Сувардио

Состав

В состав таблеток Сувардио входит действующее вещество розувастатин кальция 5 мг / 10 мг / 20 мг / 40 мг в зависимости от формы выпуска таблеток.

Вспомогательные компоненты: безводная лактоза, коллоидный кремния диоксид, МКЦ силифицированная, сухой кукурузный крахмал, тальк, натрия стеарилфумарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза-2910, маннитол, макрогол-6000, титана диоксид, оксид железа (III) желтый, оксид железа (III) красный, тальк.

Дополнительно используется тальк для полировки поверхности таблеток в количестве, зависящим от дозировки: 0.057 мг – для 5 мг и 10 мг, 0.113 мг – для 20 мг, 0.226 мг – для 40 мг.

Форма выпуска

Таблетки Сувардио во всех представленных дозировках двояковыпуклые и круглые. Их покрывают пленочной оболочкой. Она имеет бледно-коричневый оттенок у таблеток с дозировкой 5 мг и коричневый в остальных случаях. На каждой таблетке присутствует гравировка с указанием количества содержащегося основного компонента: «RSV 5» на Сувардио 5 мг, «RSV 10» на Сувардио 10 мг и т. д.

Лекарство упаковывается в алюминиевые блистеры по 7 штук. В коробку из картона укладывают по 1, 2 или 4 блистера и аннотацию.

Сувардио 5 мг может расфасовываться по 10 таблеток в алюминиевые блистеры. В коробку из картона кладут 3 таких блистера и аннотацию.

Сувардио 10 мг, 20 мг также может упаковываться в алюминиевые блистеры по 10 штук. В коробку из картона кладут по 3 или 9 таких блистеров и аннотацию.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основной компонент таблеток относится к числу избирательных, конкурентных ингибиторов особого белка с ферментативной активностью – ГМГ-КоА-редуктазы. Это соединение непосредственно задействовано в образовании вещества, из которого в дальнейшем в организме синтезируется холестерин – мевалоната.

Сувардио оказывает влияние на печень, собственно, где и происходит образование холестерина, а также распад ЛПНП. Он повышает численность рецепторов, расположенных на внешних стенках гепатоцитов и являющихся восприимчивыми к ЛПНП. Медикамент потенцирует захват ими этих соединений и активизирует процесс их расщепления. Также препарат подавляет продукцию ЛПОНП в печени. Это приводит к падению показателей ЛПНП и ЛПОНП, содержащихся в крови.

В итоге основное вещество Сувардио:

• уменьшает показатели не только лишь общего холестерина (ХС) и триглицеридов, но и ХС-ЛПОНП, триглицеридов ЛПОНП, ЛПНП, ХС-неЛПВП, аполипопротеина В;
• увеличивает содержание ЛПВП, аполипопротеина А-1;
• уменьшает соотношение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП, АпоВ/АпоА-1.

Для наступления фармакологического эффекта требуется 7 дней. После двух недель проведения терапии его выраженность доходит до 90%. Предельная результативность Сувардио отмечается к 4-й неделе и устанавливается на этом уровне при продолжении регулярного приема таблеток.

Выраженность терапевтического эффекта зависит от получаемой дозы. Исследования проходили на больных с первичной гиперхолестеринемией типа IIa и IIb. Показатели сравнивались с результатами в контрольной группе, получавшей плацебо. Согласно собранным данным препарат позволяет добиться снижения ЛПНП, а также общего холестерина, триглицеридов и дополнительно ХС-неЛПВП и АпоВ на:

• Сувардио 5 мг – 45%, 33%, 35%, 44%, 37% соответственно. При этом он повышал уровень ЛПВП и АпоА1 на 13% и 4 % соответственно.
• Сувардио 10 мг – 52%, 36%, 10%, 48%, 42% соответственно и повышения ЛПВП, АпоА1 на 14% и 4%.
• Сувардио 20 мг – 55%, 40%, 23%, 51%, 46% соответственно. Одновременно на фоне его приема отмечается повышение содержания ЛПВП и АпоА1 на 8% и 5% соответственно.
• Сувардио 40 мг – 63%, 46%, 28%, 60%, 54% соответственно и повышение ЛПВП на 10%.

В то же время в контрольной группе, получавшей плацебо, прослеживалось снижение ЛПНП, общего холестерина, триглицеридов, ХС-неЛПВП и АпоВ на 7%, 5%, 3%, 7% и 3% соответственно. У испытуемых также отмечался рост уровня ЛПВП на 3%. Но концентрация АпоА1 оставалась неизменной.

Таким образом, была доказана эффективность медикамента при лечении гиперхолестеринемии, независимо от наличия гипертриглицеридемии у взрослых представителей любой расы, половой принадлежности и возраста. Сувардио также дает ожидаемый результат у лиц с подтвержденной семейной гиперхолестеринемией, а также установленным сахарным диабетом.

В ходе проведенных исследований у 80% испытуемых с гиперхолестеринемией IIa и IIb прием таблеток с дозировкой 10 мг регистрировалось снижение уровня липопротеинов низкой плотности до 3 ммоль/л и ниже.

У принимавших участие в исследовании добровольцев с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, которые получали в сутки 20—80 мг медикамента с ускоренным наращиванием дозы, прослеживалась позитивные изменения в показателях содержания липидов в крови. При подъеме суточной дозы до 40 мг, что постепенно осуществлялось на протяжении 12-ти недель лечения, отмечалось падение уровня ЛПНП на 53%. При этом примерно у трети больных этот показатель снижался до 3 ммоль/л и ниже. У лиц с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которым препарат назначался в суточной дозе 20—40 мг, по усредненным данным уровень ЛПНП падал на 22%.

При сочетании препарата с Фенофибратом или 1 г или большим количеством Никотиновой кислоты наблюдается усиление их влияния на уровень триглицеридов.

Прием Сувардио в суточной дозе 40 мг больными с незначительным риском возникновения ИБС при умеренном уровне ЛПНП 4 ммоль/л и подтвержденным субклиническим атеросклерозом обеспечивал существенное замедления процесса прогрессирования предельной толщины комплекса «интима-медиа» для 12-ти сегментов сонной артерии. Но препарат в такой дозировке стоит назначать только лишь лицам с серьезной гиперхолестеринемией и повышенной вероятностью возникновения патологий сердца и сосудов.

Влияние медикамента на детей подвергалось оценке на испытуемых 10—17 лет. Им он назначался в дозе 5, 10, 20 мг. Первая фаза занимала 12 недель. В следующие 40 недель постепенно повышали дозу, но не превышая 20 мг в сутки. Результативность лечебного процесса оценивалась в сравнении с контрольной группой, получавшей плацебо. Применение препарата в таких суточных дозировках позволило снизить уровень ЛПНП на 38—50% в зависимости от дозы. У пациентов, получавших плацебо, этот показатель составлял 0.7%. После того, как период титрования дозы был окончен, примерно у 40% детей регистрировалось падение уровня ЛПНП до нужных значений. Проведенное через 52 недели обследование продемонстрировало отсутствие воздействия медикамента на рост, вес, ИМТ или течение пубертатного периода.

Также проводилось другое двухлетнее исследование. В нем приняли участие дети 6—17 лет, у которых ранее была диагностирована семейная гетерозиготная гиперхолестеринемия. В ходе него первоначально назначался прием 5 мг в день. Для детей 6—9 лет доза могла быть повышена до 10 мг, 10—17 лет – до 20 мг. Как было сказано выше, прием препарата осуществлялся на протяжении 2-х лет. В итоге было обнаружено, уменьшение уровня ЛПНП в крови на 43% у детей 6—10 лет, на 45% у лиц 10—14 лет и на 35% у детей 14—18 лет. Также отмечалось достижение весомых различий в полученных усредненных значениях от первоначальных параметров ЛПВП, триглицеридов, ХС-неЛПВП, ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, ТГ/ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП, АпоВ, АпоВ/АпоА-1. Улучшение параметров жирового обмена сохранялось на протяжении 2-х лет. Итоги исследования подтвердили отсутствие влияния препарата на рост, вес, ИМТ и физиологические процессы, характерные для пубертатного периода, при его приеме на протяжении 2 лет.

Третье исследование заключалось в определении влияния медикамента, употребляемого по 20 мг в день, на состояние детей с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией. В нем участвовали дети 6—17 лет. Им первоначально проводилась коррекция питания и назначался препарат в дозировке 10 мг. Через 4 недели переходили на прием 20 мг. По такой схеме лечение осуществлялось на протяжении 6-ти недель. По завершении этого этапа пациентов переводили на плацебо, прием которого требовался в течение 6 недель. Завершительной фазой исследования стала 12-недельная поддерживающая фаза с приемом препарата по 20 мг в сутки. Результаты после 6-ти недель приема лекарства по 20 мг в сутки показали снижение:

• ХС-ЛПНП на 22.3%;
• общего холестерина на 20.1%;
• ХС-неЛПВП – на 22.9%;
• АпоВ – на 17.1%;
• триглицеридов;
• соотношений ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общего холестерина/ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП, АпоВ/АпоА-1.

Фармакокинетика

Предельное содержание действующего вещества в крови наблюдается примерно спустя 5 часов после того, как была выпита таблетка. Его полная фармакологическая доступность равна 20%.

Метаболизм соединения происходит в основном в печени, где и происходит образование холестерина и процессы трансформации ЛПНП. Порядка 90% розувастатина взаимодействует с плазменными белками, среди которых основная доля приходится на альбумин.

Превращения в организме претерпевает только около 10% розувастатина. В этом процессе незначительную роль играют изоферменты цитохрома Р450. Продуктами обмена становятся не обладающие фармакологической активностью лактоновые метаболиты и N-десметилрозувастатин. Активность последнего примерно в 2 раза ниже, чем основного вещества. Таким образом, основное значение в получение терапевтического эффекта принадлежит розувастатину и только 10% его метаболитам.

Экскреция соединений осуществляется преимущественно с каловыми массами, незначительное количество (порядка 5%) выводится почками. Половина дозы покидает организм в среднем за 19 часов при получении препарата в любой дозировке. Но системная экспозиция вещества напрямую зависит от полученной дозы.

Известно, что у носителей генотипов SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 (BCRP) c.421AA происходит рост уровня розувастатина в крови. Это требует коррекции назначаемой дозы для пациентов, у которых выявлены подобные генетические полиморфизмы. Тем не менее проведение генотипирования всем пациентам перед назначением Сувардио не показано.

Проведенные исследования показали соответствие концентрации розувастатина в крови у детей аналогичным показателям у взрослых. Но было обнаружено увеличение содержания вещества в крови в 2 раза у представителей монголоидной расы, и в 1.3 раза у индусов.

У лиц с нарушениями функции почек легкой и умеренной степени не прослеживается существенных изменений в экспозиции соединения в крови. При тяжелой почечной недостаточности она повышается в 3 раза. У пациентов, которые проходят гемодиализ, прослеживается увеличение содержания розувастатина в крови примерно на 50%.

У лиц с легкой и умеренной печеночной недостаточностью не замечено отклонений от вышеприведенных значений в периоде полувыведения. Но в тяжелых случаях этот показатель может увеличиваться в 2 раза.

Показания к применению

Сувардио применяется при лечении гиперхолестеринемии:

• первичной типа IIа, в том числе семейной гетерозиготной;
• смешанной (в дополнение к назначенной диете в случаях, когда коррекция питания и прочие немедикаментозные методы недостаточно эффективны);
• семейной гомозиготной (в дополнение к диете и липидснижающей терапии, в том числе при их недостаточной эффективности);
• IV типа (в дополнение к назначенной диете).

Также препарат может использоваться с целью снижения скорости развития атеросклероза (назначается в дополнение к диете пациентам с повышенным уровнем холестерина и ЛПНП).

Он назначается в качестве первичной профилактики развития нежелательных последствий со стороны сердца и сосудов пациентам без проявлений ИБС, но при наличии предпосылок для ее развития, т. е.:

• мужчинам старше 50 лет;
• женщинам старше 60 лет;
• пациентам с повышенным уровнем С-реактивного белка при выявлении любого из факторов риска развития инфаркта миокарда, нестабильной ишемии миокарда, артериальной реваскуляризации, включая гипертонию, низкий уровень ЛПВП, табакокурение, раннее начало у родственников ИБС.

Противопоказания

Сувардио 20 мг, 10 мг или 5 мг не назначается при:

• индивидуальной непереносимости розувастатина или вспомогательных компонентов;
• острых, тяжелых заболеваниях почек;
• болезнях печени, находящихся в активной фазе, к числу которых относятся и повышение активности ферментов печени в 3 и более раз относительно верхней границы нормы;
• подозрениях на развитие миопатии, склонности к возникновению миотоксических осложнений;
• необходимости приема Циклоспорина;
• непереносимости лактозы;
• беременности;
• лактации;
• нехватке лактазы;
• глюкозно-галактозной мальабсорбции.

Противопоказано назначать таблетки в дозировке 40 мг лицам с перечисленными выше нарушениями и состояниями, а также при наличии факторов, которые увеличивают вероятность возникновения миопатии или рабдомиолиза. Это:

• умеренная почечная недостаточность;
• появление миотоксических осложнений при приеме других статинов;
• принадлежность к монголоидной расе;
• гипотиреоз;
• злоупотребление алкоголем;
• миопатия в прошлом;
• необходимость получения фибратов;
• развитие состояний, сопровождающихся ростом вероятности увеличения содержания розувастатина в крови.

Во всех дозировках лекарство противопоказано детям до 18-ти лет.

С осторожностью к использованию лекарственного средства в суточной дозе 5, 10, 20 мг относятся:

• при выявлении потенциальных факторов риска возникновения миопатии или рабдомиолиза (перечислены выше);
• при назначении терапии больным старше 70-ти лет;
• при повышенной вероятности возникновения сахарного диабета;
• при неконтролируемой эпилепсии;
• при риске возникновения вторичной почечной недостаточности на фоне сепсиса, гипертонии, нарушений водно-солевого баланса, эндокринных патологий, метаболического синдрома, сахарного диабета, судорог, получения травмы, проведения операции;
• при принадлежности к монголоидной расе;
• необходимости приема фибратов.

С осторожностью к употреблению Сувардио 40 мг подходят в тех же случаях, а также при наличии легкой почечной недостаточности.

Побочные действия

Препарат способен провоцировать нежелательные реакции. Но они в основном выражены слабо и исчезают самостоятельно. Проводимые исследования продемонстрировали развитие нежелательных эффектов, требующих отмены Сувардио, менее чем у 4% добровольцев. Отмечено, что вероятность их возникновения и выраженность зависит от получаемой дозы.

Чаще всего (у одного человека из 10—100) прием Сувардио провоцировал:

• сахарный диабет 2 типа (вероятность возникновения во многом зависит от присутствия предрасполагающих факторов, включая ожирение с ИМТ более 30 кг/м², гипертонию, повышение уровня сахара в крови выше нормы, т. е. более 5.6 ммоль/л, триглицеридов);
• боль в животе;
• головную боль;
• запор;
• головокружение;
• тошноту;
• миалгию (в основном при получении более 20 мг в сутки);
• астенический синдром.

Реже, т. е. в одном случае из 100—1000 наблюдалось развитие:

• кожного зуда;
• сыпи;
• крапивницы.

Еще реже, т. е. у одного пациента из 1000—10000, на фоне проведения терапии отмечались такие реакции, как:

• тромбоцитопения;
• аллергические реакции, в число которых входит и отек Квинке;
• рабдомиолиз;
• панкреатит;
• волчаночный синдром;
• повышение активности «печеночных» ферментов (у большинства больных оно имело малую выраженность, не провоцировало клинических проявлений и исчезало без медицинского вмешательства);
• миопатия (наблюдалось возникновение, независимо от величины получаемой дозы, но чаще при получении более 20 мг в сутки);
• разрыв мышц.

Очень редко (менее чем в одном случае из 10000) регистрировалось развитие:

• потери памяти;
• желтухи;
• гепатита;
• полинейропатии;
• артралгии;
• гематурии;
• гинекомастии.

На основании имеющейся информации не удалось точно рассчитать частоту возникновения таких побочных явлений, как:

• депрессия;
• нарушения сна, среди которых бессонница, кошмары;
• DRESS-синдром;
• периферическая нейропатия;
• миастения гравис;
• глазная миастения;
• кашель;
• одышка;
• иммуноопосредованная некротизирующая миопатия;
• диарея;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• изменения со стороны сухожилий, в том числе приводящие к их повреждению;
• отеки.

Поступали сообщения о возникновении на фоне проведения терапии Сувардио:

• Увеличения активности креатинфосфокиназы. Подобное обычно проявлялось слабо и исчезало самостоятельно. Но в ситуациях, когда активность фермента превосходит верхнюю границу нормы более чем на 5, препарат подлежит отмене.
• Протеинурии. Показатели от 0 до ++ регистрировались менее чем у 1% при приеме 10—20 мг и 3% при приеме 40 мг. Присутствие минимальных следов белка в урине (на уровне до +) отмечалось при получении 20 мг. Нарушение проходило само при продолжении терапии. Проводимые испытания не обнаружили наличия взаимосвязи между появлением протеинурии на фоне приема Сувардио и развитием или прогрессированием патологий почек.
• Повышения уровня сахара, билирубина в крови.
• Увеличения активности фермента ГГТ, щелочной фосфатазы.
• Нарушений функции щитовидной железы.

Также известно, что прием определенных препаратов из числа статинов, может провоцировать сексуальную дисфункцию, а в единичных случаях – интерстициальную болезнь легких. Нарушения со стороны дыхательной системы более характерно для лиц, которые принимают лекарственные средства этого рода на протяжении большого периода времени.

Проведенное исследование показано рост количества случаев возникновения существенного повышения активности креатинфосфокиназы в плазме крови у детей по сравнению со взрослыми. Также отмечалось повышение количества случаев развития мышечных нарушений после физической активности в данной возрастной группе. Другие возможные нежелательные реакции на Сувардио у детей регистрировались с той же частотой, что и у взрослых.

Сувардио, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетку можно пить в любое удобное время суток, запивая водой. Прием пищи не влияет на всасывание лекарства в ЖКТ. Не рекомендуется дробить таблетку, разжевывать ее.

До начала терапии рекомендовано соблюдение классической гипохолестеринемической диеты. Ее следует придерживаться до окончания проведения лечения.

Для каждого пациента доза подбирается персонально. При этом во внимание принимаются исходные и желаемые показатели уровня холестерина, риски развития опасных изменений в состоянии сердца и сосудов, выраженность наблюдаемого ответа на прием Сувардио, вероятность побочных явлений.

Изначально стоит начинать с приема 1 таблетки с дозировкой 5 или 10 мг в сутки. Эта рекомендация актуальна как для тех, кто ранее не принимал статины, так и для пациентов, которым требуется замена препарата.

Доза Сувардио может быть пересмотрена через 30 дней после первичного назначения. Но при суточной дозе, превышающей 40 мг, повышается склонность к появлению нежелательных реакций. Поэтому постепенное увеличение суточной дозы до этого значения возможно рассматривать исключительно в случаях тяжелой гиперхолестеринемии с высокими рисками сердечно-сосудистых катастроф, если прием 20 мг в сутки не позволил добиться целевых показателей уровня холестерина. В подобных ситуациях показано постоянное наблюдение.

Особые группы пациентов

Лицам 70 лет и старше стоит начинать прием препарата с 5 мг в сутки. В других ситуациях изменение рекомендуемой дозы не показано.

Пациентам с диагностированной легкой или умеренно выраженной почечной недостаточностью не нужна корректировка дозы. Но при показателях клиренса креатинина в пределах 30—60 мл/мин стоит начинать терапию с 5 мг. Таким больным Сувардио 40 мг противопоказан. При тяжелой форме заболевания лекарство не назначается.

Лицам с печеночной недостаточностью, оцененной в 8—9 баллов по шкале Чайлд-Пью рекомендован контроль печеночной функции при проведении лечения.

Представителям монголоидной расы, а также пациентам с предпосылками к развитию миопатии рекомендовано начинать терапию с суточной дозы 5 мг. Сувардио 40 мг не используется.

Лицам с генотипами SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 (BCRP) c.421AA не следует назначать медикамент в дозировке более 20 мг в сутки.

Передозировка

При случайной передозировке проводится симптоматическая терапия. При необходимости выполняются мероприятия для поддержания жизненно важных функций. Пациентам показан мониторинг активности креатинфосфокиназы и функций печени. Гемодиализ не проводится в связи с низкой вероятностью его результативности.

Взаимодействие

При необходимости сочетать прием Сувардио с другими лекарственными средствами нужно учитывать следующие особенности:

• Ингибиторы транспортных белков. Комбинации с розувастатином способны провоцировать повышение содержания последнего в крови и, соответственно, увеличения риска возникновения миопатии.
• Циклоспорин. Прием препарата вызывает значительный рост концентрации розувастатина в крови, что может привести к тяжелым последствиям. В связи с этим подобные сочетания противопоказаны.
• Ингибиторы ВИЧ-протеаз. Препараты такого рода могут провоцировать нарастание уровня розувастатина в крови. Проведенные исследования показали, что прием 0.4 г лопинавира и 0.1 г ритонавира вызывало рост концентрации розувастатина в крови в 2 и 5 раз. В связи с этим подобные комбинации не рекомендованы.
• Липидснижающие лекарственные средства, включая гемфиброзил, Фенофибрат, Никотиновую кислоту. Их прием вместе с розувастатином обуславливает рост концентрации последнего в крови приблизительно в 2 раза. Это увеличивает вероятность появления миопатии. Но недопустимо использовать фибраты и розувастатин в дозировке 40 мг одновременно. При необходимости сочетать данные препараты стоит начинать с дозы Сувардио 5 мг.
• Эзетимиб. У пациентов с гиперхолестеринемией прием 10 мг препарата и Сувардио в аналогичной дозе обуславливает повышение содержания розувастатина в 1.2 раза. При этом не исключено взаимодействие между веществами, что может повысить вероятность возникновения негативных фармакологических эффектов.
• Антациды в форме суспензий на основе магния и алюминия гидроксида. Комбинации с Сувардио вызывают понижение уровня розувастатина в крови в среднем на 50%. Но если между приемом препаратов выдерживать интервал около 2 часов выраженность данного эффекта уменьшается.
• Эритромицин. Прием препарата обуславливает снижение концентрации действующего вещества Сувардио в крови в связи с усилением кишечной моторики.
• Изоферменты цитохрома Р450, в частности Флуконазол, Кетоконазол. Взаимодействие маловероятно.
• Тикагрелор. Поскольку препарат способен оказывать воздействие на почки и приводить к почечной недостаточности, это может сказываться на процессах выведения розувастатина из организма и провоцировать его кумуляцию. У некоторых пациентов такие комбинации сопровождались ухудшением работы почек, ростом концентрации креатинфосфокиназы и рабдомиолизом. Потому при необходимости использовать подобные сочетания лекарственных средств стоит контролировать функции почек, а также показатель креатинфосфокиназы.
• Пероральные контрацептивы. Подобные комбинации повышает содержание в крови этинилэстрадиола и норгестрела, что нужно принимать во внимание при подборе дозировки контрацептивов.
• Заместительная гормональная терапия. Точные данные об особенностях взаимодействия розувастатина и действующих веществ подобных лекарственных средств отсутствуют. Но, учитывая имеющуюся информацию о влиянии на концентрацию компонентов пероральных контрацептивов, нельзя полностью исключать возможность аналогичного взаимодействия. Но клиническая практика показывает хорошую переносимость подобных комбинаций.
• Фузидовая кислота. Прием подобных препаратов вместе с Сувардио способно провоцировать вероятность возникновения миопатии и рабдомиолиза. Были зарегистрированы случаи летальных исходов. Потому рекомендуется на время приема медикаментов на основе фузидовой кислоты отменить статин.
• Антагонисты витамина К (Варфарин, прочие кумариновые антикоагулянты). Начало использования Сувардио или увеличение получаемой дозы способно вызвать рост МНО.

Прием медикаментов, провоцирующих рост концентрации розувастатина, одновременно с проведением терапии Сувардио требует изменения дозы последнего. При возможности увеличения экспозиции в 2 и более раз первоначально рекомендуется принимать 5 мг Сувардио в сутки. Рекомендуется таким образом подбирать дозу, чтобы содержание в крови розувастатина не превосходило характерного для получения 40 мг вне воздействия других медикаментов. То есть при необходимости принимать гемфиброзил, который вызывает увеличение концентрации розувастатина в 1.9 раз, рекомендуется принимать Сувардио в дозировке не более чем 20 мг. При необходимости использовать ритонавир или атазанавир, провоцирующих рост концентрации розувастатина в 3.1 раз, максимальная доза Сувардио должна составлять 10 мг.

Имеющего клиническое значение взаимодействия между Дигоксином и Сувардио при одновременном приеме не ожидается.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Таблетки подлежат хранению в оригинальной упаковке, включая картонную коробку. Они должны содержаться при температуре до 25 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Особые указания

Рекомендовано проведение контрольного исследования показателей липидного обмена после 2—4 недель проведения терапии медикаментом. При выявлении отклонений от нормы стоит изменить дозу Сувардио.

Влияние на функцию почек

Установлено, что препарат способен провоцировать протеинурию. Ее наличие в ходе испытаний устанавливалось с помощью тест-полосок. Преимущественно нарушение имело канальцевое происхождение и регистрировалось у лиц, которым были назначены большие дозы лекарства. Чаще 40 мг. Тем не менее протеинурия в основном носила периодический или кратковременный характер. При этом она не является признаком развития или ухудшения течения имеющегося заболевания почек.

Но следует учитывать, что вероятность возникновения серьезных расстройств в работе почек увеличивается при назначении 40 мг розувастатина. В связи с этим показан регулярный контроль изменений в работе почек пациентам, которым требуется прием препарата в высоких дозах.

Влияние на опорно-двигательный аппарат

Также было установлено, что прием Сувардио, особенно по 20 мг и более, может вызывать нарушения со стороны мышц, включая болевой синдром, миопатию. В редких ситуациях фиксировалось возникновение рабдомиолиза при комбинировании розувастатина с Эзетимибом и ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Подобное может свидетельствовать о взаимодействии компонентов лекарств между собой. Потому такие сочетания должны использоваться с осторожностью. Вероятность развития рабдомиолиза повышается при приеме Сувардио в дозе 40 мг.

При этом с осторожностью и только при превышении возможной пользы над потенциальными рисками следует назначать таблетки пациентам, у которых обнаружены факторы риска развития рабдомиолиза или миопатии, включая почечную недостаточность и возраст более 70 лет. При принятии решения о проведении терапии рекомендовано постоянное наблюдение над состоянием пациента вплоть до ее окончания. То же правило действует при необходимости принимать 40 мг розувастатина, если у пациента наблюдаются:

• склонности к злоупотреблению спиртными напитками;
• гипотиреоз;
• случаи развития миотоксичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы;
• состояния, обуславливающие повышение уровня розувастатина в плазме крови;
• миопатия в анамнезе, включая наследственную;
• необходимость в применении фибратов.

Поскольку установлена способность препарата обуславливать нарастание активности креатинфосфокиназы, рекомендован мониторинг ее показателя. Но исследование стоит проводить только после существенной физической нагрузки или после воздействия других факторов, вызывающих рост активности данного фермента. В противном случае есть риск получения необъективных результатов исследования. Пациентам, у которых до начала терапии отмечалась повышенная активность фермента (>5 верхней границы нормы), рекомендован повторный тест спустя 5—7 дней. Если его результат аналогичен первому, назначение Сувардио не рекомендовано.

Пациентам следует немедленно обращаться к лечащему врачу при внезапном появлении болей в мышцах, слабости, спазмов. Особенно важно пройти осмотр как можно скорее в случаях, когда подобные нарушения дополняются повышением температуры, ощущением недомогания. В таких ситуациях обязательно проводиться контроль активности креатинфосфокиназы. Если ее показатель более чем на 5 единиц превосходит верхнюю границу нормы или наблюдаемые симптомы со стороны мышц выражены сильно, доставляют пациенту существенный дискомфорт каждый день, Сувардио подлежит отмене. При нормализации состояния после этого возможно повторное назначение препарата или его замена аналогом с проведением наблюдения над состоянием пациента.

На фоне проведения терапии Сувардио очень редко встречались случаи развития иммуноопосредованной некротизирующей миопатии. Это сопровождалось возникновением постоянной мышечной слабости и ростом активности креатинфосфокиназы, в том числе после отмены препарата. В подобных ситуациях может понадобиться выполнить дополнительные серологические исследования, а также оценить состояние мышечной и нервной систем, провести иммуносупрессивную терапию.

Клиническая практика показывает отсутствие роста количества случаев развития нежелательных изменений со стороны скелетных мышц при использовании Сувардио и проведении сопутствующей терапии. Но среди больных, использующих другие средства на основе ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, фиксировались подобные случаи при их комбинировании с:

• производными фибриновой кислоты, в частности гемфиброзилом;
• Циклоспорином;
• Никотиновой кислотой, использующейся в дозе более 1 г в сутки;
• азольными противогрибковыми средствами;
• ингибиторами ВИЧ-протеаз (возможно дополнительное увеличение уровня розувастатина в крови);
• макролидами.

Поэтому подобные сочетания требуют тщательной оценки возможных рисков. Также не рекомендуется начинать прием Сувардио при проведении системной терапии фузидовой кислотой и на протяжении недели после ее отмены. В случаях, когда возникает необходимость ее назначения во время проведения лечения Сувардио, стоит на время отменить статин, поскольку есть сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих такие комбинации препаратов.

Миастения гравис

Есть данные, указывающие на способность статинов провоцировать развитие миастении гравис или ухудшать течение уже имеющегося заболевания, глазной миастении. В связи с этим рекомендуется отменить Сувардио при появлении или усугублении признаков миастении. Также имеются сообщения о рецидивах патологии при повторном использовании того же или иного статина.

Серьезные кожные реакции

Действующее вещество лекарственного средства способно провоцировать развитие серьезных кожных реакций. В их число входят синдром Стивенса-Джонсона и DRESS-синдром, которые способны создавать прямую угрозу жизни. Поэтому при появлении изменений со стороны кожи следует немедленно обращаться за квалифицированной медицинской помощью. При подтверждении тяжелого токсического поражения кожи Суварио подлежит отмене. В таких ситуациях рекомендован подбор другого лечения с назначением препаратов без розувастатина.

Влияние на печень

Все статины должны с осторожностью назначаться лицам, склонным к злоупотреблению спиртными напитками или страдающими от патологий печени. В таких ситуациях следует до начала течении и после 3 месяцев ее проведения оценивать активность «печеночных» ферментов. Если показатели превышают верхнюю границу нормы более, чем на 3, рекомендовано снижение дозы или отмена таблеток. Следует учитывать, что риск повышения ферментативной активности резко увеличивается при приеме 40 мг розувастатина.

Если у больного обнаружена вторичная гиперхолестеринемия на фоне перенесения гипотиреоза или нефротического синдрома, рекомендуется первоначально проводить их лечение. Статин назначается только после нормализации состояния.

Интерстициальные заболевания легких

В клинической практике встречались единичные случаи развития интерстициальных болезней легких у пациентов, которые долгое время принимать статины. Это может сопровождаться:

• одышкой;
• сухим кашлем;
• слабостью;
• похудением;
• лихорадкой.

При появлении подобных симптомов показана отмена препарата до точного установления причины.

Сахарный диабет

По имеющимся данным существует риск увеличения содержания сахара в крови у пациентов с предпосылками для развития сахарного диабета на фоне применения статинов. В результате может потребоваться проведение соответствующей ситуации терапии. Но польза от уменьшения вероятности развития осложнений со стороны сердца и сосудов благодаря гиполипидемическому действию Сувардио превосходит потенциальные риски. Потому не рекомендуется отменять медикамент при возникновении гипергликемии.

Тем не менее показан мониторинг состояния больным с предпосылками к развитию сахарного диабета, в частности:

• содержанием сахара в крови натощак в пределах 5.6—6.9 ммоль/л;
• ИМТ более 30 кг/м²;
• высокий уровень триглицеридов в крови;
• гипертония.

Проведенные исследования показали, что сахарный диабет возникал у 2.8% пациентов, принимавших препараты розувастатина. В то же время контрольной группе, получавшей плацебо, этот показатель составил 2.3%.

Лица монголоидной расы

В ходе исследований было замечено, что у лиц монголоидной расы наблюдается более высокий уровень розувастатина в крови, чем у пациентов европеоидной расы.

При управлении автотранспортом и занятии потенциально опасными задачами следует соблюдать осторожность, так как существует вероятность возникновения головокружения.

Аналоги Сувардио

Ливазо

Акорта

Атомакс

Липитор

Правастатин

Симвастол

Овенкор

Симгал

Тулип

Ловастатин

Липтонорм

Розулип

Зокор

Розарт

Тевастор

Аторвастатин

Липримар

Симвастатин

Аторис

Вазилип

При необходимости заменить Сувардио можно следующими препаратами:

• Акорта
• Ишенор
• Кардиолип
• Крестор
• Липопрайм
• Розарт
• Мертенил
• Розистарк
• Розувастатин
• Ро-статин
• Розукард
• Розулип
• Розуфаст
• Роксера
• Рустор
• Тевастор

Цена аналогов колеблется в широких пределах, что позволяет подобрать лекарство пациентам с разными финансовыми возможностями.

Детям

Хотя действие препарата на организм детей оценивалось в некоторых клинических исследованиях и было установлено отсутствие влияния на рост, вес и половое созревание, его прием не рекомендован пациентам до 18 лет в связи с недостаточностью данных.

Новорожденным

Противопоказан.

С алкоголем

Недопустимо сочетать прием препарата с алкоголем, особенно при приеме Сувардио 40 мг.

При беременности и лактации

Беременность и грудное вскармливание являются противопоказаниями для приема Сувардио. Пациенткам рекомендуется использовать надежные средства контрацепции в течение всего времени проведения терапии.

В связи с тем, что холестерин важен для развития плода, подавление ГМГ КоА-редуктазы способно нанести вред. Проводившиеся на животных испытания продемонстрировали репродуктивную токсичность лекарственного средства. Поэтому при наступлении беременности сразу же прекращают прием таблеток.

Также было установлено, что действующее вещество Сувардио проникает в грудное молоко крыс. На людях подобные исследования не проводились. Потому рекомендуется рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания при необходимости использовать препарат.

Отзывы о Сувардио

Отзывы врачей и пациентов о препарате исключительно положительные. Кардиологи и терапевты, а также специалисты других специальностей, считают Сувардио одним из наиболее качественных дженериков Крестора. Они отмечают отсутствие побочных эффектов и высокую эффективность лекарственного средства, возможность с его помощью достичь целевых показателей уровня ЛПНП и снизить риск развития осложнений.

Пациенты тоже отмечают эффективность препарата, улучшение самочувствия, лабораторных показателей, появление ощущения легкости, бодрости. О серьезных побочных эффектах не сообщалось. Только в некоторых случаях наблюдались трудности с засыпанием при приеме таблетки в вечернее время и кошмарные сновидения. Также пациенты отмечают удобство приема и отсутствие проблем с проглатыванием таблеток.

Цена Сувардио, где купить

Средняя стоимость Сувардио 10 мг №28 составляет примерно 800 рублей.

Отзывы