Албендазол

Химическое название

(5-(Пропилтио)-1H-бензимидазол-2-ил)карбаминовой кислоты метиловый эфир

Химические свойства

Албендазол – производное карбамата бензимидазола.

Это белый или белый с желтоватым оттенком порошок, хорошо растворим в сильных щелочах и кислотах, диметилсульфоксиде. Вещество плохо растворяется в хлороформе, спирте и уксусном эфире, не растворяется в воде. Его молекулярная масса = 265,34.

Фармакологическое действие

Противопаразитарное, антигельминтное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Албендазол относят к противопаразитарным средствам широкого спектра действия. Средство избирательно подавляет процессы полимеризации бета-тубулина, что приводит к разрушению цитоплазматических микроканальцев в клетках кишечного тракта паразитов. В организме круглых червей перестает утилизироваться глюкоза, не происходит синтез АТФ, процесс перемещения секреторных гранул и различных органелл становится невозможным. Совокупность данных эффектов приводит к неизбежной гибели гельминтов.

Наибольшей эффективностью средство обладает по отношению к личинкам круглых червей Echinococcus granulosus, Strongyloides stercolatis и Taenia solium. Препараты с данным веществом в составе эффективны при моноинвазиях и полиинвазиях. Также средство приводит к гибели: Ascaris lumbricoides, Enterobius vermicularis, Necator americanus, Cutaneous Larva Migrans, карликового цепня, бычьего и свиного цепня, Giardia lamblia, Opisthorchis viverrini, Trichuris trichiura, Ancylostoma duodenale, Strongyloides stercoralis.

Вещество активно при лечении тканевых паразитов, нейроцистицеркоза, гнатостомоза. При гранулярном эхинококкозе лекарство значительно уменьшает размеры цист или вовсе их уничтожает.

После приема внутрь порядка 5% вещества абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. В плазме крови препарат можно определить в виде первичного метаболита сульфоксид албендазола (метаболизм в печени с участием цитохрома Р-450 (IA)). Вещество имеет низку биологическую доступность. Одновременный прием пищи, богатой жирами значительно повышает абсорбционную способность средства. Максимальная концентрация сульфоксида албендазола достигается от 2 до 5 часов.

Метаболит хорошо связывается с белками крови и распространяется по органам и тканям организма. Его можно обнаружить в печени, спинномозговой жидкости, моче и желчи, в кистозных жидкостях, препарат поражает цисты гельминтов.

Первичный метаболит далее метаболизируется в печени до вторичного – сульфона албендазола. Период его полувыведения – примерно 8,5 часов. Экскреция происходит через кишечник и почки с желчью или мочой.

У пациентов с заболеваниями печени повышается биологическая доступность средства, его максимальная концентрация увеличивается в 2 раза, период полувыведения удлиняется.

В ходе проведенных исследований на мышах и крысах не было выявлено канцерогенное воздействие вещества на организм. Албендазол неблагоприятно влияет на фертильность животных, обладает тератогенной активностью.

Показания к применению

Лекарственное средство назначают:

• при нейроцистицеркозе, вызванным личинкой свиного цепня;
• для лечения эхинококкоза легких, печени и брюшины (возбудитель – ленточный червь);
• при аскаридозе, энтеробиозе, токсокарозе, описторхозе, трихоцефалезе, стронгилоидозе, лямблиозе, некаторозе, микроспоридиозе;
• детям, страдающим от лямблиоза;
• при смешанных гельминтозах;
• для лечения трихинеллеза, капилляриоза, тениоза, кожных мигрирующих личинок, клонорхоза, гименолепидоза, гнатостомоза.

Противопоказания

Лекарство нельзя использовать:

• при аллергии на албендазол;
• беременным и кормящим грудью женщинам;
• при поражении сетчатки глаза.

Следует соблюдать осторожность при угнетении костномозгового кроветворения, заболеваниях печени, цистицеркозе.

Побочные действия

После приема средства могут наблюдаться:

• головокружение, головные боли, менингеальные симптомы;
• боль и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, повышение активности ферментов печени;
• острая почечная недостаточность;
• высыпания на коже, зуд, другие аллергические реакции;
• гранулоцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз;
• лихорадка и повышение температуры тела;
• повышенное артериальное давление;
• алопеция.

Также во время постмаркетинговых исследований были обнаружены:

• полиморфная эритема;
• нейтропения, гепатит, апластическая анемия;
• повышение внутричерепного давления;
• синдром Стивенса-Джонсона.

Албендазол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь, после приема пищи, не разделяя и не разжевывая, если в инструкции не написано иначе. Дозировку и курс лечения назначает лечащий врач, в зависимости от вида паразита и массы тела больного.

Как правило, суточная дозировка средства для взрослых — 0,4 г один раз в день. Детям лекарство назначают из расчета 6 мг на 1 кг веса. Максимальная суточная дозировка – 800 мг.

Во время лечения не нужно соблюдать какую-либо специальную диету или принимать слабительные средства.

Инструкция на Албендазол детям до 2 лет

При цистицеркозе головного мозга назначают по 15 мг на 1 кг веса в день, в течение 8 дней. Курс можно пропить еще раз, по рекомендации врача.

При анкилостомидозе, аскаридозе, энтеробиозе назначают по 0,2 г средства один раз в день. Через 21 день можно принять еще одну дозу препарата.

Для лечения цестодоза и стронгилоидоза принимают по 0,2 г один раз в день, 3 дня. Курс можно пропить еще раз через 21 день.

Для детей от 2 лет и взрослых

При цистицеркозе назначают по 0,4 г два раза в день, от 8 до 30 дней.

При аскаридозе, энтеробиозе, анкилостомидозе и трихоцефалезе принимают по 0,4 г один раз в день. По показаниям можно принять еще одну дозу через 21 день после предыдущей.

Для лечения лямблиоза назначают по 0,4 г один раз в день, в течение 3 суток.

При цестодозе и стронгилоидозе принимают по 0,4 г один раз в день, 3 дня. Курс можно повторить через 3 недели.

Инструкция по применению Албендазола для животных

Для дегельминтизации лошадей, овец, крупного рогатого скота, коз, свиней, птиц и протоядных используют препарат Албендазол Ультра 10% на основе Албендазола.

В зависимости от вида паразита, веса и типа животного используют различные схемы лечения и дозировки.
Лекарство добавляют в корм, специальная диета не требуется.

Передозировка

При передозировке чаще всего происходит увеличение частоты и усиление характера проявления побочных реакций. Терапия – симптоматическая, целесообразно произвести промывание желудка, дать пострадавшему энтеросорбенты.

Взаимодействие

Препараты, содержащие Циметидин, Дексаметазон, празиквантел могут повысить концентрацию Албендазола в плазме крови.

При сочетании средства с Циметидином его концентрация в эхинококковой кисте и желчи увеличивается, что повышает эффективность терапии.

Препарат можно сочетать с Теофилином, однако при этом рекомендуется контролировать его плазменные концентрации.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Лекарства на основе данного вещества хранят в прохладном, сухом, недоступном маленьким детям месте, температурный режим – от 15 до 25 °С.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Во время лечения веществом нужно периодически производит контроль функций печени.

Если после приема Албендазола у пациента развилась лейкопения, то лечение следует прекратить.

Перед началом терапии женщине детородного возраста рекомендуется сделать тест на беременность. Во время лечения средством необходимо обеспечить надежную контрацепцию.

При нейроцистицеркозе следует соблюдать особую осторожность, особенно если повреждена сетчатка глаза.

Детям

Опыт применения вещества у детей ограничен.

Во время лечения детей от 1 года не было отмечено каких либо изменений в фармакокинетике и эффективности препарата по сравнению со взрослыми пациентами.

При беременности и лактации

Во время проведения опытов на животных было доказано, что вещество обладает тератогенной активностью.

Поэтому его прием беременными или кормящими женщинами противопоказан.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Саноксал

Вормин

Медамин

Вермакар

Немозол

Вермокс

Альдазол

Зентел

Вормил

Мебендазол

Существуют следующие аналоги средства:

• Гелмодол-ВМ
• Альбендацид
• Саноксал
• Немозол

Что лучше: Албендазол или Вермокс?

Препарат Вермокс содержит действующее вещество мебендазол. Лекарство не метаболизируется и выводится из организма чаще всего в неизмененном виде, что повышает безопасность его применения для пациента, отсутствует нагрузка на печень. Однако данный аналог имеет узкий спектр действия, не способен повлиять на паразитов, поселившихся вне желудочно-кишечного тракта.

Отзывы об Албендазоле

Отзывы об Албендазоле хорошие. Его часто принимают взрослые, назначают для лечения от гельминтоза детям. Данное средство быстро и надолго избавляет от паразитов. Иногда требуется пройти несколько курсов. Нередко развиваются побочные эффекты, которые проходят самостоятельно по окончанию лечения.

Цена Албендазола, где купить

Цена Албендазола в России в виде препарата Немозол – около 250 рублей за 1 таблетку 400 мг.

Купить жевательные таблетки Саноксал 400 мг можно по цене около 300 рублей за 1 таблетку.

Комментарии