Хлорпромазин Гидрохлорид
Состав
В 1 мл раствора хлорпромазина 25 мг.
Натрия сульфит, натрия метабисульфит, кислота аскорбиновая, вода для инъекций, натрия хлорид.
Форма выпуска
- Хлорпромазина гидрохлорид — раствор для инъекций.
- Хлорпромазин — таблетки и драже.
Фармакологическое действие
Нейролептическое, седативное, противорвотное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Антипсихотическое средство из группы фенотиазина, которая является первым поколением нейролептических средств. Механизм нейролептического действия обусловлен блокадой допаминергических рецепторов в некоторых структурах головного мозга. Блокада этих рецепторов увеличивает выработку пролактина гипофизом. Блокирует так же α-адренорецепторы, что сопровождается седативным эффектом.
Центральное противорвотное действие связано с блокадой D2-рецепторов в определенной зоне мозжечка, а периферическое действие — блокадой блуждающего нерва кишечника. Противорвотный эффект также связан с седативным, антихолинергическим и антигистаминным свойствами препарата.
Антипсихотическое действие проявляется в устранении бреда и галлюцинаций, уменьшении тревоги, напряжения, страха и беспокойства, купировании психомоторного возбуждения. Производит быстрый седативный эффект, поэтому применяется при острых психозах. Не назначается при депрессиях.
Отмечается противоикотное, гипотермическое, антиаритмическое, противошоковое и умеренное экстрапирамидное действие.
Фармакокинетика
Быстро, но не полностью всасывается после приема внутрь. Cmax достигается через 3-4 ч. Присутствует эффект «первого прохождения» через печень, поэтому концентрации в крови после перорального приема меньше, концентраций после парентерального ведения.
Метаболизируется в печени, в результате чего образуются активные и неактивные метаболиты. На 95-98% связывается с белками плазмы. Проникает через ГЭБ, концентрация в мозге всегда выше, чем в крови. Отсутствует прямая зависимость между концентрациями препарата и его метаболитов в плазме и эффектом. T1/2 составляет 30 часов и более. Метаболиты выводятся с мочой и с желчью.
Показания к применению
- острые и хронические параноидальные состояния;
- галлюцинаторные состояния;
- шизофрения с психомоторным возбуждением;
- маниакальное возбуждение;
- эпилепсия с психотическими расстройствами;
- ажитированная депрессия;
- алкогольный психоз;
- повышение мышечного тонуса;
- болевой синдром;
- эпилептический статус;
- упорная бессонница;
- зудящие дерматозы (нейродермит, экзема);
- потенцирование наркоза.
Как средство, устраняющее рвоту, применяется при болезни Меньера, рвоте беременных и во время лучевой терапии.
Противопоказания
Хлорпромазин противопоказан при:
- повышенной чувствительности;
- тяжелой печеночной/ почечной недостаточности;
- коматозных состояниях;
- травмах мозга (острый период);
- инсультах;
- выраженном угнетении кроветворения;
- микседеме;
- декомпенсированной сердечной недостаточности (при пороках сердца);
- тромбоэмболическом синдроме;
- бронхоэктатической болезни (тяжелое течение);
- закрытоугольной глаукоме;
- желчнокаменной и мочекаменной болезни;
- обострении язвенных заболеваний ЖКТ;
- беременности, лактации;
- возрасте до 1 года.
Побочные действия
- неусидчивость и беспокойство, экстрапирамидные реакции, нарушения терморегуляции, паркинсонический синдром, редко —судороги;
- артериальная гипотензия (при в/в инъекциях), тахикардия;
- диспептические явления (при приеме внутрь);
- лейкопения, агранулоцитоз;
- затруднение мочеиспускания;
- импотенция, гинекомастия, нарушения менструального цикла, увеличение массы тела;
- кожная сыпь, зуд, дерматит, эритема, пигментация кожи.
При длительном применении Хлорпромазин может откладываться в роговице и хрусталике, что ускоряет процессы старения хрусталика. При в/м введении могут образовываться инфильтраты, а при в/в введении возникать флебиты.
Инструкция по применению Хлорпромазина гидрохлорида (Способ и дозировка)
Применение внутрь или парентерально зависит от клинической ситуации.
При инъекционном или в/в введении взрослым назначают 25-50 мг (1-2 мл). Если необходимо дозу повторяют каждые 3-12 ч. При в/м введении препарат разбавляют 2 мл 0,9% раствора NaCl. При в/в введении разбавляют 20 мл 0.9% раствора NaCl. Для взрослых максимальные разовые дозы при в/м применении — 150 мг, а при в/в — 100 мг.
При тревоге перед хирургическим вмешательством вводится в/м0,5 – 1 мл перед операцией за 2 ч.
При в/м или в/в введении разовая доза у детей— 250-500 мкг/кг. В педиатрической практике используют лекарственные формы для детей.
При приеме внутрь начальная суточная доза у взрослых 25-100 мг за один или 4 приема, если необходимо, дозу увеличивают до 700-1000 мг/сут, крайне редко доза повышается до 1200-1500 мг/сут. Высшая разовая доза для взрослых внутрь 0,3 г, суточная 1,5 г.
Инструкция на Хлорпромазин содержит предупреждение о необходимости контроля состава крови и протромбинового индекса при длительном лечении.
Передозировка
Хлорпромазин при передозировке вызывает нейролептический синдром, стойкую гипотензию, гипотермию, токсический гепатит. Назначается симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Инъекционный раствор нельзя смешивать в одном шприце с другими ЛС.
Хлорпромазин при одновременном приеме внутрь с лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС (противосудорожные, наркотические анальгетики, этанол, барбитураты и прочие снотворные), может усилить их угнетающее действие, а также вызвать угнетение дыхания.
Ослабляет эффект Клонидина и Гуанетидина.
Нежелательно длительное сочетание с анальгетиками.
Хлорпромазин подавляет действие леводопы, возможно усиление экстрапирамидных симптомов.
При применении с антихолинэстеразными препаратами появляется выраженная мышечная слабость;с Амитриптилином — риск развития дискинезии ЖКТ; с Диазоксидом— выраженная гипергликемия.
При применении с антацидами нарушается всасывание из ЖКТ и уменьшается концентрация препарата в крови;с Циметидином — также уменьшение концентрации в крови.
При применении с Морфином — развивается миоклонус; с лития карбонатом —усиливается нейротоксическое действие и появляются выраженные экстрапирамидные симптомы.
При применении с Тразодоном возникает артериальная гипотензия; с Пропранололом — повышение концентраций Пропранолола и Хлорпромазина; с Трифлуоперазином — тяжелая гиперпирексия; с Фенитоином — изменение концентрации фенитоина в крови.
При применении с Флуоксетином имеется повышенный риск появления экстрапирамидных симптомов, а применение с хлорохином или Сульфадоксином сопряжено с высоким риском токсического действия Хлорпромазина.
Условия продажи
Отпускается по рецепту.
Условия хранения
При температуре до 250 С.
Срок годности
2 года.
Аналоги и Синонимы Хлорпромазина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Аналоги имеют один механизм действия, но содержат разные активные вещества.
Аналогами являются Левомепромазин, Тиопроперазин, Перфеназин, Трифлуоперазин и Флуфеназин.
Синонимы Хлорпромазина (содержат одно и то же действующее вещество): Аминазин, Аминазин Ферейн, Хлопромазина гидрохлорид.
Отзывы
Отзывы о препарате разноплановые. Многие считают, что препарат обладает сильным седативным, но слабым антипсихотическим эффектом. Действительно, Трифлуоперазин и Флуфеназин из этой же группы фенотиазина по нейролептической активности в 20 раз превосходят Хлорпромазин, а по седативному действию значительно уступают ему.
В связи с этим, препарат лучше применять как метод скорой помощи для купирования острого психомоторного и эмоционального возбуждения.
«…он надолго вырубает в сон, и на следующий день сонливость».
«…пил (по несколько недель) Хлорпромазин на ночь… На ночь выпьешь, днем как «измученная тряпка» себя ощущаешь. Когда закончил его принимать заметил эффект в виде улучшенного настроения».
Есть отзывы о продолжительном лечении таблетками после выхода из запоя, который сопровождался минимальной продуктивной симптоматикой (бред, галлюцинации).
«…помог вернуть к жизни мужа. После запоев галлюцинации начались, сначала препарат капали, затем полтора месяца давала таблетки. Лекарство очень мощное, приступы агрессии прекратились».
Последние комментарии
Владимир: Когда пить ? До или после приема пищи. Никто не указывает:все , все с одной бочки!
Алла: Феминал это замечательный препарат! Так как высокая концентрация женских фитоэстрогенов ...
Мария: Жалко, что Сегедрин исчез из льготного обеспечения. Приходится покупать его за деньги ...
Арина: Каждое лечение ребенка, будь от какой болезни, для меня целый квест. Сын всегда к приему ...