Ацетилхолин
Химическое название
N, N, N-триметил-2-аминоэтанола ацетат
Химические свойства
Ацетилхолин – основной нейромедиатор, отвечающий за нервно-мышечную передачу в парасимпатической нервной системе. Это четвертичное моноаммониевое соединение. Само по себе вещество не стойкое, в организме быстро разрушается с помощью ацетилхолинэстеразы, в результате чего образуется уксусная кислота и холин.
Средство синтезируют в виде белых кристаллов или кристаллической массы, которая имеет свойство расплываться при контакте с воздухом. Вещество хорошо растворяется в спирте и воде. Его нельзя кипятить и долго хранить, ацетилхолин разлагается.
Используется в качестве лекарства, улучшающего нервно-мышечную передачу и для проведения фармакологических исследований. Часто его синтезируют в виде соли или хлорида.
Данный нейромедиатор играет важную роль в организме, повышает работоспособность головного мозга и память. Поэтому важно, чтобы содержалось достаточно ацетилхолина в продуктах питания, входящих в ежедневный рацион.
Выпускают средство в ампулах по 5 мл, содержащих по 100-200 мг сухого препарата. Перед использованием его растворяют в воде для инъекций.
Фармакологическое действие
Холинолитическое, сосудорасширяющее, гипотензивное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Холиномиметическое действие Ацетилхолина на организм возникает из-за стимуляции им н- и м-холинорецепторов. Вещество замедляет сердечные сокращения, расширяет периферические кровеносные сосуды, понижает АД, усиливает перистальтику кишечника и желудка.
Средство влияет на секрецию бронхиальных и пищеварительных желез, выведение пота и слез. Также вещество производит миотический эффект, усиливает спазм аккомодации (сужение зрачка), понижает внутриглазное давление.
Малые дозы ацетилхолина стимулируют передачу нервных импульсов в различных отделах головного мозга, а большие – напротив тормозят этот процесс. Данный нейромедиатор в целом повышает работоспособность головного мозга и память. Поэтому важно, чтобы содержалось достаточно ацетилхолина в продуктах питания, входящих в ежедневный рацион. При его недостатке развиваются нарушения работы мозга (болезнь Альцгеймера).
Показания к применению
Ранее его назначали в качестве холиномиметика. Также возможно применение средства для лечения глаукомы в течение непродолжительного периода, так как при длительном использовании может развиться катаракта.
Противопоказания
Не рекомендуется к приему при бронхиальной астме, атеросклерозе, кровотечении из ЖКТ, стенокардии.
Побочные действия
Во время лечения Ацетилхолином могут развиться:
- брадикардия, понижение артериального давления, сердечная аритмия;
- тошнота, диарея, головные боли, нарушения зрения, повышенное слезотечение;
- ринорея, потливость, бронхоспазм;
- частое мочеиспускание.
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Ацетилхолин назначают подкожно и внутримышечно. В среднем дозировка для взрослых составляет 50-100 мг. При необходимости инъекции можно делать несколько раз подряд, до трех раз.
Нельзя допускать внутривенного введения препарата, так как это может привести к резкому понижению артериального давления, вплоть до остановки сердца.
Передозировка
Передозировка может вызвать резкое снижение АД, брадикардию, остановку сердца, нарушения ритма, миоз, диарею и так далее. Для устранения нежелательных симптомов рекомендуется как можно скорее ввести подкожно или внутривенно 1 мл 0,1% р-ра атропина или другого холинолитика (например, Метацин). При необходимости произвести повторные инъекции.
Взаимодействие
Антихолинэстеразные лекарственные средства усиливают холиномиметическое действие данного вещества.
М-холиноблокаторы, нейролептики, трициклические антидепрессанты, производные фенотиазина, Хлорпротиксен снижают эффективность средства.
Условия продажи
На данный момент лекарство не продается в аптеках.
Условия хранения
Хранят препарат в плотно запаянных ампулах.
Особые указания
На данный момент данное вещество в медицинской практике практически не применяется.
Средство иногда входит в состав некоторых комб. препаратов для местного использования в хирургии глаза, чтобы создать стойкий и продолжительный миоз.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
На данный момент препараты ацетилхолина не выпускают.
Отзывы
Отзывов о данном средстве практически нет, его сложно приобрести в аптеке и оно практически не применяется в медицине. Лекарство заменили более эффективными препаратами.
Цена, где купить
Купить Ацетилхолин в чистом виде практически невозможно. Иногда его можно приобрести в составе специфических глазных капель для проведения клинических исследований.
В РФ продаётся ацетилхолин как DMAE (диметилэтаноламин) производства США, как правило в спортивных магазинах. В продаже практически во всех областных центрах. Этот препарат имеет много положительных свойств, и положительных отзывов. Его используют в том числе при лечении, например, негативной симптоматики шизофрении.