Лазикс

Состав

Таблетка содержит 40 мг фуросемида и дополнительные компоненты: коллоидная форма диоксида кремния, тальк, лактоза, стеарат Mg, прежелатинизированный крахмал.

В 1 мл раствора содержится 10 мг фуросемида (в ампуле 20 мг) и дополнительные компоненты: гидроксид Na, хлорид Na и вода.

Форма выпуска

Лазикс выпускается в таблетированной форме и в виде раствора.

Таблетки имеют округлую форму, белый окрас и специальную гравировку «DLI» над риской с обеих сторон. Таблетки упакованы в алюминиевые стрипы по 10 или 15 штук. В пачке из картона находится 5 (по 10 шт) либо 3 (по 15 шт) стрипов.

Лазикс в ампулах по 2 мл представляет собой прозрачный раствор. В пачке из картона находится 10 ампул.

Фармакологическое действие

Быстродействующее диуретическое средство. Активный компонент является производным сульфонамида. Принцип воздействия основан на способности фуросемида блокировать транспортную систему ионов калия, натрия и хлора в толстом сегменте в восходящем отделе колена петли Генле. Выраженность салуретического эффекта напрямую зависит от поступления действующего вещества в почечные канальцы (анионный транспорт). Диуретический эффект достигается угнетением процесса реабсорбции NaCl в петле Генле.

Вторичные эффекты медикамента

• увеличение выработки калия в дистальном отделе почечного канальца;
• увеличение объёма выделяемой мочи (благодаря осмотически связанной воде);
• увеличение выведения ионов Mg, Ca.

Повторное применение медикамента не приводит к снижению выраженности его эффекта, т.к. фуросемид способен прерывать обратную канальцево-клубочковую связь в канальцевой структуре, которая плотно связана с юкстагломерулярным аппаратом (Macula densa). Для лекарственного средства характерна дозозависимая стимуляция системы ренин-ангиотензин-альдостерон.

У пациентов с сердечной недостаточностью фуросемид способен быстро снижать давление наполнения в левом желудочке и лёгочной артерии, снижать преднагрузку, что достигается за счёт расширения венозного просвета. Такой быстро развивающийся эффект опосредован действием простагландинов, поэтому его выраженность зависит от сохранности функционального состояния почечной системы и синтеза простагландинов.

Гипотензивный эффект обусловлен уменьшением объёма циркулирующей крови, повышением выведения Na, снижением реакции гладкомышечной ткани сосудов на сосудосуживающие воздействия. Натрийуретический эффект позволяет снизить реакцию стенок сосудов на катехоламины, уровень которых у пациентов с гипертонической болезнью повышен.

Дозозависимый натрийурез и диурез регистрируются при приёме медикамента в дозе 10-100 мг. Диуретический эффект развивается уже через 50 минут после внутривенного введения 20 мг фуросемида и может сохраняться до 3-х часов. Соотношение показателей внутриканальцевой концентрации свободного (несвязанного) фуросемида и выраженности натрийуретического эффекта выражается сигмоидальной кривой с минимальным уровнем эффективной скорости выведения активного вещества, равной примерно 10 мкг/мин. Именно поэтому длительное инфузионное введение медикамента считается эффективнее, нежели болюсное повторное вливание. Значимого увеличения эффекта не наблюдается при повышении болюсной дозировки. Эффект действующего вещества снижается при связывании Лазикса с альбуминами в просвете канальцев (при нефротическом синдроме) и при снижении скорости канальцевой секреции.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Распределительный показатель фуросемида равен 0.1-0.2 л/кг веса и может меняться в зависимости от сопутствующей патологии и основного заболевания. Действующее вещество достаточно сильно связывается с плазменными белками (показатель достигает 98%), преимущественно с альбуминами. Активный компонент выводится через почечную систему (проксимальные канальцы) главным образом в неизменённом виде. При внутривенном вливании 60-70% Лазикса выводится через почки. На глюкуронированные метаболиты приходится около 10-20% (путь выведения – через почечную систему). Остальные метаболиты выводятся путём билиарной секреции через кишечник. После внутривенного вливания конечный период полувыведения равен 1-1.5 ч.

Активный компонент способен проникать в грудное молоко и проходить через плацентарный барьер. Концентрация действующего вещества в крови новорождённого младенца (плода) такая же, как у матери.

Фармакоконетика определённых групп пациентов

У пациентов с недостаточностью почечной системы замедляется выведение активного вещества, период полувыведения при этом повышается (до 24 часов при выраженной патологии).

У пациентов с нефротическим синдромом снижение концентрации протеинов в плазме ведёт к повышению уровня несвязанного фуросемида (свободной фракции), что может привести к ототоксическим проявлениям. При этом у данной группы пациентов диуретический эффект может быть выражен слабо из-за способности активного вещества связываться с альбуминами, которые находятся в канальцах.

При постоянном амбулаторном перитонеальном диализе, гемодиализе действующее вещество выводится в незначительном количестве.

При недостаточности печеночной системы показатель периода полувыведения повышается на 30-90% за счёт увеличения объёма распределения. У данной группы пациентов фармакокинетические показатели варьируют достаточно сильно.

Регистрируется замедление выведения действующего вещества (за счёт ухудшения функционального состояния почек) при тяжёлом течении артериальной гипертонии, сердечной недостаточности и у лиц пожилого возраста.

У недоношенных детей может замедляться процесс выведения активного вещества (скорость экскреции зависит от зрелости почечной системы). Аналогичный эффект наблюдается у грудных детей, т.к. глюкурунирующая функция почек развита неполноценно.

Показания к применению Лазикса

Медикамент применяется в основном при отёчном синдроме.

От чего таблетки, раствор и основные показания к применению Лазикса:

• отёк головного мозга;
• отёчный синдром при хронической патологии почечной системы;
• отёчный синдром при сердечной недостаточности (острая форма);
• отёчный синдром при хронической сердечной недостаточности;
• гипертонический криз;
• отёчный синдром при патологии печёночной системы (в комбинации с антагонистами альдостерона);
• острая недостаточность почечной системы при ожогах (поддержание экскреции жидкости), при беременности;
• отёчный синдром при нефротическом синдроме (совместно с терапией основного заболевания);
• поддержка форсированного диуреза при интоксикации химическим соединением, которое выводится через почечную систему в неизменном виде.

Противопоказания

• выраженная гипонатриемия;
• печёночная прекома, кома;
• недостаточность почечной системы при анурии, которая не реагирует на введение Лазикса;
• выраженная гипокалиемия;
• аллергические ответы;
• грудное вскармливание;
• резко выраженное нарушение мочеоттока при любой патологии (в том числе при одностороннем поражении мочевыделительного тракта);
• беременность.

Относительные противопоказания:

• подагра;
• артериальная гипотония;
• инфаркт миокарда, острая стадия (повышен риск развития кардиогенного шока);
• стенозирующее поражение мозговых, коронарных артерий и иные состояния, при которых чрезмерное снижено кровяного давления является крайне опасным;
• гепаторенальный синдром;
• сахарный диабет (латентный, манифестированный);
• снижение слуха;
• гипопротеинемия;
• диарейный синдром;
• панкреатит;
• нарушение мочевого оттока (гидронефроз, сужение мочеиспускательного канала, гиперплазия предстательной железы);
• системная красная волчанка;
• желудочковая аритмия.

Лекарство не назначают недоношенным детям из-за риска отложения солей Са в почечной паренхиме (нефрокальциноз), из-за возможности образования кальцийсодержащих камней в почечной системе (нефролитиаз).

Побочные действия

Периферическая кровь:

• апластическая анемия;
• эозинофилия;
• тромбоцитопения;
• гемолитическая анемия;
• лейкопения;
• агранулоцитоз.

Аллергические ответы, кожные реакции:

• анафилактоидные реакции;
• эксфолиативный дерматит;
• полиморфная эритема;
• васкулит;
• крапивница;
• пурпура;
• фотосенсибилизация;
• лихорадка;
• буллёзные поражения кожных покровов;
• анафилактический шок.

Органы слуха, ЦНС:

• головные боли;
• нарушения слуха, шум в ушах (у пациентов с гипопротеинемией, нефротическим синдромом);
• сонливость;
• выраженная слабость;
• нечеткость зрительного восприятия;
• головокружения;
• парестезии.

Пищеварительный тракт:

• острый панкреатит;
• внутрипечёночный холестаз;
• диарейный синдром;
• рвота;
• повышение уровня АСТ, АЛТ;
• тошнота.

Мочевыделительный тракт:

• интерстициальный нефрит;
• ухудшение самочувствия при частичном сужении мочевыделительных путей (например, при гиперплазии простаты);
• нефролитиаз/нефрокальциноз у недоношенных детей.

Обмен веществ:

• снижение толерантности к глюкозе (редко регистрируется манифестация латентнопротекающего сахарного диабета);
• повышение триглицеридов и сывороточного холестерина;
• повышение мочевины, креатинина (временные, обратимые изменения);
• повышение уровня мочевой кислоты, и как следствие, усиление проявления подагры.

Сердечно-сосудистая система:

• резкое падение кровяного давления;
• аритмии;
• тахикардия;
• уменьшение объёма циркулирующей крови;
• коллапс;
• нарушение ортостатической регуляции кровообращения.

Кислотно-щелочной, водно-электролитный баланс:

• метаболический алкалоз;
• гипокалиемия;
• гипохлоремия;
• гиповолемия;
• гипонатриемия;
• дегидратация;
• гиперкальциемия.

Иные реакции:

• болевые ощущения в месте инъекции;
• мышечная слабость, судороги;
• высокий риск сохранности Боталлова протока у недоношенных детей.

Инструкция по применению Лазикса (Способ и дозировка)

Таблетки Лазикс, инструкция по применению

Лечение рекомендуется начинать с наименьших дозировок, способных дать необходимый терапевтический эффект. Дозировку рассчитывают индивидуально с учётом сопутствующей патологии, веса пациента, выраженности отёчного синдрома.

Рекомендуемый производителем способ введения – внутривенный. Возможно внутримышечное введение когда нет возможности принимать лекарство внутрь (в том числе при нарушении всасывания активного вещества из просвета тонкого кишечника) либо проводить внутривенные вливания. При внутривенном введении рекомендуется как можно раньше переводить пациента на таблетированную форму Лазикса.

Ампулы Лазикс, инструкция по применению

Внутривенные вливания осуществляются медленно (скорость введения не более 4 мг в минуту). При выраженной патологии почечной системы (уровень креатинина более 5 мг/дл) внутривенное вливание можно проводить со скоростью не более 2.5 мг в минуту. Продолжительное внутривенное инфузионное введение медикамента позволяет достичь оптимальной эффективности и подавить процесс контр-регуляции (активация нейрогуморальных антинатрийуретических звеньев регуляции и системы «ренин-ангиотензин»). Если при острых состояниях после внутривенных болюсных введений нет возможности проводить стабильную постоянную внутривенную инфузию, то предпочтение отдаётся частым инъекциям малыми дозами в сравнении с болюсными внутривенными вливаниями высоких доз с большими временными промежутками.

Раствор не обладает буферными свойствами и его рН равен 9. Наблюдается выпадение активного компонента в осадок при показателе рН менее 7. Для разведения можно применяться физиологический раствор. Свежеприготовленный раствор не предназначен для длительного хранения. Максимальная суточная дозировка для взрослых при внутривенном введении медикамента составляет 1500 мг. Для детей доза рассчитывается по схеме – 1 мг на 1 кг веса, но не больше 20 мг в день. Длительность терапии определяют индивидуально.

Лечение отёчного синдрома, возникшего на фоне хронической сердечной недостаточности

Рекомендуемая дозировка варьирует в диапазоне 20-80 мг. В зависимости от выраженности диуретического эффекта осуществляется индивидуальный подбор дозы. Суточную дозировку рекомендуется дробить на 2-3 приёма.

Лечение отёчного синдрома при острой сердечной недостаточности

Внутривенно болюсно вводят 20-40 мг фуросемида. В зависимости от терапевтического эффекта проводится коррекция режима дозирования.

Лечение отёчности при хронической почечной недостаточности

Выраженность натрийуретического эффекта зависит от содержания Na в крови, работы почечной системы. Требуется тщательный подбор дозировки с постепенным повышением для достижения стабильного эффекта по потере жидкости, т.к. в начале терапии за счёт мочегонного эффекта может теряться до 2-х кг веса в сутки. Поддерживающая доза фуросемида для пациентов, которые находятся на гемодиализе, составляет 250-1500 мг в сутки.

Схема подбора дозы при внутривенном вливании: первоначально раствор вводят капельно со скоростью 0.1 мг/мин, далее каждые полчаса скорость повышают, оценивая выраженность терапевтического эффекта.

Выведение жидкости из организма при острой почечной недостаточности

Обязательно устранение гиповолемии, кислотно-щелочного и электролитного дисбаланса, артериальной гипотонии перед началом терапии. Производителем рекомендуется как можно ранний перевод с инъекционной формы лекарственного препарата на таблетированную. Начальная дозировка для внутривенного введения – 40 мг. При отсутствии ожидаемого эффекта проводят внутривенную непрерывную инфузионную терапию со скоростью 50-100 мг/час.

Отёчность при нефротическом синдроме

Начальная дозировка, рекомендуемая производителем, составляет 20-40 мг в день. Оценивая мочегонный эффект подбирают необходимую дозу медикамента.

Отёчность при патологии печёночной системы

При недостаточной эффективности антагонистов альдостерона назначают Лазикс. При неправильном подборе дозы могут наблюдаться такие осложнения, как:

• нарушение электролитного баланса;
• нарушение ортостатической регуляции кровообращения;
• нарушение кислотно-щелочного состояния.

Если необходимо вводить Лазикс в/в, то лечение начинают с небольших доз – 20-40 мг.

Отёчность головного мозга, гипертонический криз

Терапию начинают с болюсного введения препарата Лазикс в\в в дозе 20-40 мг. Коррекция проводится с учётом наблюдаемого и ожидаемого эффекта.

Поддержка форсированного диуреза при интоксикациях, отравлениях

После внутривенной инфузии электролитных растворов можно постепенно вводить мочегонное Лазикс, начиная с 20-40 мг. Обязателен контроль электролитов и уровня потерянной жидкости.

Передозировка

Клинически острая и хроническая передозировки могут проявляться по разному в зависимости от уровня потери электролитов и жидкости. Чаще всего регистрируются следующие проявления:

• дегидратация;
• острая недостаточность почечной системы;
• гиповолемия;
• бредовое состояние;
• гемоконцентрация;
• тромбоз;
• нарушения ритма и проводимости сердца (фибрилляция желудочков, атриовентрикулярная блокада);
• апатия;
• вялый паралич;
• спутанность сознания;
• падение кровяного давления.

Терапия направлена на коррекцию нарушений кислотно-щелочного баланса, водно-электролитного состояния под обязательным контролем гематокрита и электролитов.

Взаимодействие

Карбеноксолон, глюкокортикостероиды, препараты с корнем солодки, слабительные средства в комбинации с Лазиксом увеличивают риск развития гипокалиемии.

Отмечено, что фуросемид способен усиливать нефротоксический и ототоксический эффекты аминогликозидов за счёт замедленного выведения через почечную систему. Нефротоксические эффекты медикаментов усиливаются при параллельном лечении фуросемидом. Поражение почек регистрируется и при применении высоких доз цефалоспоринов, преимущественный путь выведения которых – через почечную систему.

Цисплатин с фуросемидом оказывают выраженное ототоксическое действие. Назначение высоких доз фуросемида (более 40 мг) усиливает нефротоксическое влияние Цисплатина.

Выраженность диуретического эффекта Лазикса снижается при приёме препаратов группы НПВС. При выраженной дегидратации и гиповолемии НПВС могут спровоцировать развитие острой почечной недостаточности. Лазикс усиливает токсическое влияние салицилатов. На фоне лечения Фенитоином уменьшается выраженность мочегонного эффекта фуросемида.

Медикаменты, снижающие кровяное давление, диуретики и гипотензивные препараты в сочетании с Лазиксом могут спровоцировать резкое падение артериального давления.

Ингибиторы АПФ могут привести к ухудшению функционального состояния почечной системы, спровоцировать гипотонию. В тяжёлых случаях развивается острая почечная недостаточность.

Снижение эффективности Лазикса наблюдается при приёме медикаментов, которые также как и фуросемид, секретируются в канальцах почечной системы (Метотрексат, Пробенецид). Одновременно регистрируется замедление выведения данных лекарственных средств. Наблюдается ослабление эффекта курареподобных миорелаксантов, Диазоксида и Теофиллина. Обратный эффект наблюдается у прессорных аминов (Норэпинефрин, Эпинефрин) и гипогликемических средств.

Ослабление эффекта фуросемида и замедление его всасывания регистрируются при приёме Сукральфата (рекомендуемый временной интервал – 2 часа). Фуросемид замедляет экскрецию лития, повышая его концентрацию в сыворотке крови, и соответственно усиливая выраженность токсического влияния лития на работу нервной системы и сердца.

Риск развития подагрического артрита возрастает при одновременной терапии Циклоспорином А, который вызывает гиперурикемию и нарушает экскрецию уратов почечной системой.

Внутривенное введение Фуросемида в течение 24 часов после применения Хлоралгидрата вызывает усиленное потоотделение, покраснение кожи, тахикардию, повышение кровяного давления, беспокойство, тошноту. Раствор для внутривенной инфузии имеет щелочную реакцию, что не позволяет смешивать его с медикаментами, чей рН меньше показателя 5.5.

Условия продажи

Медикамент отпускается в аптеках при предъявлении бланка от врача. Рецепт на латинском языке:

Rp: Tab. Lasix 40 mg
D.t.d. N50 in tabyll.
S. По схеме.

Условия хранения

Мочегонное средство должно храниться в оригинальной упаковке вдали от солнечного света. Температура хранения, рекомендуемая производителем, 15-25 градусов.

Срок годности

4 года.

Особые указания

Перед назначением фуросемида лечащему доктору необходимо обязательно исключить резко выраженные формы нарушений мочевого оттока (в том числе и односторонние). При частичном нарушении мочеоттока требуется более тщательное наблюдение за пациентами, особенно на первых этапах лечения.

При диарейном синдроме, рвоте, усиленном потоотделении и иных состояниях с высоким риском развития электролитного дисбаланса обязательно проводится контроль уровня калия, натрия и креатинина в сыворотке крови. При необходимости проводятся мероприятия по устранению дегидратации либо гиповолемии, нарушений кислотно-щелочного и электролитного равновесия в случае их возникновения. В некоторых случаях может потребоваться кратковременная отмена Лазикса.

Применение мочегонного препарата требует обязательного приёма пищи, богатой калием (цветная капуста, шпинат, нежирное мясо, помидоры, бананы, картофель и т.д.). При неэффективности диеты требуется назначение специальных калийсберегающих медикаментов и препаратов калия.

Недоношенным детям регулярно проводится ультразвуковое исследование почек из-за риска развития нефрокальциноза и нефролитиаза. На фоне лечения могут регистрироваться определённые побочные эффекты и реакции (например, выраженное падение кровяного давления), которые негативно сказываются на выполнении некоторых видов деятельности (управление автотранспортом, работа со сложными механизмами).

При цирротическом поражении печёночной системы и асците подбор дозировок проводится в условиях стационара (водно-электролитный дисбаланс может спровоцировать развитие печёночной комы).

Рекомендации по совместимости

Недопустимо смешивание фуросемида с иными лекарственными медикаментами в одном шприце.

Экстренные меры при развитии анафилактического шока

При цианозе, тошноте, выраженной слабости, холодном поте и иных признаках анафилактических реакций инъекцию незамедлительно прекращают, оставляя иглу от шприца в вене. Голову и туловище опускают вниз, параллельно проводя необходимые мероприятия по поддержке проходимости путей дыхательного тракта.

Неотложные мероприятия

Экстренное внутривенное вливание Адреналина (эпинефрина): стандартный раствор адреналина 1 мл разводят до 10 мл. Медленно под контролем кровяного давления и ЧСС вводят 1 мл полученного раствора (соответствует 0.1 мг адреналина). При необходимости проводится дальнейшее внутривенное вливание. Одновременно с адреналином внутривенно вливают глюкокортикостероиды (Преднизолон либо Метилпреднизолон в дозе 250-1000 мг). Электролитные растворы и плазмозаменители позволяют восполнить объём циркулирующей крови. Назначение антигистаминных препаратов, кислородные ингаляции и искусственное дыхание проводятся при необходимости.

Аналоги

Фуросемид

Бритомар

Тригрим

Торасемид

Трифас

Диувер

• Фуросемид;
• Фуросемид-Виал.

При беременности (и лактации)

Грудное вскармливание и вынашивание беременности являются абсолютными противопоказаниями. Допускается кратковременное применение мочегонного средства по решению врача.

Отзывы о Лазиксе

Лазикс зарекомендовал себя как отличное мочегонное средство и оказывает моментальную помощь при отёчном синдроме. Однако, за счёт быстрого действия, проявляются и негативные эффекты: препарат вымывает микроэлементы даже при кратковременной терапии. Из плюсов можно отметить относительно невысокую стоимость как таблетированной формы так раствора.

Отзывы о Лазиксе для похудения

Медикамент действительно позволяет сбросить вес без особых усилий, однако килограммы уменьшаются за счёт потерянной жидкости, которая так же восстанавливается сразу после отмены медикамента. К тому же, лекарственное средство отрицательно сказывается на водно-электролитном балансе, что может негативно повлиять на здоровье в целом.

Цена Лазикса, где купить

Цена Лазикса в таблетках варьирует в диапазон 50-60 рублей. Раствор стоит чуть дороже. Цена Лазикса в ампулах составляет примерно 100 рублей.

Отзывы