Зенон

Состав

В одной таблетке активных компонентов розувастатина кальция 10,4/20,8/41,6 мг, что соответствует содержанию чистого розувастатина 10/20/40 мг, а также эзетимиба 10 мг.

Дополнительные компоненты: молочный сахар, МКЦ, натрия лаурилсульфат, поливинилпирролидон, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Оболочка состоит из: гидроксипропилметилцеллюлоза, ПЭГ, титана диоксид, тальк, краситель железа оксид желтый (для дозировки 20+10 мг), краситель железа оксид красный (для дозировки 40+10 мг).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10+10 мг, 20+10 мг, 40+10 мг, белые или почти белые (10+10 мг), светло-желтого или желтого цвета (20+10 мг), розовые (40+10 мг), выпуклые с обеих сторон, круглой формы.

Фасуются по 10 штук в блистеры, по 3, 6, 9, 10 таких блистеров в пачке из картона вместе с медицинской инструкцией.

Фасуются по 15 штук в блистеры, по 2, 6 таких блистеров в пачке из картона вместе с медицинской инструкцией.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат относится к комплексным гиполипидемическим лекарственным средствам, снижающим селективно всасывание в кишечнике холестерина и ряда стеролов растительного происхождения. Еще один эффект таблеток – ингибирование эндогенного синтеза холестерина. Вхождение в состав таблеток двух активных веществ, каждый из которых относится к гиполипидемическим компонентам, усиливает терапевтический эффект препарата за счет синергии активных ингредиентов по механизму их действия.

Терапевтическое действие:

• снижение повышенной концентрации в плазме крови холестерина (общего);
• уменьшение холестерина липопротеинов низкой плотности;
• снижение триглицерида и аполипопротеина.

Характеристика розувастатина

Группа статинов, гиполипидемическое средство. Наступление терапевтического эффекта: на протяжении семи дней от начала лечения. Через 14 дней: достижение максимального значения (90 %), через 21 день: наступает максимум. Затем значение при условии регулярного приема таблеток становится постоянным.

Терапевтический эффект стабилен для всех групп взрослых пациентов, включая сахарный диабет и семейную гиперхолестеринемию в анамнезе. Доза 20 и 40 мг у указанных групп снижала концентрацию холестерина низкой плотности на 22 %.

Характеристика эзетимиба

При пероральном приеме происходит ингибирование всасывания в кишечнике холестерина.

Механизм отличен от иных гиполипидемических лекарственных средств. Активный ингредиент «использует» в качестве молекулярной мишени транспортный белок, задача которого – абсорбция холестерина в кишечнике.

После попадания вещества внутрь:

• снижается проникновение холестерина в печень из кишечника (за счет ингибирования процесса абсорбции);
• уменьшаются холестериновый запас в печени;
• происходит активизация абсорбции холестерина из кровяного русла.

Другие статины имеют иной механизм, основа которого – ингибирование печеночного холестеринового синтеза. При этом различный механизм действия активных ингредиентов приводит к дополнению терапевтических эффектов друг друга, в результате чего происходит значимое клинически уменьшение холестериновой концентрации в крови пациента.

Клинические исследования и преимущества гиполипидемических комплексных препаратов

• 14-дневное наблюдение за пациентами показало снижение всасывания холестерина на 45 % (установленный диагноз – гиперхолестеринемия) в сравнении с контрольной группой.
• Комбинированные таблетки целесообразно использовать при недостаточном ответе на монотерапию статинами (включая назначение пациенту только одного розувастатина). Преимущества использования указанной комбинации активных веществ доказаны в ходе исследований в условиях клиники.

Выводы

Общий результат по профилю безопасности комбинированных таблеток (при использовании всех трех доз таблеток для перорального приема) соответствуют таковому для каждого из активных веществ, входящих в состав таблеток (исключение: пациенты до 18-летнего возраста, для которых исследования проведены не были).

Абсорбция, распределение, выведение

AUC и максимальная концентрация в плазме: отличий комбинированного препарата от монопрепаратов не обнаружено.

C_max: через пять часов после перорального приема (для розувастатина). Показатели абсолютной биодоступности – около 20 %.

Абсорбция – быстрая, C_max: на протяжении 60-120 минут для комбинированных таблеток, в течение четырех часов и до полусуток – для эзетимиба. Показатели биодоступности последнего не обозначены из-за его неспособности растворяться в воде.

От приема пищи (включая жирные блюда) эффект комбинированных таблеток не зависит. Препарат принимают натощак или во время еды.

Связывание с плазменными белками – до 90 % — розувастатин, до 99,8 % — эзетимиб, комбинация веществ – около 92 %.

Выведение – с желчью (для эзетимиба), T_1/2 (комбинация) – около 21 часа.

Выведение – с калом примерно 90 % от дозы (розувастатин), с мочой – около 10 %.

T_1/2 – около 20 час., увеличение дозировок не приводит к изменению этих показателей.

Кумуляция: зафиксировано 92-94 % (пероральный прием) суммарного вещества, примерно через две недели около 80 % выводится с желчью, немногим более 10 % – с мочой. Через двое суток в плазме не обнаруживаются радиоактивные продукты.

Системный эффект: дозозависимость. Фармакокинетические параметры при условии ежедневного поступления доз в организм: изменений не обнаружено.

Недостаточность печени

Для розувастатина: не выявлено роста T_1/2.

Тяжелые функциональные печеночные функции – информации нет.

Для эзетимиба: на фоне приема разовой дозы AUC почти в два раза больше при наличии легкой степени недостаточности печени; четырехкратное увеличение AUC (двухнедельное наблюдение в условиях клиники) – в первый и последний день исследований.

Легкое течение заболевания: не требует коррекции лечения.

Недостаточность почек

Для розувастатина: существенных изменений не обнаружено (легкая и средняя степень).

Для тяжелой: трехкратное повышение концентрации активного вещества.

Для эзетимиба: увеличение в полтора раза; результаты не определены, как значимые клинически.

Нарушенная почечная функция: не требуется корректировка.

Пожилые

Коррекция лечения не нужна.

Показания к применению

Назначение таблеток необходимо при неудовлетворительном контроле монолечения статинами и при адекватном контроле в случае одновременно используемых отдельных лекарств (розувастатин и эзетимиб, дозировки, аналогичные фиксированным комбинациям).

Препарат назначается взрослым пациентам, у которых диагностированы следующие состояния: гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия или гомозиготная семейная гиперхолестеринемия.

Противопоказания

Запрещено назначать комбинированные таблетки Зенон:

• при повышенной чувствительности на активные вещества и/или вспомогательные ингредиенты;
• женщинам детородного возраста при условии отсутствия адекватной контрацепции;
• в случае тяжелых функциональных нарушений печени и патологий печени (активная фаза), превышение в три раза печеночных ферментов;
• при миопатии;
• в случае тяжелых почечных функциональных нарушений.

Другими противопоказаниями к применению являются следующие патологии/состояния:

• непереносимость лактозы;
• недостаток лактазы;
• мальабсорбция глюкозо-галактозная;
• использование циклоспорина (одновременное);
• 18-летний возраст (информация по эффективности и безопасности отсутствует);
• во время беременности и лактации.

Дополнительный перечень противопоказаний (для дозы 40+10 мг):

Таблетки противопоказаны в случае определенных факторов рисков формирования миопатии/рабдомиолиза, включая:

• гипотиреозы;
• недостаточность почечную (средняя степень);
• состояние миотоксичности при условии использования в прошлом иных ингибиторов редуктазы/фибратов;
• алкоголизм;
• повышение концентрации розувастатина в плазме;
• использование для лечения фибратов вместе с указанным комбинированным средством;
• при условии семейного анамнеза заболеваний мышц.

Также не применяется для лечения лиц монголоидной расы.

Осторожное назначение:

• признаки миопатии или развития почечной недостаточности (сепсисы, тяжелая гипотензия артериальная, обширные хирургические операции, тяжелые травмы, нарушения в тяжелой степени метаболического, эндокринного и электролитного генеза, неконтролируемый судорожный синдром);
• гипотиреозы;
• старческий возраст (+ 70);
• высокая концентрация в крови розувастатина;
• монголоидная раса;
• фибраты, антикоагулянты непрямого действия, назначенные для лечения;
• реакции в прошлом на ингибиторы редуктазы или фибратов;
• алкогольная зависимость;
• печеночные патологии ранее, в том числе недостаточность печени;
• недостаточность почек (ст. легкая и средняя).

Препарат может быть назначен только квалифицированным специалистом!

Побочные действия

Использование статинов в некоторых случаях приводит к нарушению сна, включая стойкую бессонницу и кошмары по ночам, депрессию и амнезию, а также нарушения эрекции (у мужчин) и редкие случаи легочных интерстициальных патологий (фактор риска –  продолжительная терапия).

При клинических испытаниях в большинстве случаев нежелательные эффекты не носили выраженный характер и были временными. Так, общие результаты по негативным реакциям одинаковы для эзетимиба и контрольной группы (плацебо).

В случае любых негативных реакций, возникших на фоне терапии комбинированными таблетками, консультация специалиста обязательна.

Таблетки Зенон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Рекомендации по применению лекарства:

• Препарат не предназначен для начальной терапии.
• Доза – подбирается индивидуально, исходя из данных по целевым концентрациям липидов и в соответствии с ответом конкретного пациента на лечение.
• Рекомендованная доза: 1 табл. в день.
• После двух-четырех недель приема и/или на фоне повышения доз необходимо проведение лабораторного контроля по показателям обмена липидов и, по медицинским показаниям — дальнейшая корректировка доз.
• При адекватном контроле (отдельно розувастатин и эзетимиб одновременно, дозы, аналогичные комбинированному лекарству), на начальном периоде или в случае корректировки лечения по медицинским показаниям необходима монотерапия; затем, после определения адекватной терапевтической дозы для конкретного пациента, допускается назначение фиксированных комбинаций с соответствующими дозировками.

Функциональные нарушения печени (степень – легкая, средняя, тяжелая):

• Корректировка не требуется (при легкой ст.)
• Противопоказано назначение: тяжелая и средняя ст., активная фаза заболевания.

Пожилые:

• Дозы минимальные – 5 мг.
• Препарат не предназначен для начального лечения.
• В начале лечения назначаются монокомпоненты.
• Переход на комбинированные таблетки возможен исключительно после установления надлежащей дозы.

Функциональные почечные нарушения (степень легкая и средняя):

• Корректировка не нужна (легкая ст.)
• Минимальные дозы розувастатина (средняя ст.)

В тяжелой форме: не назначают.

Дети/подростки: не назначают.

Передозировка

Розувастатин

При одновременном приеме нескольких дневных доз розувастатина воздействие лекарства остается неизменным. В случае возможной передозировки необходимо тщательно проверять функциональность печени и активность КФК (креатинфосфокиназы). Важно отметить, что гемодиализ оказывает низкую эффективность в случае превышения доз.

Эзетимиб

Исследования эффективности и безопасности действующего вещества проводились на здоровых добровольцах (период – 14 дней) и пациентах с диагнозом «первичная гиперхолестеринемия» (период – 56 дней). В обоих случаях препарат хорошо переносился и не вызвал значимых клинически побочных эффектов.

Существует информация о ряде случаев передозировки, но без серьезных побочных реакций. Они не привели к негативным последствиям.

Лечение

Зависит от симптоматики. При необходимости врач назначает поддерживающую терапию.

Взаимодействие

Запрещенное сочетание:

• Комбинацию с препаратом Циклоспорин не разрешено применять из-за действующего вещества «розувастатин» (увеличение среднего значения AUC приблизительно в семь раз). При этом концентрация Циклоспорина не меняется.

Комбинации с розувастатином, не рекомендуемые для применения:

• Фибраты, гиполипидемические препараты.
• Ингибиторы протеазы ВИЧ.
• Ингибиторы белка-переносчика.
• Фузидовая кислота.

Нежелательны также комбинации «эзетимиб + фибраты, др. гиполипидемические препараты».

Применять лекарство следует с осторожностью со следующими препаратами:

• Тикагрелор;
• Ферменты системы цитохрома Р450;
• Антациды;
• Антикоагулянты;
• Клопидогрел;
• Эритромицин;
• Препараты пероральной контрацепции;
• Изоферменты системы цитохрома Р450;
• Колестирамин.

Дозирование розувастатина

Коррекция необходима при совместном применении с лекарствами, увеличивающими экспозицию.

Ориентироваться следует на максимальную суточную дозу 40 мг при монотерапии:

• Гемфиброзил + Розувастатин (20 мг суточной дозы).
• Ритонавир/Атазанавир + Розувастин (10 мг).

Дозировка уменьшается из-за многократного увеличения экспозиции.

Условия продажи

Рецептурная реализация.

Условия хранения

Хранить лекарственный препарат следует в темном, недоступном для детей и подростков месте при температуре от 5°C до 30 °C.

Срок годности

3 года от даты, указанной на упаковке. После окончания срока годности не использовать, утилизировать в специализированном месте.

Особые указания

Необходимо обратить внимание на следующие факторы:

• Препарат может влиять на скелетную мускулатуру, особенно при увеличении суточной дозы от 20 мг и больше. К развитию рабдомиолиза часто приводит прием статинов с эзетимибом. При наличии характерной симптоматики и подтверждении диагноза применять препарат запрещено. Перед лечением пациент должен быть осведомлен о всех рисках комбинированной терапии.
• Необходимо определять активность КФК с учетом возможного искажения результата. Превышение показателей в пять раз требует повторного контрольного замера через неделю. Подтверждение повышения активности КФК – основание для отказа от терапии.
• Перед лечением необходимо учитывать наличие нарушений функции почек, гипотиреоза, мышечных патологий, повышения концентрации розувастатина. С особой осторожностью следует начинать терапию, если пациент принимает другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы и фибраты, ранее злоупотреблял алкоголем, имеет возраст от 70 лет и выше.
• Во время терапии особое внимание следует обращать на внезапные мышечные боли, слабость и спазмы в мышцах, общее недомогание и лихорадочное состояние. Лечение прекращается при увеличении активности КФК в пять раз и более. Повторная терапия под врачебным контролем, с уменьшением дозировки разрешена при условии прекращения характерной симптоматики и нормальных показателях КФК.
• Препарат запрещено назначать при наличии у пациента острого состояния, указывающего на возможное развитие миопатии, почечной недостаточности. К таковому следует отнести артериальную гипотензию, перенесенную операцию, травму, судороги, нарушение водного баланса, эндокринные патологии, нарушения обменных процессов, сепсис.
• Перед терапией пациенту, особенно на фоне злоупотребления алкоголем или печеночных патологий, необходимо проверить функциональность печени. Повторное обследование – через три месяца после начала лечения. Печеночная недостаточность – основание для отказа от приема таблеток.
• Прием препарата в высоких дозах – необходим строгий и постоянный контроль функций почек.
• Пациентам с высоким риском развития сахарного диабета терапия проводится под врачебным наблюдением, при регулярном контроле биохимических параметров.
• Одышка, кашель, ощущение слабости, потеря веса могут указывать на заболевание легких. При такой симптоматике терапия прекращается и назначается обследование.
• Во время терапии необходимо обращать внимание на сыпь, поражение слизистой оболочки, любые заболевания кожи. При наличии такой симптоматики прием препарата необходимо прекратить и обратиться к специалисту.
• На фоне приема ингибиторов протеазы ВИЧ дозу розувастатина рекомендуется скорректировать.
• Пациентам с желчнокаменной болезнью препарат не назначается.
• Прием препарата вместе антикоагулянтами разрешен при регулярном контроле МНО.
• Прием лекарства запрещен вместе с фузидовой кислотой и после ее применения на протяжении семи дней.
• Представителям монголоидной расы необходима корректировка дозы.
• Препарат не назначают пациентам, которые не переносят галактозу.

Во время терапии может развиться слабость и головокружение. Управлять транспортом и работать со сложными механизмами следует с особой осторожностью.

Аналоги Зенона

В аптеках реализуется 11 препаратов аналогичного действия: полных – 2, групповых – 3, нозологических аналогов – 6.

Наиболее популярные препараты:

• Супрозафен
• Торвазин Плюс
• Розулип Плюс
• Роксера Плюс
• Инеджи

Вопрос назначения подходящего средства – прерогатива специалиста.

Для детей

Препарат детям и подросткам до 18 лет назначать запрещено.

Совместимость с алкоголем

Запрещено употреблять алкогольные напитки в период приема препарата.

При беременности и лактации

Беременным женщинам и кормящим грудью матерям препарат не назначается. Женщины, ведущие активную половую жизнь, могут принимать таблетки при условии обеспечения надежной контрацепции.

Отзывы о Зеноне

Розувастатин + Эзетимиб по мнению врачей и пациентов хорошо справляется с задачей снижения уровня холестерина в крови и управления гиперхолестеринемией.

Отзывы о применении комбинации лекарственных препаратов варьируются в зависимости от индивидуальных особенностей организма пациентов, их индивидуальной реакции на лекарства, а также от протекания основного заболевания и наличия сопутствующих проблем:

• Многие пациенты отмечают, что препарат действительно помогает снизить уровень холестерина в крови, особенно если другие методы контроля холестерина (диета и физическая активность) неэффективны. Терапия может привести к снижению риска появления сердечно-сосудистых заболеваний/осложнений.
• Комбинированный препарат, содержащий два активных компонента, удобен в использовании, так как пациентам не приходится принимать два отдельных лекарства.
• Как и любые другие лекарства, препарат может спровоцировать побочные эффекты. Некоторые пациенты могут испытывать боли в мышцах, желудочные расстройства, головные боли или другие неприятные симптомы. Уровень побочных эффектов у разных людей значительно различается. Однако, негативные реакции встречаются редко и имеют временный характер.
• Эффективность и безопасность лекарства зависит от множества факторов, включая состояние здоровья пациента, используемую дозировку и продолжительность приема. Важно, чтобы врач грамотно подобрал дозы, назначал дополнительные исследования и постоянно контролировал ход терапии.
• Стоимость комбинированных лекарств может варьироваться в зависимости от региона и аптечной сети. Некоторые пациенты могут посчитать комбинированное лекарство дорогим, что в итоге повлияет на их конкретный выбор таблеток.

Отзывы ни в коей мере не являются приемлемой заменой профессиональной медицинской консультации. Решение о том, какой лечебный план подходит лучше всего для конкретного пациента, следует принимать совместно с опытным врачом, учитывая личную медицинскую историю и индивидуальные потребности.

Цена Зенона, где купить

Стоимость зависит от дозы и количества таблеток в упаковке. Цена лекарства для нормализации количества холестерина (дозировка 20мг+10мг) №30 – от 1400 до 1500 рублей.

Отзывы