Меркаптопурин

Состав

В одной таблетке содержится основной компонент — меркаптопурин.

Дополнительные составляющие: сахароза, кальция стеарат и крахмал.

Форма выпуска

Выпускается Меркаптопурин в форме таблеток, упакованных по 50 штук во флаконы.

Фармакологическое действие

Препарат обладает противоопухолевым и иммунодепрессивным эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Как известно, препарат Меркаптопурин обладает противоопухолевым и иммунодепрессивным действием. Данный конкурентный антагонист пуриновых оснований способен конкурировать с гипоксантином или гуанином за гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазу. При этом происходит его трансформация в меркаптопуринфосфорибозил, подверженный влиянию тиопуринметилтрансферазы и преобразуемый в метилмеркаптопурин. Каждое из этих веществ угнетается глутамин-5-фосфорибозилпирофосфатамидотрансферазой.

Внутри организма таблетки Меркаптопурин всасываются примерно на 50%, связывание с белками плазмы – на 20%. Отмечено слабое проникновение сквозь гематоэнцефалический барьер, также небольшое количество проникает в спинномозговую жидкость.

Полувыведение из организма происходит в три фазы, подвергаясь активному метаболизму. Установлено, что вещество может длительное время сохраняться в организме.

Показания к применению

Препарат Меркаптопурин показан к применению при:

• остром лимфобластном лейкозе;
• остром миелолейкозе;
• хроническом миелобластном и миеломонобластном лейкозе.

Противопоказания

Основными противопоказаниями к применению этих таблеток является:

• высокая чувствительность;
• лактация, беременность.

Рекомендуется соблюдать осторожность при угнетении костно-мозгового кроветворения, острых вирусных, грибковых и бактериальных болезнях, почечной или печёночной недостаточности, гиперурикемии, подагре, возрасте меньше 2-х лет.

Побочные эффекты

При лечении могут возникать побочные эффекты, затрагивающие различные органы и системы, но обычно это проявляется в виде нарушения деятельности органов кроветворения, системы пищеварения, аллергических проявлений.

Поэтому к основным побочным эффектам относятся: анемия, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, утрата аппетита, диарея, тошнота, рвота.

Аллергические реакции могут проявиться кожной сыпью, зудом, в редких случаях лихорадкой.

Прочими нежелательными действиями являются: понижение иммунитета, развитие вторичных инфекций, алопеция, пигментация кожи, гиперурикемия и другие.

Меркаптопурин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Это лекарство принимается внутрь, согласно схеме лечения и дозировке, установленной врачом. При этом начальное дозирование для взрослых пациентов составляет 80-100 мг, а для детей рассчитывается по 2-2,5 мг на кг веса. В такой дозировке таблетки принимают 4 недели. Затем выполняется корректировка, с учётом эффективности лечения, состояния костномозгового кроветворения, характеристик и дозировки прочих цитостатиков, которые могут быть назначены в комплексной терапии.

Если препарат хорошо переносится или отмечен недостаточно выраженный эффект, то суточную дозировку увеличивают до 5 мг. Суточная доза может приниматься однократно или делиться на несколько приёмов.

Поддерживающая дозировка составляет 1,5-2,5 мг на один кг веса.

Передозировка

В случаях передозировки возможно развитие немедленных симптомов, например, тошноты, рвоты, анорексии и диареи. А также отсроченных нежелательных действий, проявляемых в виде миелосупрессии, нарушения функции печени, гастроэнтерита.

При этом проводится симптоматическое лечение, которое рекомендуется начинать с вызывания рвоты, промывания желудка и другого вспомогательного лечения.

Взаимодействие

Когда Меркаптопурин применяется совместно с препаратами, способными блокировать канальцевую секрецию, например, с урикозурическими противоподагрическими средствами: Пробенецидом, Сульфинпиразоном, Колхицином – возможно повышение риска развития нефропатии. Также отмечено взаимное повышение активности и токсичности с Винкристином и Метотрексатом.

Такие препараты, как Аллопуринол и Азатиаприн могут снизить интенсивность метаболизма данных таблеток, из-за блокады ксантиноксидазы.

Меркаптопурин усиливает эффективность непрямых антикоагулянтов, повышая риск развития кровотечений.

Совместный приём с препаратами, подавляющими костно-мозговое кроветворение, цитостатиками и одновременная лучевая терапия способны усилить выраженность симптомов лейкопении и тромбоцитопении.

Глюкокортикостероиды, Азатиоприн, Хлорамбуцил, Циклофосфамид и Циклоспорин могут повысить вероятность возникновения инфекций и вторичных опухолей, то есть усилить иммунодепрессивный эффект.

Сочетание с Доксорубицином заметно увеличивает риск проявления гепатотоксичности. Не исключена и перекрёстная устойчивость клеток к действию данного препарата и производных тиогуанина.

Особые указания

Применять Меркаптопурин рекомендуется только под контролем врача, имеющего опыт работы с цитостатиками.

Следует регулярно проводить мониторинг данных общего анализа крови и прочих физиологических жидкостей.

Чтобы предотвратить развитие гиперурикемии, нужно придерживаться обильного питья, а при необходимости использовать Аллопуринол или подщелачивание мочи.

Отмена препарата требуется в случае снижения допустимого уровня количества лейкоцитов и тромбоцитов, при склонности к кровотечению и развитию желтухи.

Во время терапии необходимо пользоваться надёжными средствами контрацепции, так как беременность в течение лечения нежелательна.

На протяжении всего периода лечения и трёх месяцев после, нужно воздержаться от иммунизации и контактирования с людьми, которые были провакцинированы против полиомиелита.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Таблетки лучше хранить в тёмном прохладном месте, с температурой до 25°С, недоступном детям.

Срок годности

5 лет.

Аналоги Меркаптопурина

Фторурацил

Основными аналогами являются: Лейкерен, Леукерин, Исмипур, Меркаленсин, Меркалеукин, Меркапурин, Микаптин, Нерин, Мукоптин.

Алкоголь

В период лечения употреблять алкоголь категорически запрещается.

Отзывы о Меркаптопурине

Следует отметить, что в сети встречается множество сообщений в виде вопросов, связанных с эффективностью этого препарата. При этом как таковые отзывы о Меркаптопурине от пациентов, прошедших лечение этим средством, встречаются в единичных случаях.

Многие пользователи хотели бы узнать, насколько эффективен данный препарат, интересуются его аналогами и какие отмечаются результаты после проведения полноценной терапии. Также можно встретить вопросы, касающиеся самостоятельной замены этого лекарства его аналогами.

Неудивительно, что сами пациенты, страдающие опухолевыми заболеваниями, не желают оставлять отзывы о прошедшем лечении. Что касается специалистов, то они утверждают, что эффективность лечения во многом зависит от особенностей организма пациента и течения заболевания. Тем не менее, известно немало случаев с положительными результатами. Любая замена препарата или корректировка дозирования должна проходить только по назначению врача.

Цена Меркаптопурина, где купить

Цена Меркаптопурина составляет от 826 рублей. Купить Меркаптопурин можно в российских аптеках по рецепту.

Отзывы