Летрозол

Состав

Одна таблетка средства Летрозол содержит 2.5 мг одноименного активного вещества.

Вспомогательные вещества: целлюлоза, моногидрат лактозы, крахмал, натрия карбоксиметилкрахмал, коллоидный безводный диоксид кремния, стеарат магния.

Состав пленочной оболочки: макрогол, спирт поливиниловый, тальк, диоксид титана, лак алюминиевый, краситель красный оксид железа, краситель черный оксид железа.

Форма выпуска

Темно-желтые таблетки с пленочной оболочкой цвета, двояковыпуклые, круглые, на поперечном разрезе имеют белый цвет.

Десять таких таблеток в контурной упаковке, три упаковки в пачке из картона.

Возможны и другие формы упаковки и фасовки препарата в зависимости от производителя.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое, тормозит синтез эстрогенов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство, блокатор синтеза эстрогенов. Оказывает противоэстрогенное действие, избирательно ингибирует ароматазу (важный биофермент синтеза эстрогенов) благодаря высокоспецифичному связыванию с элементами этого энзима. Ингибирует биосинтез эстрогенов в периферической здоровой ткани и в опухолевых тканях.

У лиц женского пола в постменопаузе эстрогены образуются главным образом при участии ароматазы. Она частично трансформирует образующиеся в надпочечниках андрогены в эстрадиол и эстрон.

Регулярный прием препарата в дневной дозе 0.1-5 мг приводит к понижению концентрации в плазме крови эстрона, эстрадиола и сульфата эстрона на величину до 95% от первоначального содержания. Подавление синтеза эстрогенов должно поддерживаться на всем протяжении периода лечения.

Блокада синтеза эстрогенов увеличивает концентрацию андрогенов, которые являются химическими предшественниками эстрогенов.

Однако, на фоне лечения Летрозолом в малой степени увеличивается частота появления остеопороза. Адъювантная терапия препаратом ранних стадий злокачественных поражений молочной железы понижает риск возникновения рецидивов, увеличивает пятилетнюю выживаемость без признаков прогресса, снижает риск появления вторичных опухолей и метастазов. Продленная вспомогательная терапия Летрозолом понижает риск возникновения рецидивов на 42%.

Фармакокинетика

После перорального приема препарат Летрозол быстро и практически полностью всасывается из кишечника. Биодоступность в среднем достигает значения 99.9%. Употребление пищи снижает скорость всасывания. Среднее значение времени наступления максимальной концентрации составляет один час при приеме натощак и два часа при приеме с едой.

Связывание с белками плазмы достигает приблизительно 60%. Кумуляции при долговременном применении препарата не отмечено.

В большой степени метаболизируется с образованием неактивного метаболита. Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов, малая часть выводится через кишечник. Период полувыведения составляет двое суток.

Показания к применению

• Злокачественные опухоли молочной железы на ранних стадиях (экспрессирующие рецепторы женских половых гормонов) у женщин в периоде постменопаузы – в качестве дополнительной терапии.
• Злокачественные опухоли молочной железы на ранних стадиях в периоде постменопаузы после окончания стандартного дополнительного лечения Тамоксифеном – в качестве пролонгированной дополнительной терапии.
• Гормонозависимые распространенные формы злокачественных опухолей молочной железы в периоде постменопаузы – лечение первой линии.
• Распространенные злокачественные опухоли молочной железы в периоде постменопаузы у получавших предшествующее лечение антиэстрогенами.

Противопоказания

• гормональный статус, характерный для фертильного периода;
• беременность;
• лактация;
• сенсибилизация к компонентам препарата;
• детский возраст.

Следует с осторожностью применять препарат при непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Побочные действия

• Реакция со стороны нервной системы: головокружение, депрессия, тревога, раздражительность, нервозность, сонливость, ухудшение памяти, бессонница, дизестезия, гипестезия, парестезия, проходящие нарушения церебрального кровообращения.
• Реакции со стороны системы пищеварения: стоматит, диспепсия, тошнота, рвота, запор, сухость во рту, диарея, боли в животе, активация печеночных ферментов.
• Реакция со стороны кроветворной системы: лейкопения.
• Реакция со стороны респираторной системы: одышка, кашель.
• Реакция со стороны системы кровообращения: тахикардия, ощущение сердцебиения, тромбофлебит глубоких и поверхностных вен, тромбоз артерий, увеличение давления, тромбоэмболия, ишемическая болезнь сердца, эмболия легочной артерии, инсульт.
• Дерматологические реакции: потливость, алопеция, сыпь, сухость кожи, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактические реакции.
• Реакция со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, миалгия, боли в костях, переломы, остеопороз, артрит.
• Реакция со стороны органов чувств: затуманивание зрения, катаракта, извращение вкусовых ощущений.
• Реакция со стороны мочеполовой системы: учащенное мочеиспускание, кровотечения, инфекции, выделения из влагалища, боли в груди.
• Реакция со стороны метаболизма: увеличение веса, гиперхолестеринемия, повышение аппетита, анорексия, снижение веса, жажда.
• Прочие реакция: пароксизмальные ощущения жара, утомляемость, астения, недомогание, сухость слизистых, периферические отеки, генерализованные отеки, гипертермия, боли в области опухолевых очагов.

Инструкция по применению Летрозола (Способ и дозировка)

Препарат принимают перорально, вне зависимости от приема еды. Рекомендуемая доза средства составляет 2,5 мг один раз в день, ежедневно, долговременно (в течение пяти лет или до момента развития рецидива).

В качестве пролонгированной адъювантной терапии прием должен продолжаться четыре года (но не больше пяти лет). При выявлении признаков прогрессирования онкозаболевания прием препарата необходимо полностью прекратить.

У пациенток с онкозаболеванием на последней стадии или с признаками метастазирования, лечение необходимо продолжать, пока выражено развитие опухоли.

Передозировка

Имеются ряд сообщений об отдельных случаях передозировки препаратом.

Терапия: симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфические способы лечения передозировки не разработаны. Выводится из крови посредством гемодиализа.

Взаимодействие

Клинических исследований по применению препарата в комбинации с иными противоопухолевыми средствами в данное время не имеется.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

• Беречь от детей.
• Хранить при температуре до 25 градусов.
• Хранить в темном сухом месте.

Срок годности

Два года.

Особые указания

Ряд побочных реакций препарата могут отрицательно сказываться на способности водить автомобиль.

Аналоги Летрозола

Аримидекс

Фемара

Аромазин

Анастрозол

Веро-Анастрозол

Наиболее распространенные аналоги: Аралет, Лерза, Летрозол Тева, Летромара, Летротера, Фемара, Этрузил.

Детям

Данный препарат не предназначен для лечения детей.

При беременности и лактации

Назначение средства в эти периоды противопоказано.

Отзывы о Летрозоле

Отзывы о Летрозоле на форумах немногочисленны, больные с онкопатологией неохотно делятся результатами своего лечения. Среди онкологов препараты этой группы являются общепризнанным доказанным и научно обоснованным средством лечения рака молочной железы.

Летрозол в бодибилдинге

Препарат активно используется в бодибилдинге для торможения синтеза эстрогенов и увеличения выработки андрогенов. Однако последний ожидаемый эффект от приема Летрозола научно не доказан.

Цена Летрозола, где купить

Цена Летрозола №30 на Украине составляет 566 гривен.

Купить Летрозол той же дозировки в России обойдется минимум в 1400 рублей.

Отзывы