Эспиро

Состав

В 1 таблетке активного компонента эплеренона – 25 мг или 50 мг.

Дополнительные компоненты: сахар молочный — 38,67/77,34 мг, МКЦ — 15,38/30,76 мг, гидроксипропилметилцеллюлоза — 1,25/2,5 мг, натрия лаурилсульфат — 0,85/1,7 мг, кроскармеллоза натрия — 3/6 мг, магния стеарат — 0,85/1,7 мг.

Тонкопленочная оболочка представляет собой покрытие Opadry yellow — 4/8 мг, которое состоит из: гидроксипропилметилцеллюлоза — 1,6/3,2 мг, титана диоксид — 0,91/1,82 мг, сахар молочный — 0,84/1,68 мг, ПЭГ 3350 — 0,32/0,64 мг, триацетин — 0,24/0,48 мг, краситель железа оксид желтый — 0,09/0,18 мг.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 и 50 мг, желтого цвета, круглые, выпуклые с обеих сторон, для дозировки 50 мг имеется риска на одной из сторон. Ядро — оттенков белого цвета.

Фасуются по 10 штук в блистеры, по 3 или 9 таких блистеров в пачке картонной вместе с медицинской инструкцией.

Фасуются по 30 штук в блистеры, по одному такому блистеру в пачке картонной вместе с медицинской инструкцией.

Фармакологическое действие

Диуретическое, гипотензивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный ингредиент относится к веществам с высокими показателями селективности, проявляемыми по отношению к минералокортикоидным человеческим рецепторам, в чем состоит его отличие от целого ряда других, включая глюкокортикостероиды, прогестероновые и андрогенные рецепторы.

Препарат предотвращает связывание альдостерона с минералокортикоидами, ключевого гормона РААС, являющегося важнейшим компонентом, регулирующим артериальное давление, а также напрямую влияющим на патогенез патологий сердца и сосудов.

Благодаря приему внутрь удается получить стабильный рост рениновой плазменной активности и увеличение сывороточного ренина. В результате рениновая секреция ингибируется механизмом обратной связи с помощью альдостерона. Важная деталь: на терапевтический эффект препарата не оказывает влияния активность ренина и/или концентрация альдостерона.

В ходе клинических исследований не удалось обнаружить значимого влияния активного ингредиента таблеток на сердечный ритм. Кроме того не зафиксировано его влияние также на продолжительность интервалов QRS, PR и QT.

Всасывание и распределение

Показатели абсолютной биодоступности – около 70 %, при условии внутреннего применения в дозировке 100 мг. Через 120 минут после поступления однократной дозы в организм достигается максимальная плазменная концентрация. Прием пищи на всасывание влияния не оказывает.

Связывание с плазменными белками – около 50 %. С эритроцитами – связывания не зафиксировано.

Метаболизм и выведение

Активных метаболитов в плазме при исследованиях не обнаружено. Выведение с мочой и калом – менее пяти процентов в неизменном виде (от используемой дозы). При однократном внутреннем применении с калом выводится примерно 33 % меченного вещества, с мочой – около 70 % с периодом полувыведения от 180 до 300 минут.

Информация по особым группам пациентов

Не удалось обнаружить различия фармакокинетики активного ингредиента у пожилых пациентов обоих полов. У пожилых оказался показатель максимальной концентрации более высокий.

Возрастание максимальной концентрации по сравнению с контрольной группой – при почечной недостаточности, после гемодиализа – ее снижение. Тенденцию к увеличению максимальной концентрации показали испытуемые с нетяжелой недостаточностью печени; исследования не проводились при тяжелой форме заболевания, поэтому для данных групп информации не предоставлено, использование диуретика не показано.

Испытуемые с коронарной недостаточностью: показатели выше, чем у контрольных групп (здоровые, подобранные по половой принадлежности, весу и возрасту).

Клиренс: обнаружено сходство у всех групп – здоровые добровольцы и люди, у которых диагностирована сердечная недостаточность.

Показания к применению

Назначение диуретика таблетки Эспиро целесообразно:

• при инфаркте миокарда, как важный компонент общих мер по стабилизации пациента;
• при сердечной недостаточности в составе комплексного лечения.

Использование препарата снижает риски смертности от патологий сердца и сосудов, а также уменьшает вероятность осложнений, развившихся на фоне хронической коронарной недостаточности.

Противопоказания

Запрещено использовать диуретик:

• при условии повышенной чувствительности к лекарству;
• в случае гиперкалиемии – клинически значимые случаи;
• в случае одновременного лечения мочегонными, препаратами с калием в составе или Эспиро и ингибиторами изофермента.

Лекарство Эспиро не назначают детям до 18-летнего возраста (из-за отсутствия данных о безопасности) и при тяжелой печеночной и почечной недостаточности.

Не используют таблетки при следующих факторах, касающихся концентрации плазменного креатинина: менее 2,0 (мужчины) и менее 1,8 мг на децилитр (женщины).

Не применяется диуретический препарат для лечения пациентов с лактазным дефицитом, лактозной непереносимостью, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Осторожное назначение:

• люди пожилого возраста;
• сахарный диабет;
• функциональные почечные нарушения;
• повышение экскреции с мочой альбумина.

Контроль врача: при лечении с помощью ингибиторов АПФ, гипотензивных, таблеток с литием в составе, циклоспоринов или такролимуса, индукторов изофермента, дигоксина и варфарина (в возможно максимальных дозах).

Побочные действия

Возможно изменение лабораторно-инструментальных показателей на фоне лечения.

Эспиро, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Независимо от еды, прием перорально, 1 раз в сутки.

Общие рекомендации:

• максимальная доза – 50 мг в сутки;
• лечение проводят при условии проведения лабораторных анализов регулярно (см. таблицу);
• начальный лечебный этап, как правило – 25 мг.

Пациенты с инфарктом миокарда: постепенное увеличение дозы с начальной (Эспиро 25 мг) до максимальной – Эспиро 50 мг. После 30 дней лечения – поддерживающие дозировки.

Пациенты с хронической коронарной недостаточностью: соблюдение предписаний – начальные дозы и максимальные дозировки. Увеличение дозировок через месяц.

Коррекции дозировок:

Сигнал для возобновления приема лекарства в минимальной дозировке с интервалом в один день — при условии допустимых значений показателей лабораторных анализов.

Передозировка

Нет информации.

Возможны сильное понижение артериального давления и повышение уровня калия.

Помощь: при резком падении АД назначаются поддерживающие лекарственные средства; гиперкалиемия требует проведения стандартных мер, обозначенных в протоколе.

Взаимодействие

• С мочегонными и с калийсодержащими препаратами. Резко возрастает вероятность развития такого опасного при приеме Эспиро состояния как гиперкалиемия. Поэтому, если пациент по медицинским показаниям принимает указанные лекарства, ему противопоказано применение данного диуретика. Необходимо учесть усиление эффекта гипотензивных лекарств при совместном использовании с калийсберегающими диуретиками.
• Литий + эплеренон. Данных о клинических испытаниях нет. Но встречаются сообщения о возможном критическом повышении количества элемента. При условии убедительных медицинских показаний, касающихся приема вышеуказанных препаратов, необходим строгий контроль количественных показателей указанного элемента на фоне терапии диуретиком.
• Использование циклоспоринов + такролимуса. В ряде случаев приводит к функциональным почечным нарушениям и гиперкалиемии. Совместное применение не показано. При необходимости приема по медицинским показаниям стабильный контроль над калием обязателен. Следует также обеспечить контроль почечной функциональности.
• Нестероиды. Совместный прием увеличивает риски появления такого опасного состояния как острая недостаточность почек. Она развивается вследствие ингибирования фильтрации клубочков. Необходимо обратить внимание на следующее: возрастные пациенты, обезвоживание. Требования: обеспечение оптимального питьевого режима и контроля работы почек.
• Применение триметоприма. Вероятность появления гиперкалиемии, что требует анализов на калий и клинического наблюдения за почечной функцией (особое отношение: пожилые, диагноз «почечная недостаточность»).
• Прием ингибиторов АИФ/антагонистов рецепторов ангиотензина. Обеспечение контроля, особое внимание – для пожилых людей, с диагнозом функциональные почечные нарушения. Не рекомендуется тройная комбинация из указанных средств.
• Использование альфа-адреноблокаторов. Риски усиления антигипертензивных эффектов и вероятность случаев падения давления при перемене позы.
• Лечение с помощью антидепрессантов и нейролептиков. Риски падения кровяного давления.
• Применение глюкокортикостероидов. Приводит к накоплению в организме жидкости и натрия.
• Лечение дигоксином. Требуется уменьшение доз указанного препарата.
• Прием варфарина. Использование минимальных дозировок указанного лекарства.
• Использование субстратов изофермента. Взаимодействие не обнаружено.
• Прием ингибиторов изофермента. Обнаружены высокие риски сильного фармакокинетического взаимодействия при сильных ингибиторах. При слабых и умеренных – аналогично. Дозировки эплеренона в последнем случае – минимальные.
• Назначение индукторов изофермента. Использование растительных препаратов с травой зверобой продырявленный в составе (сильный индуктор) приводит к ощутимому снижению AUC диуретика. Не рекомендуется совместное использование.
• Лечение антацидами. Значительного взаимодействия нет.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Не выше 25 °C в недоступных местах.

Срок годности

4 года.

Особые указания

• Активный ингредиент при гемодиализе не удаляется.
• Активированный уголь: происходит активное связывание.
• До того, как начать принимать препарат, пациент обязан провести исследования по определению содержание калия. Лабораторные анализы проводят на протяжении первых 7 дней и через 30 дней после начала лечебного курса. Подобные меры необходимы также в случае коррекции доз. Контроль требуется проводить постоянно, через определенные промежутки времени.
• Пожилые пациенты не нуждаются в коррекции доз.
• Возрастное снижение почечной функциональности приводит к значительным рискам гиперкалиемии. Вероятность ее еще более возрастает в случае сопутствующих патологий, при которых сывороточная концентрация эплеренона повышается. Состояние характерно для функциональных печеночных нарушений (легкой и умеренной степени). При лечении указанных групп пациентов рекомендуется постоянный лабораторный контроль.
• При функциональных почечных нарушениях и легком течении патологии коррекция доз не нужна.
• Увеличение степени гиперкалиемии наблюдается в случае ухудшения почечной функциональности у пациентов.
• Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью препарат не назначают.
• При хронической сердечной недостаточности и функциональном почечном нарушении (средняя степень тяжести) начальная доза составляет: через день прием таблетки в минимальной дозировке; затем дозировку корректируют, руководствуясь таблицей содержания калия.
• При коронарной недостаточности и инфаркте миокарда требуется лечение препаратом только под постоянным врачебным контролем.
• При печеночных функциональных нарушениях коррекция доз не показана (легкое/умеренное течение). При тяжелых нарушениях функции печени не назначают.
• Гиперкалиемия, которая может появиться на фоне терапии, связана напрямую с механизмом терапевтического действия лекарства. По этой причине требуется регулярный контроль калия в сыворотке. Уменьшение дозы таблеток снижает эти показатели. Клинические испытания показали: гидрохлоротиазид препятствует процессу увеличения.
• При диабетической микроальбуминурии следует регулярно проводить лабораторные исследования, учитывая, что риски гиперкалиемии у указанных групп пациентов и имеющих сниженную почечную функциональность, возрастают.
• При легких или умеренных нарушениях функции печени назначается контроль содержания электролитов.
• Включение в состав препарата лактозы ограничивает применение препарата при редких генетических патологиях, поэтому лечение не проводят при лактозной непереносимости, недостаточности лактазы, глюкозогалактозной мальабсорбции.

Препарат может оказывать воздействие на способности к управлению механизмами, авто и приборами (не изучалось, но следует соблюдать осторожность).

Аналоги Эспиро

Верошпилактон

Инспра

Спиронолактон

Верошпирон

В аптеках реализуется более 15 аналогов препарата: полных – 4, групповых – 11.

Полные аналоги:

• Иплерон
• Инспра
• Эплеренон
• Риолма

Российский аналог Эспиро 25 мг – таблетки Эплеренон с аналогичным Эспиро действующим веществом в составе от производителя Фармпроект АО.

Подбирать аналоги может только специалист, имеющий практический опыт, например, врач-кардиолог. Самолечение недопустимо, так же, как и корректировка доз и определение длительности лечебного курса.

Для детей

Не назначается до 18 лет.

Совместимость с алкоголем

При лечении не рекомендуется употребление алкогольных напитков.

При беременности и лактации

Назначается с осторожностью с учетом важности лекарства для женщины, так как данные о клинических исследованиях не предоставлены. При назначении взвешивается соотношение «польза/риски».

Отзывы

Эспиро – препарат-диуретик, способный нормализовать кровяное давление и предотвратить риски осложнений, вызванных хроническими патологиями сердца и сосудов. Для большинства пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями и артериальной гипертензией, остро стоит вопрос назначения безопасного и эффективного средства. Отзывы пациентов и врачей свидетельствуют: Эплеренон практически не вызывает побочных эффектов при условии соблюдения правил приема. Одно из важных условий безопасности – контроль за содержанием калия. Некоторые пациенты отмечают, что препарат действует эффективнее, чем популярное и часто назначаемое врачами лекарство Верошпирон, относящееся к групповым аналогам Эспиро.

Цена Эспиро, где купить

Стоимость препарата зависит от дозировки, количества таблеток в упаковке и политики аптечной сети: 800 руб. – цена Эспиро 25 мг, №30 и до 1300 руб. – цена Эспиро 50 мг, №30.

Отзывы