Хлорпромазин Гидрохлорид

Состав

В 1 мл раствора хлорпромазина 25 мг.

Натрия сульфит, натрия метабисульфит, кислота аскорбиновая, вода для инъекций, натрия хлорид.

Форма выпуска

• Хлорпромазина гидрохлорид — раствор для инъекций.
• Хлорпромазин — таблетки и драже.

Фармакологическое действие

Нейролептическое, седативное, противорвотное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство из группы фенотиазина, которая является первым поколением нейролептических средств. Механизм нейролептического действия обусловлен блокадой допаминергических рецепторов в некоторых структурах головного мозга. Блокада этих рецепторов увеличивает выработку пролактина гипофизом. Блокирует так же α-адренорецепторы, что сопровождается седативным эффектом.

Центральное противорвотное действие связано с блокадой D2-рецепторов в определенной зоне мозжечка, а периферическое действие — блокадой блуждающего нерва кишечника. Противорвотный эффект также связан с седативным, антихолинергическим и антигистаминным свойствами препарата.

Антипсихотическое действие проявляется в устранении бреда и галлюцинаций, уменьшении тревоги, напряжения, страха и беспокойства, купировании психомоторного возбуждения. Производит быстрый седативный эффект, поэтому применяется при острых психозах. Не назначается при депрессиях.

Отмечается противоикотное, гипотермическое, антиаритмическое, противошоковое и умеренное экстрапирамидное действие.

Фармакокинетика

Быстро, но не полностью всасывается после приема внутрь. Cmax достигается через 3-4 ч. Присутствует эффект «первого прохождения» через печень, поэтому концентрации в крови после перорального приема меньше, концентраций после парентерального ведения.

Метаболизируется в печени, в результате чего образуются активные и неактивные метаболиты. На 95-98% связывается с белками плазмы. Проникает через ГЭБ, концентрация в мозге всегда выше, чем в крови. Отсутствует прямая зависимость между концентрациями препарата и его метаболитов в плазме и эффектом. T1/2 составляет 30 часов и более. Метаболиты выводятся с мочой и с желчью.

Показания к применению

• острые и хронические параноидальные состояния;
• галлюцинаторные состояния;
• шизофрения с психомоторным возбуждением;
• маниакальное возбуждение;
• эпилепсия с психотическими расстройствами;
• ажитированная депрессия;
• алкогольный психоз;
• повышение мышечного тонуса;
• болевой синдром;
• эпилептический статус;
• упорная бессонница;
• зудящие дерматозы (нейродермит, экзема);
• потенцирование наркоза.

Как средство, устраняющее рвоту, применяется при болезни Меньера, рвоте беременных и во время лучевой терапии.

Противопоказания

Хлорпромазин противопоказан при:

• повышенной чувствительности;
• тяжелой печеночной/ почечной недостаточности;
• коматозных состояниях;
• травмах мозга (острый период);
• инсультах;
• выраженном угнетении кроветворения;
• микседеме;
• декомпенсированной сердечной недостаточности (при пороках сердца);
• тромбоэмболическом синдроме;
• бронхоэктатической болезни (тяжелое течение);
• закрытоугольной глаукоме;
• желчнокаменной и мочекаменной болезни;
• обострении язвенных заболеваний ЖКТ;
• беременности, лактации;
• возрасте до 1 года.

Побочные действия

• неусидчивость и беспокойство, экстрапирамидные реакции, нарушения терморегуляции, паркинсонический синдром, редко —судороги;
• артериальная гипотензия (при в/в инъекциях), тахикардия;
• диспептические явления (при приеме внутрь);
• лейкопения, агранулоцитоз;
• затруднение мочеиспускания;
• импотенция, гинекомастия, нарушения менструального цикла, увеличение массы тела;
• кожная сыпь, зуд, дерматит, эритема, пигментация кожи.

При длительном применении Хлорпромазин может откладываться в роговице и хрусталике, что ускоряет процессы старения хрусталика. При в/м введении могут образовываться инфильтраты, а при в/в введении возникать флебиты.

Инструкция по применению Хлорпромазина гидрохлорида (Способ и дозировка)

Применение внутрь или парентерально зависит от клинической ситуации.

При инъекционном или в/в введении взрослым назначают 25-50 мг (1-2 мл). Если необходимо дозу повторяют каждые 3-12 ч. При в/м введении препарат разбавляют 2 мл 0,9% раствора NaCl. При в/в введении разбавляют 20 мл 0.9% раствора NaCl. Для взрослых максимальные разовые дозы при в/м применении — 150 мг, а при в/в — 100 мг.

При тревоге перед хирургическим вмешательством вводится в/м0,5 – 1 мл перед операцией за 2 ч.
При в/м или в/в введении разовая доза у детей— 250-500 мкг/кг. В педиатрической практике используют лекарственные формы для детей.

При приеме внутрь начальная суточная доза у взрослых 25-100 мг за один или 4 приема, если необходимо, дозу увеличивают до 700-1000 мг/сут, крайне редко доза повышается до 1200-1500 мг/сут. Высшая разовая доза для взрослых внутрь 0,3 г, суточная 1,5 г.

Инструкция на Хлорпромазин содержит предупреждение о необходимости контроля состава крови и протромбинового индекса при длительном лечении.

Передозировка

Хлорпромазин при передозировке вызывает нейролептический синдром, стойкую гипотензию, гипотермию, токсический гепатит. Назначается симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Инъекционный раствор нельзя смешивать в одном шприце с другими ЛС.

Хлорпромазин при одновременном приеме внутрь с лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС (противосудорожные, наркотические анальгетики, этанол, барбитураты и прочие снотворные), может усилить их угнетающее действие, а также вызвать угнетение дыхания.

Ослабляет эффект Клонидина и Гуанетидина.

Нежелательно длительное сочетание с анальгетиками.

Хлорпромазин подавляет действие леводопы, возможно усиление экстрапирамидных симптомов.

При применении с антихолинэстеразными препаратами появляется выраженная мышечная слабость;с Амитриптилином — риск развития дискинезии ЖКТ; с Диазоксидом— выраженная гипергликемия.

При применении с антацидами нарушается всасывание из ЖКТ и уменьшается концентрация препарата в крови;с Циметидином — также уменьшение концентрации в крови.

При применении с Морфином — развивается миоклонус; с лития карбонатом —усиливается нейротоксическое действие и появляются выраженные экстрапирамидные симптомы.

При применении с Тразодоном возникает артериальная гипотензия; с Пропранололом — повышение концентраций Пропранолола и Хлорпромазина; с Трифлуоперазином — тяжелая гиперпирексия; с Фенитоином — изменение концентрации фенитоина в крови.

При применении с Флуоксетином имеется повышенный риск появления экстрапирамидных симптомов, а применение с хлорохином или Сульфадоксином сопряжено с высоким риском токсического действия Хлорпромазина.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

При температуре до 250 С.

Срок годности

2 года.

Аналоги и Синонимы Хлорпромазина

Пропазин

Тизерцин

Аминазин

Аналоги имеют один механизм действия, но содержат разные активные вещества.

Аналогами являются Левомепромазин, Тиопроперазин, Перфеназин, Трифлуоперазин и Флуфеназин.

Синонимы Хлорпромазина (содержат одно и то же действующее вещество): Аминазин, Аминазин Ферейн, Хлопромазина гидрохлорид.

Отзывы

Отзывы о препарате разноплановые. Многие считают, что препарат обладает сильным седативным, но слабым антипсихотическим эффектом. Действительно, Трифлуоперазин и  Флуфеназин из этой же группы фенотиазина по нейролептической активности в 20 раз превосходят Хлорпромазин, а по седативному действию значительно уступают ему.

В связи с этим, препарат лучше применять как метод скорой помощи для купирования острого психомоторного и эмоционального возбуждения.

«…он надолго вырубает в сон, и на следующий день сонливость».

«…пил (по несколько недель) Хлорпромазин на ночь… На ночь выпьешь, днем как «измученная тряпка» себя ощущаешь. Когда закончил его принимать заметил эффект в виде улучшенного настроения».

Есть отзывы о продолжительном лечении таблетками после выхода из запоя, который сопровождался минимальной продуктивной симптоматикой (бред, галлюцинации).

«…помог вернуть к жизни мужа. После запоев галлюцинации начались, сначала препарат капали, затем полтора месяца давала таблетки. Лекарство очень мощное, приступы агрессии прекратились».

Отзывы