Сертралин

Химическое название

(1S,4S)-4-(3,4-Дихлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-N-метил-1-нафтиламина (в виде гидрохлорида)

Химические свойства

Сертралин – селективный ингибитор обратного захвата серотонина, антидепрессант. Чаще всего препараты на основе данного компонента назначают при обсессивно-компульсивных расстройствах. Входит в четверку лучших антидепрессантов нового поколения согласно исследованию аналогичных средств в 2009 году.

Лекарство было разработано в фармакологической компании Pfizer. Вещество является производным от таметралина – ингибитора обратного захвата катехоламинов, которое вначале хотели использовать в медицинской практике, но обнаружили нежелательные побочные эффекты. В отличие от таметралина, средство имеет два дополнительных атома хлора в молекуле. Молекулярная масса соединения = 306, 3 грамма на моль.

Чаще всего в составе медицинских препаратов средство находится в виде гидрохлорида. Гидрохлорид Сертралина представляет собой белый кристаллический порошок, который плохо растворяется в изопропиловом эфире и воде, однако хорошо растворим в этиловом спирте.

Выпускают лекарство в виде таблеток для перорального приема.

Фармакологическое действие

Антидепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство обладает свойствами специфического ингибитора обратного захвата серотонина, усиливает действие нейромедиатора на нервную систему. Также лекарство обладает слабым влиянием на обратный захват дофамина и норэпинефрина. При использовании терапевтических доз вещество блокирует захват серотонина в тромбоцитах.

Под влиянием препарата значительно повышается серотонинергическая передача нервных импульсов, вследствие чего тормозится адренергическая активность. Серотонин замедляет возбуждение специфических нейронов по средней линии продолговатого мозга, повышает активность голубого ядра и снижает интенсивность работы постсинаптических бета- и пресинаптических альфа2-адренорецеторов.

Сертралин не вызывает привыкания, синдром отмены и лекарственной зависимости. Не является психостимулятором, м-холинолитиком или седативным средством. Препарат не оказывает негативного влияния на работы сердечной мышцы. После приема лекарства активность симпатической нервной системы остается на прежнем уровне, неизменной остается и психомоторная активность.

Лекарство выгодно отличается от трициклических антидепрессантов тем, что не приводит к увеличению веса пациента. Также средство в значительно меньшей степени, чем прочие СИОЗ вызывает инверсию фаз депрессии – гипоманиакальное состояние. Препарат не затрагивает м-холино-, дофаминовые, серотониновые, ГАМК-, безнодиазепиновые или гистаминовые рецепторы.

При систематическом приеме таблеток эффект от лечения наблюдается через 7-8 дней после начала лечения,  значительно возрастает в течение 14-30 дней, достигает своего максимума через 3 месяца.

Лекарство обладает высокой абсорбционной способностью, однако сам процесс всасывания происходит медленнее, чем у других препаратов. Биологическая доступность повышается во время еды. Уровень действующего вещества в плазме крови достигает максимального значения примерно за 2 недели. Максимальная концентрация и AUC возрастают прямо пропорционально принятой дозировке. Другие фармакокинетические параметры носят линейный характер. Период полувыведения составляет порядка 30 часов. Препарат имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови – до 98%.

Метаболизируется лекарство в печени, в результате при первом прохождении образуются активные и неактивные метаболиты (N-десметилсертралин). Далее соединения продолжают активно биотрансформироваться. В результате средство выводится из организма с помощью почек и с калом (менее двух десятых процента в неизмененном виде).

У подростков и пожилых пациентов фармакокинетические параметры не отличаются от основной группы. Однако во время лечения ОКР у детей рекомендуется корректировать дозировку, чтобы избежать накопления и возникновения чрезмерных концентраций вещества в плазме крови. У пациентов, страдающих от цирроза печени, период полувыведения вещества из плазмы и AUC увеличиваются.

Показания к применению

Сертралин назначают:

• для лечения и профилактики депрессий, в том числе сопровождающихся тревогой;
• больным посттравматическим стрессовым расстройством;
• при ОКР (в том числе сопровождающимся синдромом Туретта);
• пациентам с паническими расстройствами;
• при панических расстройствах, сопровождающихся агорафобией.

Противопоказания

Лекарство противопоказано к приему:

• при наличии реакций особой чувствительности к действующему веществу;
• кормящим матерям;
• при проведении терапии ингибиторами МАО или триптофаном;
• детям до 6 лет.

При назначении препарата следующим группам пациентов рекомендуется соблюдать особую осторожность:

• больные с неврологическими расстройствами (эпилепсия, задержка умственного развития);
• пациенты в маниакальных состояниях;
• беременные женщины;
• при заболеваниях печени или почек;
• лица, страдающие от анорексии или со сниженной массой тела.

Побочные действия

Во время лечения Сертралином могут проявиться:

• головные боли, головокружение, сонливость, инсомния, нарушение координаций движений, спутанность сознания, проблемы с памятью, парестезии;
• понижение или повышение артериального давления, болезненные ощущения в грудной клетке, ощущение сердцебиения, анемия, гипонатриемия;
• дис- и гипокинезия, атаксия, повышение судорожной активности, мидриаз, различные экстрапирамидные расстройства, нистагм, чувство тревоги, психоз;
• редко – коллапс, тахикардия;
• агрессия, апатия, эмоциональная нестабильность, эйфория, деперсонализация, галлюцинации, сомнамбулизм;
• сухость слизистой оболочки ротовой полости, снижение аппетита, анорексия;
• редко – повышение аппетита, несварение желудка, запоры или диарея, болезненные ощущения в области живота;
• параноидальные мысли и действия, гиперстезии;
• крапивница, высыпания на коже, зуд и покраснение кожных покровов, отечность, многоформная экссудативная эритема;
• спазмы в ЖКТ, панкреатит, повышение уровня ферментов печени, желтуха, гепатит;
• глоссит, стоматит, метеоризм, тошнота;
• ощущение давления в груди, снижение сексуальной активности, задержка эякуляции, аноргазмия;
• дисменорея, гинекомастия, галакторея, приапизм;
• артралгия, потливость, снижение веса, лимфаденопатия, синдром отмены.

Сертралин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат назначают внутрь. В зависимости от заболевания схема лечения различная.

Инструкция на Сертралин

Как правило, начальная дозировка для пациентов старше 12 лет  составляет порядка 25-50 мг. Таблетки принимают один раз в день, утром или перед отходом ко сну.

Если через несколько недель терапии улучшения в состоянии больного не наступают, дозировку постепенно увеличивают на 50 мг в неделю. Максимальная суточная дозировка составляет 200 мг.

Детям с недостаточным весом или в возрасте от 6 до 12 лет рекомендуется начинать лечение с 25 мг препарата в день, затем постепенно повышая дозировку.

Сертралин, инструкция по применению при панических расстройствах

Рекомендуемая начальная дозировка составляет 25 мг в сутки. Затем дозировку повышают до 50 мг в течение недели. После улучшений в состоянии используют минимальную эффективную дозировку в качестве поддерживающей терапии.

Сертралин при обсессивно-компульсивных расстройствах

Детям и подросткам от 13 до 17 лет назначают по 50 мг в день, детям от 6 лет – 25 мг в сутки. При необходимости суточную дозировку повышают до 200 мг. Курс лечения – до 3 месяцев.

Передозировка

При передозировке лекарством развивается серотониновый синдром. Признаки передозировки данным веществом: тревожность, тошнота, тахикардия и изменения на электрокардиограмме, сонливость, мидриаз, понос, потливость, гиперрефлексия, сильное психомоторное возбуждение. В результате у пациента могут развиться поведенческие и эмоциональные изменения, суицидальные мысли и наклонности.

В качестве лечения промывают желудок, используют активированный уголь, рвотные лекарственные средства. У пациента необходимо обеспечить нормальную проходимость дыхательных путей, работу сердца и печени. Диализ и форсированный диурез неэффективны.

Взаимодействие

Сочетанный прием средства и солей лития может привести к усилению тремора.

Сертралин – ингибитор изофермента CYP2D6, препарат может приводить к росту концентрации в крови препаратов, метаболизм которых зависит от CYP2D6.

Сочетание лекарства с антикоагулянтами может привести к значительному росту ПТИ.

Циметидин значительно снижает клиренс Сертралина.

Вещество способно вытеснять другие лекарства из плазмы крови, нарушая их связь с белками плазмы и тем самым снижая эффективность.

Ингибиторы МАО (моклобемид, селегин) при сочетании с препаратом способствуют развитию серотонинового синдрома.

Данное вещество повышает концентрацию дезипрамина при совместном использовании.

Условия продажи

Необходимо иметь рецепт от лечащего врача.

Условия хранения

Таблетки можно хранить в оригинальной упаковке при температуре, не превышающей 30 градусов Цельсия. Лекарство необходимо беречь от детей.

Срок годности

5 лет.

Особые указания

Продолжительность лечения препаратом определяет лечащий врач в зависимости от состояния пациента. Иногда после прекращения терапии у пациента развивается обострение заболевания.

С особой осторожностью вещество назначают пациентам, у которых имеется лекарственная зависимость, в том числе в анамнезе.

Нельзя сочетать лечение средством с электрошоковой терапией.

После отмены ингибиторов МАО необходимо 14 дней, чтобы больному можно было назначить Сертралин.

Во время прохождения терапии средством нельзя управлять автомобилем.

Пациентам, находящимся в состоянии депрессии рекомендуется строгий контроль состояния, чтобы снизить риск попыток к суициду.

Во время лечения рекомендуется применять барьерные методы контрацепции.

Мидриаз, который является побочным эффектом от приема препарата, может провоцировать закрытоугольную глаукому.

Детям

У детей терапия препаратом проводится с особой осторожностью. Не существует адекватных и строго контролируемых исследований безопасности средства при использовании в педиатрической практике.

Пожилым

Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с минимальной дозы 25 мг в сутки.

С алкоголем

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь.

При беременности и лактации

Использование лекарства у беременных женщин возможно после консультации с врачом. Также рекомендуется воздержаться от кормления грудью. Неизвестно точно, выделяется ли средство с грудным молоком в достаточных количествах, чтобы нанести вред ребенку.

Во время проведения исследований не было выявлено мутагенного или тератогенного влияния препарата на плод. Тем не менее, при увеличении суточной дозировки в 2-10 раз вещество вызывало задержку в развитии костной ткани пода, снижение выживаемости новорожденных детей.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Сертралина)

Серената

Актапароксетин

Плизил

Флуксен

Пароксин

Серлифт

Асентра

Элицея

Флуоксетин

Ленуксин

Эсциталопрам

Адепресс

Селектра

Стимулотон

Циталопрам

Ципрамил

Золофт

Пароксетин

Прозак

Паксил

Структурные аналоги Сертралина: Золофт, Депрефолт, Алевал, Люстрал, Сералин, Серената, Сертива, Сертралина гидрохлорид, Стимулотон, Мисол, Асентра, Залокс, Зосерт, Эмотон, Серлифт, Сертран, Сеталофт, Торин, Мистрал.

Отзывы о Сертралине

Некоторые отзывы о Сертралине:

• «… Уже пол года принимаю это лекарство. Раньше антидепрессанты не пила, таблетки мне назначил мой психотерапевт. Эффектом довольна, ушли симптомы депрессии, я стала намного спокойнее, жизнерадостнее и активнее»;
• «… Препарат мне посоветовал врач от панических атак и агорафобии. Пила его полгода, затем постепенно снижала дозировку. Сейчас чувствую себя хорошо, во время приема никаких побочных эффектов не замечала. Единственное что, лекарство накопительное, эффект от него почувствовала только через пару недель»;
• «… Принимаю Сертралин уже 3 месяца. Все это время мучаюсь от побочных эффектов: кружится голова, появилась агрессия, сонливость, ночные кошмары, во сне – скрежет зубами. Несмотря на то, что симптомы депрессии вроде проходят, думаю заменить лекарство».

Цена Сертралина, где купить

Стоимость лекарства Асентра составляет 600-730 рублей, 28 таблеток, по 50 мг. Цена Сертралина в виде оригинального препарата Золофт составляет порядка 450-500 рублей за 14 таблеток, дозировкой по 50 мг каждая. Приобрести таблетки Торин, российской компании Верофарм можно за 250-300 рублей, 14 таблеток, 50 мг.

Комментарии