Низорал

Состав

• В составе 1 таблетки препарата Низорал содержится примерно 200 мг кетоконазола. Дополнительные вещества: поливидон K90, моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, кукурузный крахмал, диоксид кремния, вода.
• В состав шампуня Низорал входит 20 мг кетоконазола на 1 грамм средства. Дополнительные вещества: гидролизат коллагена, лаурилсульфат натрия, диэтаноламид кокосового масла, лаурил сульфосукцинат динатрия, диолеат метил декстрозы макрогола, хлористоводородная кислота, красный краситель, хлорид натрия, имидомочевина, гидроксид натрия, ароматизатор, вода.
• 1 грамм одноименного крема включает 20 мг кетоконазола. Дополнительные вещества: пропиленгликоль, сорбитана стеарат, цетиловый спирт, стеариловый спирт, полисорбат 60, изопропилмиристат, полисорбат 80, сульфит натрия, вода.

Форма выпуска

• Белые плоские таблетки круглой формы, со скошенными краями, на одной стороне с надписью «JANSSEN«, на другой – с засечкой и надписью «К 200«. 10 таблеток в блистере, 1 или 3 блистера в пачке из бумаги.
• Низорал шампунь 2% представляет собой красно-оранжевую жидкость. 25, 60 или 125 мл жидкости во флаконе из полиэтилена, 1 флакон в пачке из бумаги.
• Крем Низорал 2% имеет белый цвет и однородную консистенцию. 15 грамм крема в тубы алюминиевой тубе, 1 туба в пачке из бумаги.

Фармакологическое действие

Противогрибковое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Кетоконазол представляет собой синтетически произведенное производное имидазол-диоксолана, демонстрирующее фунгицидный эффект против дерматофитов, дрожжей (Torulopsis, Malassezia, Cryptococcus, Candida), диморфных грибов и эумицетов (высших грибов). Наименее чувствительны к воздействию кетоконазола: Sporothrix schenckii, грибы рода Aspergillus, некоторые представители родов Dermatiaceae, Mucor и иные фикомицеты, кроме Enomophthorales. Активное вещество препарата ингибирует синтез эргостерола в клетках грибов и изменяет состав ряда мембранных липидных компонентов.

При лечебной суточной дозе 200 мг таблетки Низорал могут временно понижать концентрацию тестостерона в крови. Концентрация тестостерона приходит к исходному значению спустя сутки после применения кетоконазола. При проведении длительного лечения с использованием указанной дозировки, содержание тестостерона обычно мало отличается от нормального.

Кетоконазол в таблетках в дозе 400 мг в день и выше способен ослаблять «кортизоловый ответ» на активацию адренокортикотропным гормоном у добровольцев.

2% мазь Низорал быстро купирует зуд при дрожжевых и дерматофитных инфекциях, симптоматическое улучшение при этом выявляется еще до появления первых симптомов выздоровления.

2% шампунь от перхоти Низорал активно ослабляет шелушение и зуд, сопутствующие обычно себорейному дерматиту, отрубевидному лишаю, перхоти.

Фармакокинетика крема и шампуня Низорал

Содержание кетоконазола в крови после локально нанесения на кожу взрослых пациентов крема не определялось. При многократном нанесении крема в больших объемах у детей (свыше 3 граммов) повышается вероятность развития лекарственных взаимодействий подавления метаболизма средств, трансформируемых ферментами CYP3A4, также не исключено усиление аллергических явлений.

Концентрации кетоконазола в крови после локального нанесения шампуня на волосистую поверхность кожи головы не определяются.

Фармакокинетика таблеток Низорал

Кетоконазол – это слабая двухосновная субстанция, которая растворяется и всасывается в кислой среде. Наибольшее содержание кетоконазола в крови достигается спустя 1-2 часа после приема 200 мг лекарства перорально во время еды.

Реагирование с белками плазмы (в основном с альбуминовой фракцией) достигает 99%. Активно распределяется по тканям, но в спинномозговую жидкость проникает лишь малая часть препарата.

Метаболизируется в печени путем окисления, окислительного деалкилирования, разрушения пиперазинового и имидазольного колец и ароматического гидроксилирования с выделением большого количества неактивных метаболитов. Главными способами метаболизма являются окисление и расщепление.

Время полувыведения приближается к 10 часам. Примерно 13% дозы эвакуируется с мочой, оставшаяся часть выделяется с желчью в кишечник.

Показания к применению

Показания к применению для крема Низорал

Дерматофитовые инфекционные поражения кожи, спровоцированные Trichophyton rubrum и mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis:

• себорейный дерматит, возбудителем которого является Pityrosporum ovale;
• эпидермофития стоп и кистей;
• кандидоз кожи;
• дерматомикоз кожи;
• паховая эпидермофития;
• отрубевидный лишай.

Показания к применению для шампуня Низорал

• Терапия и профилактика инфекционных поражений, вызванных дрожжами рода Malassezia, таких как себорейный дерматит, отрубевидный лишай и перхоть.

Показания к применению для таблеток Низорал

Инфекционные поражения волосистой кожи головы и слизистых, вызванные дрожжевыми грибами или дерматофитами в случаях, если локальное лечение неприменимо из-за большого размера участков поражения, большой глубины поражения или отсутствия значимого эффекта от местного лечения, а также при непереносимости к иным системным противогрибковыми препаратами:

• разноцветный лишай;
• фолликулит, вызванный грибами Malassezia spp.;
• кандидоз глотки и рта;
• хронический кандидоз влагалища;
• дерматофития;
• хронический кандидоз кожи и слизистых.

Грибковые системные инфекции:

• кокцидиоидоз;
• гистоплазмоз;
• паракокцидиоидоз;
• бластомикоз.

Использование кетоконазола для лечения менингита грибковой природы нецелесообразно, так как лекарство плохо проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.

Противопоказания

Противопоказания к применению крема и шампуня Низорал

Индивидуальная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

Противопоказания к применению таблеток Низорал

К противопоказаниям относятся:

• заболевания печени острого или хронического характера;
• непереносимость лактозы, недостаток лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• совместный прием с субстратами 3A4-изофермента цитохрома CYP3A4 — Бепридилом, Астемизолом, Галофантрином, Дизопирамидом, Дофетилидом, Цизапридом, Левацетилметадолом, Терфенадином, Сертиндолом, Хинидином, Домперидоном и Мизоластином, так как повышенное содержание этих препаратов в крови приводит к увеличению интервала QT и аритмиям;
• совместный прием с пероральными формами Мидазоламом и Триазоламом;
• совместный прием с блокаторами ГМГ-КоА-редуктазы трансформируемыми системой CYP3A4, например, Симвастатин и Ловастатин;
• совместное применение с алкалоидами спорыньи, такими как дигидроэрготамин, эргометрин, метилэргометрин, эрготамин;
• одновременный прием с Эплереноном, Нисолдипином, Иринотеканом, Эверолимусом;
• возраст менее 3 лет;
• индивидуальная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

Таблетки Низорал советуется с осторожностью применять у лиц со сниженной кислотностью желудка, потому что при данном состоянии всасывание препарата ухудшается. Больным, принимающим антациды, следует делать двухчасовой перерыв после употребления Низорала. Больным с ахлоргидрией или больным, принимающим средства, снижающие выделение в желудке соляной кислоты (блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов или блокаторы «протонового насоса»), необходимо принимать Низорал с напитками, содержащими в составе колу. У лиц с недостаточностью надпочечников или у лиц, подвергающихся сильным стрессовым воздействиям (большие хирургические вмешательства) при использовании препарата следует осуществлять контроль функции надпочечников.

Низорал также с осторожностью рекомендуют лицам, злоупотребляющим алкоголем, потому что при одновременном применении лекарства с алкоголем не исключено развитие дисульфирамоподобной реакции, характеризующейся сыпью, покраснением, тошнотой, отеками и головной болью.

Больным с печеночной недостаточностью и лицам, принимающим гепатотоксические средства, следует применять Низорал с осторожностью из-за риска гепатотоксичности и только при наличии строгих показаний, также принимая во внимание существование иных эффективных противогрибковых лекарств.

Побочные действия

Побочные действия при применении крема Низорал

• Возможны реакции гиперчувствительности, зуд, крапивница, сыпь, эритема.

Побочные действия при применении шампуня Низорал

• Возможны реакции гиперчувствительности, раздражение глаз, усиленное слезотечение, эритема в области нанесения, раздражение в области нанесения, пустулы, угревая сыпь, зуд, другие кожные реакции, фолликулит, изменение вкусовой чувствительности, контактный дерматит, ощущение жжения, алопеция, сухость и шелушение кожи.

Побочные действия при применении таблеток Низорал

• Реакции со стороны нервной деятельности: повышенная возбудимость, головокружение, бессонница, головная боль, парестезия, сонливость, утомляемость, тревога, общая слабость, обратимое увеличение внутричерепного давления.
• Реакции со стороны пищеварения: боль в животе, тошнота, диарея, рвота, нарушение работы печени, диспепсия, сухость во рту, дисгевзия, токсический гепатит, желтуха, вздутие живота, холестатический гепатит, запор, цирроз печени, гепатонекроз, печеночная недостаточность.
• Реакции со стороны гормональной сферы: гинекомастия, дефицит функции надпочечников.
• Реакции со стороны сенсорных органов: фотофобия.
• Реакции со стороны иммунитета: аллергические состояния, псевдоанафилактический шок, анафилактический шок, крапивница, отек Квинке.
• Реакции со стороны метаболизма: анорексия, непереносимость алкоголя, гиперлипидемия, усиление аппетита.
• Реакции со стороны костно-мышечного аппарата: миалгия, артралгия.
• Реакции со стороны репродуктивной сферы: расстройства менструального цикла, расстройства эректильной функции, азооспермия при превышении дневной дозировки в 200 мг.
• Реакции со стороны респираторной системы: носовое кровотечение.
• Реакции со стороны кожи: дерматит, алопеция, эритема, зуд, мультиформная эритема, сыпь, ксеродерма.
• Реакции со стороны системы кровообращения: ортостатическая гипотензия.
• Реакции со стороны кроветворения: тромбоцитопения.
• Общие реакции: отеки, лихорадка, озноб.

Инструкция по применению Низорала (Способ и дозировка)

Крем Низорал, инструкция по применению

При лечении кандидоза кожи, паховой эпидермофитии, дерматомикоза, эпидермофитии стоп и кистей, отрубевидного лишая советуется наносить мазь раз в сутки на кожу пораженной и прилегающую к ней области.

При лечении себорейного дерматита крем наносится на пораженную кожу в зависимости от тяжести заболевания до 2 раз в сутки

Продолжать лечение следует в течение достаточного интервала времени: как минимум еще несколько дней, следующих после момента исчезновения симптомов заболевания.

Если после 4 недель терапии не отмечается улучшения, диагноз нужно пересмотреть. Для осуществления контроля за источниками реинфекции следует соблюдать меры гигиены общего характера.

Стандартная продолжительность лечения составляет: отрубевидный лишай – до 21 дня, дрожжевые инфекции – до 21 дня, паховая эпидермофития – до 28 дней, дерматомикоз – до 28 дней, эпидермофития стоп – до 42 дней.

Стандартная продолжительность лечения при себорейном дерматите составляет 2-4 недели. При поддерживающей терапии данного заболевания крем наносят до 2 раз в неделю.

Шампунь Низорал, инструкция по применению

Инструкция указывает, что шампунь нужно на нанести пораженные участки на 4-5 минут, а затем тщательно промыть водой.

Для лечения отрубевидного лишая шампунь применяется раз в день на протяжении 5 дней, а для лечения перхоти и себорейного дерматита – дважды в неделю на протяжении 2-4 недель.

Для предупреждения отрубевидного лишая препарат применяют раз в день на протяжении 3 дней (однократный курс терапии до наступления лета), а для предупреждения перхоти и себорейного дерматита – 1-2 раза в 14 дней.

Таблетки Низорал, инструкция по применению

Таблетки принимают перорально, во время приема пищи для улучшения всасывания.

При лечении инфекционных поражений кожи, волосистой поверхности головы и слизистых, вызванных дрожжевыми грибами или дерматофитами и системных инфекционных поражений рекомендовано принимать по 1 таблетке ежедневно. Если улучшение не наступает, то дозировку следует повысить вдвое – до 2 таблеток ежедневно.

При лечении вагинального кандидоза принимают 2 таблетки ежедневно.

Обычная продолжительность лечения при вагинальном кандидозе составляет 1 неделю, при микозах кожи, вызванных дерматофитами – 4 недели, при разноцветном лишае – полторы недели, при кандидозе – до 3 недель, при грибковых заболеваниях волосистой поверхности головы – до 2 месяцев, при паракокцидиоидомикозе, гистоплазмозе, кокцидиоидомикозе – 6 месяцев.

Лечение должно быть непрерывным, пока симптомы и лабораторные данные не будут свидетельствовать об удалении возбудителя. Неадекватная длительность лечения способна привести к повторению инфекции. При появлении симптомов гепатита (анорексия, рвота, тошнота, желтуха, повышенная утомляемость, боль в животе, потемнение мочи) нужно незамедлительно прекратить терапию препаратом и обратиться к лечащему врачу.

Передозировка

Применение крема в больших количествах способно привести к эритеме, ощущению жжения и отеку, которые исчезают сразу после прекращения лечения. При случайном проглатывании средства не требуется принимать специальных мер.

Данные о возможности передозировки шампунем отсутствуют.

При передозировке таблетками наиболее частыми признаками были тошнота, анорексия, утомляемость, сонливость, рвота, боли в животе, потеря веса, отеки, ухудшение аппетита, гиперемия, усиленное потоотделение, сыпь, дисгевзия, гинекомастия, дерматит, головная боль, диарея, алопеция. В данной ситуации необходим контроль за состоянием больного и прием энтеросорбентов. Промывание желудка проводится при наличии показаний.

Взаимодействие

Препараты, понижающие кислотность желудочного сока снижают всасывание кетоконазола.

Применение Низорала с нижеуказанными препаратами не рекомендуется из-за их высокой способности понижать биодоступность кетоконазола: стимуляторы микросомалыюго окисления, такие как Рифабутин, Рифампицин, Карбамазепин, Невирапин, Изониазид и Фенитоин.

При совместном применении с Ритонавиром необходимо понизить дозировку кетоконазола, так как биодоступность последнего может увеличиться.

Кетоконазол способен подавлять метаболизм препаратов, расщепляемых при помощи цитохрома Р450 CYP3A. Как следствие, эффекты данных препаратов, включая побочные, могут активироваться и удлиняться.

Совместный прием Низорала со нижеперечисленными препаратами противопоказан:

• Астемизол, Бепридил, Галофантрин, Дизопирамид, Цизаприд, Дофетилид, Левацетилметадол, Мизоластин, Пимозид, Хинидин, Сертиндол, Терфенадин и Домперидон (из-за риска желудочковых аритмий и увеличения интервала QT при повышении концентраций их в плазме);
• пероральные формы Триазолама и Мидазолама;
• метаболизируемые CYP3A4 блокаторы ГМГ-КоА-редуктазы (Симвастатин, Ловастатин и им подобные);
• алкалоиды спорыньи (эрготамин, эргометрин, дигидроэрготамин, метилэргометрин);
• Иринотекан;
• Эплеренон;
• Нисолдипин;
• Эверолимус.

При необходимости во время совместного применения с кетоконазолом необходимо уменьшить дозировку следующих препаратов: ингибиторы ВИЧ-протеазы, непрямые антикоагулянты, некоторые противоопухолевые средства (Бусульфан, алкалоиды розового барвинка, Эрлотиниб, Доцетаксел, Иматиниб), дигидропиридиновые блокаторы медленных каналов кальция расщепляемые CYP3A4, ряд иммуносупрессивных средств (Такролимус, Циклоспорин, Сиролимус), некоторые глюкокортикостероиды (Флутиказон, Будесонид, Дексаметазон, Метилпреднизолон), Дигоксин, Бротизолам, Алпразолам, Алфентанил, Буспирон, Цилостазол, Карбамазепин, Эбастин, фентанил, Элетриптан, Кветиапин, Мидазолам, Репаглинид, Ребоксетин, Силденафил, Рифабутин, Толтеродин, Триметрексат, Солифенацин.

Кетоконазол увеличивает содержание в крови производных сульфонилмочевины при их приеме и повышает риск гипогликемии.

В некоторых случаях при совместном приеме с алкоголем регистрировались дисульфирамоподобные реакции, проявляющиеся сыпью, покраснением, тошнотой, периферическими отеками и головной болью. Указанные симптомы проходили за несколько часов самостоятельно.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре. Беречь от детей.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Крем Низорал запрещено использовать в офтальмологической практике.

Чтобы после прекращения продолжительного лечения местными кортикостероидами предупредить синдром отмены, советуется продолжать использование местных кортикостероидов утром сочетая их с применением крема или шампуня Низорал вечером. Затем, в течение 15-20 дней постепенно прекратить терапию стероидами.

Следует беречь глаза от попадания в них шампуня. Если это все же произошло, то глаза нужно промыть теплой чистой водой.

Из-за высокого риска гепатотоксичности Низорал в таблетках следует применять только при наличии строгих показаний и рекомендации врача, учитывая наличие иных эффективных противогрибковых препаратов. До начала лечения нужно провести контроль функции печени с целью исключения любых заболеваний. В период лечения необходимо постоянно контролировать показатели крови, состояние почек и печени больного для того, чтобы не упустить первые симптомы гепатотоксичности. Пациентов следует также предупредить о необходимости незамедлительно связаться с лечащим врачом при возникновении симптомов гепатита (тошноты, анорексии, рвоты, желтухи, слабости, болей в правой половине живота, потемнения мочи). Пациентам с повышенным содержанием печеночных ферментов или с токсическим расстройством печени в анамнезе после приема других средств не следует назначать терапию препаратом Низорал, кроме случаев, когда такой риск оправдан.

Употребление кислых напитков способно усиливать всасываемость кетоконазола.

Аналоги Низорала

Залаин

Кандизол

Дактарин

Ороназол

Изоконазол

Кандибене

Миконазол

Канестен

Мифунгар

Экодакс

Эконазол

Клотримазол

Травоген

Бифоназол

Себозол

Микозолон

Микозорал

Травокорт

Микоспор

• Аналоги таблеток Низорал: Кетоконазол, Микозорал.
• Аналоги крема Низорал: Микозорал, Себозол, Микокет, Дермазол, Кетодин, Кетозорал, Залаин, Онабет, Кандибене, Канестен, Фунгисан.
• Аналоги шампуня Низорал: Микозорал, Перхотал, Себозол, Кеназол, Кетодин, Оразол, Эберсепт.

Цена аналогов шампуня и других форм выпуска Низорала в основной массе ниже цены описываемого препарата.

Детям

Для использования крема и шампуня Низорал нет ограничения по возрасту.

Таблетки разрешено назначать детям старше 3 лет:

• при массе тела 15-30 кг применяют полтаблетки раз в день;
• при массе тела до 15 кг назначать препарат не рекомендуется;
• при массе тела свыше 30 кг применяются дозы, указанные в инструкции для лечения взрослых.

С алкоголем

Одновременное применение лекарства с алкоголем запрещено, так как при подобном приеме не исключена дисульфирамоподобная реакция, характеризующейся сыпью, покраснением, тошнотой, отеками и головной болью.

При беременности и лактации

Крем или шампунь против отрубевидного лишая и других болезней разрешено использовать у данной категории пациентов.

Таблетки Низорал не следует назначать беременным без наличия строгих показаний. Так как кетоконазол способен выделяться с грудным молоком, лактация при приеме лекарства не рекомендуется.

Отзывы о Низорале

Отзывы о креме Низорал

Крем (мазь) согласно отзывам хорошо помогает против грибка на коже, а вот о результатах лечения грибкового поражения ногтей отзывы более скромные. Случаи неэффективности или возникновения побочных явлений редки.

Отзывы о шампуне Низорал

Пациенты активно используют шампунь при отрубевидном лишае и других патологиях, но чаще всего назначают шампунь от перхоти. Данная форма выпуска имеет отличные отзывы. Случаи неэффективности или возникновения побочных явлений крайне редки. Основные жалобы – на повторное появление перхоти после прекращения пользования препаратом.

Отзывы о Низорале в таблетках

Таблетированные формы препарата используются редко из-за их гепатотоксичности, поэтому составить адекватную картину отзывов об их эффективности не представляется возможным. Специалисты стараются избегать назначать данное лекарство из-за необходимости постоянного (на протяжении всего лечения) контроля функции печени и наличия более безопасных препаратов.

Цена Низорала, где купить

Цена крема Низорал

Цена мази Низорал в России приближается к 390-430 рублям. На Украине цена подобной формы выпуска составляет 155-205 гривен.

Сколько стоит шампунь Низорал?

Цена шампуня Низорал 60 мл в России равна 550-620 рублей. Средняя цена шампуня в Украине во флаконе того же объема – 20-210 гривен.

Цена Низорала в таблетках

Препарат достаточно редок в аптеках России и Украины. Купить таблетки в Москве (упаковка №10) обойдется в среднем в 750 рублей. Для сравнения такая же упаковка таблеток на Украине стоит 55-65 гривен.

Отзывы