Эзетимиб

Состав

В одной таблетке содержится 10 мг действующего вещества эзетимиба. Дополнительные компоненты: лактозы моногидрат (молочный сахар) – 57 мг, МКЦ – 20 мг, натрия кроскармеллоза – 8 мг, гидроксипропилметилцеллюлоза – 2 мг, натрия лаурилсульфат – 2 мг, магния стеарат – 1 мг.

Форма выпуска

Таблетки по 10 мг круглой формы, двояковыпуклые, цвет — оттенков белого, имеется риска.

По 7, 10 или 14 таблеток в контурно-ячейковых упаковках из пленки ПВХ или алюминиевой фольги. По 1, 2, 3, 4, 5 или 10 блистеров с инструкцией по применению в пачке из картона.

По 7, 10, 14, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банках из ПЭТ или ПП, укупоренных крышками из полиэтилена низкого или высокого давления или пропилена. По 1 банке с инструкцией по применению в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Эзетимиб – новый класс препаратов с гиполипидемическим эффектом. Обладает способностью к захвату абсорбции холестерина в сочетании с растительными стеролами в области кишечника. Механизм действия данного лекарства отличается от статинов, растительных станолов, СЖК.

Эффективность наблюдается при пероральном применении таблеток.

В отличие от других медикаментов с гиполипидемическим эффектом, эзетимиб воздействует на молекулярные мишени: транспортерные белки. Они отвечают за то, насколько эффективно кишечник будет всасывать фитостеролы и холестерин.

Место локализации активного компонента эзетимиба – щеточная каемка в тонком кишечнике. Препарат предотвращает процесс всасывания холестерина. При этом уменьшается поступление холестерина из ЖКТ в органы гепатобилиарной системы. Это способствует снижению запасов холестерина в печени, увеличению выведения данного вещества из крови. Применение лекарства не способствует выделению желчных кислот (как секвестранты желчных кислот), а также захвату выработки холестерина в печени, как это делают статины.

В клинических исследованиях, включающих в себя пациентов, в анамнезе которых был повышенный уровень холестерина, Эзетемиб способствовал снижению всасывания холестерина в органах пищеварительной системы более, чем на 50%. Сравнительный анализ проводился совместно с плацебо. Захватывая процесс всасывания холестерина в кишечнике, препарат способствовал снижению поступления холестерина в печень. Статины способствуют снижению синтеза холестерина в органах гепатобилиарной системы. Одномоментное использование статинов с эзетимибом снижало концентрацию холестерина. Комплексное применение данных групп медикаментов способствовало нормализации уровня следующих веществ:

• холестерина общего;
• липопротеинов низкой плотности;
• аполипопротеина В;
• липопротеинов невысокой плотности;
• триглицеридов.

Такая комбинация также повышает ЛПВП («хороший холестерин») у пациентов, в анамнезе которых есть гиперхолестеринемия, по сравнению с эзетимибом или медикаментами из группы статинов, которые используют в монолечении.

Комплексный прием эзетимиб+фенофибраты способствует снижению следующих параметров: общий холестерин, липопротеины низкой плотности, аполипопротеин В, триглицерид. Повышает уровень липопротеинов высокой плотности у людей, в анамнезе которых есть смешанная гиперхолестеринемия.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Результаты многочисленных медицинских исследований совпадают в том, что, повышенная концентрация общего холестерина, липопротеинов низкой плотности, апо-В (главных белковых компонентов липопротеинов низкой плотности) провоцирует атеросклероз. Снижение концентрации ЛПВП («хорошего» холестерина) также чревато атеросклерозом. Эпидемиологические исследования подтверждают, что дисфункция сердца, сосудов и уровень смертности от данных патологических нарушений зависят от количественного содержания таких веществ в организме: холестерина общего, ЛПНП (прямая зависимость), ЛПВП (обратная зависимость). Как и в случае с липопротеинами низкой плотности, соединения, включающие холестерин, триглицериды с липопротеинами очень низкой плотности, липопротеинами промежуточной плотности, а также ремнантами, провоцируют атеросклероз.

Чтобы определить избирательность лекарственного средства Эзетимиб относительно таких процессов как захватывание, всасывание холестерина проводили доклинические исследования. Наблюдался захват всасывания холестерина, при этом лекарство не влияло на процесс всасывания следующих веществ: триглицериды, желчные кислоты, прогестерон, жирорастворимые витамины А и Д.

После перорального применения наблюдается быстрое всасывание активного компонента и интенсивная конъюгация, где впоследствии формируются фармакологически активные фенольные глюкурониды. Максимальной концентрации эзетимиб-глюкуронидов удается достичь спустя 60-120 минут, непосредственно активного компонента – спустя 12 часов. Определение абсолютной биодоступности активного компонента затруднено из-за плохого растворения биологически активных компонентов в воде, а также в водных растворах, которые применяют для приготовления раствора для инъекции.

При одновременном применении с пищей (как с жирами, так и без них) показатели биодоступности активного компонента остаются неизменными. Эзетимиб и его биологически активные составляющие способны связываться с белковыми структурами в крови до 99%.

Метаболизм активного вещества осуществляется тонкой кишкой и печенью: запускается конъюгация, после чего активное вещество выводит желчь. Достижение минимального окислительного метаболизма (реакций 1 фазы) наблюдают у всех исследуемых видов.

Эзетемиб-глюкурониды с эзетемибом являются базовыми компонентами, которые выявляют в плазме крови. Они составляют от 90% до 20% общих концентраций медикамента в организме. Наблюдается медленное выведение данных веществ из крови, если запущена интенсивная кишечно-печеночная рециркуляция. Продолжительность полувыведения превышает 20 часов. Кишечник выводит более 75% метаболитов, органы мочевыделительной системы – более 10%.

Фармакокинетические параметры среди особых групп людей:

Показания к применению

Эзетимиб применяют по таким показаниям:

Противопоказания

Применение Эзетимиба противопоказано при:

• реакциях гиперчувствительности к компонентам лекарства;
• терапии пациентов, в анамнезе которых есть умеренная/тяжелая печеночная недостаточность;
• терапии детей младше 6 лет;
• реакциях гиперчувствительности к лактозе, нехватке лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• при совместном применении со статинами/фенофибратами обязательно учитывают инструкцию к приему медикаментов, которые используют дополнительно.

Особой осторожности требует терапия пациентов, которые одновременно принимают эзетимиб+фибраты, циклоспорин и непрямые антикоагулянты с варфарином/флуиндионом в составе.

При совместном применении Эзетимиба с фенофибратами необходимо проинформировать пациента о том, что есть вероятность развития болезней, поражающих желчный пузырь.

Побочные действия

Клинические исследования подтверждают, что прием Эзетимиба по 10 мг в сутки в монолечении, либо в комбинации со статинами/фенофибратами отличаются хорошей переносимостью. Побочные эффекты чаще всего носили легкий характер, были склонны к самоустранению.

Монотерапия Эзетимибом чаще всего сопровождалась следующими нежелательными проявлениями:

• снижением аппетита;
• нечастыми «приливами» крови к лицу, повышением артериального давления;
• кашлем;
• болью в животе, диареей, метеоризмом, диспепсией, гастроэзофагеальным рефлюксом, тошнотой;
• артралгией, мышечными спазмами, болью в области шеи;
• повышенной утомляемостью, болью в области грудины:
• изменением показателей лабораторных параметров: повышением активности печеночных ферментов АЛТ/АСТ, креатининфосфокиназы, гамма-глютамитрансфераз, нарушением показателей, которые свидетельствуют о функционировании печени.

Комбинированное применение Эзетимиб+статины приводило к:

• головной боли, парестезии;
• сухости слизистых оболочек во рту, гастриту;
• кожному зуду, кожной сыпи, крапивнице;
• миалгии, болевым ощущениям в области спины, мышечной слабости, болевым ощущениям в области конечностей;
• астении, периферическим отекам;
• повышению активности печеночных ферментов АЛТ/АСТ.

Комбинированная терапия с фенофибратами сопровождалась следующими побочными проявлениями:

• болевыми ощущениями в абдоминальной области;
• согласно результатам клинических исследований, среди людей, в анамнезе которых есть смешанная гиперлипидемия, выявляли клинически значимые повышения активности печеночных ферментов. Данные параметры были превышены более, чем на 4% среди пациентов, использовавших фенофибраты и более, чем на 2% среди людей, принимавших комбинацию эзетимиба с фенофибратами.

Среди пациентов, в анамнезе которых есть ишемическая болезнь сердца, чаще всего фиксировали развитие:

• мышечной слабости;
• мышечной боли;
• повышением активности КФК;
• побочных реакций со стороны органов гепатобилиарной системы;
• новых злокачественных новообразований.

Среди пациентов с хронической болезнью почек проводили клиническое исследование на кардио- и нефропротекторное действие. Принимали участие пациенты, использовавшие комбинированную терапию эзетимиб+симвастатин раз в день. В данном исследовании упор был сделан на фиксацию серьезных побочных проявлений, требовавших прекращение использования медикамента. Сравнение проводили с группой пациентов, принимавших плацебо. Согласно результатам, более, чем в 10% случаев прием прекращали пациенты, использовавшие лекарственные препараты. И более, чем 9% людей из группы, принимавших плацебо. Миопатию и рабдомиолиз фиксировали в 0,2% и 0,1% в описанных группах соответственно. Фиксированное повышение уровня печеночных трансаминаз в пределах 0,5-0,8% также фиксировали в обоих группах исследуемых. Данное клиническое исследование не зафиксировало случаи повышения численности рака (злокачественных новообразований), а также гепатита, холецистэктомии, осложнений печеночных патологий (желчнокаменная болезнь), заболеваний со стороны системы пищеварения (панкреатит).

Инструкция по применению Эзетимиба (Способ и дозировка)

Прежде, чем приступать к медикаментозному воздействию, показано соблюдение гиполипидемической диеты. Питание должно быть скорректировано на весь период использования Эзетимиба.

Особенности приема для разных групп людей.

Передозировка

Несколько раз была зафиксирована передозировка. При этом серьезные побочные проявления выявлены не были. При несоблюдении режима дозирования побочные реакции были несерьезными, что свидетельствует о том, что лекарство переносится пациентам хорошо. Если передозировка возникла задействуют медикаменты для симптоматического и поддерживающего лечения по назначению и под присмотром лечащего врача.

Взаимодействие

Результаты доклинических исследования свидетельствуют о том, что Эзетимиб не способствует индуцированию изоферментов, принимающих участие в обменных процессах между медицинскими средствами.

При комплексном использовании лекарства на основе эзетимиба не влияют на фармакокинетические параметры следующих веществ:

• дигоксин;
• мидазолам;
• декстрометорфан;
• конрацептивные лекарства, в состав которых водит левоноргестрел, этиниэстрадиол;
• толбутамид.

При совместном использовании с лекарственными средствами на основе циметидина, биодоступность эзетимиба остается неизменной.

Лекарственное взаимодействие Эзетимиба с другими группами медикаментов и активными веществами:

Условия продажи

Эзетимиб – препарат рецептурного отпуска.

Условия хранения

Таблетки рекомендовано хранить в оригинальной упаковке. Соблюдать температурный режим: не более 25 градусов. Место хранения должно быть сухим, прохладным, защищенным от детей, прямых солнечных лучей.

Срок годности

Сроки годности лекарства – 36 месяцев. Медикаментом нельзя пользоваться после того, как завершится срок годности, отмеченный производителем на упаковке.

Особые указания

Прежде, чем приступать к применению таблеток, пациенты должны скорректировать питание и соблюдать липидснижающую диету. Данный тип питания должен соблюдаться на протяжении всего времени лечения Эзетимибом.

При комбинировании с другими группами лекарств: статины, фенофибраты, необходимо внимательно изучить инструкцию по применению дополнительных медикаментов.

На фоне применения Эзетимиба возможны нежелательные проявления, влияющие на способность управлять транспортными механизмами и выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенного внимания.

При использовании Эзетимиба в детском возрасте не было выявлено явного воздействия на рост, течение полового созревания среди представителей обоих полов, а также на начало и длительность менструальных циклов у девочек. Исследование проводили на протяжении 3 месяцев. Профили побочных действий в детском и взрослом возрасте на фоне применения данного лекарственного средства – сопоставимы.

Аналоги Эзетимиба

Отрио

Поликозанол

Линетол

Омакор

Эзетрол

Атероклефит

Аналоги Эзетимиба и цены на них:

• Ортио – от 580 руб. за 30 таблеток.
• Роксера Плюс – от 690 руб. за 30 таблеток.
• Эзетрол – от 1800 руб. за 28 таблеток.
• Зенон – от 1250 руб. за 30 таблеток.
• Липобон – от 540 руб. за 30 таблеток.

Детям

Лекарство назначают пациентам старше 6 лет в соответствии с показаниями к применению после проведения диагностики и под наблюдением лечащего врача.

Новорожденным

Эзетемиб не назначают новорожденным детям.

С алкоголем

Не рекомендовано одномоментное применение со спиртными напитками. Этанол может усугублять течение основной болезни и провоцировать развитие осложнений, нежелательных побочных проявлений.

Для похудения

При использовании гиполипидемического препарата Эзетимиб в сочетании с коррекцией питания, умеренной физической активностью наблюдается нормализация массы тела. Точную схему лечения подбирает врач, учитывая особенности организма пациента, исходные параметры диагностики, сопутствующие патологии, первопричины, вызывающие нарушение.

При беременности и лактации

В исследованиях были использованы животные. Согласно результатам, нет данных относительно прямого и опосредованного нежелательного воздействия на процесс вынашивания плода, процесс рождения, а также развития после родов.

При исследовании комбинации эзетимиба с ловастатином, симвастатином и другими статинами нового поколения неблагоприятное воздействие на плод выявлено не было. У беременных крольчих с небольшой частотой был выявлен дефект развития костных структур, скелета у плодов.

Требуется особая осторожность при назначении Эзетимиба беременным. Если беременность наступает на фоне применения лекарства, его прием прекращают. При сочетании со статинами необходимо придерживаться инструкции к применению используемых статинов.

Исследования на животных подтвердили, что активный компонент выделяется с грудным молоком. Исследований на женщинах, подтверждающих данный факт, не проводили. При необходимости использования Эзетимиба показано прекращение грудного вскармливания.

Отзывы об Эзетимибе

Среди преимуществ лекарственного средства Эзетимиб 10 мг отмечают: высокую эффективность медикамента, самую бюджетную стоимость среди аналогов. Препарат отличается хорошей переносимостью, побочные реакции наблюдаются редко. Уровень показателей липидного профиля постепенно восстанавливается. Пациенты, принимающие лекарство на регулярной основе, отмечают, что таблетки удобны в применении, их выгодно покупать. Отмечают, что Эзетемиб выступает в качестве эффективного дополнения к другим медикаментам от повышенного холестерина, такое назначение может делать только лечащий врач. При приеме таблеток Эзетимиб отсутствуют тяжелые побочные реакции, которые могут возникать на фоне терапии другими медикаментами из группы гиполидимических лекарств. Эзетимиб положительно влияет на печень и другие органы системы пищеварения, гепатобилиарной системы. Восстанавливается вес, хорошее самочувствие и настроение, что придает уверенности в себе.

Среди недостатков отмечают: не всегда лекарство можно легко найти в наличии в аптеках. Некоторые пациенты указали, что данный препарат не является для них бюджетным. Не всегда Эзетимиб качественно снижает уровень холестерина, если использовать его в качестве единственного средства терапии. В некоторых случаях дополнительное применение статинов является обязательным. Без соблюдения диеты эффективность Эзетимиба также будет снижена, что является недостатком для ряда пользователей. В качестве лекарства для самолечения данное средство не подходит.

Цена Эзетимиба, где купить

Цена Эзетимиб 10 мг – от 515 руб. за 30 таблеток.

Отзывы