Авифавир

Состав Авифавира

В состав таблеток входит 0,2 г действующего вещества фавипиравира и вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза 102, поливиниловый спирт, кроскармеллоза натрия, повидон к-30, магния стеарат, кремния коллоидный диоксид, макрогол, краситель железа оксид желтый, диоксид титана, тальк.

Форма выпуска

Авифавир (Avifavir) выпускают в таблетированной форме для перорального приема. Таблетки светлого желто-коричневого цвета, круглые, выпуклые, в пленочной оболочке. При разломе таблетки видно белое с желтоватым оттенком ядро.

Лекарство упаковывают в контурные ячейки из алюминиевой и печатной алюминиевой фольги, по 10 таблеток в каждой. В пачке находится 4 контурных ячейковых упаковки. Также препарат выпускают во флаконах по 40 таблеток.

Фармакологическое действие

Противовирусное

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фавипиравир (действующее вещество препарата) обладает противовирусной активностью in vitro (вне живого организма). Лекарство эффективно в борьбе со всеми штаммами гриппа А и В. Половинная макс. эффективная концентрация составляет от 0,014 до 0,55 мкг на мл. Концентрация для штаммов гриппа, которые обладают устойчивостью к Римантадину и амантадину, варьирует от 0,03 до 0,94 мкг на мл. Эффективная концентрация лекарства для штаммов, устойчивых к препаратам занамивира и адамантана является 0,09-0,47 мкг на мл. Перекрестной устойчивости между препаратами установлено не было.

Установлено, что лекарство Авифавир эффективно угнетает вирус SARS-CoV-2, вызывающий COVID-19 при концентрации 9,72 мкг на мл в живом организме.

После принятия препарата, он всасывается в пищеварительном тракте и метаболизируется в клетках до рибозилтрифосфата. Метаболит селективно угнетает активность РНК-зависимой РНК-полимеразы, принимающей участие в в процессах репликации вируса гриппа. Препарат не оказывает действия на альфа-ДНК человека. После проведения 30 пересевов с использованием фавипиравира не было выявлено изменения эффективности вирусов гриппа А, резистентных штаммов также выявлено не было.

Препарат хорошо усваивается в пищеварительном тракте и достигает максимальной концентрации в плазме через 1,5 ч. Степень связывания с белками плазмы — 54%. Метаболизм протекает с участием ферментов альдегидоксидазы и ксантиоксидазы. В плазме крови обнаруживают в значимых концентрациях гидроксилат и конъюгат глюкуроната.

Выводится препарат с мочой почками в форме гидроксилата и в неизмененном виде. Период полувыведения — порядка 5 часов.

У больных с легкой и средней степенью нарушения работы печени С_макс увеличивается в 1,5 раза, а AUC — в 1,8 раза. При тяжелой печеночной недостаточности эти показатели увеличены в 2,1 и 6,3 раза, по сравнению со здоровыми пациентами.

При почечной недостаточности средней степени тяжести остаточная концентрация увеличивается в 1,5 раза. Фармакокинетические показатели у больных на терминальной и тяжелой стадии не изучались.

Показания к применению

Авифавир официально разрешен к применению для лечения новой коронавирусной инфекции COVID-19.

Противопоказания

Лекарство противопоказано к приему:

• при аллергии на действующее вещество или любой другой компонент препарата;
• пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени;
• при почечной недостаточности терминальной и тяжелой степени тяжести;
• во время планирования беременности и беременным женщинам;
• при кормлении грудью;
• в возрасте до 18 лет.

Рекомендуют соблюдать осторожность при лечении:

• больных с подагрой и гиперурикемией в анамнезе (может привести к росту уровня мочевой кислоты в крови);
• пациентов с печеночной недостаточностью, легкой тяжести и средней степени;
• пожилых больных;
• при почечной недостаточности средней степени тяжести.

Побочные действия

Побочные действия наблюдаются примерно в каждого 10-го пациента. Чаще всего наблюдались:
тошнота и рвота, повышение уровня АЛТ и АСТ, боли в области груди.

Также могут проявиться:

• лейкоцитоз, нейтропения, лейкопения, моноцитоз, ретикулоцитопения;
• глюкозурия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипертриглицеридемия;
• зуд кожных покровов, сыпь, экзема;
• ринит, назофарингит, бронхиальная астма, боли в горле;
• боли в животе, понос, гастрит, кровянистые выделения, язва 12-перстной кишки;
• повышение уровня ГГТ, ЩФ, билирубина;
• гематурия, вертиго, гиперпигментация, боли в груди.

Лекарство Авифавир, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат Авифавир рекомендуется принимать за пол часа до еды. Лечение проводят в условиях стационара.

• При массе тела больного менее 75 кг применяют по 1,6 грамма, дважды в течение первого дня болезни, по 600 мг два раза в день со 2 по 10 день лечения.
• Если вес больного составляет более 75 кг, то используют по 1,8 грамма, два раза в первый день лечения и по 800 мг дважды в сутки со 2 по 10 день.

В среднем курс лечения составляет 10 дней. Допустимо принимать лекарство вплоть до выздоровления. Здоровым пациент считается, если было проведено 2 последовательных ПЦР-теста и они оказались отрицательными. Тесты проводят один раз в сутки.

Передозировка

Нет данных о передозировке препаратом.

Взаимодействие

Препарат Авифавир не подвергается метаболизму с помощью системы цитохрома Р450 и его можно сочетать с препаратами, в метаболизме которых участвуют эти ферменты.

При сочетании с Пиразинамидом может наблюдаться гиперурикемия, в связи с тем, что происходит реабсорция мочевой к-ты в почечных канальцах.

Комбинация лекарства с репаглинидом может привести к росту концентрации последнего в крови и возникновению нежелательных побочных эффектов.

При сочетании препарата с Теофиллином произойдет рост концентрации противовирусного средства в крови.

Средство снижает эффективность сулиндака и Фамцикловира, в связи с тем, что фавипиравир ингибирует фермент альдегидоксидазу.

Условия продажи

Лекарство отпускают по рецепту.

Детям

Средство нельзя принимать в возрасте до 18 лет.

При беременности и лактации

При проведении доклинических исследований препарата в дозировках, соотносимых с клиническими, наблюдались случаи гибели эмбриона на ранних стадиях и высокая тератогенность. Препарат противопоказано принимать беременным женщинам, мужчинам и женщинам во время планирования беременности. Перед началом лечения рекомендуется подтвердить отсутствие беременности, провести повторный тест рекомендуется и после окончания терапии.

Лучше использовать эффективные методы контрацепции во время лечения и в течение месяца после его окончания женщинам, в течение 3 месяцев — мужчинам.

Учитывая тот факт, что основной метаболит препарата попадает в грудное молоко, кормление рекомендуют прервать на время и не кормить грудью еще в течение недели после окончания терапии.

Аналоги Авифавира

Флогардин

Нобазит

Нормомед

Афлюдол

Фавибирин

Ковидолек

Паксловид

Лагеврио

Веклури

Ремдеформ

Арепливир

Коронавир

Триазавирин

Арпефлю

Йодантипирин

Флавозид

Амизон

Альтабор

Лавомакс

Гипорамин

Кроме Авифавира существует российский препарат на основе фавипиравира, над которым в данный момент трудятся специалисты и ученые — Арепливир. Его создание занята компания «Промомед» на заводе «Биохимик» в городе Саранск. Также, известен аналогичный препарат под названием Коронавир.

В Китае широко распространено лекарство Авиган, производства компании Fujifilm Holdings Corp.

Отзывы об Авифавире

Новый препарат Авифавир от коронавируса зарегистрирован официально в России не так давно. Отзывы о лекарстве в основном существуют в Китае и Японии, применяющих фавипиравир под другими торговыми названиями. Препарат хорошо изучен, в Японии и его успешно использовали с 2014 года для лечения гриппа.

Еще в начале пандемии коронавируса COVID-2019 были проведены клинические испытания, лекарство продемонстрировало хорошие результаты в ходе испытания в городе Ухань и Шэньчжэне. Терапия препаратом достаточно безопасна и не вызывает побочных эффектов. Китайское правительство лечит заболевших COVID-19 и у 90% пациентов по результатам рентген-исследований наступили значительные улучшения состояния легких.

На данный момент еще продолжается финальный этап клинического исследования средства, в котором принимает участие более 330 пациентов. Препарат продемонстрировал высокую эффективность при испытаниях в Первом Московском гос. мед. университете имени Сеченова, в МГУ им. М.В. Ломоносова. Испытания препарата также проводятся в Санкт-Петербурге, Уфе, Смоленске, Твери, Нижнем Новгороде, Москве, Рязани и Казани, в Республике Дагестан.

Цена Авифавира, где купить лекарство

Лекарство применяется только в клиниках и выдается в стационаре лечащим врачом.

Актуальная цена в аптеках на препарат — около 4500 рублей за упаковку 200 мг 50 шт.

Отзывы