Флустоп

Состав

В 1 капсуле Флустопа содержится активный компонент осельтамивира фосфат в количестве 98,5 мг, из которых 75 мг приходится на чистый осельтамивир. В качестве дополнительных компонентов используются: 155,8 мг лактозы безводной, 12 мг талька, 104,9 мг картофельного крахмала, 8,4 мг кроскармеллозы натрия, 16,4 мг повидон К-29/32, 4 мг стеарата магния.

Форма выпуска

Флустоп выпускается в виде твердых желатиновых капсул № 0 с красной крышечкой и белым корпусом. Внутри содержится белый с желтоватым оттенком порошок с гранулами. Капсулы фасуются по 10 штук в блистеры, которые по 1 штуке помещаются в картонные пачки.

Фармакологическое действие

Флустоп проявляет активность против вирусов гриппа A и B. Препарат сокращает время заболевания, ускоряет выведение из организма вирусной инфекции и снижает вероятность осложнений.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамические показатели

Механизм действия препарата заключается в ингибировании фермента нейраминидазы, которая присутствует на поверхности вируса гриппа и участвует в высвобождении вируса из пораженной клетки, способствуя его распространению внутри организма. Активная форма пролекарства работает в отношении вируса гриппа типа A и B.

Установлено, что осельтамивира карбоксилат оказывает воздействие на вирус, при этом антитела не вырабатываются в ответ на прием лекарства.

Использование препарата в первые 48 часов после появления признаков гриппозной инфекции снижает длительность заболевания и тяжесть проявления симптомов.

Терапия гриппозной инфекции в период беременности не предполагает коррекции установленной дозы. Тем не менее объем исследований и наблюдений недостаточен для данной категории пациентов.

Исследование использования лекарства у детей старше 1 года показало снижение продолжительности заболевания почти на 2 суток.

Прием Флустопа в качестве профилактики у взрослых и детей оказался эффективной мерой для предупреждения заболевания и его распространения среди населения. Значительно снизилась частота передачи вируса при контакте с заболевшими пациентами.

Профилактический прием лекарства при сниженном иммунитете также показал снижение числа заболевших. Терапия у данной категории пациентов выявила крайне низкое количество случаев присоединения вторичной инфекции (бактериальной): 1 случай у подростков при нормальном режиме дозирования и 2 случая у взрослых пациентов при увеличении дозы в 3 раза от терапевтической, что говорит о высоком профиле безопасности препарата.

Устойчивость вирусной инфекции к препарату в основном отмечалась у детей.

Устойчивость к лекарству при сниженном иммунитете развивалась в несколько раз чаще. При профилактической терапии резистентность у людей с нормальным функционированием иммунной системы и у пациентов со сниженным иммунитетом не отмечалась.

В ходе клинических исследований, которые проводились в течение 2 лет, не было выявлено канцерогенных свойств лекарства. Также препарат не вызывает мутации в геноме. Лекарственное средство не нарушает репродуктивную функцию.

Фармакокинетические показатели

Действующий компонент хорошо абсорбируется из ЖКТ. В желудке происходит расщепление осельтамивира в его активную форму – осельтамивира карбоксилат. Наивысшее содержание активного компонента отмечается через 120-180 минут. Около 75 % лекарства обнаруживается в кровотоке в виде активной формы. Около 5 % действующего вещества проникает в кровоток в неизмененном виде.

Осельтамивира карбоксилат имеет относительно большой объем распределения, который составляет 23 л. Активный метаболит прослеживается в инфекционных очагах и его концентрация достаточна для подавления вирусной инфекции. Связь с белками плазмы у осельтамивира фосфата – 42%, у осельтамивира карбоксилата – 3%.

Эстеразы печени переводят пролекарство в активную форму. Осельтамивира фосфат и его активная форма не взаимодействуют с изоферментами цитохрома Р450.

Более 90% препарата выводится из организма в активной форме через почки. Большая часть активного метаболита выводится через клубочковую фильтрацию и канальцевую секрецию. С калом выводится меньше 20 % от принятой дозы. T1/2 осельтамивира карбоксилата составляет от 6 до 10 часов.

Фармакокинетические показатели в особых случаях

При использовании препарата при почечной недостаточности наблюдается обратно пропорциональная связь между площадью под кривой, представляющей концентрацию активного метаболита осельтамивира в плазме крови с течением времени, и уровнем нарушения функции почек.

В случае тяжелой почечной недостаточности увеличивается AUC активной формы лекарства в плазме крови. При терминальной стадии фармакокинетические показатели не исследовались.

При печеночной недостаточности легкой и средней формы не наблюдается значимого увеличения AUC для пролекарства и его активной формы. При тяжелой форме печеночной недостаточности фармакокинетические показатели не исследовались.

У пожилых лиц уровень активной формы осельтамивира в состоянии равновесия (когда концентрация в организме стабилизируется после многократных доз) превосходит на 25-35% по сравнению с лицами молодого возраста, которым назначают аналогичные дозы препарата. В то же самое время T1/2 отличается незначительно у данных возрастных групп. На основании полученных данных для пациентов старше 60 лет режим дозирования остается неизменным.

Фармакокинетические показатели исследовались при многократном использовании препарата у детей в возрасте от 3 до 12 лет и при однократном – в возрасте 1-16 лет.

Было установлено, что у детей (с учетом их массы) лекарство выводится из организма быстрее, чем у взрослых. При одной и той же дозировке дети младшего возраста имеют более низкое значение AUC по сравнению со взрослыми.

Показатели AUC активного метаболита при использовании лекарства в режиме дозирования 2 мг на 1 кг массы тела ребенка или при однократном применении 30/40 мг препарата такие же, как у взрослых, принявших однократно 75 мг осельтамивира, исходя из дозирования 1 мг на 1 кг массы тела взрослого пациента. Фармакокинетические значения детей в возрасте от 12 лет сопоставимы с показателями взрослых пациентов.

В результате исследования выявлено, что при использовании рекомендуемой дозировки препарата, концентрация его активной формы была значительно ниже у беременных, по сравнению с показателями небеременных женщин. Тем не менее, даже при наименьшей дозировке лекарства уровень активного метаболита в организме остается выше, чем уровень ингибирующей концентрации. При этом в организме достигается достаточная концентрация препарата, которая может подавлять развитие гриппозной инфекции.

На основе наблюдений был установлен положительный эффект существующей схемы применения осельтамивира у беременных женщин. Профилактика и лечение гриппозной инфекции у данной категории пациентов не требует коррекции режима дозирования.

У лиц с ослабленным иммунитетом вне зависимости от возраста образуется высокая концентрации активного метаболита в организме после приема лекарства. При этом нет необходимости в изменении режима дозирования, так как активная форма осельтамивира имеет высокий профиль безопасности. Однако у пациентов с нарушенной функцией почек может потребоваться коррекция дозы.

Показания к применению

Флустоп имеет следующие показания к применению:

• профилактика гриппозной инфекции у взрослых и детей от 1 года;
• лечение гриппозной инфекции у взрослых и детей от 1 года.

Противопоказания

Флустоп не назначается в следующих случаях:

• дети младше 1 года;
• гиперчувствительность к какому-либо веществу, входящему в состав препарата;
• состояния, при которых нарушается усвоение лактозы;
• тяжелая или последняя стадия почечной недостаточности.

Требуется особое внимание при использовании препарата во время беременности и лактации, а также при комбинированной терапии с использованием лекарственных средств, имеющих ограниченный диапазон доз, в которых они эффективны и безопасны.

Побочные действия

В ходе клинических исследований и в постмаркетинговом периоде были выявлены нежелательные реакции у разных возрастных групп, которые проявлялись с различной частотой.

Изучались побочные действия у подростков и взрослых пациентов при терапии гриппозной инфекции с использованием 75 мг препарата дважды в сутки на протяжении 5 дней и при профилактике с применением 75 мг лекарства однократно в сутки в течение 1,5 месяцев.

При лечении гриппозной инфекции и при ее профилактике у подростков и взрослых пациентов были зафиксированы следующие побочные эффекты:

• кожа и подкожная ткань: нечасто наблюдалось воспаление кожи, высыпания, уртикария, экзема, редко возможна многоформная эритема, отек Квинке, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона;
• паразитарные и инфекционные болезни: часто присоединяются инфекционные заболевания верхних дыхательных путей, простой герпес, ринофарингит, воспаляются слизистые оболочки околоносовых пазух, также возможно воспаление бронхов;
• иммунитет: нечасто развивается чрезмерная реакция со стороны иммунной системы; редко возможны тяжелые аллергические реакции;
• нервная система: очень часто возникают головные боли; в частых случаях возможна инсомния; нечасто отмечается нарушение/помрачнение сознания, болезненное непроизвольное сокращение мышц, спутанное сознание, тревожное состояние, нарушение поведения, самоповреждение, галлюцинации;
• лимфатическая и кровеносная система: редко снижается количество тромбоцитов;
• сердечно-сосудистая система: нечасто нарушается сердечная проводимость;
• ЖКТ: очень часто возможны приступы тошноты; в частых случаях развивается рвота, абдоминальные боли, диспепсические расстройства; в редких – кровотечения в ЖКТ, воспаление слизистой толстого кишечника, сопровождающееся кровотечением;
• зрительная система: в редких случаях отмечаются зрительные нарушения;
• дыхательная система: часто появляются болевые ощущения в области глотки и гортани, першение, кашель;
• печень: нечасто повышается активность ферментов печени; в редких случаях – отмечаются функциональные нарушения печени, гепатит, в том числе фульминантный;
• нарушение общего характера: в частых случаях возможно развитие головной боли, увеличение температуры, болевые ощущения в руках и ногах.

Побочные эффекты изучались у детей 1-12 лет, появляющиеся при лечении и профилактической терапии гриппозной инфекции с использованием препарата. При этом возникали следующие нежелательные реакции:

• дыхательная система: очень часто затрудняется носовое дыхание и появляется кашель; в частых случаях возможны обильные слизистые выделения из носа;
• нервная система: в частых случаях развивается головная боль;
• кожа и подкожная ткань: нечасто наблюдается воспаление кожи;
• слуховая и зрительная система: в частых случаях возможно воспаление оболочки глаза, оталгия; нечасто возникают проблемы с барабанной перепонкой;
• паразитарные и инфекционные болезни: в частых случаях развивается воспаление среднего уха;
• ЖКТ: очень часто развивается рвота; часто возможны абдоминальные боли, приступы тошноты, диспепсические расстройства.

Особенности некоторых побочных действий

Со стороны нервной системы отмечались такие нежелательные реакции, как появления галлюцинаций, расстройство поведения, бред, беспокойство.

Позднее были зарегистрированы отдельные случаи внезапно начинающихся судорог или симптомы делирия, которые проходили самостоятельно. Чаще всего такие побочные действия были характерны для детей и подростков. Аналогичные симптомы проявлялись у людей, больных гриппом и не получающих терапию с применением Флустопа.

Печеночная недостаточность и нарушения в работе желчевыводящих путей наблюдались у пациентов с симптомами гриппа. Отмечалась повышенная активность ферментов печени.

При изучении влияния препарата на детей младше 1 года, было установлено, что самыми частыми побочными эффектами были приступы рвоты, жидкий стул, а также опрелость. Данные исследований показали наличие аналогичных нежелательных реакций как у детей младше 1 года, так и у детей от 1 года.

Наблюдения за здоровыми пациентами пожилого возраста и пациентами, имеющими функциональные нарушения сердечной и дыхательной системы, показали, что эффективность и безопасность препарата у данных категорий пациентов сопоставима между собой.

В результате клинических исследований было установлено, что у пациентов со сниженным иммунитетом, принимающих Флустоп в терапевтических и в увеличенных дозах, и у лиц, имеющих нормальный иммунитет, эффективность и безопасность препарата сопоставима между собой. У детей с нарушениями иммунной системы чаще всего развивалась рвота.

Наблюдения при проведении профилактических мероприятий выявили, что эффективность и безопасность у аналогичных исследуемых групп, сопоставимы между собой по безопасности и эффективности.

Инструкция по применению Флустопа (Способ и дозировка)

Флустоп принимается перорально вне зависимости от еды. Лекарство лучше переносится, если принимать вместе с пищей.

Если пациент не может проглотить капсулу Флустопа целиком, или на ее оболочке имеются повреждения, то капсулу можно открыть, высыпать порошок в сладкую жидкость объемом не более 1 чайной ложки, перемешать и выпить.

Терапия гриппа

Рекомендуется проводить лечение в первые 48 часов при появлении признаков болезни.

Взрослым и подросткам с 12 лет прописывают по 1 капсуле (75 мг) дважды в день. Терапия рассчитана на 5 суток. Использование лекарства в большем количестве не оказывает усиленного терапевтического действия.

Схема расчета дозировки для детей 1-12 лет зависит от массы тела. При необходимости допускается изготовление суспензии из порошка капсулы (75 мг). Лекарственное средство назначается дважды в день, терапия продолжается до 5 суток:

• для ребенка весом менее 15 кг однократный прием равен 30 мг или 2 мл раствора;
• для ребенка весом от 15 до 23 кг однократный прием равен 45 мг или 3 мл суспензии;
• для ребенка весом от 23 до 40 кг разовый прием ­– 60 мг или 4 мл лекарства;
• для ребенка весом более 40 кг однократный прием равен 75 мг или 5 мл раствора.

Применение лекарства в профилактических целях

Рекомендуется проводить профилактику в первые 48 часов, если человек был в контакте с людьми, зараженными вирусом гриппа.

Взрослым и подросткам с 12 лет рекомендуется использовать 1 капсулу (75 мг) в день на протяжении 10 суток. В период эпидемиологического сезона назначают по 1 капсуле (75 мг) на протяжении 1,5 месяцев.

Эффективность профилактики от использования препарата сохраняется только в течение применения лекарства.

Способ дозирования для детей 1-12 лет зависит от массы тела. При необходимости разрешается приготовление суспензии из содержимого капсулы (75 мг). Лекарство назначается однократно в день, терапия продолжается до 10 суток по схеме:

• если вес ребенка менее 15 кг, то разовая доза составляет 30 мг, что эквивалентно 2 мл раствора;
• если вес ребенка от 15 до 23 кг, то разовая доза составляет 45 мг, что соответствует 3 мл суспензии;
• если вес ребенка от 23 до 40 кг, то разовая доза составляет 60 мг, что эквивалентно 4 мл лекарства;
• если вес ребенка более 40 кг, то разовая доза составляет 75 мг, что эквивалентно 5 мл раствора.

Особенности режима дозирования для отдельных групп пациентов

Терапия гриппа при почечной недостаточности проводится на протяжении 5 суток. Дозирование зависит от значений клиренса креатинина (КК):

• от 60 мл/мин – расчет дозы не меняется;
• при 30-60 мл/мин – по 30 мг дважды в сутки;
• при 10-30 мл/мин – 30 мг однократно в сутки;
• менее 10 мл/мин – расчет дозы не проводился.

Лечение гриппозной инфекции у пациентов, которым требуется постоянный гемодиализ, начинается с 30 мг препарата, который необходимо принимать каждый раз по завершению процедуры. Препарат назначается до начала сеансов при условии, что признаки заболевания появились в течение 2 суток в перерывах между процедурами.

Терапия гриппа у людей, которым необходим перитонеальный диализ, начинается с 30 мг до старта сеанса. Далее доза повторяется каждые 5 сутки.

Профилактическая терапия заболевания у людей с недостаточностью почек зависит от показателей клиренса креатинина (КК):

• от 60 мл в минуту – не требуется изменений в режиме дозирования;
• при 30-60 мл в минуту – количество препарата необходимо снизить и назначить 30 мг однократно в день;
• при 10-30 мл в минуту – назначают 30 мг через в сутки;
• менее 10 мл в минуту – исследования не проводились, рекомендация по режиму дозирования не приведена.

Профилактика заболевания у людей, которым требуется постоянный гемодиализ, начинается с 30 мг препарата, который назначается до первой процедуры. Далее прием лекарства рекомендован в этой же дозе после каждой нечетной процедуры.

Лечение пациентов, которым требуется перитонеальный диализ, начинается с 30 мг до проведения процедур. Далее доза повторяется каждые 7 сутки.

При легкой и средней степени печеночной недостаточности режим дозирования не изменяется. При тяжелой степени показатели не анализировались.

У лиц старше 60 лет режим дозирования не меняется.

При ослабленном иммунитете терапия гриппозной инфекции продолжается до 10 суток. Режим дозирования не изменяется. Профилактика для данной категории пациентов в возрасте от 1 года проводится до 3 месяцев без изменения режима дозирования. Не рекомендуется применять лекарство у пациентов младше 1 года.

Экстемпоральное изготовление суспензии

Если пациент не может проглотить капсулу целиком, или у нее нарушена целостность, разрешается вскрыть капсулу и приготовить суспензию из ее содержимого. Для этого порошок смешивают с 1 чайной ложкой сладкой жидкости, перемешивают и выпивают. Суспензия не подлежит хранению.

При назначении 75 мг препарата для приготовления суспензии, содержащей соответствующую дозировку, потребуются капсулы по 75 мг. Одна капсула вскрывается и высыпается в небольшую чашку, содержащую около 1 чайной ложки сладкой жидкости. Полученную суспензию хорошо перемешивают и выпивают. Если в чашке остались следы суспензии, то необходимо добавить немного воды, чтобы смесь растворилась, и проглотить остатки раствора.

При назначении препарата в дозировке 30-60 мг для приготовления суспензии потребуется одна капсула 75 мг. Капсула вскрывается и ее содержимое высыпается в небольшую чашку, к которой добавляется 5 мл воды, отмеренной шприцем. Смесь хорошо перемешивают и шприцем набирают необходимый объем, который указан в разделе «Инструкция по применению». Отмеренное количество суспензии перенести в другую чашку, содержащую около 1 чайной ложки сладкой жидкости. Все хорошо смешать и проглотить. Если в чашке остались следы суспензии, то необходимо добавить немного воды, чтобы смесь растворилась, и выпить остатки раствора.

Передозировка

В ходе опытов и наблюдений было установлено, что употребление препарата в дозировках, превышающих терапевтические расчеты, не несет негативных последствий. Как правило, нежелательные реакции соответствуют списку побочных эффектов.

Взаимодействие

Совместное использование пробенецида с Флустопом приводит к двукратному увеличению содержания осельтамивира карбоксилата. Пациентам, не имеющим функциональные нарушения почек, режим дозирования лекарства не меняется.

Считается, что совместное использование с Амоксициллином, не приводит к конкуренции за вывод метаболитов через почки.

Препараты, содержащие такие активные компоненты, как ацетилсалициловая кислота, антациды, парацетамол, циметидин, варфарин, ремантадин, не взаимодействуют с лекарствами, в состав которых входит осельтамивир.

Условия продажи

Флустоп подлежит рецептурному отпуску.

Условия хранения

Лекарственное средство следует хранить при температуре от 2 до 25 ⁰C в темном месте. Беречь от детей.

Срок годности

Лекарство разрешено к применению в течение 2 лет с даты изготовления.

Особые указания

Действие Флустопа направлено исключительно против гриппозной инфекции. Информация об активности препарата против других возбудителей не представлена.

Прием Флустопа не заменяет ежегодную вакцинацию. Защитные свойства противовирусного средства сохраняется только в течение применения лекарства.

Флустоп используется в профилактических целях и для терапии гриппозной инфекции. Профилактические меры с применением осельтамивира эффективны только при подтверждении наличия вируса гриппа среди населения.

Различные штаммы вируса гриппа могут иметь разную степень чувствительности к действию активного компонента осельтамивира.

Безопасность использования препарата пациентами с тяжелыми патологиями до конца не изучена. Терапевтический эффект Флустопа у лиц, имеющих сниженный иммунитет, полностью не исследован.

В ходе клинических испытаний лечебный эффект у пациентов с легочной и сердечной недостаточностью не установлен.

Недоношенным детям в возрасте менее 3 лет режим дозирования не определен.

Взрослые и подростки старше 12 лет с тяжелыми функциональными нарушениями почек принимают сниженные дозы препарата. Дети младшего возраста с аналогичными патологиями не имеют данных по режиму дозирования.

Во время лечения с помощью Флустопа были выявлены случаи отклонения в поведении. Соответствующие симптомы были установлены у людей с симптомами гриппозной инфекции, не принимавших лекарства, содержащие осельтамивир.

Лекарство не снижает скорость психомоторной реакции, поэтому разрешено к использованию во время управления транспортом.

Утилизация препарата

При использовании препарата необходимо предпринимать меры, чтобы минимизировать его выброс и загрязнение окружающей среды. Лекарственное средство не должно выбрасываться в канализацию или в мусор.

Рекомендуется обратиться в специализированные учреждения, предназначенные для правильной переработки лекарств.

Аналоги Флустопа

Номидес

Реленза

Тамифлю

Флустоп имеет обширную базу полных аналогов по действующему веществу. Лекарственные средства обладают аналогичными фармакологическими и терапевтическими эффектами. Препараты имеют схожие показания к назначению.

Список полных аналогов Флустопа:

• Инфлюцеин
• Овирелис
• Гриптера
• Номидес
• Осельтамивир
• Осмивир Медисорб
• Осетафлю
• Тамифлю
• Сельтавир
• Флутавир

Детям

Флустоп применяется для лечения и профилактики гриппозной инфекции у детей в возрасте старше 1 года. Режим дозирования зависит от массы тела. Лекарство не используется у детей младше 1 года.

При беременности и лактации

В ходе исследований и наблюдений не было выявлено негативного влияния осельтамивира на развитие плода и возможные пороки развития. Тем не менее объем проводимых исследований недостаточен для подтверждения полной безопасности и эффективности использования лекарства в период беременности, так как в процессе изучения были получены неоднозначные данные.

Лабораторные опыты на крысах показали, что действующее вещество и его активная форма способны проникать в молоко. Это дает возможность предполагать, что какое-то количество препарата также поступает через молоко кормящей матери к ребенку.

Назначение Флустопа беременным и кормящим грудным молоком женщинам возможно только, если предполагаемый эффект от лечения превосходит возможные негативные реакции, которые теоретически могут воздействовать на организм ребенка.

Отзывы о Флустопе

По наблюдениям врачей препарат Флустоп эффективно справляется с гриппозной инфекцией, купирует симптомы и ускоряет время выздоровления. Специалисты отмечают малое количество серьезных побочных эффектов и его хорошую переносимость. Также врачи обращают внимание, что препарат разрешен к использованию у детей старше 1 года, показывая тем самым высокий профиль безопасности.

По отзывам пациентов, Флустоп в короткие сроки помогает справиться с гриппом и облегчает течение заболевания. Утверждается, что лекарство быстро справляется с основными симптомами, такими как головная боль, слабость, ломота в теле и лихорадка. Пациенты, использовавшие лекарственное средство для профилактики, отмечают его надежность и эффективность во время эпидемиологического периода.

Цена Флустопа, где купить

Препарат реализуется через аптечные сети. Купить капсулы Флустоп 75 мг 10 штук можно в среднем по цене 750 рублей.

Отзывы