Нирматрелвир

Химическое название

(1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-cyano-2-[(3S)-2-oxopyrrolidin-3-yl]ethyl]-3-[(2S)-3,3-dimethyl-2-[(2,2,2-trifluoroacetyl)amino]butanoyl]-6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-2-carboxamide

Химические свойства

Молекулярная масса вещества = 485,5 г на моль. Также известен, как PF-07321332. Противовирусное средство, разработанное компанией Pfizer. Выпускается в комбинации с ритонавиром в таблетках для перорального приема. Вещество представляет собой активный ингибитор протеазы 3CL.

Фармакологическое действие

Противовирусное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество Нирматрелвир представляет собой ингибитор остатка цистеина в 3C-подобной протеазе (3CLPRO) вируса SARS-CoV-2. Связывается непосредственно с каталитически активным остатком цистеина (Cys145). Средство предотвращает процессы репликации вируса.

Максимальная концентрация после перорального приема вещества наблюдается через 3 часа. После однократного применения 300 мг нирматрелвира и 100 мг ритонавира для здоровых пациентов, C_max нирматрелвира составило 2,21 мкг на мл.

Период полувыведения после приема в сочетании с ритонавиром составляет порядка 6,05 часа. При сочетанном приеме с ритонавиром нирматрелвир связывается с белками плазмы крови на 69%.

Основной путь выведения — почечный клиренс. После приема средства совместно с ритонавиром около 49,6% вещества было обнаружено в кале, 35,5% — в моче. Нирматрелвир является субстратом CYP3A4, но подвергается минимальному метаболизму при одновременном применении с ритонавиром.

Во время лечения средством не наблюдалось повышения уровня сывороточной аминотрансферазы. Препарат не вызывает повреждения печени, но обладает ограниченным общим клиническим опытом применения.

Показания

Вещество Нирматрелвир имеет разрешение FDA на экстренное применение в комбинации с ритонавиром для лечения новой коронавирусной инфекции средней степени тяжести и легкой формы у взрослых и детей от 12 лет с массой тела не менее 40 кг. Препарат  можно назначать при высоком риске прогрессирования заболевания до тяжелой формы, в том числе госпитализации и летального исхода.

Противопоказания

Вещество противопоказано к приему при наличии реакций гиперчувствительности.

Побочные действия

Нет данных о побочных реакциях при применении средства.

Нирматрелвир, инструкция по применению (Способы и дозировка)

Официальная инструкция о применении  — инструкция на препарат Паксловид, состоящий из комбинации нирматрелвира с ритонавиром. Курс лечения составляет 5 дней. Средство разрешено к применению в США с декабря 2021 года.

Передозировка

Нет сведений о передозировке средством.

Лекарственное взаимодействие

Вещество обычно применяют в комбинации с ритонавиром, который является сильным ингибитором ферментов CYP3A, для замедления его метаболизма и повышения концентрации нирматрелвира в крови. Следует учитывать возможность препарата влиять на метаболизм других лекарственных средств.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Нирматрелвира)

Флогардин

Нобазит

Нормомед

Афлюдол

Фавибирин

Ковидолек

Паксловид

Лагеврио

Веклури

Ремдеформ

Арепливир

Коронавир

Авифавир

Триазавирин

Арпефлю

Йодантипирин

Флавозид

Амизон

Альтабор

Лавомакс

Препарат с активными действующими веществами нирматрелвир, ритонавир имеет торговое название Паксловид.

Отзывы

В связи с ограниченным опытом применения средства отзывов о нем не обнаружено. Лекарство было разрешено в США с 22 декабря 2021 года. В феврале 2022 года Российская компания Фармсинтез получила разрешение на проведения клинического исследования вещества нирматрелвир, которое будет продолжаться до конца 2023 года.

Цена Нирматрелвира, где купить

На данный момент невозможно купить нирматрелвир в Москве. Нет данных  об актуальной стоимости таблеток нирматрелвира.

Комментарии