Хлорохин

Химическое название

N4-(7-Хлор-4-хинолинил)-N’,N’-диэтил-1,4-пентандиамин (в виде фосфата, гидрохлорида или сульфата)

Химические свойства

Хлорохин — это белый, или бело-кремовый кристаллический мелкий порошок, обладает горьким вкусом.

Хорошо растворяется в воде, малорастворим в спиртах. Относится к группе производных 4-аминохинолина. Молярная масса вещества: 319,872 г на моль⁻¹.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, иммунодепрессивное, противопротозойное, антиаритмическое, противомалярийное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство Хлорохин угнетает процессы синтеза дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) и приводит к гибели бесполых эритроцитарных форм плазмодий и дизентерийной амебы. Вещество обладает способностью связывать свободные радикалы, стабилизировать субклеточные и клеточные мембраны.

Препараты Хлорохина также тормозят интенсивность выработки лизосомальных ферментов, подавляют хемотаксис и реактивность лимфоцитов, ингибируют нейтральную протеазу и коллагеназу. Снижают интенсивность агрегации тромбоцитов в капиллярах.

Благодаря способности вещества активно связываться с нуклеиновыми кислотами, оказывается выраженное цитотоксическое действие, и именно этот механизм лежит в основе неспецифического противовоспалительного и иммунодепрессивного действия лекарства. Хлорохин также снижает процессы выработки и высвобождения лимфокинов, что подавляет аллергические процессы и воспаление, их сопровождающее. Также вещество благоприятно влияет на возбудимость сердца, снижает ее, что и вызывает антиаритмическое действие.

После попадания в пищеварительный тракт, препарат быстро метаболизируется, максимальная концентрация в крови достигается уже спустя 2-5 часов. Примерно половина лекарства связывается с альбуминами в крови. Вещество хорошо распределяется по тканям и органам, особенно большие концентрации можно обнаружить в печени, почках, селезенке и легких.

Стабильная и устойчивая концентрация в организме достигается через 7 дней приема. Препараты Хлорохина хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Порядка четверти принятой дозы метаболизируется в организме, остальное постепенно выводится в неизменном виде. Спустя 3 дня после окончания приема концентрация лек. средства в крови снижается на 50%. Выводится препарат через почки. При почечной недостаточности, могут возникнуть проблемы с выведением лекарства, оно накапливается в организме. T_1/2 составляет 1-2 месяца. Скорость и интенсивность процесса зависит от рН мочи, подкисление ускоряет процесс, ощелачивание — замедляет.

Лекарство является достаточно эффективным при борьбе с Plasmodium vivax, Plasmodium malariae, эритроцитарными формами множества штаммов Plasmodium falciparum и тканевыми формами дизентерийной амебы.

Показания к применению Хлорохина

Лекарство применяют:

• для лечения и профилактики всех видов малярии;
• при некишечном амебиазе;
• у пациентов с амебным абсцессом печени;
• при хронической и подострой форме системной красной волчанки;
• у больных со всеми видами склеродермии;
• при ревматоидном артрите;
• при фотодерматозе и поздней кожной порфирии.

Противопоказания

Препараты Хлорохина не используют:

• при наличии аллергии на данное вещество;
• для лечения пациентов с почечной и печеночной недостаточностью;
• при угнетении костномозгового кроветворения;
• для лечения выраженных поражений сердца, сопровождающихся нарушениями ритма;
• при нейтропении, порфиринурии, псориатическом артрите;
• для беременных женщин.

Побочные действия

Лекарство может вызвать нежелательные реакции:

• тошноту, рвоту, боли в животе, отсутствие аппетита;
• головные боли, бессонницу или сонливость, головокружение, психоз, судороги;
• заболевания миокарда и изменения на электрокардиограмме;
• тромбоцитопению, лейкопению, низкое артериальное давление;
• аллергический дерматит, чувствительность к солнцу;
• артралгию, миалгию, выпадение волос, изменение цвета волос и кожи.

При длительном лечении препаратом могут наблюдаться:

• помутнение роговицы, проблемы со зрением, поражение сетчатки глаза, шум и звон в ушах.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Внутрь или внутривенно. В зависимости от поставленной цели и заболевания, которое лечат с помощью Хлорохина, используют различные дозировки и способы приема.

Стандартная дозировка при профилактике малярии: по 500 мг, 2 раза в неделю, затем — 1 раз в один и тот же день недели.

При амебиазе используют 1,5 грамма вещества в сутки, разделяя на 3 приема, одну неделю. Следующую неделю препарат принимают по 750 мг в сутки, за 3 раза.

Затем от 2 до 6 месяцев пьют 750 мг лекарственного средства дважды в неделю.

Ревматоидный артрит — таблетки принимают по 0,25 г дважды в сутки, одну неделю. Следующий год принимают по 250 мг каждый день.

Лечение системной красной волчанки — от 250 мг до 0,5 г препарата пьют каждый день.

Передозировка

• головные боли;
• нарушения сознания;
• рвота;
• проблемы со зрением;
• коллапс;
• судороги.

При сильной передозировке через 2 часа наступает угнетение дыхания, что может привести к летальному исходу.

При передозировке рекомендуется промыть желудок, выпить активированный уголь в дозировке в 5 раз превышающей, принятую дозу препарата. Допускается использование рвотных средств. Врач могут назначить перитонеальный диализ и плазмаферез.

Взаимодействие

С осторожностью назначают с цитостатиками, Бетаметазоном, Фенилбутазоном, преднизоном, циклофосфамидом, Изониазидом, бромелаином, Дексаметазоном, с препаратами, содержащими золото, КГС, с Левамизолом, с ингибиторами МАО и другими противомалярийными средствами, с вальпроевой кислотой, пеницилламином.

Антациды нарушают всасывание лекарства.

Следует соблюдать осторожность при применении инсулина, так как Хлорохин усиливает его гипогликемическое действие.

Сочетанный прием с сердечными гликозидами может привести к гликозидной интоксикации.

Комбинация алгелдрат + магния гидроксид может снижать всасывание Хлорохина в пищеварительном тракте. Рекомендуется соблюдать 2-х часовой промежуток между этими препаратами.

Лекарство нельзя сочетать с Амиодароном, рибоциклибом. Препарат снижает противосудорожный эффект Карбамазепина, концентрацию празиквантела в плазме крови.

Лек. средство усиливает гепатотоксичность этилового спирта.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Таблетированная форма лекарства хранится не более 5 лет при температуре не выше 25 градусов.

Особые указания

Рекомендуют соблюдать осторожность при лечении пациентов с дефицитом фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа, при нарушениях работы почек или печени, эпилепсии, порфирии, псориазе.

Во время лечения рекомендуют систематически посещать окулиста, сдавать общий анализ крови.

Внутривенно препарат вводят очень медленно, чтобы избежать нежелательных осложнений со стороны сердца.

Лечение коронавируса Хлорохином, исследование эффективности

На ряду с прочими лекарственными средствами (фавипиравир, ремдесивир и прочие), Хлорохин пробуют применять для лечения коронавируса COVID-19, пандемия которого началась в марте 2020 года. Препарат имеет неплохие показатели при лечении COVID-19 в качестве экспериментального средства. Уже начались клинические испытания в Китае. Однако, зарегистрирован случай самолечения, который привел к гибели пациента.

Препарат рекомендован в Южной Корее, Китае и Италии для лечения COVID-19. Но при этом отмечается, что у средства обширный список побочных эффектов и его нельзя использоваться для пациентов с заболеваниями сердца и сахарным диабетом. В исследованиях также отмечается, что вещество гидроксихлорохин показало более высокую эффективность и меньшее количество побочных реакций.

При беременности и лактации

Назначать лекарство беременным женщинам можно в случае, если потенциальный риск для здоровья плода ниже, чем риск для матери. Кормление грудью рекомендуется прекратить.

Аналоги Хлорохина

Иммард

Делагил

Плаквенил

Препарат, в котором содержится Хлорохин называется Делагил. Также, существуют аналогичные лекарства, в составе которых содержится гидроксихлорохин: Плаквенил и Иммард.

Отзывы

Препарат часто принимают для профилактики перед поездками в страны, неблагополучные по заболеваемости малярией.

Некоторые отзывы на препараты Хлорохина:

• «… Принимал этот препарат со своей женой в качестве профилактического средства. Мы пропили весь курс полностью. Не заметил никаких изменений и побочных реакций. Зато когда прибыли с отдыха домой, были спокойны, что все в порядке»;
• «… Собиралась в поездку далеко за рубеж. Пока принимала курс тошнило, кружилась голова. Но решила, что это лучше, чем заболеть»;
• «… Принимаю таблетки уже месяц, лечу амебиаз. Через 7 дней приема почувствовал себя намного лучше. Правда зрение село и ощущаю постоянную тошноту».

Цена, где купить

Примерная стоимость Хлорохина в составе таблеток Делагил 250 мг составляет — 250 рублей за 30 штук. На данный момент купить Хлорохин в Москве и РФ может быть затруднительно.

Комментарии