Касодекс

Состав

Касодекс выпускают в двух дозировках с содержанием действующего вещества бикалутамида 50 или 150 мг. Также таблетки содержат вспомогательные элементы: моногидрат лактозы, диоксид титана, стеарат магния, повидон, вода, карбоксиметилкрахмал натрия, макрогол 300.

Форма выпуска

Таблетки дозировкой 50 и 150 мг выпуклые и круглые, покрыты оболочкой, на одной из сторон таблетки выгравирована скругленная белая стрелка. Цвет: белый. В дозировке 50 мг на одной из сторон выгравировано CDX/50, в дозировке 150 мг — Casodex 150.

Препарат упакован в блистеры по 14 штук, 2 блистера в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое, антиандрогенное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Касодекс – рацемическая смесь, нестероидный антиандроген, который никак иначе не влияет на эндокринную систему. Механизм действия активного компонента заключается в его способности связываться с андрогенными рецепторами “дикого типа” и угнетать их активность, тем самым, приводя опухоль предстательной железы в стадию регрессии.

Касодекс используют как средство для монотерапии, так и в составе комплексного лечения (облучение).

У некоторых пациентов при прекращении приема таблеток развивается синдром отмены.

В ходе исследований было выявлено, что ежедневный прием 150 мг средства на начальных стадиях заболевания значительно снижает риск возникновения метастаз и прогрессирования болезни. Также имеется тенденция к продлению жизни и регрессии болезни при таком лечении по сравнению с лучевой терапией и хирургическим удалением опухоли. Хороших результатов удавалось добиться при сочетании препарата с лучевой терапией.

Лекарство можно принимать вне зависимости от приема пищи. После перорального приема средство полностью усваивается в ЖКТ. У действующего вещества имеется два ратиомера S и R. При этом R-ратиомер выводится из организма в течение недели. Благодаря данному свойству таблетки можно принимать один раз в сутки.

На фармакокинетические показатели препарата могут оказывать влияние тяжелые нарушения в работе печени, при этом происходит элиминация наиболее активного R-ратиомера из плазмы крови.

Лекарство обладает высокой степенью связывания с белками плазмы (более 96%). Метаболизм препарата происходит в печени путем реакций окисления с участием глюкуроновой кислоты.

Выводится Касодекс с мочой и желчью. После интимной близости с мужчиной, принимающим лекарство, у женщины может обнаружиться незначительное содержание бикалутамида в крови.

Показания к применению

Касодекс 50 мг применяют в сочетании с гонадотропин-рилизинг-гормоном или кастрацией (хирургическая) для лечения рака предстательной железы.

Лекарство в дозировке 150 мг назначают:

• в качестве основного средства лечения или в виде адъювантной терапии при радиальной простатектомии или радиотерапии лицам с раком предстательной железы, если имеется высокий риск прогрессирования болезни;
• для лечения пациентов на ранних стадиях рака предстательной железы, если хирургическая кастрация невозможна.

Противопоказания

Средство противопоказано:

• при аллергии на компоненты лекарства;
• детям и женщинам;
• при приеме цизаприда, Терфенадина или Астемизола.

Особую осторожностью следует соблюдать при тяжелой печеночной недостаточности.

Побочные эффекты

Наиболее часто проявлялись гинекомастия, набухание и боли в грудных железах, приливы.

Часто при лечении препаратом можно наблюдать:

• зуд на коже, облысение или излишнюю волосатость, снижение либидо и импотенцию;
• тошноту, повышение активности ферментов печени;
• понос, желтуху, холестаз;
• набор массы тела, астению.

Редко проявлялись:

• депрессия, гематурия;
• аллергические реакции, крапивница, отек Квинке;
• боли в эпигастральной области, несварение;
• сухость слизистых оболочек, рвота, заболевания печени.

При сочетании препарата с аналогами ГнРГ наблюдались:

• сыпь на коже, облысение, потливость;
• одышка и сердечная недостаточность;
• анорексия, несварение, запор, повышенное газообразование, сухость слизистой рта;
• никтурия, снижение либидо и сексуальная дисфункция;
• анемия, озноб;
• гирсутизм, набор или потеря веса;
• гипергликемия, боли в области живота, таза или груди, сахарный диабет.

Инструкция по применению Касодекса (способ и дозировка)

Внутрь, перорально. Прием таблеток не должен зависеть от приема пищи.

При сочетании препарата с ГнРГ или хирургическим вмешательством прием средства следует начинать сразу после операции или с началом лечения ГнРГ. Суточная дозировка составляет 50 мг.

Дозировка при монотерапии – 150 мг в день. Курс лечения длительный, не менее 2 лет.

Если в процессе терапии наступили негативные изменения, заболевание начало прогрессировать, то прием лекарства необходимо прервать.

При тяжелых нарушениях в работе печени препарат может накапливаться в организме, может потребоваться коррекция дозировки или замена лекарства.

Передозировка

Нет данных о случаях передозировки средством.

Касодекс не имеет специфического антидота, диализ неэффективен. В качестве лечения рекомендована поддерживающая терапия, контроль за жизненно важными показателями.

Взаимодействие

Лекарство усиливает действие Варфарина и препаратов этого ряда.

Средство можно сочетать с аналогами ГнРГ.

При одновременном приеме лекарства и Циклоспорина или БКК следует соблюдать осторожность. Может потребоваться коррекция дозировки.

Один из энатиомеров бикалутамида – ингибитор фермента CYP3A4. Это может повлиять на фармакокинетические показатели препаратов, метаболизм которых осуществляется с участием этого фермента. Например, при сочетании Касодекса с мадазоламом, AUC последнего увеличивалось на 80%.

Препарат нельзя принимать во время лечения Цизапридом, Терфенадином и Астемизолом.

Сочетание Касодекса с Циметидином, Кетоконазолом и прочими средствами, угнетающими микросомальное окисление лекарств, может усилить выраженность проявления побочных реакций.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Условия хранения

Хранить таблетки рекомендуется в прохладном месте, в блистерах, беречь от детей.

Срок годности

4 года.

Особые указания

Лечение на начальных стадиях можно производить строго под контролем врача.

При повышенном уровне простатспецифического антигена или признаках прогрессирования болезни, прием лекарства нужно прекратить.

Рекомендуется периодически производить контроль функций печени. Наиболее вероятно, что осложнения могут развиться в первые полгода терапии.

Следует принять во внимание, что препарат нельзя назначать лицам с непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы или врожденной лактазной недостаточностью.

Аналоги

Бикалутамид

Флутамид

Ареклок, Бикалутамид, Бикалутера, Бикалан, Бикулид, Калумид, Билумид, Флулем, Флутазин, Флутамид, Флутан, Флуцином, Флутафарм, Флутаплекс.

Отзывы о Касодексе

Отзывов о препарате мало, но все положительные. Он хорошо поддерживает уровень гормонов, необходимый для лечения рака предстательной железы, часто используется в качестве дополнительного средства. Из побочных эффектов пациенты часто жалуются на ухудшения в работе печени, поэтому при лечении данным препаратом необходимо периодически производить контроль ее функций.

Цена Касодекса

Купить лекарство можно в специализированных аптеках или Интернет-аптеках.

Цена на Касодекс 50 мг составляет порядка 3500 рублей за 28 штук.

Цена Касодекса 150 мг — примерно 3800 рублей за 28 таблеток.

Отзывы