Хлорамфеникол
Химическое название
D-(−)-трео-1-(п-нитрофенил)-2-дихлор-ацетиламино-1,3-пропандиол
Химические свойства
Хлорамфеникол – наиболее яркий представитель группы антибиотиков амфениколы. Антибактериальные свойства наиболее выражены у его левовращающего изомера.
Вещество представляет собой горькие кристаллы без цвета и запаха. Средство плохо растворяется в воде, хорошо растворимо в пиридине, пропиленгликоле, этаноле, этиленгликоле. Его используют в качестве антибиотика широкого спектра действия в животноводстве, медицине, ветеринарии. Рацемическая форма лекарства называется синтомицин. Торговое название Хлорамфеникола – Левомицетин.
Впервые синтезировано вещество было в 40 годах 20 века из Streptomyces venezuelae. Сейчас антибиотик получают путем 10-стадийного синтеза из стирола. Он достаточно эффективен, однако токсичен и нередко вызывает побочные реакции. Препараты, содержащие данное вещество выпускают в виде мази, р-ра для внутривенного и внутримышечного введения, спиртового раствора, капсул или таблеток.
Фармакологическое действие
Антибактериальное, бактериостатическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Механизм действия данного вещества основан на его способности нарушать процессы синтеза белков микроорганизмов путем ингибирования фермента диоксо-пептидил-трансферазы. Хлорамфеникол обладает бактериостатическим действием, проявляет активность к стафилоккокам, стрептококкам, грамотрицательным бактериям (Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Salmonella spp., Rickettsia spp., Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Shigella spp., Serratia spp., Proteus spp.), Spirochaetaceae и крупным вирусам. Характерной особенностью антибиотика является то, что он действует на штаммы, устойчивые к пенициллину, сульфаниламиду и стрептомицину. Толерантность к препарату развивается медленно.
После приема внутрь быстро усваивается через желудочно-кишечный тракт, максимальной своей концентрации достигает через 2-3 часа, биологическая доступность средства до 90%. Около половины вещества связывается с белками плазмы крови.
Хлорамфеникол подвергается реакциям метаболизма в печени. В течение 1,5-3 часов лек. средство выводится через почки, с калом и желчью. Также вещество подвергается гидролизу в кишечнике, образуя неактивные метаболиты.
При местном использовании или попадании в конъюнктивальный мешок средство имеет низкую степень системной абсорбции.
Однако, антибиотик создает достаточную концентрацию во влаге глаза или на поверхности кожи, чтобы оказывать бактериостатическое действие.
Показания к применению
В виде таблеток и капсул вещество используют для лечения брюшного тифа, сальмонеллеза в генерализированной форме, паратифа, бруцеллеза, различных риккетсиозов, туляремии, абсцессов мозга, дизентерии, менингококковых инфекций.
Средство используют при трахоме, хламидиозе, эрлихиозе, гнойных раневых инфекциях, перитоните, различных инфекциях моче- и желчевыводящих путей, паховой лимфогранулеме, иерсиниозе.
Для наружного использования лекарство назначают при инфекционных заболеваниях кожи: ожогах, ранах, трофических язвах, фурункулах, пролежнях, для лечения трещин на сосках у кормящих мам.
В конъюнктивальный мешок препарат закапывают для лечения бактериальных инфекций глаз, кератита, конъюнктивита, блефарита, склерита, эписклерита, кератоконъюнктивита.
Противопоказания
Препараты, в состав которых входит данное вещество нельзя назначать:
- при заболеваниях крови;
- детям в возрасте до одного месяца;
- пациентам с заболеваниями печени и дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- при псориазе, грибковых поражениях кожи и экземе;
- беременным и кормящим женщинам;
- при аллергии на Хлорамфеникол или прочие антибиотики этой группы.
Особую осторожность нужно соблюдать при заболеваниях сердца и сосудов, склонным к аллергии пациентам.
Побочные действия
Прием лекарства может вызвать:
- тромбоцитопению, агранулоцитоз, лейкопению, апластическую анемию;
- невриты, головную боль, делирий, различные галлюцинации, депрессию, спутанность сознания;
- раздражение и зуд при местном применении;
- крапивницу, отек Квинке, высыпания на коже;
- тошноту, понос, повышенное газообразование, рвоту, раздражение на слизистой рта, несварение желудка;
- ретикулоцитопению, гипогемоглобинемию;
- нарушение восприятия вкуса, снижение остроты зрения и слуха;
- дисбактериоз;
- дерматиты, грибковые инфекции.
У маленьких детей, в возрасте до 12 месяцев может возникнуть кардиоваскулярный коллапс.
Инструкция по применению Хлорамфеникола (Способ и дозировка)
Средство используют внутривенно, внутримышечно, перорально, местно, конъюнктивально.
Схема лечения и продолжительность зависит от заболевания и лекарственной формы, определяется в индивидуальном порядке лечащим врачом.
Инструкция по применению Хлорамфеникола
Таблетки принимают за 30 минут перед приемом пищи или через час после.
При внутримышечном, внутривенном введении и приеме внутрь взрослым назначают по 2 грамма действующего вещества в сутки, разделенных на 3-4 приема по 250-500 мг. Максимальная суточная дозировка – 4 грамма может быть назначена лечащим врачом. При этом необходимо производить контроль показателей крови и работы почек.
Детям:
- в возрасте до 3 лет назначают по 10-15 мг на кг массы тела;
- в возрасте от 3 до 8 лет – по 15-20 мг на один кг веса;
- детям старше 8 лет – 20-30 мг на кг.
Кратность приема – такая же, как и для взрослых.
Продолжительность лечения антибиотиком обычно составляет от одной недели до 10 дней. Максимум — 14 дней.
При местном применении Хлорамфеникол р-р 5% или 10% наносят на пораженные участки с помощью марлевых салфеток несколько раз в день. Лекарство можно накладывать с окклюзионной повязкой, в таком случае перевязки осуществляют раз в 3-4 дня (держать не более пяти дней), пока рана не начнет затягиваться и не очистится.
Конъюнктивально вещество используют в виде 1% или 0,25% р-ов, в сочетании с другими лекарствами.
Передозировка
При передозировке наиболее вероятно проявление кардиоваскулярного синдрома, особенно у новорожденных детей.
Симптомы: снижение температуры тела, сбивчивое дыхание, сердечно-сосудистая недостаточность, отсутствие реакций на внешние раздражители. Вероятность развития летального исхода у детей достигает 40%.
В качестве лечения назначают гемосорбцию и устраняют нежелательные симптомы.
Взаимодействие
Применение лекарства с клиндамицином, эритромицином, линкомицином усиливает эффективность обоих препаратов.
При сочетании Хлорамфеникола с гипогликемическими средствами действие последних усиливается, концентрация гипогликемических препаратов в крови увеличивается за счет замедления их метаболизма в тканях печени.
Сочетанный прием лекарств, угнетающих деятельность костного мозга, и данного антибиотика приводит к усилению действия препаратов, влияющих на костный мозг.
Лекарственное средство снижает эффективность антибиотиков ряда пенициллина.
Сочетание препарата с фенобарбиталом, варфарином и фенитоином приводит к замедлению метаболизма обоих средств и увеличению времени их выведения из организма.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
В зависимости от лекарственной формы препарату требуются различные условия хранения. Как правило, средство хранится в сухом, прохладном, недоступном маленьким детям месте.
Срок годности
Спиртовой раствор хранится 1 год.
2 года – капли для глаз и спрей для местного применения.
5 лет – таблетки и капсулы.
Особые указания
При лечении пациентов ранее проходящих лучевую терапию или же курс цитостатиков следует соблюдать осторожность.
Детям
При использовании данного вещества в педиатрической практике также нужно соблюдать осторожность. Лекарство назначают детям от одного месяца, режим дозирования – в соответствии с рекомендациями, описанными выше.
Если курс лечения более одной недели, то рекомендуется производить систематический контроль периферической картины крови.
Новорожденным
Средство лучше не назначать новорожденным и недоношенным детям.
С алкоголем
Данное вещество не рекомендуется сочетать с алкоголем. Это может привести к развитию дисульфирамоподобной реакции (тахикардии, покраснении кожи, рвоте, тошноте, кашлю, судорогам).
С антибиотиками
Препараты на основе Хлорамфеникола снижают эффективность эритромицина, линкомицина, клиндамицина, пенициллина и его производных.
При беременности и лактации
Лекарство нельзя назначать беременным и кормящим женщинам.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Хлорамфеникола)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Синонимы Хлорамфеникола: Левовинизоль, Левомицетин, Левомицетина натрия сукцинат, Спиртовой раствор Левомицетина, Левомицетин-АКОС, Хлорамфеникола натрия сукцинат стерильный, Левомицетин-ЛекТ, Левомицетин Актитаб, Левомицетина натрия сукцинат, Синтомицин.
Также существуют аналоги средства, содержащие дополнительные действующие вещества: Левомеколь, Левометил (Диоксометилтетрагидропиримидин + Хлорамфеникол); Левосин (Диоксометилтетрагидропиримидин + Сульфадиметоксин + Тримекаин + Хлорамфеникол).
Отзывы
Несмотря на большую вероятность развития побочных реакции и токсичность препаратов, содержащих данный компонент, используют его довольно часто. Многим нравится низкая стоимость средства и разнообразие лекарственных форм. Антибиотик чаще всего используют местно для того, чтобы избавится от высыпаний на коже и акне. В целом препарат имеет хорошую репутацию.
Цена Хлорамфеникола, где купить
Стоимость таблеток Левомицетин, 500 мг составляет примерно 30 рублей за 10 штук.
Цена спиртового раствора Левомицетина для наружного применения, 3 % — порядка 65 рублей за флакон, емкостью 25 мл.
Последние комментарии
Владимир: Когда пить ? До или после приема пищи. Никто не указывает:все , все с одной бочки!
Алла: Феминал это замечательный препарат! Так как высокая концентрация женских фитоэстрогенов ...
Мария: Жалко, что Сегедрин исчез из льготного обеспечения. Приходится покупать его за деньги ...
Арина: Каждое лечение ребенка, будь от какой болезни, для меня целый квест. Сын всегда к приему ...