Метилпреднизолон
Химическое название
(6α, 11β)-11,17,21-trihydroxy-6-methyl-pregna-1,4-diene-3,20–dione
Химические свойства
Данное вещество – синтетический глюкокортикоид. Наиболее распространенные торговые названия: Медрол, Метипред.
Основные формы выпуска Метилпреднизолона
Белый или практически белый кристаллический порошок Метилпреднизолон в основном выпускается в виде таблеток. Не обладает специфическим запахом, плохо растворяется в этиловом спирте, метаноле или диоксане, его почти невозможно растворить в воде. Молекулярная масса соединения = 374,5 грамм на моль.
Ацетат метилпреднизолона – белый кристаллический порошок без специфического запаха. Плавится и разлагается при 215 градусах Цельсия. Вещество хорошо растворимо в диоксане, сложно – в ацетоне, хлороформе, метаноле и этиловом спирте, практически не растворяется в воде. Молекулярная масса средства = 416,5 грамм на моль. Соединения используют для внутримышечного, периартикулярного, внутрисуставного введения.
Натрия сукцинат метилпреднизолона – это белое или практически белое гигроскопичное вещество. Оно хорошо растворяется в воде и этаноле, незначительно – в хлороформе, ацетоне. Молекулярная масса вещества = 496,5 грамм на моль. Данная лекарственная форма показана для внутривенного и внутримышечного введения в виде водного раствора.
Фармакологическое действие
Противоаллергическое, противошоковое, противовоспалительное, десенсибилизирующее, антитоксическое, иммунодепрессивное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Метилпреднизолон по фармакологической активности превышает гормон кортизон примерно в 5 раз, однако практически не проявляет минералокортикоидной активности. Вещество подавляет работу тканевых макрофагов и лейкоцитов, ингибирует процессы высвобождения интерлейкина-1, интерлейкина-2, гамма интерферона из макрофагов и лимфоцитов.
Также лекарственное средство обладает способностью подавлять процессы высвобождения АКТГ гипофизом, секрецию ФСГ и ТТГ, не снижая уровень циркулирующего бета-эндорфина.
После попадания в организм человека вещество вступает во взаимодействие со специфическими рецепторами, расположенными на цитоплазме, образует комплекс, стимулирующий синтез матричной РНК в ядре клетки и образование белков, в том числе липокортина. Белок липокортин, в свою очередь, угнетает активность фермента фосфолипазы А2 и подавляет выработку арахидоновой кислоты. В результате глюкокортикоид ингибирует синтез медиаторов воспаления простагландинов, лейкотриенов и эндоперекисей. Подавляется интенсивная выработка ЦОГ (преимущественно ЦОГ2) и выработка простагландинов.
Лекарственное средство стабилизирует мембраны лизосом и снижает концентрацию протеолитических ферментов в месте воспаления. Также снижается проницаемость капилляров, обычно возрастающая под действием гистамина.
В зависимости от принятой дозы, вещество оказывает воздействие на процессы метаболизма углеводов, белков и жиров. В плазме крови снижается содержание белка и повышается коэффициент глобулин/альбумин, так интенсивнее происходит синтез альбуминов в тканях почек и печени.
На лимфоидную и соединительную ткань, кожу, мышцы, жировую и костную ткань лекарство оказывает катаболическое действие, что может привести к подавлению роста у детей. Средство стимулирует процессы синтеза ТГ и жирных кислот, что вызывает гиперхолестеринемии. Углеводы интенсивнее абсорбируются из ЖКТ, повышается активность фермента глюкозо-6-фосфатазы, глюкоза намного интенсивнее поступает в кровь из тканей печени. Препарат является стимулятором глюконеогенеза. В организме накапливается вода и ионы натрия, интенсивнее выводится калий и абсорбируется кальций (вымывается из костей через почки).
Применение высоких дозировок лекарства приводит к понижению порога судорожной активности и развитию судорог и припадков. Противоаллергический эффект от препарата связан с подавлением синтеза и секреции медиаторов аллергии, из тучных клеток менее интенсивно выделяется гистамин, снижается число циркулирующих базофилов, перестает развиваться лимфоидная и соединительная ткань, циркулирующие лимфоциты, тучные клетки, снижается чувствительность эффекторных клеток. Также происходит угнетение процесса продукции антител, изменяется иммунный ответ организма в целом.
При лечении ХОБЛ с помощью Метилпреднизолона происходит торможение воспалительных процессов, снимается отечность, тормозится эозинофильная инфильтрация подслизистого слоя эпителия в бронхах. Под действием лекарственного средства повышается чувствительность бета-адренорецепторов среднего и мелкого калибра к симпатомиметикам и катехоламинам, разжижается слизь, снижается интенсивность ее выработки.
Также препарат обладает антитоксическим и противошоковым действием на организм. Этот процесс происходит за счет повышения артериального давления, вазоконстрикции, снижения проницаемости сосудов, активации выработки специфических ферментов печени и метаболизма ксено- и эндобиотиков. Вследствие ингибирования выработки интерлейкина-1, интерферона гамма и итерлейкина-2 из лимфоцитов и макрофагов лекарство оказывает иммунодепрессивный эффект.
Синтетический гормон стимулирует выработку желудочных кислот и пепсина, что повышает риск возникновения язв и эрозий желудка.
Показания к применению
Синтетический глюкокортикоид назначают для приема внутрь, внутримышечного и внутривенного введения:
- при первичной или вторичной недостаточности функции надпочечников;
- пациентам с врожденной гиперплазией надпочечников;
- при негнойном тиреоидите;
- лицам с гиперкальциемией, обусловленной наличием опухоли;
- при ревматизме;
- пациентам с различными коллагеновыми болезнями;
- при пузырчатке и тяжелой многоформной эритеме;
- для лечения буллезного герпетиформного дерматита;
- при тяжелом течении псориаза;
- пациентам с эксфолиативным дерматитом и тяжелым себорейным дерматитом;
- для купирования тяжелых аллергических реакций и заболеваний;
- при тяжелых хронических или острых воспалительных или аллергических заболеваниях глаз;
- для лечения симптоматического саркоидоза;
- если синдром Леффлера не поддается другой терапии;
- при бериллиозе;
- пациентам с диссеминированным или очаговым легочным туберкулезом в составе комплексного лечения;
- при идиопатической тромбоцитопенической пурпуре и вторичной тромбоцитопении у взрослых;
- лицам с аутоиммунной гемолитической анемией;
- при эритробластопении;
- пациентам с врожденной эритроидной анемией;
- детям с острыми лейкозами;
- в рамках паллиативной терапии при наличии злокачественных новообразований;
- чтобы обеспечить ремиссию при нефротическом синдроме;
- во время обострения язвенного колита и регионального энтерита;
- пациентам с рассеянным склерозом во время обострения заболевания;
- при отеке мозга вследствие операции, проведения лучевой терапии, ЧМТ или опухоли;
- для выведения пациента из состояния шока возникшего вследствие недостаточности коры надпочечников или при отсутствии ответа на стандартную терапию;
- в составе комплексного лечения туберкулезного менингита с субарахноидальным блоком или при угрозе блока;
- при трихинеллезе с поражением нервной системы или сердечной мышцы;
- после трансплантации органов;
- в рамках кратковременной терапии при заболеваниях опорно-двигательного аппарата неспецифического или ревматического происхождения.
Лекарство вводят в синовиальную жидкость или в депо-форме в мягкие ткани:
- в качестве вспомогательной терапии при остром синовите;
- при ревматоидном артрите тяжелого течения;
- для лечения подагрического артрита;
- при эпикондилите;
- пациентам с неспецифическим тендосиновитом;
- при посттравматическом остеоартрозе.
Также препарат в депо-форме вводят:
- в патологические очаги в келоидные рубцы, локализованные гипертрофические воспалительные очаги при плоском лишае;
- в очаги воспаления при псориатических бляшках, кольцевидных гранулемах;
- при нейродермите и дискоидной красной волчанке;
- пациентам с диабетическим липоидным некробиозом;
- при гнездной алопеции;
- в кистозные опухоли сухожилий или апоневроза.
Противопоказания
Если лекарство используют разово или в течение короткого периода времени, то его нельзя применять при наличии аллергии на Метилпреднизолон.
Введение внутрь сустава или прямо в пораженную область противопоказано:
- после артропластики;
- при патологической кровоточивости (эндогенной или возникшей вследствие лечения антикоагулянтами);
- после внутрисуставного перелома кости;
- при сепсисе сустава или периартикулярной инфекции;
- пациентам с общими инфекционными заболеваниями вследствие снижения иммунитета;
- при выраженном околосуставном остеопорозе;
- если нет признаков воспаления в суставе;
- при выраженной костной деструкции и деформации сустава;
- пациентам с нестабильными суставами вследствие артрита;
- при асептическом некрозе формирующих сустав эпифизов костей.
Активное вещество не назначают наружно:
- при вирусных, грибковых или бактериальных заболеваниях;
- больным туберкулезом кожи;
- при кожных проявлениях сифилиса;
- пациентам с опухолями кожи;
- в период после вакцинации;
- при язвах, ранах и других нарушениях целостности кожного покрова;
- детям до 2 лет;
- при розацее или вульгарных угрях;
- пациентам с периоральным дерматитом.
В офтальмологической практике средство не используют:
- при туберкулезе глаз;
- пациентам с грибковыми, вирусными или бактериальными заболеваниями глаз;
- при трахоме;
- если нарушена целостность глазного эпителия.
Побочные действия
Лекарство может вызвать:
- нарушения менструального цикла, синдром Иценко-Кушинга, угнетение работы надпочечников и гипофизарно-надпочечниковой системы в целом;
- снижение толерантности организма к углеводам, сахарный или стероидный диабет, задержку роста и полового развития у детей;
- интенсивное выведение кальция из организма, рост массы тела, отрицательный азотистый баланс, гипокальциемию, потливость;
- язву желудка и 12-перстной кишки, рвоту, панкреатит, тошноту, эзофагит, перфорации и кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
- задержку в развитии скелета и замедление процессов окостенения у детей;
- повышенное газообразование, рост уровня ферментов печени и ЩФ, икоту, отсутствие или повышение аппетита;
- остеопороз, слабость мышц, разрыв сухожилий и мышц, стероидную миопатию, атрофию мышц;
- редко – патологические переломы, некроз головки бедренной или плечевой кости;
- гипокалиемию и ускоренное выведение кальция из организма, сердечную аритмию, брадикардию, стероидную миопатию, гиперкоагуляцию, редко – остановку сердца;
- петехии, повышение хрупкости и истончение кожных покровов, гипо- или гиперпигментацию кожи, акне, стрии и угревую сыпь, кандидозы или пиодермию;
- маниакально-депрессивный психоз, беспокойство и нервозность, бессонницу, вертиго, судороги, ложную опухоль мозжечка;
- сердечную недостаточность, изменения на электрокардиограмме, рост артериального давления, тромбоз;
- акропатию, стерильные абсцессы;
- головные боли, делирий, эйфорию, рост внутриглазного давления, нарушение ориентации в пространстве, галлюцинации;
- заднюю субкапсулярную катаракту, рост внутриглазного давления с вероятным повреждением зрительного нерва;
- экзофтальм, вторичные инфекции, трофические изменения в структуре роговицы;
- замедление процессов регенерации, снижение устойчивости организма к неблагоприятным условиям окружающей среды;
- аллергию, вплоть до анафилаксии, гипопигментацию, атрофию подкожной клетчатки или кожи.
Введение препарата в очаги воспаления расположенные в области головы может вызвать слепоту.
Метилпреднизолон, инструкция по применению (Способ и дозировка)
В зависимости от лекарственной формы и показаний используют различные схемы лечения. Лекарство вводят в виде инъекций, назначают внутрь или ректально.
Инструкция на Метилпреднизолон внутрь
Взрослым назначают от 4 до 60 мг препарата в сутки за один раз или разделяя на несколько приемов. В редких случаях можно повышать дозировку до 100 мг в сутки. В качестве поддерживающей дозы используют от 4 до 12 мг препарата.
Детям, как правило, назначают по 0,417-1,67 мг средства на один кг веса. Для внутримышечных инъекций используют от 4 до 25 мг на квадратный метр поверхности тела.
В депо-форме лекарство назначают взрослым внутримышечно по 40-120 мг в течение 1 или 4 недель.
Пульс-терапия Метилпреднизолоном
Внутривенное введение препарата происходит в течение 30 минут. Обычно вводят по 30 мг средства на один кг веса. Если существует необходимость, то процедуру повторяют каждые 6 часов.
Внутрисуставное введение средства и инъекции в синовиальные сумки влагалища производят в дозировке от 20 до 60 мг за раз. В плевральную и брюшную полость можно вводить до 100 мг препарата, эпидурально – до 80 мг, внутривенно – до 500 мг, в область повреждений кожи – до 60 мг.
Для лечения язвенного колита используют от 40 до 120 мг препарата, чтобы купировать боль и тошноту. Взрослым можно ввести 250 мг лекарства за 20 минут до и через 6 после приема цитостатиков. Для детей суточная дозировка ограничивается 25 мг вещества в сутки.
Передозировка
При передозировке лекарством наблюдаются: отечность, белок в моче, снижение объема фильтрации, сердечная аритмия, пониженное АД, кардиопатия, пониженное содержание калия в крови. При длительном приеме больших дозировок средства может развиться синдром Иценко-Кушинга.
В качестве лечения проводят форсированный диурез, вводят хлорид калия. Если у пациента депрессия или психоз, то рекомендовано снизить дозировку препарата или отменить его и применить фенотиазиновые лекарства или соли лития.
Взаимодействие
Сочетанный прием лекарства с Метформином, Глибенкламидом или инсулином снижает эффективность такого рода препаратов.
Одновременное применение лекарства и пероральных антикоагулянтов (Гепарина) может привести как к снижению, так и росту эффективности препаратов.
Прием лекарства с нестероидными противовоспалительными средствами может вызвать эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.
Барбитураты способны снизить эффективность данного вещества.
При сочетании кортикостероида с тиазидными диуретиками, в том числе Фуросемидом, повышается риск развития гипокалиемии.
Под действием Метилпреднизолона может значительно снизиться эффективность салицилатов.
Кетоконазол и Итраконазол вызывают рост плазменной концентрации данного лекарственного средства.
Прием Метилпреднизолона с Метотрексатом еще больше снижает иммунитет.
При проведении терапии средством с пиридостигмином или неостигмином может возникнуть миастенический криз.
Панкуроний уменьшает нервно-мышечную блокаду.
Препарат увеличивает эффективность, но в тоже время повышает токсичность Сальбутамола.
С осторожностью лекарство следует сочетать с Рифампицином, это может привести к увеличению интенсивности его клиренса.
Фармакологическая активность препарата снижается под действием фенитоина и Фенобарбитала.
Лекарство снижает действие фенитоина, Циклоспорина, Эритромицина.
Условия продажи
Нужен рецепт.
Особые указания
Лечение данным веществом производится под контролем и по рекомендации врача и в каждом конкретном случае дозировка и продолжительность лечения разные.
Также после лечения глюкокортикоидами может повыситься уровень АСТ, АЛТ и ЩФ в крови. Эти явления обратимы.
Длительная терапия средством может привести к развитию задней субкапсулярной катаракты, повреждения зрительного нерва, глаукомы.
Если во время лечения у пациента развились острая миопатия, нарушения нервно-мышечной передачи, тетрапарез, повысился уровень креатинкиназы, то улучшения в состоянии могут наступить через несколько недель или даже лет.
При проведении терапии средством необходимо использовать наименьшую активную и эффективную дозировку лекарства. В конце прохождения курса снижать дозировку лекарства нужно постепенно.
Препарат крайне не рекомендуется вводить в дельтовидную мышцу. При подкожном и внутримышечном введении необходимо менять места, куда производится инъекция.
Отмена Метилпреднизолона может сопровождаться болями в области живота, тошнотой, общей слабостью, головокружением, ростом температуры тела, снижением массы тела и аппетита.
Детям
В периоды активного роста глюкокортикоиды детям лучше не назначать и использовать при крайней необходимости. Лечение данным веществом может вызвать замедление роста у детей. У пациентов детского возраста рекомендуется скорректировать дозировку.
При беременности и лактации
В первые 3 месяца беременности лекарство используют строго по показаниям и рекомендации врача. Длительное применение вещества у беременных женщин может вызвать нарушение роста и развития плода.
В 3 триместре лечение препаратом чревато атрофией коры надпочечников, может потребоваться заместительная терапия у новорожденного.
Кормление грудью лучше прекратить.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Торговые название вещества:
- Ивепред
- Медрол
- Солу-Медрол
- Депо-Медрол
- Лемод
- Метипред
- Урбазон
Отзывы о Метилпреднизолоне
Отзывы о Метилпреднизолоне в основном положительные. Лекарства на основе данного синтетического глюкокортикоида достаточно эффективны, однако применять их следует с особой осторожностью. Препарат нередко вызывает побочные реакции, иногда – средней тяжести. После прохождения курса может потребоваться некоторое время на восстановление нормальной работы организма.
Цена Метилпреднизолона, где купить
Стоимость суспензии для инъекционного введения Депо-Медрол – примерно 1500 руб. рублей за флакон емкостью 1 мл. Цена Метилпреднизолона в составе таблеток Медрол составляет порядка 800 рублей за 50 штук по 16 мг.
Последние комментарии
Ольга: Ринорус — спрей хороший, эффект есть — ничего не могу сказать, сужает сосуды на 10-12 ...
Вероника: Первый раз мне назначали совместный прием кагоцела и валацикловира, когда я лечила ...
Ирина Климова: Раньше мои родители пользовались бельгийским Квинаксом, но теперь вместо старого ...
Надежда: Хорошо помогает при усталости, когда чувствую, что сил нет вообще ни на что. Кисловатая ...