Розулип

Состав

В зависимости от дозировки в таблетке Розулипа может содержаться 5,34 мг, 10,68 мг, 21,36 мг или 42,72 мг розувастатина цинка, что равноценно соответственно 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг действующего вещества — розувастатина.

Вспомогательными веществами выступают лудипресс, моногидрат лактозы, повидон, кросповидон и стеарат магния.

Пленочная оболочка Opadry II белого цвета состоит из поливинилового спирта, титана диоксида, макрогола и талька.

Форма выпуска

Розулип выпускается в таблетках круглой двояковыпуклой формы, белого или почти белого цвета, покрытие в виде пленочной оболочки, на одной из сторон — гравировка «Е», на другой стороне — «591» (дозировка 5 мг), «592» (дозировка 10 мг), «593» (дозировка 20 мг), «594» (дозировка 40 мг). Эти таблетки упакованы в блистеры на 7 штук, в картонной пачке бывает 2, 4 и 8 блистеров.

Фармакологическое действие

Розулип обладает гиполипидемическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Розувастатин как действующее вещество является избирательным конкурентным ингибитором фермента ГМГ-КоА редуктазы, который катализирует превращение вещества 3-гидрокси-3-метилглутарил КоА в мевалонат – известный предшественник холестерина.

В связи с увеличением количества рецепторов ЛПНП на гепатоцитах под влиянием розувастатина, усиливаются процессы поглощения и катаболизма ЛПНП, а также происходит подавление синтетических процессов липопротеинов очень низкой плотности в печени. Кроме того, розувастатин оказывает клинически значимое воздействие на такие биохимические показатели как:

• повышает концентрацию холестерина и содержания липопротеинов высокой плотности (сокр. Хс — ЛПВП);
• снижает концентрацию общего холестерина с триглицеридами;
• снижает концентрацию аполипопротеина В (APOВ), триглицеридов, а также липопротеинов очень низкой плотности (сокр. ТГ-ЛПОНП);
• повышает содержание аполипопротеина A-I (APOА-I);
• снижает повышенное содержание холестерина с липопротеинами низкой плотности (сокр. Хс — ЛПНП), холестерина и неЛПВП (Хс — неЛПВП), холестерина с липопротеинами очень низкой плотности (Хс — ЛПОНП), а также их соотношение, выражающееся: Хс — ЛПНП / Хс — ЛПВП, общ. Хс / Хс — ЛПВП, Хс – неЛПВП / Хс – ЛПВП, APOВ / APOА-I.

Обычно достигнуть терапевтического эффекта можно за неделю, причем после 2 недель терапии достигается уровень эффективности, составляющий примерно 90 процентов от максимально возможного. Для достижения максимального эффекта нужно 4 недели терапии, а затем поддержание регулярным приемом.

Максимальная плазменная концентрация розувастатина при пероральном приеме достигается примерно через 5 часов. Уровень абсолютной биодоступности — до 20% (увеличивается пропорционально дозе). Розувастатин, подвергаясь интенсивному поглощению печенью, затем выступает в синтез холестерина и выводится Хс-ЛПНП. Около 90% активного вещества связывается с белками в плазме крови (преим. с альбумином).

Метаболизм розувастатина: как непрофильный субстрат изоферментов (основной CYP2C9) цитохрома Р450; основные метаболиты – это активный N-десметил розувастатин, неактивные лактоновые метаболиты.

Почти 90% от принятой дозы неизменённого розувастатина элиминируется через кишечник, 5% дозы — почками. Период полувыведения — 19 ч, вне зависимости от увеличения дозы.

Показания к применению

• тип IIa по классификации Фредриксона первичной гиперхолестеринемии, тип IIb смешанной гиперхолестеринемии (как дополнение к диете);
• в комбинации с диетой и другими методами лечения, способными снижать уровень липидов в крови (к примеру, аферез ЛПНП) при наследственной гомозиготной гиперхолестеринемии;
• тип IV по классификации Фредриксона гипертриглицеридемии как дополнение к диете;
• в комбинации с диетой и терапией, снижающей уровень общ. Хс, Хс-ЛПНП для замедления прогрессирующего атеросклероза;
• для профилактики различных сердечно-сосудистых осложнений, среди которых: инфаркт миокарда, инсульт, артериальная реваскуляция без клинических проявлений, но с повышенным риском развития ишемической болезни сердца, при наличии таких факторов риска, как артериальная гипертензия, низкий ХС-ЛПВП, курение, присутствие в семейном анамнезе раннего развития ишемической болезни.

Противопоказания

• гиперчувствительность к компонентам Розулипа;
• активная фаза заболеваний печени, включающих стойкое увеличение активности сывороточных трансаминаз;
• тяжелые функциональные нарушения почек, при клиренсе креатинина до 30 мл в минуту;
• миопатия и предрасположенность к миотоксическим осложнениям;
• терапия Циклоспорином;
• женщины в период беременности и лактации;
• возрастная группа до 18 лет;
• в связи с содержанием в препарате лактозы противопоказанием является её непереносимость, дефицит фермента – лактазы, в том числе глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Данный препарат применяют с осторожностью при наличии риска развития миопатии либо рабдомиолиза, почечной недостаточности, заболеваниях печени в анамнезе, при сепсисе, артериальной гипотензии, гипотиреозе.

Кроме того, с осторожностью проводят терапию Розулипом пациентам, чрезмерно употребляющим алкоголь, возрастом старше 65 лет, азиатской расы, применяющим фибраты, имеющим повышенную плазменную концентрацию розувастатина, обширные хирургические вмешательства или травмы.

Побочные действия

Терапия розувастатином может вызывать нежелательные явления, однако, преимущественно регистрировались легкие и преходящие побочные эффекты, где классификация частоты возникновения сводилась к таким группам как: часто (≥1/100 — <1/10); нечасто (≥1/1000 — <1/100); редко (≥1/10000 — <1/1000); очень редко ( менее 1 случая на 10000).

Как и в случаях с другими ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, частота возникновения побочных реакций связана с величиной дозы. Побочные реакции могут возникать со стороны следующих систем и органов:

• Иммунная система: редко возникают реакции гиперчувствительности и ангионевротический отек.
• Нервная система: «часто» регистрировались головные боли, головокружение; очень редки случаи полинейропатии, потери памяти.
• Пищеварительная система: «часто» возникали запоры, тошнота, абдомиальные боли; нечасто — незначительная, бессимптомная, транзиторная повышенная активность печеночных трансаминаз; редки случаи панкреатита; не уточняется частота возникновения диареи; очень редко — желтуха и гепатит.
• Кожа и подкожные структуры: нечасто встречается кожный зуд, высыпание и крапивница; не уточняется частота возникновения синдрома Стивенса-Джонсона.
• Костно-мышечная система: «часто» наблюдалась миалгия; редко — миопатия (в т.ч. миозит), рабдомиолиз на фоне или без острой функциональной недостаточности почек; очень редко регистрировали артралгию.
• Мочевыделительная система: доза 10–20 мг почти у 1% пациентов и доза 40 мг у 3% пациентов вызывала протеинурию; «очень редко» регистрировалась гематурия.
• Органы дыхания: кашель, одышка.
• Колебания лабораторных показателей: повышение содержание глюкозы, билирубина, ферментативной активности ГГТП, ЩФ.
• Среди прочих: «часто» — астения, а также возможны функциональные нарушение щитовидной железы.

Инструкция по применению Розулипа (Способ и дозировка)

Таблетки прописывают принимать перорально внутрь. Не рекомендуется разжевывать или измельчать – необходимо проглотить целиком и запить водой! Не существует клинической зависимости от времени суток и приемов пищи.

Инструкция по применению Розулипа предполагает соблюдение диеты с низким содержанием холестерина в течение всего курса лечения. Причем, доза препарата подбирается индивидуально с учетом показаний, терапевтической реакции на лечение, текущих рекомендаций относительно целевого уровня липидов.

Стандартная схема и особенности лечения Розулипом для различных групп пациентов:

• Начальная доза 5-10 мг за 1 раз в сутки, которая при необходимости спустя 4 нед. может быть увеличена.
• После 4 недель приема дозы, превышающей начальную, в последующем ее повышают до 40 мг пациентам с тяжелой степенью или семейной (в анамнезе) гиперхолестеринемией, имеющим высокий риск развития сердечно-сосудистых осложнений (под тщательным наблюдением специалиста).
• Пациентам старше 65 лет назначают начальную дозу до 5 мг, в дальнейшем изменять дозу в связи с возрастом не требуется.
• При наличии умеренных нарушений функций почек (клиренс креатинина до 60 мл/мин), предрасположенности к миопатии и для людей азиатской расы — начальная доза составляет 5 мг, однако, доза в 40 мг противопоказана.
• Повышение дозы после 2–4 недель терапии должно сопровождаться контролем показателей липидного обмена и при необходимости — проводится коррекция дозировки.

Передозировка

При приеме сверх доз розувастатина нужно проводить симптоматическое лечение, потому что специфического антидота на сегодня не существует, а успешность гемодиализа маловероятна. Кроме того необходимо проведение мероприятий, направленных на поддержание жизненно важных функций, рекомендован контроль уровня сывороточного КФК и функций печени.

Взаимодействие

• С Циклоспорином AUC розувастатина повышается в среднем в семь раз, чем у здоровых добровольцев, к тому же плазменная концентрация розувастатина повышается в одиннадцать раз, а Циклоспорина — не меняется.
• С антагонистами витамина К (к примеру, Варфарином) в начале терапии Розулипом или при повышении дозы препарата может увеличиваться ПВ и MHO. Отмена Розулипа или снижение дозы может привести к снижению MHO, поэтому необходим контроль MHO.
• Комбинация розувастатина с Гемфиброзилом и гиполипидемическими средствами может привести к увеличению в два раза максимальной плазменной концентрации и AUC розувастатина.
• С Эзетимибом возможно фармакодинамическое взаимодействие и развитие побочных эффектов.
• С ингибиторами протеаз — возможно значительное увеличение экспозиции розувастатина.
• С антацидами наблюдается снижение плазменной концентрации розувастатина приблизительно на 50%.
• С Эритромицином — снижение AUC розувастатина почти на 20% и Сmах — на 30%, вероятно, что объясняется усилением моторики кишечника под действием Эритромицина.
• С пероральными контрацептивами и во вовремя гормонозаместительной терапии увеличивается AUC этинилэстрадиола (на 26 %) и норгестрела (на 34%).
• Совместное применение препаратов, содержащих розувастатин с Итраконазолом (ингибитором изофермента CYP3A4) ведет к увеличению AUC розувастатина примерно на 28%, что является клинически незначимой реакцией.

Условия продажи

Требуется рецепт от лечащего врача.

Условия хранения

Температура не более 30 °Цельсия.

В целях безопасности – ограничить доступ малолетним детям и домашним животным.

Срок годности

Не использовать по истечении 3 лет.

Аналоги Розулипа

Ливазо

Акорта

Атомакс

Липитор

Правастатин

Симвастол

Овенкор

Симгал

Тулип

Ловастатин

Липтонорм

Зокор

Розарт

Тевастор

Аторвастатин

Липримар

Симвастатин

Аторис

Вазилип

Розукард

Среди аналогов Розулипа наиболее доступные:

• Кливас;
• Розарт;
• Розувастатин Сандоз;
• Розукард;

Отзывы о Розулипе

Отзывы о Розулипе немногочисленны, однако те, кто принимал данный гиполипидемический препарат, говорят о его эффективности при небольшом списке побочных эффектов, также отмечается удобство приема, так как нет зависимости от времени суток и приемов пищи.

Цена Розулипа, где купить

Цена Розулипа 10 мг №28 составляет 713 рублей, для дозировки 20 мг – 1169 рублей.

Отзывы