Кардиолип

Состав

Каждая таблетка препарата Кардиолип 40 мг содержит 41.68 мг розувастатин кальция в качестве действующего вещества, что эквивалентно 40 мг розувастатина.

Вспомогательными компонентами выступают: МКЦ, прежелатинизированный крахмал, кросповидон, коллоидный кремния диоксид, магния стеарат.

Для производства пленочной оболочки используется Опадрай II белый. Его составляющими являются: поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол и тальк.

Форма выпуска

Таблетки Кардиолип 40 мг имеют белую пленочную оболочку и двояковыпуклую форму. На изломе они белые или их цвет близок к этому.

Они упаковываются в контурно-ячейковую упаковку по 10 штук. В картонной коробке присутствует 3, 6 или 9 таких упаковок, а также аннотация.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество лекарственного средства относится к числу селективных конкурентных ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. Оно способствует увеличению на поверхности гепатоцитов количества рецепторов, восприимчивых к ЛПНП. Это обеспечивает повышение степени их расщепления. В результате наблюдается подавление процессов образования ЛПОНП.

На фоне применения розувастатина происходит уменьшение концентрации:

• ЛПНП;
• ЛПОНП;
• холестерина-ЛПНП (ХС-ЛПНП);
• общего холестерина;
• триглицеридов (ТГ);
• аполипопротеина В;
• ХС-ЛПОНП;
• ТГ-ЛПОНП.

Одновременно наблюдается повышение уровня:

• холестерина-ЛПВП;
• аполипопротеина А-1.

Таким образом, препарат способствует понижению индекса атерогенности и позволяет улучшить липидный профиль у больных с диагностированной гиперхолестеринемией. Результативность терапии можно оценить в течение 1-й недели проведения. Но Кардиолип отличается кумулятивным эффектом. Потому максимальной выраженности терапевтический эффект достигает на 4 неделе и при постоянном приеме таблеток поддерживается на этом уровне.

Препарат может применяться у взрослых с гиперхолестеринемией, в том числе сопровождающейся гипертриглицеридемией. Его эффективность по отношению к снижению уровня триглицеридов увеличивается при сочетании с Фенофибратом, по отношению к ХС-ЛПВП – при комбинировании с Никотиновой кислотой. Но подобные изменения в терапию должны вноситься только лечащим врачом после тщательной оценки всех сопутствующих рисков.

Предельное содержание активного вещества в крови отмечается спустя 5 часов после приема таблетки. Усваивается порядка 20% полученной дозы.

Метаболизм соединения осуществляется в печени при участии преимущества изофермента CYP2C9, другие изоферменты в меньшей степени задействованы в этом процессе. Продуктами обмена веществ становятся лактоновые метаболиты и N-десметилрозувастатин. Это соединение обладает почти в половину меньшей активностью, чем розувастатин.

Выведение препарата осуществляется преимущественно с каловыми массами. При этом порядка 90% полученной дозы экскретируется в изначальной форме. В незначительной степени в процессах выведения участвуют почки. Половина дозы покидает организм примерно через 19 часов. Но повышение дозы не сопряжено с замедлением выведения Кардиолипа.

Фармакокинетические показатели не изменяются при регулярном приеме. Также на них не сказывается возраст и пол пациента. Но замечено, что у лиц монголоидной расы наблюдается повышение предельного содержания розувастатина в крови, а у индийцев – снижение.

Наличие заболеваний почек легкой и средней степени тяжести не производит существенного влияния на фармакокинетику. Но при тяжелой форме почечной недостаточности происходит увеличение содержания вещества в крови.

У лиц с печеночной недостаточностью, выраженность которой оценивалась в 8 и 9 баллов по шкале Чайлд-Пью, было зарегистрировано повышение длительности процесса выведения половины дозы из организма в 2 раза и более.

Также при назначении Кардиолипа следует учитывать генетический полиморфизм и возможность повышения уровня его активного компонента в крови у лиц с определенными генотипами.

Показания к применению

Кардиолип предназначен для назначения в составе комплексной терапии, в том числе в качестве дополнения к диете, физическим нагрузкам, похудению, пациентам с диагностированными:

• первичной, смешанной, семейной гомозиготной и гетерозиготной гиперхолестеринемией;
• гипертриглицеридемией;
• атеросклерозом.

Также медикамент может использоваться для предупреждения осложнений со стороны сердца и кровеносных сосудов у пациентов из группы риска развития ИБС. В нее входят:

• мужчины старше 50 лет;
• женщины старше 60 лет;
• лица с повышением уровня С-реактивного белка при условии присутствия артериальной гипертензии, наследственной предрасположенности к раннему возникновению ИБС, низкого уровня ХС-ЛПВП.

Противопоказания

Таблетки не назначаются детям младше 18 лет, а также пациентам, у которых выявлено:

• повышенную чувствительность к любому из составляющих препарата;
• болезни печени в активной форме;
• средней степени тяжести и тяжелую почечную недостаточность;
• миопатию;
• склонность к возникновению миотоксических осложнений, в том числе при приеме других статинов с аналогичным механизмом действия;
• беременность;
• невозможность использовать надежные методы контрацепции;
• гипотиреоз;
• алкоголизм;
• нарушения, способные вызывать увеличение уровня розувастатина в крови.

Кардиолип не рекомендуется применять кормящим женщинам. Также недопустимо сочетать его с Циклоспорином, фибратами.

С осторожностью к назначению таблеток следует относиться при проведении терапии:

• у пациентов старше 65 лет;
• при случаях развития заболеваний печени в прошлом;
• при травмах;
• при серьезных нарушениях метаболизма;
• при эндокринных расстройствах;
• при сепсисе;
• при нарушениях водно-солевого баланса;
• при неконтролируемых судорогах;
• при проведении обширных операций;
• при легких нарушениях работы почек.

Кардиолип 40 мг противопоказан пациентам с нарушениями почечной функции средней степени тяжести, склонностью к развитию миопатии, представителям монголоидной расы.

Побочные действия

Проведенные исследования продемонстрировали хорошую переносимость препарата. Даже в случае возникновения нежелательных реакций их выраженность была незначительной. Все симптомы обычно проходили самостоятельно. Прекратить терапию досрочно требовалось менее чем в 4% случаев.

Чаще всего (в 1 случае из 10–100) прием препарата провоцировал:

• сахарный диабет (частота возникновения во многом зависит от показателей уровня сахара в крови, ИМТ, концентрации триглицеридов, наличия гипертонии);
• головную боль;
• приступы головокружения;
• запор;
• тошноту;
• боли в животе;
• миалгию;
• астению.

В 1 случае из 100–1000 наблюдается развитие:

• кожного зуда;
• высыпаний на коже;
• крапивницы.

У 1 пациента из 1000–10000 прием таблеток сопровождался:

• тромбоцитопенией;
• аллергическими реакциями, в частности отеком Квинке;
• панкреатитом;
• повышением активности «печеночных» ферментов;
• миопатией;
• рабдомиолизом;
• волчаночноподобным синдромом;
• разрывом мышц.

В единичных случаях (менее чем у 1 пациента на 10000) Кардиолип вызывал:

• полинейропатию;
• потерю памяти;
• желтуху;
• гепатит;
• артралгию;
• гематурию;
• гинекомастию.

На основании собранных данных не удалось точно установить частоту возникновения таких побочных эффектов, как:

• депрессия;
• нарушения сна;
• миастения гравис;
• глазная миастения;
• кашель;
• периферическая нейропатия;
• одышка;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• DRESS-синдром;
• тендинопатии, в том числе сопровождающиеся разрывом сухожилий;
• диарея;
• иммуноопосредованная некротизирующая миопатия;
• отеки.

Не исключено развитие протеинурии у 3% пациентов, которые принимают Кардиолип 40 мг. При снижении дозы до 10–20 мг в сутки вероятность ее возникновения составляет менее 1%. Тем не менее обычно уровень белка в моче уменьшается или приходит в норму самостоятельно при продолжении терапии. Также в редких случаях отмечалась гематурия.

Количество случаев возникновения рабдомиолиза было выше среди пациентов, получающих 40 мг розувастатина в сутки.

Имеются данные, что прием некоторых статинов способен провоцировать сексуальную дисфункцию и в очень редких случаях интерстициальную болезнь легких.

Кардиолип, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки предназначены для перорального употребления. Их недопустимо измельчать любым способом, в том числе разжевывать. Принимать таблетку можно в любое время, запивая достаточным количеством воды.

До начала использования Кардиолипа следует перейти на специальную диету, направленную на снижение уровня холестерина в крови. Ее нужно соблюдать в течение всего времени проведения терапии.

В зависимости от тяжести состояния пациента назначается Кардиолип 10 мг, 20 мг или 40 мг. При необходимости подобранная доза корректируется на основании характера реакции организма на проведение лечения и изменений в уровне липидов.

Первоначально лицам, которые ранее не принимали статины этого типа, а также при переходе с других аналогичных препаратов рекомендуется назначать суточную дозу 5–10 мг. Пациентам с умеренными нарушениями функции почек, представителям монголоидной расы следует начинать лечение с приема 5 мг в сутки. В остальных случаях при подборе дозы во внимание принимают показатели холестерина и вероятность возникновения осложнений со стороны сердца и сосудов. При недостаточной эффективности назначенной дозы ее повышают спустя 4 недели.

Кардиолип 40 мг чаще провоцирует развитие побочных эффектов, чем препарат с более низкой дозировкой. Поэтому его прием рекомендован только в случаях, когда Кардиолип 20 мг не позволяет добиться желаемого эффекта при тяжелой форме гиперхолестеринемии и при высоком риске возникновения нежелательных последствий со стороны сердечно-сосудистой системы. В таких ситуациях пациенты должны пребывать под скрупулезным наблюдением.

Пациентам-носителям генотипов с.521CC или с.421АА не следует назначать суточную дозу выше 20 мг.

Назначение Кардиолип 40 мг не рекомендовано лицам, которые впервые обращаются за медицинской помощью с проблемой повышенного уровня холестерина и нарушениями липидного обмена.

Всем пациентам проводится контроль липидного профиля через 2–4 недели после начала прием медикамента, а также после повышения дозы. На основании результатов исследования принимается решение о пересмотре назначенной суточной дозы.

Передозировка

При превышении суточной дозы в 2 и более раз не наблюдается изменений фармакокинетики. Но подобное может приводить к повышению вероятности развития побочных эффектов.

Для профилактики их возникновения и устранения рекомендуется провести промывание желудка, а также назначить препараты для ликвидации имеющихся симптомов. Пациентам с признаками передозировки показан контроль работы печени. При необходимости проводятся мероприятия для поддержания работы жизненно важных органов. Эффективность гемодиализа маловероятна.

Взаимодействие

При необходимости сочетать прием Кардиолипа с другими медикаментами следует принимать во внимание возможные особенности его взаимодействия с ними. В частности сочетание со следующими препаратами приводит к повышению уровня розувастатина в крови:

• Ингибиторы транспортных белков. Наблюдается увеличение вероятности наступления миопатии.
• Циклоспорин. Подобные комбинации противопоказаны.
• Ингибиторы протеаз. Подобные сочетания допустимы только при скрупулезном подборе дозы Кардиолипа.
• Гемфиброзил и прочие средства для снижения уровня липидов. Комбинации с Гемфиброзилом способствуют повышению концентрации розувастатина в 2 раза. Поэтому не рекомендуется назначать таблетки с дозировкой розувастатина более 20 мг при необходимости приема Гемфиброзила.
• Другие гиполипидемические средства, включая Фенофибрат, ниацин и аналоги, приводят к нарастанию вероятности возникновения мышечной дистрофии, так как даже при изолированном применении способны ее провоцировать. При необходимости использовать подобные комбинации недопустимо назначать таблетки Кардиолип с дозировкой 40 мг.
• Эзетимиб.

Снижение уровня розувастатина в крови наблюдается при его одновременном приеме с антацидами (рекомендуется использовать не менее чем через 2 часа после приема Кардиолипа) и Эритромицином.

Одновременно Кардиолип способен сказываться на фармакологических эффектах и фармакокинетике других препаратов:

• Антагонисты витамина К, в том числе Варфарин. Возможно повышение МНО, что требует контроля.
• Гормонозаместительная терапия, пероральные контрацептивы. Наблюдается увеличение уровня гормонов (норгестрела, этинилэстрадиола) в крови.
• Фузидовая кислота. Не исключено повышение вероятности развития нарушений со стороны мышц, рабдомиолиза. Подобные комбинации противопоказаны.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Таблетки следует содержать в оригинальной картонной коробке в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности

3 года.

Особые указания

До начала применения лекарственного средства необходимо тщательно оценить возможные риски и потенциальную пользу возникновения миопатии. При принятии решения проводить терапию статинами в течение всей ее длительности следует осуществлять наблюдение за состоянием пациента, поскольку при приеме более 20 мг розувастатина в сутки возможно развитие миалгии, миопатии и других нарушений со стороны мышц.

При необходимости установить степень активности фермента креатинфосфокиназы исследование не рекомендуется выполнять после серьезных физических нагрузок. Также следует учитывать, что при первоначальном повышении этого показателя, нужно сделать повторный анализ спустя 5–7 дней. Только при получении показателя активности КФК не более чем в 5 раз превышающем ВГН, можно назначать Кардиолип.

Пациенты должны понимать о необходимости немедленного обращения к врачу, если во время применения препарата возникают боли в мышцах, слабость, спазмы. Особенно важно не откладывать, когда подобное сопряжено с повышением температуры тела, ощущением недомогания. В таких ситуациях обязательно проводиться исследование активности КФК. При получении значений в 5 и более раз превосходящих ВГН, препарат отменяют. После нормализации состояния и снижении активности КФУ возможно его повторное применение.

В случаях, когда препарат назначался в составе комплексной терапии, не наблюдалось признаков увеличения его негативного влияния на скелетные мышцы. Но комбинации со средствами на основе фибриновой кислотой провоцировали повышение количества случаев возникновения миозита и миопатии.

На фоне применения Кардиолипа не исключено возникновение канальцевой протеинурии. В большинстве случаев она проходила со временем и не указывала на нефрологические нарушения. Тем не менее стоит мониторить показатели работы почек при назначении таблеток с дозировкой 40 мг.

Через 2–4 недели после начала применения лекарственного средства назначается исследование показателей липидного обмена. На основании полученных результатов проводится коррекция дозы при необходимости.

До назначения Кардиолипа и после 3-х месяцев терапии выполняется контроль показателей работы печени. При увеличении активности соответствующих ферментов в 3 и более раз препарат отменяют или корректируют выбранную дозу.

Поступали сообщения о рецидивах, возможности ухудшения течения генерализованной миастении гравис. При появлении признаков усугубления имеющихся клинических проявлений заболевания нужно немедленно отменить препарат.

Специальных исследований влияния медикамента на скорость реакции и способность работать со сложными механизмами, управлять автомобилем не выполнялось. Поэтому стоит с осторожностью относить к подобным видам деятельности на фоне проведения терапии Кардиолипом. Не исключено возникновение слабости, головокружения и других нежелательных реакций, что может негативно сказаться на концентрации внимания и скорости реакции.

Аналоги Кардиолипа

Сувардио

Ливазо

Акорта

Атомакс

Липитор

Правастатин

Симвастол

Овенкор

Симгал

Тулип

Ловастатин

Липтонорм

Розулип

Зокор

Розарт

Тевастор

Аторвастатин

Липримар

Симвастатин

Аторис

Полными аналогами лекарственного средства являются:

• Ишенор
• Розувастатин
• Роксера
• Крестор
• Мертенил
• Розукард
• Розарт
• Ро-статин
• Розулип
• Розистарк
• Сувардио
• Липопрайм

Детям

Противопоказан.

При беременности и лактации

Кардиолин противопоказан женщинам в период беременности и грудного вскармливания. Поэтому при необходимости его применения следует заранее позаботиться о подборе надежных методов контрацепции. При наступлении беременности во время проведения лечения рекомендуется тут же отменить лекарство.

Отзывы о Кардиолипе

Пациенты, которым препарат назначался врачом, находят его эффективным. Показатели холестерина снижались до нормальных буквально за несколько недель постоянного применения. Но некоторые страдали от побочных эффектов, в том числе головных болей, головокружения, повышения артериального давления. Снижение дозы по рекомендации специалиста позволило нормализовать состояние и продолжать терапию.

Цена Кардиолипа, где купить

Средняя стоимость таблеток Кардиолип 40 мг №30 составляет около 600 рублей.

Отзывы