Арепливир

Состав Арепливира

В состав таблеток входит 200 мг действующего вещества фавипиравира и вспомогательные ингредиенты: повидон, коллоидный диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, гипролоза низкозамещенная, кросповидон, стеариновая кислота, гипромеллоза, диоксид титана, краситель железа оксид желтый, макрогол 4000.

Форма выпуска

Лекарство Арепливир выпускают в таблетированной форме, таблетки круглые, покрытые пленочной оболочкой, выпуклые, светло желтые, на поперечном разрезе видно бледно-желтое или почти белое ядро.

Лекарство помещают в ячейковую контурную упаковку по 10 штук или в полиэтиленовые банки с закупоренными крышками и контролем первого вскрытия по 40 и 100 штук. Свободное пространство в банке заполнено ватой.

Фармакологическое действие

Противовирусное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат Арепливир содержит активный действующий компонент фавипиравир с соответствующей фармакодинамикой. Средство проявляет противовирусную активность против лабораторного штамма вируса гриппа В и А. В том числе и для штаммов, устойчивых к амантадину и ремантадину, занамивиру и осельтамивиру. Показатель ЕС50 для лекарства в этом случае составляет от 0,03 до 0,9 мкг/мл. Для свиного и птичьего гриппа А, его высокопатогенных штаммов и вирусов, устойчивых к другим средствам ЕС50 = 0,06-3,53 мкг на мл. Перекрестная устойчивость вирусов гриппа не наблюдалась. Лекарство угнетает активность нового коронавируса и ЕС50 в живых клетках составляет 9,72 мкг на мл.

Известно, что активный компонент препарата фавипиравир метаболизируется до рибозилтрифосфата и селективно ингибирует РНК-зависимую РНК-полимеразу, принимающую участие в распространении и репликации вируса. Вещество не показывает ингибирующего действия на альфа-ДНК, но влияет на бета- и гамма-ДНК человека.

После проведения 30 пересевов вируса в присутствии лекарства не изменялась восприимчивость гриппа А, не возникали устойчивые штаммы. При проведении клинических исследований вирусов гриппа, устойчивых к действию фавипиравира обнаружено не было.

Лекарство быстро и легко усваивается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация будет достигнута в течение 1,5 часа. Степень связывания с белками плазмы составляет до 54%. Метаболизм лекарства протекает с помощью альдегидоксидазы и оно частично метаболизируется ксантиоксидазой до гидроксилированной формы. В плазме крови и моче также был обнаружен конъюгат глюкуроната.

Выводится лекарство в форме активного метаболита и в неизменном виде (незначительно). Период полувыведения составляет до 5 часов.

При легкой и средней степени нарушения работы печени С_мах увеличивается в 1,5 раза, а AUC в 1,8 раз, по сравнению со здоровыми пациентами. При тяжелой печеночной недостаточности эти показатели составляют 2,1 и 6,3 раза, соответственно.

У больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести наблюдалось увеличение в 1,5 раза остаточной концентрации вещества. У больных тяжелой почечной недостаточностью лекарство не изучалось.

Показания к применению

Средство эффективно при лечении новой коронавирусной инфекции COVID-19.

Противопоказания

Вещество фавипиравир и препараты на его основе противопоказаны:

• при лекарственной аллергии на любой из компонентов;
• пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью;
• при терминальной и тяжелой степени тяжести почечной недостаточности;
• при планировании беременности;
• при беременности;
• детям до 18 лет.

Осторожность рекомендуют соблюдать:

• пациентам с подагрой, гиперурикемией, даже в анамнезе;
• у пожилых пациентов с печеночной недостаточностью средней и легкой степени тяжести;
• при почечной недостаточности средней тяжести.

Побочные действия

Во время приема Арепливира от коронавируса могут наблюдаться нежелательные реакции:

• лейкопения, нейтропения, гипокалиемия, моноцитоз и ретикулоцитопения;
• зуд, сыпь, экзема, глюкозурия;
• насморк, болезненные ощущения в горле, назофарингит, бронхиальная астма;
• боли в животе, тошнота вплоть до рвоты, понос, дискомфортные ощущения в области живота, кровянистые выделения из прямой кишки, обострение или дебютирование гастрита;
• рост активности АЛТ, щелочной фосфатазы и билирубина в крови, повышения активности гамма-глутамилтрансферазы;
• странное, нетипичное поведения, боли в глазах, снижение остроты зрения, вертиго;
• боли в грудной клетке и наджелудочковая экстрасистолия, рост активности КФК, гематурия, полипы в гортани;
• гиперпигментация, гематомы.

В целом при проведении доклинических исследований препарата побочные реакции были у 9 из 40 больных.

Арепливир, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат Арепливир производства компании «Биохимик» назначают только в стационаре под наблюдением специалистов.

Таблетки принимать внутрь за пол часа до еды. Рекомендуют использовать следующую схему:

• 8 таблеток, дважды в сутки в первые день, что соответствует 1,6 г средства;
• 3 таблетки, дважды в день со 2 по 10 сутки терапии, 600 мг препарата.

В среднем продолжительность курса составляет 10 дней. Лекарство пьют, пока не будет подтверждено, что пациент выздоровел. Если выздоровление наступило раньше, то необходимо получить два последовательных отрицательных теста на коронавирус, интервал — не менее 24 часов.

Особые указания

Препарат можно использовать только в условиях стационара. При развитии побочных реакции необходимо сообщить об этом производителю.

Перед началом терапии пациент должен подписать документ о согласии, быть проинформированным об эффективности средства и риске его приема.

Необходимо помнить о тератогенном влиянии препарата.

Рекомендуют соблюдать осторожность во время лечения средством и при управлении транспортом, при работе с механизмами.

Передозировка

Данных о передозировке лекарством нет.

Взаимодействие

Совместный прием лекарства с репаглинидом приведет к повышению концентрации последнего в крови.

Арепливир — лекарство от коронавируса, ингибирующее цитохром CYP2C8 и альдегидоксидазу. Вещество не влияет на систему цитохрома Р450.

Сочетание средства с сулиндаком или Фамцикловиром снизит их концентрацию и эффективность.

При сочетании с Пиразинамидом вещество может вызвать гиперурикемию, дополнительно повысить реабсорбцию мочевой кислоты в почечных канальцах.

Теофиллин повысит плазменную концентрацию фавипиравира и вызовет нежелательные реакции.

Условия продажи

По рецепту.

При беременности и лактации

При проведении доклинических исследований препарата наблюдалась гибель эмбриона. Лекарство не рекомендуют принимать во время беременности, женщинам и мужчинам при планировании беременности (за 1 и 3 месяца, соответственно). Перед началом терапии необходимо получить отрицательный результат теста на беременность, повторный тест проводят после окончания лечения. На протяжении этого периода необходимо применять надежные барьерные методы контрацепции.

Если лекарство назначают кормящим женщинам, то необходимо прекратить грудное вскармливание до его приема. Возобновить кормление грудью рекомендуют на ранее, чем через 7 дней после его окончания. Основной метаболит лекарственного средства выделяется с грудным молоком.

Аналоги

Флогардин

Нобазит

Нормомед

Афлюдол

Фавибирин

Ковидолек

Паксловид

Лагеврио

Веклури

Ремдеформ

Коронавир

Авифавир

Триазавирин

Арпефлю

Йодантипирин

Флавозид

Амизон

Альтабор

Лавомакс

Гипорамин

Арепливир и Авифавир — препараты-синонимы.

Также есть лекарство Коронавир с тем же активным компонентом.

Отзывы

По мнению врачей и ученых, Арепливир — неплохой препарат, применяемый в экспериментальном режиме для лечения нового коронавируса. Наблюдается высокая эффективность средства, побочные реакции проявляются нечасто. У 70% пациентов наступали улучшения в течение 4 дней, без дополнительного приема антибиотиков, противовоспалительных средств. Врачи рекомендуют принимать такого рода препараты в течение первых 2-х суток заболевания, при лечении легкой и средней формы.

Цена Арепливира, где купить

Сейчас купить Арепливир в Москве можно по цене около 4800 руб. за упаковку.

Отзывы