Мезавант

Состав

В составе 1 таблетки содержится активный компонент месалазин в количестве 1200 мг.

В качестве дополнительных компонентов используют: 11,3 мг кармеллозы натрия (7MF), 38,7 мг кармеллозы натрия (7HXF), 5 мг карнаубского воска, 10 мг стеариновой кислоты, 2 мг кремния диоксида коллоидного, 30 мг карбоксиметилкрахмал натрия, 11 мг талька, 14 мг стеарата магния.

Оболочка состоит из: 17,8 мг талька, 16 мг метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимера [1:1] и 16 мг [1:2], 3,2 мг триэтилцитрата, 6 мг титана диоксида, 3 мг красителя железа оксида красного, 1 мг ПЭГ 6000.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в виде продолговатых таблеток кишечнорастворимых с пролонгированным высвобождением, покрытых пленочной оболочкой, красно-коричневого цвета. Обе стороны выпуклые, на одну из них нанесен знак «S476». Поверхность покрыта пленочной оболочкой.

Таблетки фасуются в блистеры по 12 штук. Блистерные упаковки по 5 штук помещаются в картонные коробки. Каждая потребительская упаковка снабжается инструкцией.

Фармакологическое действие

Препарат Мезавант оказывает местное противовоспалительное действие в кишечнике.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Предполагается, что активный компонент месалазин ингибирует ЦОГ и угнетает образование воспалительных медиаторов – простагландинов (Pg), подавляя тем самым воспалительный процесс.

Препарат способен ингибировать стимуляцию ядерного фактора каппа-В (NFkB) — белка, который играет важную роль в регуляции воспаления в организме. Активация NFkB может привести к тому, что провоспалительные цитокины начнут продуцироваться в больших количествах. Ингибирование активности NFkB приводит к снижению синтеза этих воспалительных медиаторов, что в свою очередь, помогает снизить воспаление в тканях, особенно в кишечнике при воспалительных заболеваниях.

Также предполагается, что терапевтическое действие лекарства опосредуется через PPAR-γ рецепторы.

После перорального применения препарат с высокой скоростью транспортируется практически в неизменном виде по пищеварительному тракту и достигает толстый кишечник, где оказывает свое противовоспалительное действие. Таблетка распадается с высвобождением действующего вещества спустя 17,4 ч после применения лекарства.

При использовании терапевтических доз на протяжении 2 недель, количество препарата, которое абсорбируется, составляет около 22%. Активный компонент, принятый на голодный желудок, определяется в крови спустя 120 минут, а для достижения Cmax требуется от 9 ч до 12 ч.

После однократного приема 2-4 таблеток вместе с едой действующее вещество фиксируется в кровеносном русле через 240 минут, а максимальное содержание – спустя 8 ч. Жирная еда замедляет абсорбцию лекарства. У пожилых пациентов AUC увеличивается приблизительно вдвое.

Связь с белками плазмы активного компонента достигает 43%, у метаболита до 83%; Vd равен 2,5 мкг на 1 мл и 10,0 мкг на 1 мл.

Биотрансформируется препарат в печени и экскретируется через почки (большая часть в виде метаболита). T1/2 действующего вещества варьирует в диапазоне от 7 ч до 9 ч, у метаболита от 8 ч до 12 ч.

Особые случаи

При почечной недостаточности уровень препарата в крови при индивидуальном анализе имеет обратную корреляцию с функцией почек, которая оценивается с использованием коэффициента клубочковой фильтрации (КК).

Отсутствует информация о том, как лекарственное средство воздействует на пациентов, имеющих в анамнезе печеночную недостаточность.

Прием 4 таблеток Мезаванта пожилыми пациентами с диагностированной печеночной недостаточностью приводил к тому, что средний уровень месалазина в крови был выше, чем у более молодой группы испытуемых, превышая этот показатель вдвое.

Исследования для установления фармакокинетических показателей у пациентов старше 65 лет не проводились. Необходимо принять во внимание возрастные особенности пожилых пациентов при использовании лекарства с целью обеспечения безопасности лечения.

Было установлено, что у пациентов женского пола уровень активного компонента в крови в среднем был вдвое выше, чем у представителей мужского пола.

У испытуемых европейского и латиноамериканского происхождения фармакокинетические показатели сопоставимы.

Показания к применению

Таблетки Мезавант применяются для достижения и поддержания периодов ремиссии (отсутствие симптомов болезни) при легком и умеренном язвенном колите.

Противопоказания

Лекарство не назначается:

• при почечной и/или печеночной недостаточности тяжелой степени;
• при повышенной чувствительности к активному компоненту (в том числе, другие салицилаты) или к любому веществу, входящему в состав таблеток;
• детям младше 10 лет и массой тела ниже 50 кг.

Особые меры предосторожности требуется соблюдать:

• в период беременности и кормления грудью;
• при бронхиальной астме;
• при повышенной чувствительности к сульфасалазину, т.к. высока вероятность перекрестной аллергической реакции к препарату;
• при органической или функциональной обструкции верхних отделов ЖКТ, так как в результате этого возможно замедление скорости терапевтического эффекта от приема лекарства;
• при почечной и/или печеночной недостаточности (легкая или умеренная степень тяжести);
• состояния, при которых повышается вероятность развития таких заболеваний, как мио- и перикардит;
• при атопическом дерматите и атопической экземе, которые могут привести к чрезмерной реакции кожи на ультрафиолетовое излучение.

Побочные действия

При использовании Мезаванта, как и любых других лекарств, возможно появление нежелательных эффектов. Чаще всего отмечались головная и/или абдоминальная боль, воспаление кишечника, понос, приступы тошноты. Выявлены следующие побочные действия, которые проявляются с разной частотой:

• иммунная система: нечасто появляется отечность на лице; с неизвестно частотой – отек Квинке, повышенная чувствительность к лекарству, острая и крайне тяжелая аллергическая реакция;
• слух: нечасто появляются болевые ощущения в ушах;
• сердечно-сосудистая система: в частых случаях отмечается повышение давления; нечасто регистрируется учащенное сердцебиение (100 и более ударов/мин), снижение артериального давления; с неизвестной частотой – развитие миокардита, перикардита;
• ЖКТ: в частых случаях наблюдаются диспепсические расстройства, повышенное газообразование, приступы рвоты и тошноты, понос, абдоминальные боли, воспаление слизистой толстой кишки; нечасто развиваются воспалительные процессы в поджелудочной железе, полипы в прямой кишке;
• кожа и подкожная ткань: в частых случаях отмечается зуд, высыпания; нечасто возможно появление крапивницы, угрей, алопеции; в редких случаях – повышенная светочувствительность; с неизвестной частотой возможно развитие синдрома лекарственно-обусловленной гиперчувствительности с эозинофилией и системными симптомами, как синдром Лайелла и синдром Стивенса-Джонсона;
• скелетно-мышечная и соединительная ткань: часто появляется боль в суставах и/или в спине; нечасто отмечается боль в мышцах; с неизвестной частотой – синдром системной красной волчанки, лекарственно-индуцированная красная волчанка;
• половая система: с неизвестной частотой – обратимое сокращение количества сперматозоидов в эякуляте;
• лимфатическая и кровеносная система: нечасто диагностируется снижение количества тромбоцитов; в редких случаях – появление агранулоцитоза; с неизвестной частотой возможно развитие апластической анемии, лейкопении, нейтропении, панцитопении;
• нервная система: в частых случаях – развитие головной боли; нечасто наблюдается дрожание конечностей, появление головокружения, сонливости; с неизвестной частотой повышается внутричерепное давление, невропатия;
• дыхательная система: нечасто отмечается развитие фаринголарингеальной боли; с неизвестной частотой – развитие гиперчувствительного пневмонита, спазмов бронхов;
• печень и желчевыводящие пути: в частых случаях возможно изменение печеночных проб; с неизвестной частотой – развитие гепатита, гепатотоксичности, желчнокаменной болезни;
• мочевыделительная система: в редких случаях – появление почечной недостаточности; с неизвестной частотой возможно развитие интерстициального нефрита, нефротического синдрома, появление камней в почках;
• прочие нежелательные реакции: в частых случаях наблюдается повышенная утомляемость, повышение температуры.

Необходимо учитывать, что у некоторых пациентов, принимающих препарат, повышалось внутричерепное давление, которое сопровождалось отеком диска зрительного нерва. Это может спровоцировать сужение полей зрения и утрату зрения. В таком случае, требуется прекратить прием лекарства.

При кожных заболеваниях (атопической экземе/дерматите) повышается вероятность осложнения таких нежелательных реакций, как светочувствительность. Также возможно развитие других серьезных побочных действий: синдрома лекарственно-индуцированной гиперчувствительности с эозинофилией – синдрома Лайелла и синдрома Стивенса-Джонсона.

Инструкция по применению Мезаванта (Способ и дозировка)

Лекарственное средство назначается однократно в сутки вместе с едой. Таблетки необходимо проглатывать, не разжевывая и не разделяя предварительно на части.

Взрослым для индукции ремиссии таблетки назначаются однократно в течение 24 ч. Минимальная суточная доза составляет 2400 мг или 2 таблетки, максимальная – 4800 мг или 4 таблетки. Динамика терапии при режиме дозирования 4 таб/сутки оценивается спустя 2 месяца после начала приема лекарства.

Для поддержания ремиссии Мезавант назначается в минимальной суточной дозе 2,4 г, что соответствует 2 таблеткам. Кратность приема – 1 раз/сут.

Детям от 10 лет и выше 50 кг для индукции ремиссии прописывают от 2 до 4 таблеток однократно в сутки. Такой режим дозирования соблюдается первые 2 месяца.

В качестве поддерживающей терапии таблетки назначаются однократно в сутки в количестве 2 шт, что соответствует дозировке 2400 мг.

Безопасность и эффективность лекарства у пациентов младше 10 лет, весом ниже 50 кг, с почечной/печеночной недостаточностью не изучались.

Передозировка

Употребление высоких доз препарата может привести к интоксикации, которая сопровождается головной болью, тиннитусом, вертиго, сонливостью, отеком легких, снижением концентрации глюкозы в крови, гипервентиляцией, понижением температуры тела, электролитным дисбалансом, потерей жидкости, развивающейся из-за таких состояний, как повышенное потоотделение, рвота и понос.

При остром отравлении применяются стандартные схемы лечения, которые включают: промывание желудка, прием адсорбента. Для восполнения потерянных организмом объемов жидкости и электролитов проводится внутривенная регидратационная терапия.

Взаимодействие

Совместное использование амоксициллина, метронидазола, ципрофлоксацина, сульфаметоксазола с препаратом не приводит к их взаимодействию.

Необходимо придерживаться осторожности при использовании Мезаванта с лекарственными средствами, оказывающими токсическое воздействие на почки (НПВС, азатиоприн). Подобное сочетание препаратов способно привести к нарушениям в работе почек.

Лекарство способно подавлять тиопуринметилтрансферазу. Требуется соблюдать предосторожность при применении азатиоприна, 6-меркаптопурина и прочих препаратов, обладающих миелотоксичностью.

Использование антикоагулянтов (производных кумаринов) с Мезавантом снижает антикоагулятную активность.

Условия продажи

Лекарственное средство относится к рецептурному отпуску.

Условия хранения

Температурный режим хранения от 2 до 25 ⁰C. Беречь от детей.

Срок годности

Препарат подлежит к применению в течение 2 лет с даты изготовления.

Особые указания

Перед использованием лекарства рекомендовано проверить работу почек и еще 2 р/год в течение терапии. Особые меры осторожности необходимо соблюдать пациентам, у которых выявлены функциональные нарушения почек (легкая и умеренная степень). В отдельных случаях препарат способен вызвать нефропатию и почечную недостаточность.

После использования Мезаванта в редких случаях возможно развитие патологических изменений в составе крови. При возникновении кровотечений, пурпуры, гематом мягких тканей (синяков), лихорадки, анемии и болевых ощущений в горле требуется назначить анализ крови.

С неизвестной частотой было зарегистрировано такое состояние, как синдром острой непереносимости (СОН), симптомы которого схожи с симптомами обострения хронического колита. СОН проявляется спазмами и/или острой абдоминальной болью, поносом с кровью, сыпью, лихорадкой и головной болью. В таком случае, необходимо прекратить использование лекарства.

Мезавант необходимо принимать с осторожностью при повышенной чувствительности к сульфасалазину.

Максимальная терапевтическая доза лекарства (4,8 г) содержит в малых количествах натрий (0,023 г), который не оказывает клинически значимого эффекта.

Использование препарата может спровоцировать серьезные кожные реакции – синдром лекарственно-индуцированной гиперчувствительности с эозинофилией и системными симптомами, как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. При появлении признаков, характерных для данных состояний, необходимо немедленно прекратить прием таблеток.

При хронических функциональных нарушениях легких применение Мезаванта происходит под постоянным контролем специалиста, так как это может привести к развитию повышенной чувствительности.

Особые меры предосторожности необходимо соблюдать у пациентов, имеющих заболевания, которые повышают риск развития мио- или перикардита. Не рекомендуется повторное применение лекарства, если возникли подозрения на появление данного осложнения.

Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с функциональными нарушениями в работе печени. В некоторых случаях препарат способен повышать уровень печеночных ферментов.

При органической или функциональной обструкции верхних отделов пищеварительного тракта возможно замедление скорости действия лекарства.

Были выявлены случаи образования камней в почках. Необходимо соблюдать питьевой режим.

При проведении лабораторных тестов на норметанефрин может быть определено его завышенное содержание в пробе мочи. Это связано с методикой диагностики. Моча, содержащая месалазин, при взаимодействии с дезинфицирующим средством, в составе которого присутствует гипохлорит натрия, окрашивается в красно-коричневый цвет.

Аналоги Мезаванта

В качестве заменителей Мезаванта выступают полные аналоги, в составе которых содержится активный компонент месалазин. Лекарства имеют схожие показания к применению и механизм действия.

Полные аналоги Мезаванта включают следующие торговые наименования лекарств:

• Месакол
• Кансалазин
• Месалазин
• Месалазин-Эдвансд
• Салофальк
• Пентаса

Перечисленные препараты отличаются формой выпуска, дозировкой и способом приема. По этой причине замена Мезаванта на аналог должна быть согласована со специалистом.

Детям

Применяется у детей от 10 лет и весом более 50 кг. У детей младшего возраста эффективность и безопасность не исследовались.

При беременности и лактации

Активный компонент лекарства проходит через плаценту и проникает в кровоток плода. Опыты на лабораторных животных показали, что препарат не оказывает негативное влияние на плод. Прием Мезаванта у беременных женщин приводил к тому, что у их новорожденных детей были выявлены некоторые отклонения. Целесообразность использования препарата в период беременности определяет врач.

Действующее вещество обнаруживается в грудном молоке в малых концентрациях, в то время как его метаболит проникает в больших количествах. Поэтому прием препарата при кормлении грудью возможен только под контролем врача и с соблюдением всех мер предосторожности.

Установлено, что лекарственное средство оказывает обратимое влияние на репродуктивность мужчин – сокращает количество сперматозоидов в эякуляте.

Отзывы о Мезаванте

Многие гастроэнтерологи отмечают, что благодаря кишечнорастворимой оболочке препарат Мезавант обеспечивает высокую концентрацию активного компонента в дистальных отделах толстого кишечника. Важным преимуществом лекарства является его пролонгированное терапевтическое действие.

В большинстве случаев таблетки переносятся удовлетворительно, редко вызывая нежелательные реакции. Препарат оказывает местное действие и имеет минимальную абсорбцию, что делает его предпочтительным выбором в медицинской практике.

По отзывам пациентов, Мезавант хорошо поддерживает и продлевает период ремиссии при язвенном колите. Достаточно однократного приема в сутки, действует длительно.

Цена Мезаванта, где купить

Купить Мезавант 1200 мг 60 таблеток можно по цене от 4000 рублей.

Отзывы