Питавастатин
Химическое название
(E,3R,5S)-7-[2-циклопропил-4-(4-фторфенил)хинолин-3-ил]-3,5-дигидроксигепт-6-эноевая кислота
Химические свойства
Питавастатин — гиполипидемическое средство. Белый или бледно-желтый порошок, не имеет запаха, гигроскопичный. На свету нестабилен. Лекарство хорошо растворяется в пиридине, соляной к-те (разб.), хлороформе, тетрагидрофуране, этиленгликоле. Питавастатин слабо растворим в октаноле, метиловом спирте, этаноле, нерастворим в ацетонитриле, диэтиловом эфире. Молекулярная масса вещества = 421,46 грамма на моль.
Фармакологическое действие
Гиполипидемическое, ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат — конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Этот фермент участвует в инициализации синтеза холестерина, образования мевалоновой кислоты из ГМГ-КоА. Этот процесс является начальной стадией синтеза холестерина. Вещество предупреждает процессы накопления в организме стеролов, которые могут оказаться потенциально опасными. Затем ГМГ-КоА метаболизируется до ацетил-КоА. Согласно клиническим исследованиям, Питавастатин достаточно эффективен для снижения концентрации общего холестерина в крови, ХС ЛПОНП, триглицеридов, аполипопротеина В, ХС ЛПНП. Регулярный прием вызывает рост концентрации аполипопротеина А1 и ХС ЛПВП.
При проведении контролируемых клинических исследований, в которых приняли участие 1687 пациентов, болеющих первичной гиперхолестеринемией и комбинированной дислипидемией, 1239 из которых получали терапевтические дозы, было доказано, что Питавастатин значительно снижает концентрацию ХС ЛПНП, ХС не-ЛПВП и ОХС, ТГ, Аро-В и повышает концентрацию в крови Аро-А1 и ХС ЛПBП. При это концентрация холестерина, липопротеинов низкой плотности снижалась на 40%, при приеме таблеток дозировкой 2 мг, и на 45% — в дозировке 4 мг.
Также проводились рандомизированные двойные плацебо-контролируемые слепые исследования в 4 группах пациентов. У здоровых испытуемых при применении 16 мг лек. средства в сутки не наблюдалось клинически значимого удлинения интервала QTc или замедления сердечного ритма.
После приема вещества Питавастатин (Pitavastatin) оно быстро усваивается в верхних отделах пищеварительного тракта. Концентрация в крови достигает максимума в течение часа после приема. Если пить таблетки с жирной пищей максимальная концентрация в крови снижается на 43%, AUC не меняется. Неметаболизированный препарат подвергается энтерогепатической циркуляции и абсорбируется из подвздошной и тощей кишки. Степень абсолютной биодоступности составляет порядка 51%.
У лекарства высокая степень связывания с белками плазмы крови, около 99%, Питавастатин связывается с альбумином, альфа1-кислым гликопротеином. Средство с помощью транспортных белков OATP1B1 и ОАТР1В3 проникает в гепатоциты, не выступает в роли субстрата P-гликопротеина.
В плазме крови находится, главным образом, не измененный Питавастатин. Фермент цитохром Р450 практически не принимает участия в метаболизме препарата. Изофермент CYP2C9 участвует до второстепенных метаболитов Выводится 15% лекарства с мочой, порядка 80% — с каловыми массами на протяжении недели. Период полувыведения — 12 часов.
У пациентов в возрасте от 65 лет фармакокинетические показатели изменены, но это не влияет на безопасность и эффективность лечения. Из-за печеночной недостаточности повышается AUC препарата, поэтому у данной группы пациентов применять его не рекомендуется.
Показания к применению
Препараты Питавастатина назначают:
- при первичной гиперхолестеринемии, в том числе гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии или смешанной гиперхолестеринемии;
- для лечения гипертриглицеридемии в составе комплексной терапии, если другие методы оказались неэффективными.
Питавастатин против рака
Исследователи из Университета Джонса Хопкинса выяснили, что Питавастатин может быть эффективным при лечении злокачественных новообразований. Эксперименты в лабораторных условиях с использованием культур генетически отредактированных клеток показали, что статины достаточно эффективно борются со злокачественными клетками с мутацией PTEN. Наиболее высокие показатели оказались у Питавастатина. Препарат уничтожил больную часть раковых клеток, не повлияв на здоровые.
Как известно, статины блокируют выработку геранилгеранила пирофосфата (GGpp). Ученые предполагают, что именно это свойство позволяет им воздействовать и на клетки рака. В ходе исследований культуры раковых клеток были обработаны GGpp и Питавастатином, большая часть клеток выжила. Генетически модифицированный материал, который хорошо обходится без GGpp тоже лучше перенес атаку статинами. На данный момент противораковое средство было протестировано только в условиях лаборатории. Исследования продолжаются.
Противопоказания
Лекарство противопоказано:
- при аллергии на средство или другие статины;
- пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (от 9 баллов по Чайлд-Пью);
- при заболеваниях печени в активной фазе, при стойком повышении активности ферментов печени в крови;
- больным миопатией;
- при приеме Циклоспорина;
- беременным женщинам;
- во время кормления грудью;
- в возрасте до 18 лет.
Побочные действия
Во время лечения препаратом могут проявляться следующие нежелательные реакции:
- миалгия, анемия, бессонница, анорексия, головные боли, головокружение, сонливость и искажение вкуса;
- звон в ушах, снижение остроты зрения;
- кожные высыпания, звон в ушах, снижение зрения, крапивница, эритема;
- спазмы, поллакиурия;
- диарея и запоры, несварение, тошнота, боли в животе, сухость во рту, рвота;
- острый панкреатит и холестатическая желтуха;
- рост активности ферментов печени;
- слабость и недомогание, утомляемость, периферические отеки.
При постмаркетинговых исследованиях также были выявлены:
- миопатия, заболевания печени, рабдомиолиз;
- гипестезия, дискомфорт в абдомиальной области;
- депрессия, кошмарные сновидения, интерстициальное заболевание легких, сахарный диабет.
Питавастатин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки назначают для приема внутрь. Стандартная начальная дозировка составляет 1 мг один раз в день. Если это необходимо, дозировка может быть увеличена до уровня Питавастатина 2 мг в сутки. Повышение суточной дозы проводят раз в месяц. Коррекция дозировки проводится индивидуально, согласно лабораторным показателям, цели лечения и реакции организма. Максимальное количество препарата в сутки составляет 4 мг.
Согласно инструкции по применению при печеночной недостаточности рекомендуется снизить максимальную суточную дозу до 2 мг.
Передозировка
У препарата нет специфического антидота. При передозировке рекомендуют проводить симптоматическое лечение, контролировать уровень креатинфосфокиназы и работу печени. Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие
Сочетание Питавастатина с Циклоспорином вызывает 4,6-кратное увеличение AUC. Вещество не применяют для пациентов, которые пропивают курс Циклоспорина.
Рекомендуется прервать лечение во время терапии Эритромицином или другими макролидами.
Во время лечения средством и при приеме фузидовой кислоты наблюдались тяжелые мышечные патологии, рабдомиолиз. Прием Питавастатина рекомендуют прервать.
Сочетанный прием препарата с фибратами может привести к росту числа миопатий и рабдомиолиза. При лечении рекомендуют соблюдать осторожность. Одновременный прием лекарства с гемфиброзилом вызывает 1,4-кратное увеличение AUC Питавастатина, с Фенофибратом — AUC увеличивается в 1,2 раза.
С особой осторожностью лекарство назначают при лечении Никотиновой кислотой, особенно при приеме более 1 г в сутки.
Лечение Рифампицином проводят с осторожностью.
Ингибиторы ВИЧ-протезы приводят к значительным изменениям AUC.
Условия продажи
Лекарство отпускают по рецепту.
Особые указания
Чаще всего в составе таблеток присутствует лактоза, поэтому их не назначают при дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции или непереносимости лактозы.
Препарат может вызвать сонливость и головокружение, во время лечения лучше воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами.
С осторожностью лекарство назначают при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести. Рекомендуют избегать применения максимальной суточной дозы 4 мг. Повышать дозу следует только при тщательном контроле.
Если во время лечения у пациента возникла мышечная боль или слабость, судороги, об этом нужно сообщить врачу и скорректировать лечение.
При назначении любых препаратов из группы статинов могут наблюдаться: миалгия, миопатия, рабдомиолиз. Рекомендуют определять активность КФК у больного с мышечной болью и болезненностью при пальпации, особенно если симптомы сопровождаются лихорадкой и слабостью.
Активность креатинкиназы не определяют после физ. нагрузок. Если уровень фермента выше в 5 раз, в через 5-7 дней проводят повторный тест.
Лекарство лучше не применять, если у пациента повышен риск рабдомиолиза:
- при почечной недостаточности и гипертиреозе;
- с личным и семейным анамнезом патологий мышц;
- если ранее при лечении статинами и фибратами наблюдалась мышечная токсичность;
- заболевания печени, алкоголизм;
- в возрасте от 70 лет, при прочих предрасполагающих факторах.
Аналоги Питавастатина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Синоним лекарственного средства: препарат Ливазо, производитель Pierre Fabre Medicament (Франция).
Заменители, групповые аналоги Питавастатина (Ливазо): Аторвастатин, Ловастатин, Правастатин, Розувастатин, Симвастатин, флувастатин.
При подборе оптимального лекарства врач руководствуется следующими критериями:
- клинические показания;
- соотношение эффективности и дозировки;
- на какие фракции липидов вещество влияет;
- взаимодействует ли с другими средствами;
- доп. клинически значимые свойства, индивидуальные параметры.
Что лучше: Розувастатин или Питавастатин?
Розувастатин от прочих ингибиторов HMG-CoA-редуктаз выгодно отличает сильное гиполипидемическое действие и благотворное влияние на все фракции липопротеинов. Это приводит к стойкому снижению уровня холестерина и достижению хороших результатов при приеме 10 мг препарата в сутки.
Питавастатин в этом плане позволяет для достижения такого же эффекта применять меньшие дозировки средства, вступает в меньшее число лек. взаимодействий. В любом случае, препарат подбирается в индивидуальном порядке, в соответствии с результатами анализов, лекарство выбирает врач.
Питавастатин или Аторвастатин — что лучше?
Аторвастатин — препарат третьего поколения. Следует отметить, что при лечении Питавастатином требуются меньшие дозировки лек. средства. Вещество-аналог хуже усваивается при приеме с пищей, его сложнее комбинировать с другими лекарствами из-за способности связываться с изоферментом CYP3А4. Подобрать оптимальное средство для лечения поможет врач.
Питавастатин или Крестор — что лучше?
Действующее вещество препарата Крестор — натуральный статин 1-ого поколения. Питавастатин обладает меньшим количеством побочных действий и достаточно эффективен при меньших дозировках, чем препарат-аналог. К тому же Крестор значительно дороже Ливазо. Однако, многие пациенты чувствуют себя лучше при приеме именно этого средства, а снижение уровня холестерина, согласно лабораторным показателям, происходит достаточно быстро. Именно поэтому выбор препарата для лечения гиперлипидемии и прочих сердечно-сосудистых заболеваний должен быть сделан лечащим врачом.
Отзывы о Питавастатине
Отзывы о Питавастатин (Ливазо) от пациентов:
- «… Лекарство очень хорошо понизило мой общий холестерин, почти вполовину, снизился уровень липопротеинов низкой плотности. У меня появились силы жить, стал добрее и активнее. Побочек практически не заметил. Диету пока соблюдаю на всякий случай. Единственное что — дороговато стоит«.
- «… Выписали этот новый препарат. Сейчас его принимаю, побочные эффекты практически отсутствую. Чувствую себя уже лучше. Буду смотреть на результаты анализов в конце этого курса«.
Отзывы врачей о препарате положительные. Многие пишут целые статьи о том, насколько этот препарат выгодно отличается от других статинов 3-его поколения. Также специалисты отмечают, что вещество практически не влияет на углеводный обмен, что позволяет его назначать пациентам с преддиабетом.
Цена Питавастатина
Купить Питавастатин можно под торговым названием Ливазо. Стоимость в аптеках варьирует от 500 рублей за дозировку 1 мг до 1500 рублей за 4 мг действующего вещества (упаковка 28 таблеток). Цена Питавастатина в Москве составляет порядка 800 рублей за 28 штук, дозировкой 1 мг.
Приобрести препарат в Спб можно по цене 1200 рублей, 28 таблеток по 2 мг. Тем, кто интересуется, сколько стоит Питавастатин в Минске, советуем уточнить цену на таблетки в аптеке.
Последние комментарии
Нелли Калягина: Могу посоветовать эти вагинальное таблетки для борьбы с кандидозным вагинитом - действуют ...
Римма: Я принимала таблетки 200 мг при спазмах в животе. Помогают уже минут через 20. Купить не ...
Владимир: Когда пить ? До или после приема пищи. Никто не указывает:все , все с одной бочки!
Алла: Феминал это замечательный препарат! Так как высокая концентрация женских фитоэстрогенов ...