Флувастатин

Химическое название

Натриевая соль [R, S-(E)]-(±)-7-[3-(4-фторфенил)-1-(1-метилэтил)-1H-индол-2-ил]-3,5- дигидрокси-6-гептеновой кислоты

Химические свойства

Флувастатин – мелкий гигроскопичный порошок, желтоватого или белого цвета, который хорошо растворяется в воде, метиловом спирте и этаноле. Молекулярная масса химического соединения = 433,5 грамм на моль.

Фармакологическое действие

Гипохолестеринемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Флувастатин выступает в роли конкурентного ингибитора ГМГ-КоА редуктазы. Предотвращает превращение ГМГ-КоА в мевалонат, который является предшественником стеринов и холестерина. Под действием данного вещества снижается содержание холестерина в гепатоцитах, усиливается синтез рецепторов липопротеидов низкой плотности и захват частиц ЛПНП.

Как известно, при повышенном холестерине, уровне григлицеридов и аполипопротеина B, у человека развивается атеросклероз. Согласно эпидемологическим исследованиям, смертность и заболеваемость от болезней сердца, сосудов напрямую зависит от уровня холестерина ЛПНП и общего холестерина. При росте уровня липопротеидов высокой плотности смертность снижается. Вещество не оказывает влияния на плазменные уровни фибриногена и липопротеина а.

Средство не оказывает фарм. значимого влияния на продукцию стероидных гормонов гонадами и надпочечниками. Однако, во время лечения Флувастатином, пациенты с клинически значимой эндокринной дисфункцией, должны соблюдать особую осторожность и находится под наблюдением.

После перорального приема капсул с лекарственным средством, оно достаточно полно и быстро усваивается в ЖКТ. Максимальная концентрация достигается в течение 60 минут. Средняя степень биодоступности составляет 24%. Вещество обладает эффектом «первого прохождения» через печень. При инъекционном введении лекарства, такой эффект не наблюдается. После приема внутрь таблетированной формы в дозировке 80 мг, максимальная концентрация в крови наблюдается через 3 часа. Биодоступность составляет 29%. Прием жирной пищи увеличивает степень биодоступности вещества.

Степень связывания средства с белками плазмы = 98%. В печени лекарство подвергается реакциям окисления и N-дезалкилирования. Выводится с каловыми массами, в виде метаболитов, незначительно – в неизмененном виде. Период полувыведения после приема таблеток составляет порядка 9 часов. У пациентов с заболеваниями печени Флувастатин может накапливаться, увеличивается плазменная концентрация средства и AUC.

Показания к применению

Лекарство рекомендовано к приему взрослыми пациентами:

• при повышенном уровне общего холестерина, триглицеридов, холестерина липопротеидов низкой плотности, аполипопротеина В, при первичной гиперхолестеринемии и гиперлипидемии;
• с ишемической болезнью сердца для замедления процесса прогрессирования атеросклероза;
• в качестве профилактического средства при ИБС, после ангиопластики.

Флувастатин назначают детям и подросткам в составе комплексного лечения при повышенном уровне холестерина, аполипопротеина В и холестерина ЛПНП, при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии.

Противопоказания

Вещество противопоказано к применению:

• при лекарственной аллергии;
• у пациентов с заболеваниями печени;
• при повышении уровня печеночных ферментов неизвестного происхождения;
• во время беременности;
• у детей до 10 лет;
• при кормлении грудью.

Осторожность соблюдают при лечении больных эпилепсией, при алкоголизме, почечной недостаточности и диффузной миалгии.

Побочные действия

Во время лечения Флувастатином могут возникнуть следующие побочные действия:

• несварение желудка, тошнота, болезненные ощущения в животе, понос, запор;
• головные боли, нарушение режима сна, головокружение, дизестезия, парестезия;
• сыпь на коже, экзема, крапивница, экзантема, дерматит, отек Квинке, васкулит;
• слабость в мышцах, миопатия, тромбоцитопения, миалгия;
• рост уровня трансаминаз печени, показателей ЩФ и КФК.

Очень редко наблюдаются: рабдомиолиз, гепатит, миозит, гинекомастия, нарушения работы щитовидной железы и надпочечников.

Флувастатин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Терапия Флувастатином проводится в индивидуальном порядке, схему лечения определяет врач.

В среднем пациентам старше 10 лет назначают от 20 до 40 мг вещества, один раз в сутки, как правило, в вечернее время.

Передозировка

При назначении препарата в разовой дозировке 80 мг клинически значимые побочные реакции не наблюдались. Если пациентам назначали лекарство в виде таблеток с пролонгированным высвобождением в дозировке 640 мг в течение 14 дней, возникали побочные эффекты со стороны ЖКТ, повышались плазменные уровни трансаминаз, АЛТ, АСТ.

Терапия симптоматическая, диализ неэффективен.

Взаимодействие

В процессах метаболизма препарата принимают участие изоферменты цитохрома Р450, CYP2C9, CYP2C9, CYP3A4. При невозможности одного из путей метаболизма и элиминации препарата, недостаточность может компенсироваться за счет другого.

Не рекомендуется сочетать лекарство с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы.

Субстраты и ингибиторы системы CYP3A4, эритромицин, циклоспорин, интраконазол оказывают незначительной влияние на фармакокинетические параметры лекарства. При сочетанном приеме средства с фенитоином повышаются плазменные концентрации обоих средств.

Рекомендуется принимать колестирамин спустя 4 часа после Флувастатина для повышения аддитивного эффекта от препаратов.

Лекарство можно сочетать с дигоксином (прием 40 мг вещества), эритромицином, итраконазолом, гемфиброзилом.

При совместном применении лекарства с фенитоином рекомендуется соблюдать осторожность, может потребоваться коррекция дозировки. Такая комбинация приводит к росту плазменного уровня Флувастатина и фенитоина.

Одновременный прием вещества с диклофенаком вызывает рост плазменной концентрации и AUC последнего.

Лекарство можно сочетать с толбутамидом, лозартаном.

Больные сахарным диабетом, которые принимают Флувастатин и глибенкламид, должны соблюдать особую осторожность, находится под наблюдением врача, особенно при увеличении суточной дозировки Флувастатина до 80 мг в день.

При сочетании лекарства с ранитидином, циметидином и омепразолом наблюдается значительный рост максимальной плазменной концентрации и AUC вещества, при этом снижается плазменный клиренс Флувастатина.

При лечении пациентов, которые длительно принимали рифампицин, наблюдается значительный рост AUC и Cmax.

С осторожностью сочетают данное вещество с антикоагулянтами варфаринового ряда. Рекомендуется периодически контролировать протромбиновое время, при необходимости – скорректировать дозировку.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо точно установить липидный профиль больного, общий холестерин, триглицериды и холестерин ЛПВП. Исключить вторичные случаи гиперлипидемии, сахарный диабет, гипотиреоз, диспротеинемию, нефротический синдром, заболевания печени, алкоголизм.

В течение месяца рекомендуется периодически определять уровень липидов и скорректировать дозировку, в зависимости от лабораторных показателей.

При сочетании Флувастатина с колестирамином и прочими подобными препаратами, его рекомендуется принимать на ночь.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Ливазо

Акорта

Атомакс

Липитор

Правастатин

Симвастол

Овенкор

Симгал

Тулип

Ловастатин

Липтонорм

Розулип

Зокор

Розарт

Тевастор

Аторвастатин

Липримар

Симвастатин

Аторис

Вазилип

Торговые название лекарства: Лескол, Лескол Форте.

Отзывы

Отзывы о данном лекарственном средстве встречаются разные. Некоторым препарат подошел, они наблюдали положительный эффект от терапии, некоторым же средство совершенно не помогло.

• “… Принимала лекарство в комплексе с другими средствами, соблюдала диету. Эффект был хороший. Но как только его отменили – все вернулось”;
• “… Сомнительное средство, как по мне. Такое ощущение, что только деньги выкачивают из больных, низкая эффективность. Лучше хотя бы аторвастатин пить”;
• “… Мне когда эти таблетки назначали — сказали сразу, что надо менять образ жизни и соблюдать диету, а то толку никакого не будет. Начал лечение, анализы вроде стали лучше. Побочных реакций пока нет, чувствую себя хорошо”.

Цена Флувастатина, где купить

Стоимость 28 таблеток препарата Лескол, дозировкой 80 мг каждая составляет порядка 2800 рублей.

Комментарии