Моклобемид

Химическое название

п-Хлор-N-(2-морфолиноэтил)бензамид

Химические свойства

Моклобемид по химическому строению и фарм. свойствам похож на Бефол, однако содержит этильную группу в боковой цепи (у бефола – пропильная группа).

Вещество – антидепрессант, ингибитор МАО А-типа.

Это кристаллический порошок, белого или белого с желтовато-кремовым оттенком цвета. Он очень хорошо растворяется в спирте и воде.

Молекулярная масса химического соединения составляет 268,7 грамм на моль.

Фармакологическое действие

Антидепрессивное, психостимулирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия препарата основан на избирательном и обратимом ингибировании моноаминоксидазы типа А. Средство тормозит процессы метаболизма Дофамина, Норадреналина и в наибольшей степени – серотонина. В результате чего, данные нейромедиаторы накапливаются в синаптической щели. Чтобы обеспечить необходимый антидепрессивный эффект желательно, чтобы происходило угнетение выработки МАО на приблизительно 70%. Моклобемид значительно улучшает настроение, повышает активность пациента. Симптомы депрессии уменьшаются, средство устраняет заторможенность, дисфорию, улучшает концентрацию внимания. Во время терапии препаратами на основе вещества исчезают симптомы социофобии, нормализуется сон.

Лекарство практически полностью и достаточно быстро усваивается, попадает в кровоток из пищеварительного тракта. Максимальная плазменная концентрация вещества достигается в течение часа. Его биологическая доступность – от 40 до 80%. Метаболизм средства протекает с участием изоферментов CYP2C19 и CYP2D6. При систематическом приеме средства, его равновесная концентрация устанавливается в течение 7 дней от начала лечения.

Моклобемид связывается сделками плазмы крови на 50%. Преодолевает различные тканевые барьеры. Выводится через почки, в основном в виде метаболитов. Период полувыведения составляет от 1 до 4 часов.

Показания к применению

Средство назначают:

• для лечения социофобии;
• при шизофрении и маниакально-депрессивном психозе;
• алкоголикам (хроническим);
• при сенильной, реактивной, инволюционной, невротической депрессии.

Противопоказания

Моклобемид противопоказан к применению:

• у пациентов, которые находятся в острых состояниях, при спутанности сознания, ажитации, психомоторном возбуждении;
• при феохромоцитоме;
• беременным женщинам;
• во время кормления грудью;
• у детей;
• при аллергии на действующее вещество.

Побочные действия

Во время лечения препаратом возникают следующие побочные реакции:

• головные боли, ажитация, головокружение, бессонница, тревожность;
• парестезии, спутанность сознания, повышенная раздражительность, нарушения остроты зрения;
• тошнота, изжога, сухость слизистой ротовой полости;
• тяжесть в желудке, запор, понос;
• высыпания на коже, крапивница, приливы и прочие кожные аллергические реакции;
• потливость.

Моклобемид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Схема лечения зависит от заболевания и назначается для каждого пациента в индивидуальном порядке.

Таблетированная форма лекарства принимается внутрь, после приема пищи.

Суточная дозировка от 0,3 до 0,6 грамм. Прием осуществляется 2-3 раза в день. Начинают лечение с 300 мг, затем дозировку постепенно увеличивают. Увеличение суточной дозировки можно начинать через 7 дней после начала приема.

После того, как желаемый клинический эффект был достигнут, количество лекарства, принимаемое в течение дня можно снизить. Продолжительность терапии определяется лечащим врачом.

Передозировка

Данные о передозировке Моклобемидом отсутствуют.

Взаимодействие

Не рекомендуется сочетать лекарство с препаратами, которые повышают уровень серотонина в крови, может развиться серотониновый синдром (кломипрамин, Флуоксетин, циталопрам).

Лекарство усиливает эффекты от приема агонистов опиоидных рецепторов и симпатомиметиков.

При сочетанном приеме данного вещества с декстрометорфаном и кломипрамином могут усилиться побочные реакции со стороны центральной нервной системы.

Под влиянием Циметидина замедляется биотрансформация данного лекарственного средства.

Сочетание вещества с декстропропоксифеном приводит к развитию умеренной ажитации.

Золмитриптан повышает концентрацию препарата в плазме крови и удлиняет AUC золмитриптана.

Сочетание препарата с леводопой может усилить головные боли, вызвать бессонницу, тошноту.

Одновременный прием моклобемида и селегина проводит к повышению чувствительности к тирамину.

Под действием Циметидина замедляется метаболизм лекарства.

Условия продажи

Чтобы приобрести препараты на основе данного средства необходимо иметь рецепт от лечащего врача.

Условия хранения

Препараты хранят в сухом месте, без доступа прямых солнечных лучей и температуре не выше 25 градусов Цельсия. Лекарство необходимо прятать от маленьких детей.

Срок годности

5 лет.

Особые указания

Средство не рекомендуется использовать у больных шизофренией и с шизоаффективными расстройствами, при тиреотоксикозе, феохромоцитоме.

На начальных этапах лечения, если у пациента имеются суицидальные наклонности, необходимо проводить контроль состояния больного в течение первых 7 дней.

После приема этого вещества нельзя управлять автомобилем и выполнять сложные, требующие высокой концентрации внимания, опасные виды деятельности.

При беременности и лактации

Строго контролируемые исследования безопасности приема средства у беременных и кормящих женщин не проводились. Лекарство не назначают во время беременности.

С грудным молоком выделяется около одной тридцатой от принятой дозы.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Торговое название данного лекарственного средства – Аурорикс.

Отзывы

Моклобемид чаще всего принимают пациенты с депрессией и социофобией. Некоторые из них очень довольны результатами, которые были достигнуты во время терапии данным препаратом, а некоторым его эффект показался недостаточно сильным. Также лекарство часто назначают в составе комплексной терапии.

Жалуются больные чаще всего на головную боль либо на снижение сексуальной активности.

• “… Принимают этот препарат по 450 мг в день. Сонливости нет, апатии тоже, мне кажется он больше серотониновый. Особой мотивации пока что не заметил. Хотя, в целом, мое состояние улучшилось”;
• “… Принимал его какое-то время. Либидо не глушил, хорошо работал в качестве антидепрессанта. Жаль, что его сейчас сложно достать”;
• “… Долго лечилась им от социофобии, около трех лет. Стало лучше, социализация пошла нормальная. Сейчас препарат уже не пью 2 года, но хуже мне не стало”.

Цена Моклобемида , где купить

Приобрести препарат в аптеках РФ невозможно. Препараты на основе Моклобемида можно заказать на некоторых сайтах через интернет.

Цена лекарства в Украине составляет примерно 800 грн за 30 таблеток по 300 мг.

Комментарии