Ремдесивир Структурная формула
Описание актуально на 20.03.2020
  • Латинское название: Remdesivir
  • Код АТХ: J05AX
  • Химическая формула: C27H35N6O8P
  • Код CAS: 1809249-37-3

Химическое название

(2S)-2-{(2R,3S,4R,5R)-[5-(4-Aminopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)-5-cyano-3,4-dihydroxy-tetrahydro-furan-2-ylmethoxy]phenoxy-(S)-phosphorylamino}propionic acid 2-ethyl-butyl ester

Химические свойства

Синтетический противовирусный препарат относится к группе нуклеозидных аналогов (монофосфоромидатное нуклеозидное пролекарство). Торговое название вещества: GS-5734.

Фармакологическое действие

Противовирусное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Как известно, для своего размножения практически все РНК-вирусы используют РНК-зависимую РНК-полимеразу. Без возможности нормальной репликации РНК вирус не сможет далее развиваться и размножаться в организме.

Ремдесивир — это пролекарство. Попадая в организм, вещество метаболизируется до своей активной формы — GS-441524. Затем молекула подвергается внутриклеточному трифосфорилированию и превращается в структурный аналог аденозинтрифосфата (входит в строение РНК и ДНК). GS-441524 имитирует и практически подменяет собой молекулу АТФ по конкурентному механизму. РНК-репликаза почти в 3 раза чаще предпочитает использовать именно GS-441524 в роли субстрата.

На данный момент достоверно не установлено, вызывает ли препарат обрыв молекулы РНК или приводит к фатальным мутациям.

Если делать выводы из имеющейся на данный момент информации по поводу исследований лекарства от коронавируса COVID-19, то Ремдесивир обеспечивает наиболее эффективное угнетение синтеза РНК вируса.

После проникновения в организм, лекарство начинает оказывать свое действие уже в достаточно низких микромолярных концентрациях, обладая при этом высоким индексом селективности. Лекарство работает при условии, что вирус уже успел внедрится в клетку.

Показания

Действующее вещество Ремдесивир находится в стадии клинических испытаний.

Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) признала Ремдесивир наиболее подходящим кандидатом для лечения коронавируса COVID-19. Сейчас его применение разрешено в экспериментальном режиме в Чехии.

Экспериментальное противовирусное средство разрабатывалось компанией «Gilead Sciences» для лечения геморрагической лихорадки Эбола, лихорадки Марбург, аргентинской геморрагической лихорадки, коронавирусов MERS-CoV, SARS-CoV и других одноцепочных РНК-вирусов.

Исследования на мышах показали, что Ремдесивир значительно эффективнее в борьбе с коронавирусом, чем комбинация Лопинавира + Ритонавира и Интерферона бета-1b. К тому же препарат значительно облегчил протекание респираторного дистресс-синдрома. Лекарство существенно улучшало легочную функцию, снижало вирусную нагрузку в тканях и скорость их изменений. А самое главное, что дополнительные исследования вещества показали его эффективность в борьбе с мутирующими и резистентными коронавирусами при простом увеличении дозировки препарата.

Ниже приведена таблица использования противовирусного препарата Ремдесивир при лечении вирусов SARS-CoV, MERS-CoV, SARS-CoV2. Вирусная нагрузка оценена показателем множественности заражения (MOI), под которым понимают соотношение между количеством вируса и количеством инфицированных клеток-мишеней. Нагрузка может быть выражена дозой вируса, инфицирующего 50% клеток (TCID50). Показатели ЕС50 — это эффективная концентрация препарата, необходимая для подавления репликации вируса на 50%. Отметим, что чем ниже данный показатель, тем эффективнее считается препарат. В таблице величина приведена в микромолях.

Клеточная линия Нагрузка Время (суток) ЕС50
SARS-CoV-2 Vero 0,05 2 0,77
SARS-CoV PHAE 0,5 2 0,069
Vero TCID50 2
Vero 0,005 3
MERS-CoV PHAE 0,5 2 0,074
Calu-3 0,08 2 0,09
Vero 0,001 1
Huh7 0,005 2

Клеточные линии на которых проводились тесты:

  • Vero — эпителиальные клетки почки африканской зеленой мартышки;
  • PHAE — первичный эпителий дых. путей человека;
  • Calu-3 — эпителий рака легкого у человека;
  • Huh7 — клетки гепатокарциномы у человека.

Применение Ремдесивира при коронавирусе в разных странах

Первое успешное применение средства было зарегистрировано в США 30 января 2020 года. Пациенту, на фоне стандартной терапии было однократно внутривенно введено экспериментальное лекарство. Уже через сутки у больного наступили значительные улучшения в состоянии, многие симптомы исчезли, произошло значительное улучшение легочной функции. По результатам анализов, выздоровлению пациента поспособствовал именно Ремдесивир. Побочных реакций у пациента выявлено не было.

5 февраля 2020 года стартовали клинические испытания препарата Ремдесивир при лечении коронавируса COVID-19 в Китайской провинции Хубей. Исследования рандомизированные, двойные слепые, плацебо-контролируемые и многоцентровые. В исследованиях принимают участие больные с тяжелой формой коронавирусной пневмонии и с легко-умеренной тяжестью заболевания.

25 февраля 2020 года клинические испытания препарата начались в США в Национальном институте изучения аллергических и инфекционных болезней при Национальных институтах здравоохранения США. В исследованиях не принимают участие пациенты с легкой формой заболевания или без явных признаков и осложнений.

6 марта 2020 года компания «Gilead Sciences» запустила клинические испытания препарата. На данный момент к исследованию привлекаются пациенты из США, Италии, Испании, Китая, Гонконга, Южной Кореи, Германии, Сингапура. Всего планируется привлечь порядка тысячи пациентов.

Ремдесивир от коронавируса официально начали использовать в Чехии. 17 марта 2020 года в Чешской Республике лекарство применяется для лечения пациентов с COVID-19. Министерство здравоохранения сроком на 9 месяцев разрешило назначать незарегистрированный препарат при лечении больных, после получения их письменного согласия. Врачи обязаны сообщать обо всех побочных реакциях при его применении.

Аналоги Ремдесивира

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

В России известны следующие препараты: Ремдеформ, Веклури.

Аналогичным действием обладают многие известные нуклеозидные аналоги.

Отзывы о Ремдесивире

Чешские врачи дают высокую оценку эффективности препарата. Лекарство значительно улучшает состояние пациента, облегчает симптомы и ускоряет выздоровление.

Цена Ремдесивира, где купить

На данный момент купить Ремдесивир в аптеке не представляется возможным. Лекарство еще проходит стадию клинических исследований. Производством препарата занимается компания «Gilead Sciences».

Автор-составитель: Павел Селезнев - провизор, медицинский журналист Специальность: Провизор подробнее

Образование: Окончил Винницкий национальный медицинский университет им. Н.И.Пирогова, фармацевтический факультет, высшее фармацевтическое образование – специальность «Провизор».

Опыт работы: Работа в аптечных сетях «Конекс» и «Биос-Медиа» по специальности «Фармацевт». Работа по специальности «Провизор» в аптечной сети «Авиценна» города Винница.

Обратите внимание!

Информация о действующих веществах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании данных веществ в курсе лечения. Перед применением вещества Ремдесивир обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Комментарии

Вадим
17 мая 2020, 16:46

Странно, а почему Россия стоит в стороне???

Оцените статью: