Тикагрелор
Химическое название
(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[(1R,2S)-2-(3,4-Difluorophenyl)cyclopropylamino]-5-(propylthio)- 3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol
Химические свойства
Антиагрегантное средство. Молекулярная масса вещества = 522,6 грамм на моль.
Фармакологическое действие
Антиагрегантное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Тикагрелор выступает в роли селективного антагониста P2Y12-рецепторов АДФ. Средство препятствует развитию АДФ-активированной агрегации тромбоцитов, воздействуя на специфические рецепторы и блокируя передачу сигналов. Лекарство снижает ПАТ в течение получаса, после приема в дозировке 0,18 г.
После приема внутрь вещество хорошо и быстро усваивается, достигая максимальной концентрации в течение 1,5 часа. Метаболизируется до активных метаболитов в течение 2,5 часов в печени. У средства высокая степень связывания с белками в крови. Биодоступность порядка 35%. Период полувыведения активного метаболита составляет 8,5 часов. Выводится лекарство с желчью.
Показания к применению
Тикагрелор назначают в комбинации с аспирином для профилактики тромбоза пациентам с острым коронарным синдромом, при нестабильной стенокардии, при инфаркте миокарда.
Противопоказания
Лекарство противопоказано к приему:
- при внутричерепном кровоизлиянии, в том числе в анамнезе;
- пациентам с тяжелыми или средней тяжести заболеваниями печени;
- в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 (кларитромицин, кетоконазол, ритонавир, нефазодон, атазанавир);
- в детском и подростковом возрасте;
- при аллергии на данное вещество.
Побочные действия
Чаще всего при лечении данным веществом проявляются:
- одышка, синяки на теле и кровотечение из носа;
- кровотечение в месте инъекционного введения средства.
Реже могут возникнуть:
- кровоизлияние внутричерепное, интраокулярное, ретинальное, конъюнктивальное, головокружение;
- головная боль, кровохаркание, тошнота, язвы и кровотечения из пищеварительного тракта;
- рвота и примесью крови, гастрит, гингивальные кровотечения;
- понос, боли в абдоминальной области, несварение желудка;
- кровотечение из мочевыводящих путей, вагинальное кровотечение.
Редко возникают:
- парестезия, гиперурикемия, спутанность сознания;
- вертиго, кровь из ушей, запор, ретроперитонеальные кровотечения;
- аллергические высыпания и зуд;
- гемартроз, рост уровня креатинина в крови;
- травматические кровотечения, в особенности из ран.
Тикагрелор, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Чаще всего препараты Тикагрелора выпускают в виде таблеток и капсул для перорального приема.
Однократная начальная нагрузочная дозировка составляет 0,18 г. Далее рекомендуется принимать по 90 мг средства, 2 раза в день.
Данное вещество, при отсутствии противопоказаний, применяется в комплексе с ацетилсалициловой кислотой (0,075-0,15 г).
Лечение препаратом длительное, его не стоит прерывать раньше положенного срока. Курс лечения составляет врач.
Передозировка
Лекарство обычно хорошо переносится, причем прием высоких дозировок (до 1 грамма) не вызвал каких-либо серьезных побочных действий. Могут наблюдаться побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой и пищеварительной системы, диспноэ.
Взаимодействие
Сочетанный прием лек. средства с гепарином, аспирином, эноксапарином или десмопрессином не приводит к изменению фармакокинетики Тикагрелора.
Тикагрелор в сочетании с сильными ингибиторами фермента CYP3A4 (кларитромицин, кетоконазол, нефазодон, атазанавир, ритонавир) не назначают.
Не рекомендуется использовать вещество в сочетании с рифампицином, фенитоином, фенобарбиталом, дексаметазоном, карбамазепином и другими индукторами CYP3A4, это может привести к снижению эффективности средства.
Приемлемо назначать Тикагрелор совместно с умеренными ингибиторами CYP3A4, с апрепитантом, ампренавиром, эритромицином, флуконазолом.
Особую осторожность рекомендуется соблюдать при проведении комбинированной терапии данным веществом в сочетании с мощными ингибиторами гликопротеина Р, верапамилом, циклоспорином, хинидином.
Лекарство не рекомендуется сочетать с симвастатином, это может привести к возникновению побочных эффектов симвастатина. Также, в крайнем случае, можно к этой комбинации добавлять ловастатин (более 40 мг). Наблюдается повышение максимальной концентрации метаболитов аторвастатиновой кислоты в крови, однако этот эффект не имеет клинического значения.
Учитывая то, что Тикагрелор является умеренным ингибитором CYP3A4, его не рекомендуется сочетать с субстратами CYP3A4, алкалоидами спорыньи, с цизапридом. Вещество может привести к увеличению экспозиции этих средств.
Комбинация Тикагрелор, этинилэстрадиол и левоноргестрел возможна. При этом не снижается эффективность контрацепции.
Сочетанный прием лекарства с дигоксином приводит к росту максимальной концентрации дигоксина в крови на 75%. Рекомендуется контролировать показатели крови при таком лечении.
С осторожностью сочетают средство с селективными ингибиторами серотонина (с пароксетином, циталопрамом, сертралином). Такая комбинация повышает риск возникновения подкожных кровоизлияний.
Условия продажи
Необходимо иметь рецепт.
Срок годности
В течение трех лет.
Особые указания
С особой осторожностью лекарство назначают:
- при повышенном риске кровотечений;
- в комбинации с препаратами, повышающими риск развития кровотечений;
- при предрасположенности к брадикардии;
- больным бронхиальной астмой и ХОБЛ.
На фоне лечения средством может повыситься уровень креатинина в крови, рекомендуется контролировать работу почек, особенно в преклонном возрасте.
Если ранее у больного был подагрический артрит или гиперурикемия, то лечение препаратом проводится с особой осторожностью.
Нельзя принимать данное вещество с ацетилсалициловой кислотой в дозировке более 0,3 грамм.
При сочетании лекарства с аспирином, если у пациента острый коронарный синдром, это не приводит к росту числа летальных, угрожающих жизни кровотечений.
Вещество способно угнетать трансфузированные тромбоциты в крови.
Известны случаи, когда антифибринолитическая терапия и применение рекомбинантного фактора VIIa усиливали гемостаз. После того, как кровотечение было купировано, терапию Такагрелором можно прервать.
Если лечение лекарственным средством не вызывает развития головокружения и спутанности сознания, то пациенту можно управлять механизмами и водить автомобиль.
При беременности и лактации
Препараты Тикагрелора не назначают при беременности. Вещество и его активные метаболиты имеют свойство экскретироваться с грудным молоком. Поэтому во время лактации терапия данным средством нежелательна. Рекомендуется перейти на искусственное вскармливание.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Аналоги Тикагрелора: Brilique, Брилинта, Possia.
Отзывы
Чаще всего лечение проводится средством под торговым названием Брилинта. Многие придерживаются мнения, что этот препарат наиболее эффективный и безопасный в применении из данной группы лекарственных средств. Отзывы в основном положительные. Препарат редко вызывает побочные реакций, чаще всего это общая слабость, одышка или боли в суставах. Некоторых не устраивает высокая стоимость препарата.
Цена Тикагрелора, где купить
Цена Тикагрелора, 90 мг, в виде таблеток Брилинта составляет примерно 4500 рублей за 56 штук.
Последние комментарии
Ольга: Ринорус — спрей хороший, эффект есть — ничего не могу сказать, сужает сосуды на 10-12 ...
Вероника: Первый раз мне назначали совместный прием кагоцела и валацикловира, когда я лечила ...
Ирина Климова: Раньше мои родители пользовались бельгийским Квинаксом, но теперь вместо старого ...
Надежда: Хорошо помогает при усталости, когда чувствую, что сил нет вообще ни на что. Кисловатая ...