Бенфотиамин

Химическое название

S-[(2Z)-2-{[(4-amino-2-methylpyrimidin-5-yl)methyl] (formyl)amino}-5-(phosphonooxy)pent-2-en-3-yl] benzenecarbothioate

Химические свойства

По внешнему виду, Бенфотиамин – белый мелкокристаллический порошок со специфическим запахом, который плохо растворяется в воде и спирте, лучше растворим в соляной и ледяной уксусной кислоте. Вещество не отличается гигроскопичностью, не реагирует на тиаминазу 1 и 2. Молекулярная масса соединения составляет 466,4 грамма на моль.

Это жирорастворимое витаминоподобное вещество, аналог тиамина. По химическим свойствам сходно с витамином В1. При повышенной влажности, температуре, в комбинации с аминофиллином, витамином В2 или витамином С цвет субстанции меняется. Лекарственное средство выпускают в составе таблеток и драже для перорального приема.

Фармакологическое действие

Витаминоподобное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тиаминт в норме в количестве 30 мг содержится в организме, в тканях головного мозга, почек, печени, сердца, в спинномозговой жидкости и в скелетной мускулатуре. Порядка 80% вещества сосредоточено в эритроцитах, в ТДФ форме, свободный тиамин связан с альбумином.

Бенфотиамин можно отнести к классу пролекарств. После проникновения в организм и всасывания вещество метаболизируется до биологически активной коферментной формы тиаминфосфата. Усваивается в верхнем отделе тонкой кишки, где и подвергается дозопропорциональному всасыванию. Затем от молекулы с помощью фосфатазы отщепляется монофосфатная группа и образуется S-бензоилтиамин. Продукт метаболизма пассивно диффундирует через слизистую в кровоток. В организме средство находится в неизмененном виде, в виде сульфатного эфира тиамина, тиаминовой кислоты, пирамина, бензойной и гиппуровой кислот.

Около половины введенного препарата выводится из организма в не измененном виде либо в виде сульфатного эфира, остальное – в виде метаболитов. Процесс протекает в 2 фазы. В перовй а-фазе средство выводится в течение 5 часов, а остальное – в б-фазе на протяжении 16 часов.

Следует отметить, что по результатам лабораторных исследований, проведенных на мышах, применение Бенфотиамина более эффективно, что прием водорастворимой формы витамина В1.

Показания к применению

Бенфотиамин используют:

• при подтвержденной анализами недостаточности витамина В1, возникшей из-за недостаточного питания, парентерального питания, гемодиализа;
• у пациентов с алкогольной кардиомиопатией, синдромом Корсакова, энцефалопатией Вернике;
• для лечения полиневропатий, неврологических расстройств с сенсорными нарушениями, невритов, радикулита, параличей и парезов;
• при нарушении коронарного кровотока, миокардиодистрофии;
• для лечения ревмокардита, вирусного гепатита, отравлений;
• при атонии кишечника, эндартериите, тиреотоксикозе;
• в составе комплексного лечения пиодермии, псориаза, лишая, экземы, интоксикаций.

Противопоказания

Лекарство не рекомендуется назначать детям, беременным женщинам, при аллергии на данное вещество.

Побочные действия

Бенфотиамин обычно не вызывает побочных реакций. Однако существует риск развития аллергии, крапивницы, высыпаний на коже и зуда, отека Квинке.

Бенфотиамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство обычно назначают внутрь, после еды. Кратность применения от 1 до 4 раз в день.

Средняя дозировка для взрослого составляет от 25 до 50 мг за раз. Суточная дозировка не более 0,2 грамма. Продолжительность лечения от 15 дней до месяца.

Для детей в возрасте от года и до 10 лет назначают от 10 до 30 мг день, в течение трех недель. В возрасте от 10 лет – по 35 мг в сутки в течение месяца.

Для пожилых пациентов дозировка корректируется, по 25 мг, 2 раза в сутки.

Передозировка

Предполагается, что после приема сверхдоз препарата будут возникать аллергические реакции. Лечение – симптоматическое, показано промывание желудка.

Взаимодействие

Бенфотиамин снижает эффективность деполяризующих миорелаксантов, йодида суксаметония.

Под действием фторурацила снижается эффективность лекарственного средства.

Этиловый спирт замедляет всасывание витамина в ЖКТ.

Условия продажи

Безрецептурный отпуск.

Особые указания

Аллергия на данное вещество чаще развивается у женщин в пост и менопаузе, у алкоголиков.

Токсичность лекарства очень низкая, даже ниже, чем у гидрохлорида тиамина (водорастворимый).

Детям

Средство можно использовать для лечения детей. При этом проводится коррекция суточной и разовой дозы.

Пожилым

Коррекция дозировки также показана лицам преклонного возраста.

При беременности и лактации

Не применяется.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Кокарнит

Энерион

Тиамина Хлорид

Кокарбоксилаза

Бенфогамма; Полиневрин, Мильгамма композитум (Бенфотиамин + пиридоксин); Комбилипен Табс, Юнигамма.

Отзывы

Судя по отзывам пациентов, принимающих Бенфотиамин в форме таблеток и драже, лекарство достаточно эффективно, редко вызывает побочные реакции (аллергия, запор). Для лучшего результата приходится пропивать несколько курсов.

Цена Бенфотиамина, где купить

Цена препарата Бенфогамма составляет примерно 600 рублей за 60 драже, дозировкой 150 мг. Стоимость препарата Мильгамма за 60 штук – порядка 800 рублей.

Комментарии