Флутамид

Состав

Таблетка содержит 250 мг активного вещества флутамида.

Дополнительные компоненты: крахмальный гликолат натрия, маннитол, МКЦ, стеарат магния, коллоидный безводный диоксид кремния, очищенная вода, лаурилсульфат натрия, повидон К30.

Форма выпуска

Флутамид выпускается в таблетированном виде.

В пачке из картона находится 4 блистера (по 21 таблетке в каждом) и инструкция от производителя.

Фармакологическое действие

Антиандрогенное средство с выраженной противоопухолевой активностью. Действующее вещество имеет негормональную структуру. Механизм воздействия основан на конкурентном блокировании взаимодействия клеточных рецепторов с андрогенами.

Органами-мишенями для лекарственного препарата являются семенные пузырьки и простата. Медикамент не обладает антигестагенной, антиэстрогенной, эстрогенной и прогестагенной активностью. Действующее вещество ингибирует процесс захвата андрогена, а также препятствует его связыванию в клеточных ядрах тканей органов-мишеней.

Активное вещество препятствует воздействию тестостерона на уровне клеток, что является существенным дополнением к лекарственной «кастрации», которая вызывает медикаментами-агонистами ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормон).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Флутамид достаточно быстро и практически полностью абсорбируется из просвета пищеварительного тракта. Лекарственное средство метаболизируется в печёночной системе. Главный метаболит, поступающий в системный кровоток, 2-оксифлутамид является альфа-гидроксилированным производным, обладающим биологической активностью.

Максимальная концентрация регистрируется в плазме через 2 часа. Показатель связывания альфа-гидроксилированного метаболита с плазменными белками максимальный и составляет 92-94%, аналогичный показатель для активного вещества Флутамида — 94-96%.

Основной путь выведения — с мочой. С каловыми массами выводится только 4.2% активного метаболита через 72 часа. У пожилых лиц метаболиты выводятся через 8 часов (при достижении стабильной концентрации показатель возрастает до 9.5 часов), у молодых — через 6 часов.

Показания к применению

Флутамид назначают для лечения рака простаты с подтверждёнными метастазами, когда требуется подавление активности тестостерона:

• у пациентов с хирургической кастрацией;
• на начальном этапе лечения в комплексе с медикаментами-агонистами ГнРГ;
• при индивидуальной гиперчувствительности к другим типам гормонотерапии;
• пациентам, получающим агонисты ГнРГ, в качестве дополнительной терапии.

Противопоказания

• индивидуальная гиперчувствительность;
• выраженная патология печёночной системы.

Относительные противопоказания:

• гемоглобинопатия;
• сердечно-сосудистые заболевания;
• склонность к тромбообразованию;
• снижение функциональной активности печёночной системы;
• состояния, предрасполагающие к интоксикации анилином (т.к. одним из метаболитов медикамента является метиланилиновое производное);
• курение;
• недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Побочные действия Флутамида

Монотерапия Флутамидом

Эндокринная система:

• галакторея;
• подавление сперматогенеза;
• гинекомастия;
• боли в грудных железах;
• снижение либидо.

Пищеварительный тракт:

• некроз печени;
• желтуха;
• диарейный синдром;
• печёночная энцефалопатия;
• повышение аппетита;
• гепатит;
• холестатическая желтуха;
• транзиторное нарушение работы печёночной системы;
• диспепсия;
• запоры;
• рвота;
• повышение АЛТ, АСТ.

Нервная система:

• депрессивное настроение;
• головные боли по типу мигрени;
• тревожность;
• слабость;
• головокружения;
• нарушения зрительного восприятия.

Система кроветворения:

• метгемоглобинемия;
• тромбоцитопения;
• макроцитарная и гемолитическая анемии.

Кожные реакции:

• эпидермальный некролиз;
• кожный зуд;
• подкожные кровоизлияния;
• изъязвления кожных покровов;
• эритема;
• фотосенсибилизация.

Иные побочные действия:

• волчаночноподобный синдром;
• отёчность (пастозность голеней, стоп, пальцев ног и рук);
• боли за грудиной;
• жажда;
• повышение кровяного давления;
• окрас мочи в жёлто-зелёный, янтарный цвета.

Побочные действия при одновременном применении агонистов ГнРГ:

• гинекомастия;
• импотенция;
• приливы;
• гепатиты;
• нарушение аппетита;
• снижение либидо;
• некроз печени;
• печёночная недостаточность;
• лейкопения;
• нервно-мышечные расстройства (слабость, боль, покалывание в ногах, ступнях, кистях);
• артериальная гипертензия;
• тревожность;
• невроз;
• нарушения дыхания;
• нарушение оттока мочи;
• фотосенсибилизация;
• отёчность.

Инструкция по применению Флутамида (Способ и дозировка)

Таблетки 250 мг принимают внутрь трижды в день. Перерыв между приёмами 8 часов. При регистрации положительной динамики лечение продолжают до появления симптомов прогрессирования опухолевого процесса.

Инструкция по применению Флутамида одновременно с агонистами ГнРГ

Медикаменты могут применяться одновременно либо Флутамид назначают за 3 суток до начала лечения агонистами ГнРГ.

При необходимости проведения лучевой терапии медикамент назначается за 8 недель и принимается в течение всего курса лучевой терапии.

Передозировка

Клиническая картина отравления складывается из усиления выраженности побочных негативных реакций.

Лечение: если нет спонтанной рвоты и пациент в сознании, то рекомендуется провокация рвоты с целью удаления невсосавшейся части медикамента. Посиндромная терапия проводится под обязательным контролем работы жизненно важных органов.

Взаимодействие

Регистрируется усиление выраженности противосвёртывающего эффекта при одновременной терапии непрямыми антикоагулянтами.

Условия продажи

Рецептурный отпуск.

Условия хранения

Производителем ограничен температурный режим хранения диапазоном 15-25 градусов.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Обязателен контроль АЛТ, АСТ и билирубина ежемесячно в первые 4 месяца терапии. При регистрации повышения показателей в 2-3 раза в сравнении с верхним пределом нормы (либо при появлении желтушности при отсутствии метастазов в печёночной системе) Флутамид отменяют.

Симптомы, при появлении которых пациенту требуется незамедлительно обратиться к лечащему урологу-онкологу:

• кожный зуд;
• гриппоподобное состояние;
• тяжесть в правом боку;
• тошнота;
• желтушность склер, кожных покровов;
• стойкое отсутствие аппетита;
• окрашивание мочи в тёмный цвет;
• рвота.

При необходимости назначения медикаментов с противосвёртывающей активностью требуется коррекция дозы под контролем показателя ПТИ.

Аналоги Флутамида

Бикалутамид

Касодекс

Структурные аналоги:

• Флутакан;
• Нифтолид;
• Флутаплекс.

Отзывы о Флутамиде

Пациенты указывают на плохую переносимость препарата. Особенно тяжело приходится пациентам, страдающим заболеваниями печени. Но в тоже время, при аденоме простаты препарат позволяет избежать химиотерапии, которая приводит к необратимым изменениям здоровья.

В сети Интернет нередко встречаются отзывы женщин о Флутамиде, которые рассматривают его в одном ряду с комбинированными оральными контрацептивами. Однако стоит понимать, что Флутамид применяется только в онкологической практике и предназначен для лиц мужского пола.

Для женщин разработаны мягко действующие препараты, стимулирующие выработку женских гормонов и подавляющих активность тестостерона. Медикамент не может применяться и от прыщей, хотя и не исключается его положительное влияние на состояние кожи при акне. Препарат назначается строго по показаниям, описанным в соответствующем разделе.

Цена Флутамида, где купить

Стоимость препарата варьирует в зависимости от количества таблеток в упаковке, региона продажи и аптечной сети.

В среднем цена Флутамида 250 мг составляет 450 рублей за 20 штук.

Отзывы