Нирматрелвир
Химическое название
(1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-cyano-2-[(3S)-2-oxopyrrolidin-3-yl]ethyl]-3-[(2S)-3,3-dimethyl-2-[(2,2,2-trifluoroacetyl)amino]butanoyl]-6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-2-carboxamide
Химические свойства
Молекулярная масса вещества = 485,5 г на моль. Также известен, как PF-07321332. Противовирусное средство, разработанное компанией Pfizer. Выпускается в комбинации с ритонавиром в таблетках для перорального приема. Вещество представляет собой активный ингибитор протеазы 3CL.
Фармакологическое действие
Противовирусное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Вещество Нирматрелвир представляет собой ингибитор остатка цистеина в 3C-подобной протеазе (3CLPRO) вируса SARS-CoV-2. Связывается непосредственно с каталитически активным остатком цистеина (Cys145). Средство предотвращает процессы репликации вируса.
Максимальная концентрация после перорального приема вещества наблюдается через 3 часа. После однократного применения 300 мг нирматрелвира и 100 мг ритонавира для здоровых пациентов, Cmax нирматрелвира составило 2,21 мкг на мл.
Период полувыведения после приема в сочетании с ритонавиром составляет порядка 6,05 часа. При сочетанном приеме с ритонавиром нирматрелвир связывается с белками плазмы крови на 69%.
Основной путь выведения — почечный клиренс. После приема средства совместно с ритонавиром около 49,6% вещества было обнаружено в кале, 35,5% — в моче. Нирматрелвир является субстратом CYP3A4, но подвергается минимальному метаболизму при одновременном применении с ритонавиром.
Во время лечения средством не наблюдалось повышения уровня сывороточной аминотрансферазы. Препарат не вызывает повреждения печени, но обладает ограниченным общим клиническим опытом применения.
Показания
Вещество Нирматрелвир имеет разрешение FDA на экстренное применение в комбинации с ритонавиром для лечения новой коронавирусной инфекции средней степени тяжести и легкой формы у взрослых и детей от 12 лет с массой тела не менее 40 кг. Препарат можно назначать при высоком риске прогрессирования заболевания до тяжелой формы, в том числе госпитализации и летального исхода.
Противопоказания
Вещество противопоказано к приему при наличии реакций гиперчувствительности.
Побочные действия
Нет данных о побочных реакциях при применении средства.
Нирматрелвир, инструкция по применению (Способы и дозировка)
Официальная инструкция о применении — инструкция на препарат Паксловид, состоящий из комбинации нирматрелвира с ритонавиром. Курс лечения составляет 5 дней. Средство разрешено к применению в США с декабря 2021 года.
Передозировка
Нет сведений о передозировке средством.
Лекарственное взаимодействие
Вещество обычно применяют в комбинации с ритонавиром, который является сильным ингибитором ферментов CYP3A, для замедления его метаболизма и повышения концентрации нирматрелвира в крови. Следует учитывать возможность препарата влиять на метаболизм других лекарственных средств.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Нирматрелвира)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Препарат с активными действующими веществами нирматрелвир, ритонавир имеет торговое название Паксловид.
Отзывы
В связи с ограниченным опытом применения средства отзывов о нем не обнаружено. Лекарство было разрешено в США с 22 декабря 2021 года. В феврале 2022 года Российская компания Фармсинтез получила разрешение на проведения клинического исследования вещества нирматрелвир, которое будет продолжаться до конца 2023 года.
Цена Нирматрелвира, где купить
На данный момент невозможно купить нирматрелвир в Москве. Нет данных об актуальной стоимости таблеток нирматрелвира.
Последние комментарии
Анна Клименко: Понятно, что капли полностью не вылечат и операцию не заменят, но могут помочь сохранить ...
Ольга: Удаляли полип с шейки матки и перед операцией назначили на шесть дней Флуомизин для ...
Маргарита: Хроническими болезнями не страдаю, все в пределах возрастных норм, только холестерин ...
Елена: Препарат, который всегда есть в моей аптечке. Хорошо справляется с зудом, жжением ...