Альгерика

Состав

Капсула в оболочке содержит 25/50/75//150/300 мг активного вещества прегабалина.

Дополнительные компоненты: прежелатинизированный крахмал (кукурузный), тальк.

Состав оболочки: жёлтый краситель оксид Fe, диоксид титана, желатин.

Форма выпуска

Альгерика выпускается в виде непрозрачных капсул различного цвета в зависимости от дозировки.

• 25 мг – желтоватый оттенок, на крышке надпись чёрного цвета «7622»;
• 50 мг – желтоватый оттенок, на крышке и на корпусе размещена радиальная полоса чёрного цвета, на крышке печать «7623»;
• 75 мг – желтоватый оттенок, крышечка розового цвета. На корпусе печать «7624»;
• 150 мг – жёлтый оттенок, на корпусе чёрная печать «7626»;
• 300 мг – корпус жёлтого цвета, крышечка – розового, печать чёрного цвета «7621».

Внутри каждой капсулы гранулированный белый порошок (может быть частично спрессован). Таблетки Альгерика не выпускаются.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое, противосудорожное средство. Действующее вещество — анкилированный аналог ГАМК Прегабалин. Активный компонент схож по своей структуре с ГАМК, но при этом не обладает характерной для ГАМК активностью. Для Прегабалина не свойственно ГАМКергическое воздействие (опосредованное и прямое).

Принцип воздействия медикамента основан на способности действующего компонента вступать в контакт и связываться со специальной субъединицей кальциевых потенциалзависимых каналов нейронов. Компенсаторно в ответ на потенциал действия снижается транспортировка кальция в нейрональные клетки. Для активного вещества характерно особое сродство с протеином (альфа2-дельта), который находится в нервной системе.

На фоне применения Прегабалина снижается выработка и высвобождение болевых нейротрансмиттеров (норадреналин, глутамат, субстанция Р) в синаптические щели при нейрональном возбуждении. Механизм действия активного вещества ведёт к избирательному подавлению импульсного проведения. Для медикамента характерно воздействие на сеть нейронов только при патологии нервной системы.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Для активного компонента характерна линейная фармакокинетика. Показатель межиндивидуальной вариабельности достаточно низок — меньше 20%. Необходимости постоянного контроля над концентрацией действующего вещества во время лечения нет, т.к. уровень Прегабалина после однократного применения равен его концентрации после повторного приёма.

Всасывание

После приёма натощак действующий компонент хорошо абсорбируется из просвета пищеварительного тракта. Максимальная концентрация регистрируется через 1 час после разового применения. Показатель Тmax после повторных приёмов не меняется. Биологическая доступность составляет 90% и не зависит от дозировки медикамента.

После повторного приёма показатель Css достигается через 24-48 часов. Пища снижает степень и скорость абсорбции активного вещества (Сmax уменьшается на 25-30%, а Tmax повышается на 2.5 часа). При этом не происходит клинически значимого влияния на абсорбцию Прегабалина при приёме пищи.

Распределение, метаболизм

Действующий компонент способен связываться с плазменными белками. После приёма внутрь Vd равен 0.56 л/кг. Прегабалин выделяется при лактации, проходит через гематоплацентарный барьер и ГЭБ.

Активный компонент почти не подвергается метаболизму. 1% принятой дозы метаболизируется до образования основного метаболита N-метилированного соединения, которое выводится через почечную систему. Проявления рацемизации S-энантиомера в R-форму не выявлены.

Выведение

Главный путь выведения — через почечную систему. В среднем T1/2 равен 6.3 часа. Клиренс активного вещества из плазмы и почечный клиренс находятся в прямой пропорциональной зависимости клиренсу креатинина.

Показания к применению

• тревожные состояния (генерализованные формы у взрослых пациентов);
• нейропатический болевой синдром;
• фибромиалгия;
• эпилепсия с парциальными припадками (сопровождаемые и несопровождаемые вторичной генерализацией).

Противопоказания

• беременность;
• индивидуальная гиперчувствительность;
• ограничение по возрасту — до 18 лет;
• лактация.

Относительные противопоказания:

• терапия Лоразепамом или Этанолом;
• существенная патология почечной системы;
• сахарный диабет;
• энцефалопатия;
• сердечная недостаточность;
• пожилой возраст;
• медикаментозная зависимость.

Побочные действия Альгерика

Органы зрения:

• повышенное слезотечение;
• косоглазие;
• нарушение зрительного восприятия;
• раздражение глаз;
• диплопия;
• снижение остроты зрения;
• мидриаз;
• астенопия;
• усиление яркости зрительного восприятия;
• отёчность глаз;
• утрата периферического зрения.

Нервная система:

• эйфория;
• головокружение;
• дезориентация;
• нарушение координации;
• бессонница;
• раздражительность;
• снижение либидо;
• летаргия;
• нарушение равновесия;
• тремор конечностей;
• атаксия;
• нарушения памяти;
• седативное действие;
• амнезия;
• кошмарные сновидения;
• лабильность настроения;
• аноргазмия;
• спутанность сознания;
• деперсонализация;
• беспокойство;
• ажитация;
• депрессивное настроение;
• подавленность настроения;
• миоклонические судороги;
• панические атаки;
• галлюцинации;
• дисграфия;
• трудности в подборе слов;
• растормаживание;
• обморок;
• потеря вкусовых ощущений;
• психомоторное возбуждение;
• ослабление рефлексов;
• нистагм;
• интенционный тремор;
• обмороки;
• ступор;
• паросмия;
• гипокинезия.

Сердечно-сосудистая система:

• атриовентрикулярная блокада 1 степени;
• синусовая брадикардия;
• синусовая тахикардия;
• нестабильность кровяного давления (повышение/снижение);
• приливы тока крови к коже лица;
• синусовая аритмия.

Дыхательная система:

• заложенность носа;
• одышка;
• храп;
• носовое кровотечение;
• сухость слизистых оболочек носа;
• ринит;
• ощущение стеснения в ротоглотке.

Пищеварительный тракт:

• запоры;
• вздутие живота, метеоризм;
• сухость во рту;
• асцит;
• гиперестезия слизистой рта;
• усиленное слюноотделение;
• рвота;
• ГЭРБ;
• панкреатит;
• дисфагия.

Кожные покровы:

• холодный пот;
• потливость;
• папулёзная сыпь;
• крапивница.

Мочеполовая система:

• дизурические проявления;
• почечная недостаточность;
• недержание мочи;
• олигурия.

Соединительная ткань, костно-мышечная система:

• боли в области шеи;
• мышечная скованность;
• подёргивание мышц;
• мышечные спазмы;
• боли в спине;
• миалгия;
• отёчность суставов;
• рабдомиолиз.

Репродуктивная система:

• боли в молочных железах;
• дисменорея;
• эректильная дисфункция;
• задержка эякуляции;
• сексуальная дисфункция;
• выделения из молочных желез;
• аменорея.

Иные реакции:

• нарушение походки;
• периферическая отёчность;
• утомляемость;
• чувство стеснения в груди;
• ощущение опьянения;
• боль;
• озноб;
• гиперакузия;
• назофарингит;
• жажда;
• лейкопения;
• гипертермия;
• вертиго;
• задержка мочеиспускания;
• генерализованные отёки.

Альгерика, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Капсулы предназначены для приёма per os. Суточная дозировка 150-600 мг (2-3 приёма). Капсулы запивают жидкостью, не допускается разламывание, измельчение.

Схема лечения, длительность терапии определяются отдельно для каждого пациента, оценивая особенности течения основного заболевания, сопутствующую патологию, переносимость терапии.

Терапия нейропатического болевого синдрома

Лечение начинают с суточного приёма 150 мг Прегабалина, разделённых на 2-3 приёма. Через 3-7 дней терапии в зависимости от переносимости медикамента суточное количество препарат увеличивают до 300 мг. При необходимости через неделю дозу повышают до 600 мг/сутки (максимально допустимая производителем дозировка).

Терапия эпилепсии с судорожными парциальными припадками (дополнительная)

Первоначальная дозировка – 150 мг в сутки (2-3 приёма). Через неделю дозу повышают до 300 мг. Еще через неделю количество медикамента может быть увеличено до 600 мг (допустимый максимум).

Терапия тревожных генерализованных расстройств

Лечение начинают со 150 мг в сутки (2-3 приёма). Через неделю дозу увеличивают вдвое – до 300 мг. Еще через неделю при отсутствии ожидаемой реакции количество Прегабалина может быть увеличено до 450 мг в день. Еще через неделю при необходимости дозировку повышают до 600 мг (максимум).

Терапия фибромиалгии

Лечение Прегабалином начинают со 150 мг в сутки (2-3 приёма). Через 7 дней доктор может увеличить дозировку до 300 мг. Еще через неделю при отсутствии ожидаемой реакции дозу медикамента повышают до 450 мг. Через еще 7 дней количество препарата может быть увеличено до максимума – 600 мг/сутки.

Альгерика отменяют постепенно (минимум 1 неделю).

Передозировка

Данных нет. Есть упоминания о случайном приёме 8 г препарат при клинических исследованиях. Заметные проявления зарегистрированы не были.

При передозировке проводятся стандартные процедуры: промывание пищеварительного тракта, приём энтеросорбирующих лекарственных средств, проведение посиндромного лечения. Гемодиализ эффективен.

Взаимодействие

Прегабалин редко вступает в фармакологическое взаимодействие с иными медикаментами, т.к. не связывается с плазменными белками, не способен ингибировать in vitro метаболизм лекарственных средств и выводится через почечную систему в неизменном виде.

Допускается фармакологическое взаимодействие с Вальпроевой кислотой, фенитоином, Этанолом, Ламотриджином, Карбамазепином, Лоразепамом, Габапентином.

Фармакологический анализ доказал, что на клиренс Прегабалина не влияют: Тиагабин, Фенобарбитал, Инсулин, диуретические средства, гипогликемические препараты (пероральные), Топирамат.

Одновременный приём пероральных форм контрацептивов (Этинилэстрадиол, Норэтистерон) совместно с Прегабалином не оказывает влияния на фармакокинетику.

Возможно повышение активности Лоразепама и Этанола во время приема Прегабалина.

Ослабление функций нижних отделов пищеварительного тракта (кишечная непроходимость, запоры) наблюдаются при применении опиоидных анальгетических препаратов.

Условия продажи

Необходимо предъявлять рецептурный бланк от врача.

Условия хранения

Капсулы должны храниться при температуре до 25 градусов.

Срок годности

2 года.

Особые указания

При прибавке в весе у пациентов, страдающих сахарным диабетом, рекомендуется корректировка дозирования гипогликемических медикаментов. При регистрации симптоматики ангионевротического отёка терапию Прегабалином прекращают.

Во время лечения могут развиться нарушения зрительного восприятия (потеря или снижение остроты), которые проходят самостоятельно при длительной терапии, а также после отмены медикамента. Были зарегистрированы случаи почечной недостаточности, которая носила обратимый характер.

Лекарственное средство может вызывать сонливость и головокружения, которые повышают риск случайных падений и травматизации у лиц пожилого возраста. Описаны случаи возникновения медикаментозной зависимости. Недопустимо выполнение сложных видов работ, управление автотранспортом во время лечения.

Аналоги Альгерика

Катэна

Сейзар

Лирика

Габагамма

Нейронтин

Топирамат

Конвалис

Ламотриджин

Ламиктал

Габапентин

Топамакс

Кеппра

Тебантин

• Прегабалин-Канон;
• Лирика;
• Прегабалин-Рихтер;
• Прабегин.

Детям

Альгерика не применяется в педиатрии.

При беременности (и лактации)

Беременность – абсолютное противопоказание для применения медикамента, т.к. его безопасность для плода не доказана.

Данных о выделении у женщин Прегабалина при лактации нет, но путём экспериментальных исследований было доказано, что активный компонент выводится у кормящих крыс с грудным молоком. Производителем рекомендуется приостанавливать грудное вскармливание на время терапии Прегабалином.

Отзывы об Альгерика

Пациенты оставляют достаточно противоречивые отзывы о препарате. Кто-то подтверждает эффективность Прегабалина в терапии заявленных производителем заболеваниях, а кто-то указывает на абсолютное отсутствие эффекта даже после длительного применения.

Чаще всего пациенты отмечают негативные реакции со стороны пищеварительного тракта, которые нивелируются, если принимать капсулы во время еды и запивать их больших количеством жидкости.

Отзывы