Ремдеформ Фото препарата
Описание актуально на 19.11.2020
  • Латинское название: Remdeform
  • Код АТХ: J05AX
  • Действующее вещество: Ремдесивир (Remdecivir)
  • Производитель: Фармасинтез ОАО (Россия)

Состав

Во флаконах с лиофилизатом для приготовления раствора содержится 100 мг действующего вещества ремдесивира и вспомогательные ингредиенты: 3025 мг бетадекса сульфобутилата натрия, раствор хлористоводородной кислоты или натрия гидроксида (доводят до рН 3-4).

Форма выпуска

Препарат выпускают в виде лиофилизата для приготовления концентрата для последующего приготовления р-ра для инфузий. Лиофилизат представляет собой пористую массу в виде таблетки, раскрошенной или цельной, желтоватого или белого цвета или порошка. Восстановительный раствор представляет собой бесцветный или прозрачный желтоватый раствор.

100 мл ремдесивира помещают в прозрачные стеклянные флаконы по 30 мг, герметичные с резиновыми пробками и этикеткой. В картонной упаковке также есть инструкция по применению, их помещают в групповую упаковку. В упаковках по 10, 20, 25 и 100 флаконов.

Фармакологическое действие

Противовирусное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Ремдеформ содержит активный компонент ремдесивир — аденозиновое нуклеотидное пролекарство, метаболизирующееся в клетках организма и образующее фармакологически активный метаболит нуклеозидтрифосфат. В свою очередь метаболит выполняет функцию аденозинтрифосфата (АТФ) и по конкурентному механизму взаимодействует с природным АТФ-субстратом. Лекарство встраивается в формирующиеся РНК-цепи вируса SARS-CoV-2 и это приводит к обрыву цепи РНК вируса.

Лекарство обладает противовирусным действием вне живого организма по отношению к клиническому изоляту вируса SARS-CoV-2 в клетках эпителия дыхательных путей спустя 2 суток после начала лечения. Величина EC50 в клетках Vero составляет 137 нМ через сутки и 750 нМ через 2 суток после первого приема. Параллельный прием хлорохина фосфата оказывает дозозависимое антагонистическое влияние на активность Ремдеформа. При более высоких значениях концентрации фосфата хлорохина EC50 ремдесивира увеличивается. При росте уровня хлорохина фосфата снижается образование трифосфата ремдесивира в здоровых клетках эпителия бронхов.

На данный момент отсутствуют данные о развитии устойчивости вируса к препарату. Фармакокинетика лекарства изучалась на здоровых добровольцах, аналогичные данные при заболевании коронавирусом COVID-19 отсутствуют.

После введения внутривенно максимальна концентрация наблюдалась в конце инфузии, показатель не зависел от дозы. Период полувыведения составляет порядка 60 минут. Максимальная концентрация метаболита в крови наблюдается через 90-120 минут после начала инфузии.

Действующее вещество на 88% связывается с белками плазмы, но у его метаболита данный показатель составляет не более 2%. Средство метаболизируется до активного аналога нуклеозидтрифосфата GS-443902, который образуется внутриклеточно. Происходит метаболизм путем гидролиза эстеразами, процесс приводит к образованию промежуточного метаболита GS-704277, далее происходит расщепление фосфорамидата с фосфорилированием и образуется активный трифосфат GS-443902. Также во время исследований был обнаружен в плазме неизвестный основной метаболит М27.

После одной инфузии 150 мг средства (меченного) порядка 73% выводилось через почки и 18% через кишечник. Основным путем выведения активных и неактивных метаболитов является почечный клиренс.

Показания к применению

Средство показано к приему для лечения новой коронавирусной инфекции COVID-19 у взрослых пациентов, если течение болезни осложняется пневмонией, требующей дополнительной оксигенотерапии.

Противопоказания

Препарат Ремдеформ противопоказан:

  • при аллергии на ремдесивир или другие компоненты средства;
  • детям до 18 лет (отсутствуют данные об эффективности и безопасности);
  • беременным женщинам и во время кормления грудью (грудное вскармливание прерывают);
  • при скорости клубочковой фильтрации менее 30 мл в минуту (почечная недостаточность);
  • если уровень АЛТ превышает 5 верхних границ нормы.

С осторожностью назначают препарат пациентам старше 65 лет.

Побочные действия

Опыт клинического применения средства ограничен. Поэтому следует учитывать, что во время лечения могут развиться побочные эффекты. Информация о безопасности использования препарата ограничена и клинические исследования продолжаются.

Чаще всего после инфузии средства проявлялось: повышение активности трансаминаз, тошнота.

Также возникали:

Ремдеформ, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат предназначен для внутривенного введения. Нельзя вводить средство внутримышечно.

Использовать лекарство разрешено только в условиях стационара под наблюдением медицинских работников. Рекомендуется вводит 200 мг препарата (2 флакона) в первый день терапии. Препарата вводят внутривенно однократно. Далее применят по одному флакону, по 100 мг один раз в сутки (со 2-го дня лечения).

После приготовления раствора для инфузии, препарат вводят медленно в течение получаса — 2 часов. Лекарство нельзя вводить одновременно с другими средствами, вещество совместимо с 0.9% р-ра хлорида натрия.

Рекомендуется соблюдать скорость введения препарата, приведенную ниже:

Объем инфузионного мешка Время введения Скорость введения
250 мл 30 мин 8,33 мл/мин
60 мин 4,17 мл/мин
120 мин 2,08 мл/мин
100 мл 30 мин 3,33 мл/мин
60 мин 1,67 мл/мин
120 мин 0,83 мл/мин

Максимальная продолжительность лечения составляет не более 10 суток. Для пациентов на ИВЛ — не более 5 суток. Если улучшения не наступают, то допустимо продлить его еще на 5 суток.

Приготовление концентрата для внутривенного введения:

  • Средство готовят в асептических условиях. Во флакон вливают 19 мл воды для инъекций и энергично встряхивают в течение 30 секунд, дают настояться 2-3 минуты и проверяют, что полученный р-р достаточно прозрачный.
  • Если содержимое не до конца растворилось, то флакон необходимо снова встряхнуть в течение 30 секунд и дать настояться еще 2-3 минуты. Процедуру можно повторять, пока содержимое полностью не раствориться.
  • Если на флаконе был обнаружен дефект, посторонние нерастворенные частицы или в него невозможно добавить воду для инъекций, то использовать препарат нельзя.
  • Рекомендуется вводить р-р сразу после приготовления. Восстановленный раствор и разбавленный концентрат (0,9% хлорида натрия) можно хранить не более 4 часов при комнатной температура и не более суток при температуре от 2 до 8 градусов.
  • Если во флаконе остался не использованный раствор, его нельзя применять повторно.

Передозировка

Случаев острой передозировки средством зарегистрировано не было. Рекомендуется применять общие поддерживающие меры, контролировать жизненно важные показатели, наблюдать за клиническим состоянием больного. У препарата нет специфического антидота.

Взаимодействие

Специализированных исследований, оценивающих взаимодействие препарата с другими средствами, проведено не было. Пациенты, проходящие лечение ремдесивиром должны находиться под наблюдением в течение всей инфузии и еще несколько часов после.

Не рекомендуется сочетанное применение с фосфатом хлорохина или гидроксихлорохина сульфатом вследствие того, что в условиях лаборатории наблюдался антагонизм. Препараты могут снизить противовирусную активность лекарства.

Действующее вещество средства Ремдеформ является субстратом для плазменных эстераз в тканях и плазме, для изоферментов CYP2C8, CYP3A4, CEP2D6 и транспортного полипептида анионов OATP1B1 и P-гликопротеина. Считается, что сильные ингибиторы изоферментов могут увеличить действие препарата, сильные индукторы могут снизить концентрацию лекарства в крови. Такие комбинации не рекомендуются.

Предполагается, что препарат может вступать во взаимодействие со субстратами изофермента CYPA2 и OATP. Рекомендуют соблюдать 2-х часовой перерыв между приемом средства и таких препаратов.

Лекарство может оказывает влияние на эффективность, концентрацию и фарм. действие Дексаметазона.

Условия продажи

Строго по рецепту. Применение Ремдеформа возможно только в условиях стационара под присмотром мед. персонала.

Условия хранения

Хранят лекарство в темном месте при температуре не более 30 градусов вдали от детей.

Срок годности

2 года.

Особые указания

Применять лекарство можно только в условиях стационара. Если развиваются какие-либо необычные реакции, об этом необходимо сообщить в установленном порядке.

Перед началом лечения необходимо предоставить пациенту письменную информацию об эффективности и риске развития побочных реакций.

Следует внимательно наблюдать за пациентом, мониторить лабораторные показатели, уровень лейкоцитов, гемоглобина, лейкоцитарную формулу, гематокрит, концентрацию креатинина, глюкозу крови, общий билирубин, АСТ, АЛТ, щеточную фосфатазу, протромбиновое время.

При применении средства необходимо учитывать возможность развития почечной недостаточности.

При развитии инфузионных реакций прекращают введение средства и применяют меры по устранению нежелательных реакций (гипотензии, рвоты, тошноты, тремора, потливости). При развитии анафилактических реакций нужно принять соответствующие меры.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги лекарственного средства: Веклури, Ремдесивир для внутривенных инфузий.

Детям

В связи с ограниченностью данных о безопасности, препарат не рекомендуется назначать детям.

При беременности и лактации

Рекомендуют прекратить кормление грудью. Лекарство не назначают беременным женщинам.

Отзывы

Лекарственный препарат был зарегистрирован по процедуре, предназначенной для лечения при угрозе возникновения, ликвидации и возникновению ЧС. Объем клинических данных о лечении препаратом ограничен, его применяют только в условиях стационара.

16.10 2020 года глава ВОЗ Тедрос Аданом Гебрейесус сделал заявление, что промежуточные испытания программы «Солидарность» под эгидой ВОЗ продемонстрировали сомнительную эффективность средств с ремдесивиром, не показали заметного снижения смертности от COVID-19 или сокращения времени течения болезни у пациентов с диагнозом «коронавирус».

Цена Ремдеформа, где купить

Купить Ремдеформ в Москве в аптеках скорее всего не получится, его актуальная цена неизвестна.

Стоимость аналогичного препарата Ремдесивир составляет порядка 13000 рублей за один флакон, 100 мг, дозировкой 5 мг на мл.

Автор-составитель: Павел Селезнев - провизор, медицинский журналист Специальность: Провизор подробнее

Образование: Окончил Винницкий национальный медицинский университет им. Н.И.Пирогова, фармацевтический факультет, высшее фармацевтическое образование – специальность «Провизор».

Опыт работы: Работа в аптечных сетях «Конекс» и «Биос-Медиа» по специальности «Фармацевт». Работа по специальности «Провизор» в аптечной сети «Авиценна» города Винница.

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Ремдеформ обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Отзывы

Оцените препарат: