Леветирацетам

Химическое название

(S)-2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)butanamide

Химические свойства

Вещество – производное пирролидона. Молекулярная масса Леветирацетама = 170,2 грамма на моль. Это средство от эпилепсии, которое внесено в перечень жизненно важных и необходимых лекарств. По своей структуре данное вещество кардинально отличается от прочих противоэпилептических средств.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат – противосудорожное средство, механизм воздействия которого на организм еще не изучен. Предполагается, что вещество связывается с гликопротеином синаптических везикул, которые расположены в сером веществе спинного и головного мозга, и противодействует гиперсинхронизации работы нейронов.

Также средство затрагивает рецепторы ГАМК и глициновые рецепторы, модулирует их с помощью специфических эндогенных агентов. Для препаратов на основе этого средства не свойственно изменять процессы нормальной синаптической передачи нервных импульсов. Однако лекарство хорошо подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, вызванные бикукулином, и возбуждает специфические глутаматные рецепторы.

Вещество достаточно эффективно как при фокальных, так и при генерализованных эпилептических приступах.

После приема таблеток действующее вещество хорошо усваивается ЖКТ. Происходит полная абсорбция, концентрация в плазме крови и прочие фармакокинетические параметры изменяются линейно, в зависимости от принятой дозы. Прием пищи никак не влияет на процесс усвоения лекарства. Биологическая доступность вещества достигает 100%.

После приема одного грамма Леветирацетама в течение часа будет достигнута его максимальная равновесная концентрация. Вещество плохо связывается с белками плазмы, менее 10%.

В печени средство претерпевает метаболизм с помощью гидролиза ацетамидной группы. Соединение не оказывает влияния на работу системы цитохрома Р450, глюкуронилтрансферазы, эпоксидгидроксилазы или ферментативную активность клеток печени.

Период полувыведения различается в зависимости от возраста пациента и его веса. В среднем для взрослого человека T1/2 = 7 часам. Выводится вещество и его активный метаболит с помощью почек.

У пожилых пациентов период полувыведения составляет от 10 до 11 часов. В процессе диализа (4-часовой) около половины вещества удаляется из организма.

При тяжелых заболеваниях печени клиренс вещества снижается почти в половину.

Показания к применению

В качестве монотерапии лекарственное средство используют для лечения парциальных судорог без или с вторичной генерализацией у лиц старше 16 лет.

В составе комплексной терапии препарат назначают:

• внутрь или внутривенно у больных эпилепсией в возрасте от 4 лет;
• при ювенильной миоклонической эпилепсии лицам старше 12 лет;
• для лечения первично генерализированных тонико-клонических судорог при идиопатической генерализованной эпилепсии в возрасте от 12 лет.

Противопоказания

Уколы Леветирацетама не назначают детям до 4 лет, а таблетки – до 6.

Лекарство противопоказано:

• при наличии аллергии на действующее вещество или другие производные пирролидона;
• беременным женщинам;
• в возрасте младше 16 лет.

Осторожностью рекомендуется соблюдать:

• во время кормления грудью;
• с массой тела менее 25 кг;
• при тяжелых нарушениях в работе печени или почек;
• пациентам старше 65 лет;
• при депрессии и склонности к суицидальному поведению.

Побочные действия

Препараты Леветирацетама часто вызывают:

• головокружение, анорексию, сонливость и головные боли;
• эмоциональную нестабильность, депрессию, бессонницу, нервозность;
• кашель, тошноту, понос, болезненные ощущения в животе, несварение желудка;
• аллергические высыпания на коже, повышенную утомляемость и слабость.

При лечении детей чаще всего возникают:

• ажитация, агрессия, слабость и апатия;
• рвота и тошнота, поведенческие расстройства.

Реже наблюдаются:

• лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения;
• похудение или увеличение веса;
• агрессия, озлобленность, галлюцинации, нарушение процессов запоминания, навязчивые идеи;
• склонность к суициду, амнезия, тремор, рассеянность;
• снижение остроты и затуманивание зрения;
• повышение уровня печеночных ферментов, слабость в мышцах;
• назофарингит, алопеция.

Редко развиваются:

• суицид, хореоатетоз, расстройства личности, гиперкинез;
• гепатит, панкреатит, печеночная недостаточность;
• синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема;
• угнетение работы костного мозга.

Леветирацетам, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Вещество принимают перорально в виде таблеток или вводят внутривенно в виде раствора для инъекций.

В зависимости от заболевания и возраста используют различную суточную дозировку. Как правило, она составляет от 1 до 3 грамм в день. Суточную дозу распределяют на 2 приема (по 250-750 мг за раз).

Можно комбинировать пероральный и внутривенный прием лекарства, сохраняя дозировку и кратность введения.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется скорректировать суточную дозировку. Если КК опускается ниже 50 мл в минуту, то дозировку снижают вдвое.

Для детей используют специальную лекарственную форму (например, сироп).

Передозировка

При передозировке проявляются: беспокойство, сонливость, кома, угнетение дыхательных функций, агрессия, потеря сознания.

Рекомендуется промыть желудок, принять активированный уголь, поддерживать дыхательную функцию, показан гемодиализ.

Лекарство не имеет специфического антидота.

Взаимодействие

При сочетании препарата с топираматом повышается вероятность развития анорексии.

Прием пищи не влияет на полноту всасывания средства, однако скорость процесса снижается.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Особые указания

При необходимости перевода пациента на Леветирацетам с других препаратов рекомендуется постепенно отменять прочие противоэпилептические средства.

Во время лечения пациент должен оповещать своего лечащего врача о наличии симптомов депрессии или возникновении суицидальных мыслей.

Если у больного имеются проблемы с печенью и почками перед началом лечения данным веществом, рекомендуется произвести обследование этих органов.

Лекарственное средство не влияет на процесс полового созревания или развития ребенка.

Во время проведения терапии препаратом не рекомендуется управлять автомобилем.

При беременности и лактации

Не проводилось адекватных клинических исследований влияния лекарства на течение беременности. Использовать данный препарат можно только в случаях крайней необходимости.

Во время беременности происходит снижение плазменной концентрации вещества. Данный эффект наиболее явно наблюдается в 1 триместре беременности.

Лекарство выделяется с грудным молоком, поэтому кормление грудью рекомендуется прекратить после тщательного взвешивания соотношения риск-польза.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Леветирацетама)

Катэна

Сейзар

Лирика

Габагамма

Нейронтин

Альгерика

Топирамат

Конвалис

Ламотриджин

Ламиктал

Габапентин

Топамакс

Кеппра

Тебантин

Вещество входит в состав лекарственных средств: Леветирацетам Канон, Кеппра, Леветинол, Летирам, Эпикепран, Комвирон, Леветирацетам Люпин, Тирапол, Эпитерра.

Отзывы о Леветирацетаме

Отзывы о препарате очень хорошие. Некоторые пациенты отказываются принимать заменители и аналоги данного средства, пишут, что улучшения в состоянии у них произошли только после начала лечения Леветирацетамом. Из побочных эффектов наиболее часто жалуются на головокружение, сонливость и слабость.

Цена Леветирацетама, где купить

Купить Леветирацетам в составе препарата Эпитерра можно примерно за 2500 рублей, 30 таблеток по 1 грамму.

Приобрести лекарство Кеппра возможно за 3000 рублей, 30 таблеток такой же дозировки.

Комментарии