Осельтамивир
Химическое название
(3R,4R,5S)-4-(Ацетиламино)-5-амино-3-(1-этилпропокси)-1-циклогексен-1-карбоновой кислоты этиловый эфир
Химические свойства
Осельтамивир – противовирусное средство, ингибитор нейроминидаз, производное аминоциклогексенкарбоновой кислоты. Средство было одобрено к использованию в 1999 году. По физическим свойствам – это белое кристаллическое вещество. Молекулярная масса = 312,4 грамма на моль. Выпускают в виде порошка и капсул для приготовления суспензии.
Фармакологическое действие
Противовирусное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
После перорального приема Осельтамивир гидролизуется до активной формы осельтамивира карбоксилата. Вещество ингибирует нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В, препятствуя их нормальной репликации, процессу проникновения внутрь здоровых клеток. Существует 9 подтипов нейраминидазы вируса гриппа А и 16 подтипов гемагглютинина, их комбинации определяют разные штаммы одного вируса. Наиболее распространенными и представляющими угрозу здоровью человека являются штаммы H3N2 и H1N1.
Тем не менее, некоторые виды и новые штаммы гриппа не чувствительны к лечению Осельтамивиром. Наблюдается перекрестная резистентность между штаммами, устойчивыми к занамивиру и агентами, устойчивыми к данному веществу. Лекарство не обладает канцерогенными, мутагенными свойствами, не влияет на фертильность и раннее эмбриональное развитие.
После приема внутрь лекарство быстро усваивается в пищеварительном тракте, под действием печеночных эстераз превращается к активный метаболит карбоксилат. В крови обнаруживается порядка 75% метаболита и 5% неизмененного вещества. Плазменная концентрация средства находится в прямой зависимости от принятой дозы. Прием пищи не влияет на фармакокинетические параметры. Степень связывания с белками крови составляет порядка 42% (у метаболитов данное значение не достигает и 3%).
Период полувыведения лекарства из плазмы крови – от 1 до 3 часов, метаболитов – до 10 часов. Вещество выводится с помощью почек (клубочковая фильтрация) и с каловыми массами. Коррекция дозировки лекарства не требуется в возрасте от 12 лет и у пожилых пациентов.
Показания к применению
Осельтамивир назначают:
- для лечения гриппа у взрослых и детей от 1 года;
- в качестве профилактического средства для взрослых и подростков при повышенном риске инфицирования;
- для профилактики гриппа у детей от одного года.
Противопоказания
Лекарство противопоказано к приему:
- при хронической почечной недостаточности, если клиренс креатинина составляет менее 10 мл в минуту;
- при заболеваниях печени;
- пациентами с аллергией на активное вещество.
Побочные действия
Наиболее распространенные симптомы, которые могут проявиться при лечении Осельтамивиром:
- рвота, болезненные ощущения в животе, тошнота, понос;
- головные боли, нарушения сна, головокружение, заложенность носа;
- усталость, слабость, кашель и болезненные ощущения в горле;
- отечность, аллергические, в том числе анафилактические реакции, крапивница, дерматит;
- колит, повышение активности ферментов печени, тревожность, кошмарные сновидения, судороги.
У детей чаще проявлялись: абдоминальные боли, расстройства слуха, кровь из носа, конъюнктивит.
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лекарство назначают внутрь, вне зависимости от приема пищи.
Лечение Осельтамивиром рекомендуется начинать не позднее, чем на 2 сутки после проявления первых симптомов заболевания. В среднем дозировка составляет 75 мг, дважды в день. Курс лечения – 5 дней. Увеличение суточной дозировки нецелесообразно.
Для профилактики применяют от 75 до 150 мг средства в сутки на протяжении 6 недель.
При почечной недостаточности проводят корректировку дозировки. Показан прием не более 75 мг в день.
Передозировка
Не зарегистрированы случаи передозировки лекарством. При разовом приеме сверхбольших доз наблюдаются: тошнота и рвота. Лечение – симптоматическое.
Взаимодействие
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию в 3 раза повышают плазменную концентрацию Осельтамивира и его активного метаболита. Однако коррекция дозировки не требуется.
Особые указания
С особой осторожностью лекарство применяют в педиатрической практике.
Нет данных о безопасности приема вещества, если клиренс креатинина составляет менее 10 мл в минуту.
Средство не эффективно при лечении других вирусных заболеваний или бактериальных инфекций.
Не установлена эффективность и безопасность использования препаратов Осельтамивира у иммунокомпрометированных больных, при заболеваниях дыхательной и сердечно-сосудистой системы, через 40 часов после проявления первых симптомов гриппа.
Во время постмаркетинговых исследований были зарегистрированы случаи развития тяжелых кожных реакций, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза, многоформной эритемы; аномального поведения, делирия, галлюцинаций. Очень редко выше перечисленные реакции приводили к летальному исходу.
Детям
Лечение препаратом проводится у детей от года. Требуется соблюдать осторожность, при необходимости скорректировать суточную дозировку.
При беременности и лактации
При лечении беременных и кормящих женщин необходимо соблюдать осторожность.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Синонимы Осельтамивира: Номидес, Осельтамивир Канон, Тамифлю, Осельтамивира фосфат.
Отзывы
Некоторые отзывы о Осельтамивире:
- “… Во время сезона гриппа переболели все в семье. Хорошо, что вовремя начали принимать это средство. Болезнь прошла без осложнений, из побочных реакций я ничего не заметила”;
- “… Около года назад принимала это лекарство. Начала пить таблетки через несколько часов, как поднялась высокая температура. Через 5 дней лечения – никаких симптомов заболевания. Побочных реакций не было. Но от обычного ОРВИ мне лекарство совсем не помогло”;
- “… Выписал врач — дала своему ребенку, а он практически сразу почувствовал тошноту, была рвота. Решили лечиться без этого препарата”.
Цена, где купить
Стоимость препарата Тамифлю составляет порядка 1000 рублей за 10 таблеток по 75 мг.
Последние комментарии
Ольга: Ринорус — спрей хороший, эффект есть — ничего не могу сказать, сужает сосуды на 10-12 ...
Вероника: Первый раз мне назначали совместный прием кагоцела и валацикловира, когда я лечила ...
Ирина Климова: Раньше мои родители пользовались бельгийским Квинаксом, но теперь вместо старого ...
Надежда: Хорошо помогает при усталости, когда чувствую, что сил нет вообще ни на что. Кисловатая ...