Летрозол
Состав
Одна таблетка средства Летрозол содержит 2.5 мг одноименного активного вещества.
Вспомогательные вещества: целлюлоза, моногидрат лактозы, крахмал, натрия карбоксиметилкрахмал, коллоидный безводный диоксид кремния, стеарат магния.
Состав пленочной оболочки: макрогол, спирт поливиниловый, тальк, диоксид титана, лак алюминиевый, краситель красный оксид железа, краситель черный оксид железа.
Форма выпуска
Темно-желтые таблетки с пленочной оболочкой цвета, двояковыпуклые, круглые, на поперечном разрезе имеют белый цвет.
Десять таких таблеток в контурной упаковке, три упаковки в пачке из картона.
Возможны и другие формы упаковки и фасовки препарата в зависимости от производителя.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое, тормозит синтез эстрогенов.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Противоопухолевое средство, блокатор синтеза эстрогенов. Оказывает противоэстрогенное действие, избирательно ингибирует ароматазу (важный биофермент синтеза эстрогенов) благодаря высокоспецифичному связыванию с элементами этого энзима. Ингибирует биосинтез эстрогенов в периферической здоровой ткани и в опухолевых тканях.
У лиц женского пола в постменопаузе эстрогены образуются главным образом при участии ароматазы. Она частично трансформирует образующиеся в надпочечниках андрогены в эстрадиол и эстрон.
Регулярный прием препарата в дневной дозе 0.1-5 мг приводит к понижению концентрации в плазме крови эстрона, эстрадиола и сульфата эстрона на величину до 95% от первоначального содержания. Подавление синтеза эстрогенов должно поддерживаться на всем протяжении периода лечения.
Блокада синтеза эстрогенов увеличивает концентрацию андрогенов, которые являются химическими предшественниками эстрогенов.
Однако, на фоне лечения Летрозолом в малой степени увеличивается частота появления остеопороза. Адъювантная терапия препаратом ранних стадий злокачественных поражений молочной железы понижает риск возникновения рецидивов, увеличивает пятилетнюю выживаемость без признаков прогресса, снижает риск появления вторичных опухолей и метастазов. Продленная вспомогательная терапия Летрозолом понижает риск возникновения рецидивов на 42%.
Фармакокинетика
После перорального приема препарат Летрозол быстро и практически полностью всасывается из кишечника. Биодоступность в среднем достигает значения 99.9%. Употребление пищи снижает скорость всасывания. Среднее значение времени наступления максимальной концентрации составляет один час при приеме натощак и два часа при приеме с едой.
Связывание с белками плазмы достигает приблизительно 60%. Кумуляции при долговременном применении препарата не отмечено.
В большой степени метаболизируется с образованием неактивного метаболита. Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов, малая часть выводится через кишечник. Период полувыведения составляет двое суток.
Показания к применению
- Злокачественные опухоли молочной железы на ранних стадиях (экспрессирующие рецепторы женских половых гормонов) у женщин в периоде постменопаузы – в качестве дополнительной терапии.
- Злокачественные опухоли молочной железы на ранних стадиях в периоде постменопаузы после окончания стандартного дополнительного лечения Тамоксифеном – в качестве пролонгированной дополнительной терапии.
- Гормонозависимые распространенные формы злокачественных опухолей молочной железы в периоде постменопаузы – лечение первой линии.
- Распространенные злокачественные опухоли молочной железы в периоде постменопаузы у получавших предшествующее лечение антиэстрогенами.
Противопоказания
- гормональный статус, характерный для фертильного периода;
- беременность;
- лактация;
- сенсибилизация к компонентам препарата;
- детский возраст.
Следует с осторожностью применять препарат при непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Побочные действия
- Реакция со стороны нервной системы: головокружение, депрессия, тревога, раздражительность, нервозность, сонливость, ухудшение памяти, бессонница, дизестезия, гипестезия, парестезия, проходящие нарушения церебрального кровообращения.
- Реакции со стороны системы пищеварения: стоматит, диспепсия, тошнота, рвота, запор, сухость во рту, диарея, боли в животе, активация печеночных ферментов.
- Реакция со стороны кроветворной системы: лейкопения.
- Реакция со стороны респираторной системы: одышка, кашель.
- Реакция со стороны системы кровообращения: тахикардия, ощущение сердцебиения, тромбофлебит глубоких и поверхностных вен, тромбоз артерий, увеличение давления, тромбоэмболия, ишемическая болезнь сердца, эмболия легочной артерии, инсульт.
- Дерматологические реакции: потливость, алопеция, сыпь, сухость кожи, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактические реакции.
- Реакция со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, миалгия, боли в костях, переломы, остеопороз, артрит.
- Реакция со стороны органов чувств: затуманивание зрения, катаракта, извращение вкусовых ощущений.
- Реакция со стороны мочеполовой системы: учащенное мочеиспускание, кровотечения, инфекции, выделения из влагалища, боли в груди.
- Реакция со стороны метаболизма: увеличение веса, гиперхолестеринемия, повышение аппетита, анорексия, снижение веса, жажда.
- Прочие реакция: пароксизмальные ощущения жара, утомляемость, астения, недомогание, сухость слизистых, периферические отеки, генерализованные отеки, гипертермия, боли в области опухолевых очагов.
Инструкция по применению Летрозола (Способ и дозировка)
Препарат принимают перорально, вне зависимости от приема еды. Рекомендуемая доза средства составляет 2,5 мг один раз в день, ежедневно, долговременно (в течение пяти лет или до момента развития рецидива).
В качестве пролонгированной адъювантной терапии прием должен продолжаться четыре года (но не больше пяти лет). При выявлении признаков прогрессирования онкозаболевания прием препарата необходимо полностью прекратить.
У пациенток с онкозаболеванием на последней стадии или с признаками метастазирования, лечение необходимо продолжать, пока выражено развитие опухоли.
Передозировка
Имеются ряд сообщений об отдельных случаях передозировки препаратом.
Терапия: симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфические способы лечения передозировки не разработаны. Выводится из крови посредством гемодиализа.
Взаимодействие
Клинических исследований по применению препарата в комбинации с иными противоопухолевыми средствами в данное время не имеется.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
- Беречь от детей.
- Хранить при температуре до 25 градусов.
- Хранить в темном сухом месте.
Срок годности
Два года.
Особые указания
Ряд побочных реакций препарата могут отрицательно сказываться на способности водить автомобиль.
Аналоги Летрозола
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Наиболее распространенные аналоги: Аралет, Лерза, Летрозол Тева, Летромара, Летротера, Фемара, Этрузил.
Детям
Данный препарат не предназначен для лечения детей.
При беременности и лактации
Назначение средства в эти периоды противопоказано.
Отзывы о Летрозоле
Отзывы о Летрозоле на форумах немногочисленны, больные с онкопатологией неохотно делятся результатами своего лечения. Среди онкологов препараты этой группы являются общепризнанным доказанным и научно обоснованным средством лечения рака молочной железы.
Летрозол в бодибилдинге
Препарат активно используется в бодибилдинге для торможения синтеза эстрогенов и увеличения выработки андрогенов. Однако последний ожидаемый эффект от приема Летрозола научно не доказан.
Цена Летрозола, где купить
Цена Летрозола №30 на Украине составляет 566 гривен.
Купить Летрозол той же дозировки в России обойдется минимум в 1400 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
- Летрозол таблетки п/о плен. 2,5мг 30штКерн Фарма С.Л./Биосинтез2803 руб.заказать
Последние комментарии
Дарья: Полное восстановление после продолжительного упадка энергии и апатии. Угораздило меня ...
Владимир: Хорошая, полноценная статья, понятная не специалистам. Сайт очень информативный. Спасибо ...
Татьяна: Очень полезно. Но странно, в списке запрещенных продуктов есть мёд, а в каждом варианте ...
Ира: Про Офломелид узнала в начале лета от сестры. У меня в летнее время постоянно начинают ...