Метилпреднизолон

Химическое название

(6α, 11β)-11,17,21-trihydroxy-6-methyl-pregna-1,4-diene-3,20–dione

Химические свойства

Данное вещество – синтетический глюкокортикоид. Наиболее распространенные торговые названия: Медрол, Метипред.

Основные формы выпуска Метилпреднизолона

Белый или практически белый кристаллический порошок Метилпреднизолон в основном выпускается в виде таблеток. Не обладает специфическим запахом, плохо растворяется в этиловом спирте, метаноле или диоксане, его почти невозможно растворить в воде. Молекулярная масса соединения = 374,5 грамм на моль.

Ацетат метилпреднизолона – белый кристаллический порошок без специфического запаха. Плавится и разлагается при 215 градусах Цельсия. Вещество хорошо растворимо в диоксане, сложно – в ацетоне, хлороформе, метаноле и этиловом спирте, практически не растворяется в воде. Молекулярная масса средства = 416,5 грамм на моль. Соединения используют для внутримышечного, периартикулярного, внутрисуставного введения.

Натрия сукцинат метилпреднизолона – это белое или практически белое гигроскопичное вещество. Оно хорошо растворяется в воде и этаноле, незначительно – в хлороформе, ацетоне. Молекулярная масса вещества = 496,5 грамм на моль. Данная лекарственная форма показана для внутривенного и внутримышечного введения в виде водного раствора.

Фармакологическое действие

Противоаллергическое, противошоковое, противовоспалительное, десенсибилизирующее, антитоксическое, иммунодепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Метилпреднизолон по фармакологической активности превышает гормон кортизон примерно в 5 раз, однако практически не проявляет минералокортикоидной активности. Вещество подавляет работу тканевых макрофагов и лейкоцитов, ингибирует процессы высвобождения интерлейкина-1, интерлейкина-2, гамма интерферона из макрофагов и лимфоцитов.

Также лекарственное средство обладает способностью подавлять процессы высвобождения АКТГ гипофизом, секрецию ФСГ и ТТГ, не снижая уровень циркулирующего бета-эндорфина.

После попадания в организм человека вещество вступает во взаимодействие со специфическими рецепторами, расположенными на цитоплазме, образует комплекс, стимулирующий синтез матричной РНК в ядре клетки и образование белков, в том числе липокортина. Белок липокортин, в свою очередь, угнетает активность фермента фосфолипазы А2 и подавляет выработку арахидоновой кислоты. В результате глюкокортикоид ингибирует синтез медиаторов воспаления простагландинов, лейкотриенов и эндоперекисей. Подавляется интенсивная выработка ЦОГ (преимущественно ЦОГ2) и выработка простагландинов.

Лекарственное средство стабилизирует мембраны лизосом и снижает концентрацию протеолитических ферментов в месте воспаления. Также снижается проницаемость капилляров, обычно возрастающая под действием гистамина.

В зависимости от принятой дозы, вещество оказывает воздействие на процессы метаболизма углеводов, белков и жиров. В плазме крови снижается содержание белка и повышается коэффициент глобулин/альбумин, так интенсивнее происходит синтез альбуминов в тканях почек и печени.

На лимфоидную и соединительную ткань, кожу, мышцы, жировую и костную ткань лекарство оказывает катаболическое действие, что может привести к подавлению роста у детей. Средство стимулирует процессы синтеза ТГ и жирных кислот, что вызывает гиперхолестеринемии. Углеводы интенсивнее абсорбируются из ЖКТ, повышается активность фермента глюкозо-6-фосфатазы, глюкоза намного интенсивнее поступает в кровь из тканей печени. Препарат является стимулятором глюконеогенеза. В организме накапливается вода и ионы натрия, интенсивнее выводится калий и абсорбируется кальций (вымывается из костей через почки).

Применение высоких дозировок лекарства приводит к понижению порога судорожной активности и развитию судорог и припадков. Противоаллергический эффект от препарата связан с подавлением синтеза и секреции медиаторов аллергии, из тучных клеток менее интенсивно выделяется гистамин, снижается число циркулирующих базофилов, перестает развиваться лимфоидная и соединительная ткань, циркулирующие лимфоциты, тучные клетки, снижается чувствительность эффекторных клеток. Также происходит угнетение процесса продукции антител, изменяется иммунный ответ организма в целом.

При лечении ХОБЛ с помощью Метилпреднизолона происходит торможение воспалительных процессов, снимается отечность, тормозится эозинофильная инфильтрация подслизистого слоя эпителия в бронхах. Под действием лекарственного средства повышается чувствительность бета-адренорецепторов среднего и мелкого калибра к симпатомиметикам и катехоламинам, разжижается слизь, снижается интенсивность ее выработки.

Также препарат обладает антитоксическим и противошоковым действием на организм. Этот процесс происходит за счет повышения артериального давления, вазоконстрикции, снижения проницаемости сосудов, активации выработки специфических ферментов печени и метаболизма ксено- и эндобиотиков. Вследствие ингибирования выработки интерлейкина-1, интерферона гамма и итерлейкина-2 из лимфоцитов и макрофагов лекарство оказывает иммунодепрессивный эффект.

Синтетический гормон стимулирует выработку желудочных кислот и пепсина, что повышает риск возникновения язв и эрозий желудка.

Показания к применению

Синтетический глюкокортикоид назначают для приема внутрь, внутримышечного и внутривенного введения:

• при первичной или вторичной недостаточности функции надпочечников;
• пациентам с врожденной гиперплазией надпочечников;
• при негнойном тиреоидите;
• лицам с гиперкальциемией, обусловленной наличием опухоли;
• при ревматизме;
• пациентам с различными коллагеновыми болезнями;
• при пузырчатке и тяжелой многоформной эритеме;
• для лечения буллезного герпетиформного дерматита;
• при тяжелом течении псориаза;
• пациентам с эксфолиативным дерматитом и тяжелым себорейным дерматитом;
• для купирования тяжелых аллергических реакций и заболеваний;
• при тяжелых хронических или острых воспалительных или аллергических заболеваниях глаз;
• для лечения симптоматического саркоидоза;
• если синдром Леффлера не поддается другой терапии;
• при бериллиозе;
• пациентам с диссеминированным или очаговым легочным туберкулезом в составе комплексного лечения;
• при идиопатической тромбоцитопенической пурпуре и вторичной тромбоцитопении у взрослых;
• лицам с аутоиммунной гемолитической анемией;
• при эритробластопении;
• пациентам с врожденной эритроидной анемией;
• детям с острыми лейкозами;
• в рамках паллиативной терапии при наличии злокачественных новообразований;
• чтобы обеспечить ремиссию при нефротическом синдроме;
• во время обострения язвенного колита и регионального энтерита;
• пациентам с рассеянным склерозом во время обострения заболевания;
• при отеке мозга вследствие операции, проведения лучевой терапии, ЧМТ или опухоли;
• для выведения пациента из состояния шока возникшего вследствие недостаточности коры надпочечников или при отсутствии ответа на стандартную терапию;
• в составе комплексного лечения туберкулезного менингита с субарахноидальным блоком или при угрозе блока;
• при трихинеллезе с поражением нервной системы или сердечной мышцы;
• после трансплантации органов;
• в рамках кратковременной терапии при заболеваниях опорно-двигательного аппарата неспецифического или ревматического происхождения.

Лекарство вводят в синовиальную жидкость или в депо-форме в мягкие ткани:

• в качестве вспомогательной терапии при остром синовите;
• при ревматоидном артрите тяжелого течения;
• для лечения подагрического артрита;
• при эпикондилите;
• пациентам с неспецифическим тендосиновитом;
• при посттравматическом остеоартрозе.

Также препарат в депо-форме вводят:

• в патологические очаги в келоидные рубцы, локализованные гипертрофические воспалительные очаги при плоском лишае;
• в очаги воспаления при псориатических бляшках, кольцевидных гранулемах;
• при нейродермите и дискоидной красной волчанке;
• пациентам с диабетическим липоидным некробиозом;
• при гнездной алопеции;
• в кистозные опухоли сухожилий или апоневроза.

Противопоказания

Если лекарство используют разово или в течение короткого периода времени, то его нельзя применять при наличии аллергии на Метилпреднизолон.

Введение внутрь сустава или прямо в пораженную область противопоказано:

• после артропластики;
• при патологической кровоточивости (эндогенной или возникшей вследствие лечения антикоагулянтами);
• после внутрисуставного перелома кости;
• при сепсисе сустава или периартикулярной инфекции;
• пациентам с общими инфекционными заболеваниями вследствие снижения иммунитета;
• при выраженном околосуставном остеопорозе;
• если нет признаков воспаления в суставе;
• при выраженной костной деструкции и деформации сустава;
• пациентам с нестабильными суставами вследствие артрита;
• при асептическом некрозе формирующих сустав эпифизов костей.

Активное вещество не назначают наружно:

• при вирусных, грибковых или бактериальных заболеваниях;
• больным туберкулезом кожи;
• при кожных проявлениях сифилиса;
• пациентам с опухолями кожи;
• в период после вакцинации;
• при язвах, ранах и других нарушениях целостности кожного покрова;
• детям до 2 лет;
• при розацее или вульгарных угрях;
• пациентам с периоральным дерматитом.

В офтальмологической практике средство не используют:

• при туберкулезе глаз;
• пациентам с грибковыми, вирусными или бактериальными заболеваниями глаз;
• при трахоме;
• если нарушена целостность глазного эпителия.

Побочные действия

Лекарство может вызвать:

• нарушения менструального цикла, синдром Иценко-Кушинга, угнетение работы надпочечников и гипофизарно-надпочечниковой системы в целом;
• снижение толерантности организма к углеводам, сахарный или стероидный диабет, задержку роста и полового развития у детей;
• интенсивное выведение кальция из организма, рост массы тела, отрицательный азотистый баланс, гипокальциемию, потливость;
• язву желудка и 12-перстной кишки, рвоту, панкреатит, тошноту, эзофагит, перфорации и кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
• задержку в развитии скелета и замедление процессов окостенения у детей;
• повышенное газообразование, рост уровня ферментов печени и ЩФ, икоту, отсутствие или повышение аппетита;
• остеопороз, слабость мышц, разрыв сухожилий и мышц, стероидную миопатию, атрофию мышц;
• редко – патологические переломы, некроз головки бедренной или плечевой кости;
• гипокалиемию и ускоренное выведение кальция из организма, сердечную аритмию, брадикардию, стероидную миопатию, гиперкоагуляцию, редко – остановку сердца;
• петехии, повышение хрупкости и истончение кожных покровов, гипо- или гиперпигментацию кожи, акне, стрии и угревую сыпь, кандидозы или пиодермию;
• маниакально-депрессивный психоз, беспокойство и нервозность, бессонницу, вертиго, судороги, ложную опухоль мозжечка;
• сердечную недостаточность, изменения на электрокардиограмме, рост артериального давления, тромбоз;
• акропатию, стерильные абсцессы;
• головные боли, делирий, эйфорию, рост внутриглазного давления, нарушение ориентации в пространстве, галлюцинации;
• заднюю субкапсулярную катаракту, рост внутриглазного давления с вероятным повреждением зрительного нерва;
• экзофтальм, вторичные инфекции, трофические изменения в структуре роговицы;
• замедление процессов регенерации, снижение устойчивости организма к неблагоприятным условиям окружающей среды;
• аллергию, вплоть до анафилаксии, гипопигментацию, атрофию подкожной клетчатки или кожи.

Введение препарата в очаги воспаления расположенные в области головы может вызвать слепоту.

Метилпреднизолон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от лекарственной формы и показаний используют различные схемы лечения. Лекарство вводят в виде инъекций, назначают внутрь или ректально.

Инструкция на Метилпреднизолон внутрь

Взрослым назначают от 4 до 60 мг препарата в сутки за один раз или разделяя на несколько приемов. В редких случаях можно повышать дозировку до 100 мг в сутки. В качестве поддерживающей дозы используют от 4 до 12 мг препарата.

Детям, как правило, назначают по 0,417-1,67 мг средства на один кг веса. Для внутримышечных инъекций используют от 4 до 25 мг на квадратный метр поверхности тела.

В депо-форме лекарство назначают взрослым внутримышечно по 40-120 мг в течение 1 или 4 недель.

Пульс-терапия Метилпреднизолоном

Внутривенное введение препарата происходит в течение 30 минут. Обычно вводят по 30 мг средства на один кг веса. Если существует необходимость, то процедуру повторяют каждые 6 часов.

Внутрисуставное введение средства и инъекции в синовиальные сумки влагалища производят в дозировке от 20 до 60 мг за раз. В плевральную и брюшную полость можно вводить до 100 мг препарата, эпидурально – до 80 мг, внутривенно – до 500 мг, в область повреждений кожи – до 60 мг.

Для лечения язвенного колита используют от 40 до 120 мг препарата, чтобы купировать боль и тошноту. Взрослым можно ввести 250 мг лекарства за 20 минут до и через 6 после приема цитостатиков. Для детей суточная дозировка ограничивается 25 мг вещества в сутки.

Передозировка

При передозировке лекарством наблюдаются: отечность, белок в моче, снижение объема фильтрации, сердечная аритмия, пониженное АД, кардиопатия, пониженное содержание калия в крови. При длительном приеме больших дозировок средства может развиться синдром Иценко-Кушинга.

В качестве лечения проводят форсированный диурез, вводят хлорид калия. Если у пациента депрессия или психоз, то рекомендовано снизить дозировку препарата или отменить его и применить фенотиазиновые лекарства или соли лития.

Взаимодействие

Сочетанный прием лекарства с Метформином, Глибенкламидом или инсулином снижает эффективность такого рода препаратов.

Одновременное применение лекарства и пероральных антикоагулянтов (Гепарина) может привести как к снижению, так и росту эффективности препаратов.

Прием лекарства с нестероидными противовоспалительными средствами может вызвать эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.

Барбитураты способны снизить эффективность данного вещества.

При сочетании кортикостероида с тиазидными диуретиками, в том числе Фуросемидом, повышается риск развития гипокалиемии.

Под действием Метилпреднизолона может значительно снизиться эффективность салицилатов.

Кетоконазол и Итраконазол вызывают рост плазменной концентрации данного лекарственного средства.

Прием Метилпреднизолона с Метотрексатом еще больше снижает иммунитет.

При проведении терапии средством с пиридостигмином или неостигмином может возникнуть миастенический криз.

Панкуроний уменьшает нервно-мышечную блокаду.

Препарат увеличивает эффективность, но в тоже время повышает токсичность Сальбутамола.

С осторожностью лекарство следует сочетать с Рифампицином, это может привести к увеличению интенсивности его клиренса.

Фармакологическая активность препарата снижается под действием фенитоина и Фенобарбитала.

Лекарство снижает действие фенитоина, Циклоспорина, Эритромицина.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Особые указания

Лечение данным веществом производится под контролем и по рекомендации врача и в каждом конкретном случае дозировка и продолжительность лечения разные.

Также после лечения глюкокортикоидами может повыситься уровень АСТ, АЛТ и ЩФ в крови. Эти явления обратимы.

Длительная терапия средством может привести к развитию задней субкапсулярной катаракты, повреждения зрительного нерва, глаукомы.

Если во время лечения у пациента развились острая миопатия, нарушения нервно-мышечной передачи, тетрапарез, повысился уровень креатинкиназы, то улучшения в состоянии могут наступить через несколько недель или даже лет.

При проведении терапии средством необходимо использовать наименьшую активную и эффективную дозировку лекарства. В конце прохождения курса снижать дозировку лекарства нужно постепенно.

Препарат крайне не рекомендуется вводить в дельтовидную мышцу. При подкожном и внутримышечном введении необходимо менять места, куда производится инъекция.

Отмена Метилпреднизолона может сопровождаться болями в области живота, тошнотой, общей слабостью, головокружением, ростом температуры тела, снижением массы тела и аппетита.

Детям

В периоды активного роста глюкокортикоиды детям лучше не назначать и использовать при крайней необходимости. Лечение данным веществом может вызвать замедление роста у детей. У пациентов детского возраста рекомендуется скорректировать дозировку.

При беременности и лактации

В первые 3 месяца беременности лекарство используют строго по показаниям и рекомендации врача. Длительное применение вещества у беременных женщин может вызвать нарушение роста и развития плода.

В 3 триместре лечение препаратом чревато атрофией коры надпочечников, может потребоваться заместительная терапия у новорожденного.

Кормление грудью лучше прекратить.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Гидрокортизон

Локоид Крело

Локоид

Локоид Липокрем

Торговые название вещества:

• Ивепред
• Медрол
• Солу-Медрол
• Депо-Медрол
• Лемод
• Метипред
• Урбазон

Отзывы о Метилпреднизолоне

Отзывы о Метилпреднизолоне в основном положительные. Лекарства на основе данного синтетического глюкокортикоида достаточно эффективны, однако применять их следует с особой осторожностью. Препарат нередко вызывает побочные реакции, иногда – средней тяжести. После прохождения курса может потребоваться некоторое время на восстановление нормальной работы организма.

Цена Метилпреднизолона, где купить

Стоимость суспензии для инъекционного введения Депо-Медрол – примерно 1500 руб. рублей за флакон емкостью 1 мл. Цена Метилпреднизолона в составе таблеток Медрол составляет порядка 800 рублей за 50 штук по 16 мг.

Комментарии