Апротинин

Химическое название

Одноцепочечный полипептид из 58 аминокислот.

Химические свойства

Апротинин – полипептид, антиферментный препарат, который получают их разных органов крупного рогатого скота. Средство ингибирует протеиназы. Вещество изначально было разработано и применялось в качестве лекарства от панкреатита. На данный момент при панкреонекрозе и панкреатите средство применяется реже, так как его эффективность некоторые специалисты ставят под сомнение.

Выпускают лекарство в виде концентрата для приготовления раствора для в/в введения и в виде лиофилизата для приготовления раствора. Активность средства выражают в различных величинах: КИЕ, Ph.Eur.U (1800 КИЕ, европейская фармакопея), АТрЕ (=1,33 КИЕ), ЕД (было принято в СССР).

Фармакологическое действие

Гемостатическое, антифибринолитическое, антипротеолитическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство проводит инактивацию важнейших протеаз, химотрипсина, трипсина, кининогеназы, калликреина, протеиназ, которые активируют процесс фибринолизиса. Средство значительно снижает активность протеолитических ферментов. Апротинин тормозит процесс фибринолиза, обладает гемостатическим действием, вызывает блокаду калликреин-кининовой системы, благодаря чему, средство можно использовать при шоковых состояниях, при ангионевротическом отеке. Вещество тормозит процесс развития абстиненции при опийной наркомании.

Лекарство вводят внутривенно, оно быстро распределяется по внеклеточному пространству. Обладает способностью накапливаться в тканях печени. Наполовину выводится из плазмы крови в течение двух с половиной часов. Разрушается вещество под действием лизосомальных ферментов печени и выделяется с мочой. Терминальное время выведения от 7 до 10 часов.

Показания к применению

Лекарственное средство применяют:

• в составе комплексной терапии острого и хронического панкреатита, панкреонекроза;
• при проведении диагностики и оперативных вмешательств на поджелудочной;
• в качестве профилактического средства, если существует риск развития послеоперационного паротита;
• для остановки кровотечений (послеоперационное, после травмы, операции на легких, предстательной железе, после и во время родов, при полименорее);
• у пациентов с отеком Квинке;
• при токсическом, ожоговом, травматическом и геморрагическом шоке;
• при обширных и глубоких травматических повреждениях тканей;
• в составе комплексного лечения коагулопатий (с гепарином), массивных кровотечений;
• при экстракорпоральном кровообращении;
• для профилактики легочной эмболии, жировой эмболии.

Противопоказания

Противопоказания Апротинина:

• аллергия на данное вещество;
• синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания;
• первый и третий триместр беременности;
• грудное вскармливание;
• реакции повышенной чувствительности на белковые молекулы крупного рогатого скота.

Побочные действия

Могут возникнуть:

• тахикардия, снижение артериального давления, психотические реакции;
• высыпания на коже, ринит, крапивница, бронхоспазм, рвота;
• миалгия, конъюнктивит, анафилактические реакции (чаще всего возникают при повторном введении);
• галлюцинации, ринит, спутанность сознания;
• тромбофлебит (в месте инъекции), тошнота.

Апротинин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировка определяется в индивидуальном порядке.

Лекарство вводят медленно капельно или струйно внутривенно.

• при остром панкреатите используют от 300 тысяч до миллиона КИЕ в сутки, 2-6 дней;
• при обострении хронического панкреатита – от 25 до 50 тыс. КИЕ в день в течение 3-6 дней;
• для профилактики панкреатита вводят 200 тыс. КИЕ перед операцией и 100 тыс. КИЕ каждые 6 часов после;
• пациентам с гиперфибринолитической коагулопатией назначают от 1 млн КИЕ;
• детям с нарушениями гемостаза – 20 тыс. КИЕ на кг веса в сутки;
• для остановки кровотечений – вводят тампон, смоченный 100 тыс. КИЕ;
• при шоке внутривенно вводится 300-400 тыс. КИЕ (поддерживающая дозировка по 200 тыс каждые 4 часа).

Передозировка

Данные ограничены.

Взаимодействие

При смешивании Апротинина с гепаринизированной кровью наблюдается увеличение времени свертывания крови.

Сочетание средства с реомакродексом приводит к усилению сенсибилизирующего действия.

Лекарство снижает эффективность урокиназы, стрептокиназы и альтеплазы.

Вещество угнетает активность фермента сывороточной псевдохолинэстеразы. Сочетание с суксаметония хлоридом приводит к замедлению метаболизма последнего и усилению миорелаксации.

Особые указания

Перед началом лечения рекомендуется провести кожную пробу на наличие аллергии.

При ДВС-синдроме средство применяют в сочетании с гепарином и при устранении всех симптомов синдрома.

Особую осторожность следует проявлять, если больному в течение 2-3 дней вводили миорелаксанты.

При беременности и лактации

Вещество применяется только во втором триместре беременности и с особой осторожностью, по рекомендации врача. Кормление грудью рекомендуется прервать.

В каких лекарствах Апротинин содержится (Аналоги)

Аэрус

Ингитрил

Трасилол

Апротекс

Гордокс

Контрикал

Аналоги Апротинина: Апротекс, Веро-Наркап, Ингитрил, Аэрус, Гордокс, Контрикал, Трасколан, Трасилол 500000.

Отзывы об Апротинине

Врачи часто назначают вещество для лечения различных патологий, в том числе и панкреатита. Отзывы пациентов в основном связанны с попыткой разобраться с дозировкой данного средства, и направлены на поиск самых дешевых торговых марок. Побочные реакции наблюдаются с той же частотой, что и указанно в инструкции.

Цена Апротинина, где купить

Цена на лиофилизат Апротекс 10000 АТрЕ составляет примерно 650 рублей за 10 ампул.

Раствор, готовый к внутривенному введению Гордокс 10000 КИЕ/мл можно приобрести за 200 рублей за ампулу.

Комментарии