Ипратерол-натив

Состав

Каждый миллилитр раствора содержит:

• 0,261 мг моногидрата ипратропия бромида, что является эквивалентом 0,25 мг ипратропия бромида;
• 0,5 мг гидробромида фенотерола.

В качестве дополнительных соединений используются:

• 0,5 мг натрия бензоата;
• 0,5 мг динатрия эдетата;
• 1,5 мг моногидрата лимонной кислоты;
• натрия гидроксид в количестве, необходимом для достижения рН раствора 3,2;
• до 1 мл воды для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для ингаляций имеет вид прозрачной жидкости без цвета или с незначительным желтым оттенком. Он расфасован во флаконы из темного стекла объемом 20 мл. Каждый из них имеет полиэтиленовую капельницу и завинчивающуюся полипропиленовую крышку. В картонную коробку помещают 1 флакон и аннотацию.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое, β-адреномиметическое, м-холиноблокирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат содержит 2 активных вещества, проявляющих бронхолитическую активность. Одним из них является ипратропия бромид, который относится к числу М-холиноблокаторов. Он обеспечивает расширение бронхов за счет местного, а не системного антихолинергического влияния. В результате существенное улучшение легочной функции при развитии бронхоспазма наблюдается в течение первых пятнадцати минут, а наибольшей выраженности терапевтический эффект достигает спустя 1—2 час после введения. Он способен сохраняться вплоть до 6 часов. Соединение не влияет на продукцию слизи в бронхах, а также мукоцилиарный клиренс и газообмен.

Ипратропия бромид при введении путем ингаляций всасывается в системный кровоток в крайне малых количествах. Он отличается слабой способностью проникать сквозь биологические мембраны и не накапливается в организме. Метаболизм соединения осуществляется в печени, а выведение – посредством кишечника.

Вторым действующим веществом препарата выступает фенотерол. Он принадлежит к β2-адреномиметикам, благодаря чему при ингаляционном введении наблюдается расслабление гладкой мускулатуры бронхов, а также сосудистых стенок. Это обеспечивает устранение бронхоспазма, провокаторами которого могут выступать как гистамин, аллергены, так и метахолин или же холодный воздух. Фенотерол моментально останавливает высвобождение воспалительных медиаторов и предотвращает обструкцию бронхов. При введении вещества в высоких дозах наблюдается усиление мукоцилиарного клиренса.

Поскольку фенотерол способен оказывать влияние на тонус сосудов, Ипратерол-натив может провоцировать повышение частоты и силы сердечных сокращений. При введении высоких доз не исключено увеличение интервала QTc.

Одновременное применение данных соединений обеспечивает получение бронхорасширяющего терапевтического эффекта. При этом каждый компонент препарата действует на свои фармакологические мишени. Таким образом, они дополняют друг друга, позволяют минимизировать дозу и получить быстрый, стойкий бронхолитический эффект при различных заболеваниях.

При ингаляционном введении около 10—30% фенотерола проникает в нижние дыхательные пути. Точное количество зависит от выбранного способа ингаляции. Остальная часть полученной дозы оседает на стенках верхних дыхательных путей и проглатывается. Вещество способно проникать сквозь плацентарный барьер и в грудное молоко. Его метаболизм осуществляется в печени, а выведение – с желчью.

Показания к применению

Препарат предназначен для предупреждения обструкции и проведения симптоматической терапии хронических обструктивных патологий дыхательных путей, сопровождающихся обратимым уменьшением просвета бронхов. К их числу относятся:

• бронхиальная астма (БА);
• ХОБЛ;
• хронический обструктивный бронхит с эмфиземой легких или без ее присоединения.

Противопоказания

Лекарство не рекомендуется применять при:

• повышенной чувствительности к его компонентам, а также атропиноподобным средствам;
• тахиаритмии;
• гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
• 1-м и 3-м триместрах беременности.

С соблюдением осторожности Ипратерол-натив для ингаляций назначается при:

• закрытоугольной форме глаукомы;
• гиперплазии предстательной железы;
• гипертонии;
• муковисцидозе;
• сахарном диабете;
• гипертиреозе;
• перенесении в течение последних 3-х месяцев инфаркта миокарда;
• втором триместре беременности;
• наличии серьезных патологий сердечно-сосудистой системы, включая ИБС, сердечную недостаточность, аортальный стеноз, тяжелые поражения артерий любого калибра;
• феохромоцитоме;
• сужении шейки мочевого пузыря;
• лактации.

Также с осторожностью к назначению препарата относятся при необходимости проводить симптоматическую терапию лицам младше 6-ти лет.

Побочные действия

Все возможные нежелательные реакции, обусловленные применением препарата, разделены в зависимости от частоты возникновения. Чаще всего, т. е. более чем у одного пациента из 10-ти наблюдается:

• мелкая дрожь скелетных мышц;
• нервозность;
• тахикардия, включая суправентрикулярную;
• чувство биения сердца (чаще возникает у лиц, имеющих ряд отягчающих факторов);
• сухость во рту.

В 1-м случае из 10—100 возможно развитие нарушений со стороны пищеварительной системы, а также рвоты, диареи или же запора. Чаще подобное встречается у пациентов, страдающих от муковисцидоза.

У 1-го из 1000—10000 пациентов регистрировалось возникновение:

• головной боли;
• приступов головокружения;
• кашля;
• понижения показателей диастолического кровяного давления и увеличения показателей систолического (в основном при применении медикамента в высоких дозах);
• отека Квинке;
• аритмии, включая фибрилляцию предсердий;
• фарингита;
• высыпаний на коже;
• местного раздражения дыхательных путей;
• крапивницы.

В очень редких ситуациях, т. е. менее чем у одного человека из 10000, наблюдались:

• парадоксальный бронхоспазм;
• изменения психики;
• ларингоспазм.

Также не исключена возможность возникновения задержки мочи, общей слабости, болей в мышцах, активизации потоотделения, а также развития гипокалиемии.

При попадании лекарственного средства в глаза существует риск возникновения:

• расширения зрачка;
• повышения ВГД, развития глаукомы (способна сопровождаться болям, снижением четкости зрения, образованием ореолов вокруг предметов, мельканием разноцветных пятен);
• болезненных ощущений.

При возникновении проявлений острой глаукомы, особенно при развитии отечности, покраснения конъюнктивы, корнеального отека следует как можно скорее пройти офтальмологический осмотр. Возникающие на фоне терапии Ипратеролом-натив нарушения аккомодации и глаукома могут быть обратимыми.

Ипратерол-натив, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Для каждого пациента доза подбирается в персональном порядке и корректируется в зависимости от выраженности терапевтического эффекта, длительности его сохранения.

Лица старше 12 лет, в том числе взрослые и пациенты пожилого возраста

Для купирования легких и умеренно выраженных острых приступов БА для проведения ингаляции рекомендуется использовать 1 мл раствора, что соответствует 20-ти каплям.

В сложных ситуациях, в том числе при проведении интенсивной терапии, изначально ингаляции осуществляются с применением указанной выше дозы. При ее неэффективности дозу повышают вплоть до 2.5 мл, что соответствует 50-ти каплям. Предельно допустимой разовой дозой считается 4 мл или 80 кап., суточной – 8 мл или 160 кап.

При возникновении потребности в проведении ингаляционной терапии курсом или в течение длительного времени для каждой процедуры показано использование 1—2 мл, т.е. 20—40 кап. Ингаляции выполняют до 4-х раз на протяжении суток.

При средне выраженном бронхоспазме или в дополнение к вентиляции легких стоит начинать введение препарата с 0.5 мл на 1 процедуру.

Дети 6—12 лет

Для купирования острых приступов БА в большинстве ситуаций достаточно проведения процедуры с использованием 0.5—1 мл раствора, т. е. 10—20 кап.

В сложных ситуациях при недостаточной эффективности процедуры с использованием 1 мл, дозу повышают до 2 мл, т. е. 40-ка кап.

В наиболее сложных случаях при неэффективности процедуры с использованием 2 мл лекарственного средства допустимо повышение дозы до 3 мл, что соответствует 60-ти каплям. Но в такой ситуации ингаляция должна проводиться под медицинским контролем. 3 мл – предельная разовая доза, 4 мл – максимальная суточная.

При необходимости проводить ингаляционную терапию курсом или регулярно на протяжении длительного времени для каждой процедуры стоит использовать 0.5—1 мл препарата. Это соответствует 10—20 каплям медикамента. Ингаляции выполняют до 4-х раз в течение суток.

При умеренно выраженном бронхоспазме или в дополнение к вентиляции легких показано использовать 0.5 мл.

Дети до 6 лет с весом до 22 кг

Ингаляции пациентам данного возраста могут выполняться только под медицинским наблюдением, поскольку данные о характере переносимости препарата детьми до 6-ти лет ограничены. Рекомендованная доза рассчитывается персонально, исходя из веса ребенка. Рекомендуется для 1 процедуры набирать 0.1 мл раствора, т. е. 2 кап., на каждый килограмм веса. Разовая доза препарата не должна превышать 0.5 мл. Предельная суточная доза равна 1.5 мл.

Правила использования

Препарат рекомендуется использовать исключительно для ингаляционного введения. Не подлежит пероральному употреблению! Он может вводиться посредством различных моделей небулайзеров. Важно соблюдать рекомендации производителя прибора по его эксплуатации, обслуживанию и уходу.

При подаче вместе с настенным кислородом рекомендуется подавать раствор при скорости потока 6—8 л/мин.

Инструкция по применению для ингаляций:

• терапию начинают с минимальной дозы;
• отмеренное количество раствора разводят в камере небулайзера 0.9% физраствором до достижения отметки 3—4 мл (применение дистиллированной воды или другого растворителя недопустимо);
• ингаляция проводится до полного осушения камеры аппарата;
• разведение препарата осуществляют непосредственно перед процедурой;
• продолжительность ингаляции зависит от особенностей небулайзера.

Передозировка

При превышении рекомендованных доз возможно возникновение признаков передозировки, преимущественно обусловленных влиянием на организм фенотерола:

• тахикардии;
• ощущения сердцебиения;
• дрожи;
• скачков кровяного давления, увеличения разницы между «верхними» и «нижними» показателями;
• стенокардии;
• аритмии;
• «приливов»;
• ощущения тяжести за грудиной;
• усиления обструкции бронхов;
• метаболического ацидоза.

Воздействие высоких доз ипратропия бромида на организм не столь выражено и может приводить в основном к незначительным изменениям самочувствия, в частности:

• сухости во рту;
• нарушению аккомодации.

При развитии симптомов передозировки показано применение успокоительных препаратов, анксиолитиков. При возникновении угрожающих жизни состояний проводиться интенсивная терапия. В роли специфического антидота могут выступать β-адреноблокаторы. Но их введение способно привести к усилению бронхоспазма и летальному исходу. Поэтому применение такой терапии возможно только в условиях отделения интенсивной терапии с тщательным подбором необходимой дозы.

Взаимодействие

При необходимости одновременного приема других препаратов следует учитывать следующие особенности их возможного взаимодействия с Ипратеролом-натив:

• прочие β-адреномиметики, антихолинергические средства системного действия, ксантиновые производные – существует вероятность потенцирования бронхорасширяющего влияния раствора для ингаляций;
• β-адреномиметики – есть риск сильного ослабления бронхорасширяющего влияния раствора для инъекций;
• ксантиновые производные, кортикостероиды, диуретики – способны повышать выраженность гипокалиемии, обусловленной приемом Ипратерола-натив, что может приводить к увеличению вероятности развития аритмии у лиц, принимающих Дигоксин;
• ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты – не исключено усиление свойств раствора для ингаляций;
• ингаляционный наркоз с применением галлогенизированных углеводородных препаратов – возможно усиление побочных действий препарата со стороны сердца и сосудов;
• кромоглициевая кислота, кортикостероиды – наблюдается потенцирование эффективности проводимой терапии обструктивных заболеваний дыхательных путей.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Раствор следует хранить в месте, куда не проникают прямые солнечные лучи, а температура окружающего воздуха не поднимается выше 25 °C. Рекомендовано принять меры для исключения доступа детей к флакону.

Срок годности

2 года.

Особые указания

При резком быстром усилении признаков затруднения дыхания необходимо немедленно обратиться за квалифицированной медицинской помощью.

Симптоматическая терапия способна стать более предпочтительным вариантом у пациентов с БА, а также ХОБЛ, протекающей в легкой или среднетяжелой форме, чем регулярное использование лекарственного средства.

Постоянное применение возрастающих доз препарата с целью устранения приступов одышки может привести к неконтролируемому ухудшению ситуации. При нарастании проявлений бронхоспазма повышать дозу на протяжении продолжительного отрезка времени не целесообразно и может быть опасным. В подобных ситуациях рекомендовано пересмотреть тактику терапии.

При диагностировании БА или тяжелой формы ХОБЛ рекомендуется проведение или увеличение интенсивности противовоспалительной терапии. Это позволит установить контроль над протеканием воспаления в дыхательных путях и, соответственно, течением болезни.

При необходимости использовать прочие симпатомиметические бронходилататоры это следует делать только под контролем специалиста.

В домашних условиях важно соблюдать правильную технику выполнения ингаляций, избегать попадания аэрозоля на слизистые оболочки глаз. С этой целью рекомендуется использовать мундштук. При его отсутствии или невозможности применения в связи с малым возрастом пациента или другими причинами следует использовать маску, которая максимально плотно прилегает к лицу. Особенно важно придерживаться этих рекомендаций лицам, входящим в группу риска по развитию глаукомы.

Точных данных по особенностям влияния Ипратерола-натив на способность управлять автомобилем или работать с механизмами, требующими высокой концентрации внимания и быстроты реакции, нет. Но поскольку известно, что препарат способен провоцировать головокружение или сказываться на четкости зрения, следует соблюдать осторожность в подобных ситуациях.

Аналоги

Ипратерол-аэронатив

Ипратерол

Астмасол бронхо

Астмасол нео

Беродуал

Ипратерол-натив имеет следующие полные аналоги:

• Астмасол бронхо
• Беродуал
• Бифрадуал
• Иброфенекс
• Инспиракс
• Пульмомикс
• Респирафен
• Фенипра

Детям

С осторожностью назначают раствор для ингаляций для детей до 6 лет.

При беременности и лактации

Проведенные доклинические испытания и данные, полученные в ходе клинического применения, демонстрируют отсутствие отрицательного влияния на течение беременности. Но при назначении препарата следует принимать во внимание возможность подавляющего воздействия фенотерола на сокращение матки. В связи с этим препарат не рекомендуется применять в 3 триместре из-за риска ослабления родовой деятельности. Также он противопоказан в 1 триместре. Во 2 триместре рекомендуется с осторожностью подходить к его применению.

Известно, что фенотерол обладает способностью проникать в грудное молоко. По поводу ипратропия бромида подобные данные отсутствуют. Учитывая свойства фенотерола препарат следует с осторожностью назначать женщинам во время лактации. При необходимости его использования рекомендуется прервать грудное вскармливание на весь период применения.

Отзывы

Большинство пациентов довольно эффектом препарата и считают его неплохой заменой Беродуалу. Во многих случаях Ипратерол-натив выдается бесплатно пациентам с бронхиальной астмой и другими обструктивными заболеваниями. Также его цена в аптеках ниже, чем Беродуала. Поэтому многие выбирают именно его.

Но препарат подходит не всем. У некоторых пациентов терапевтический эффект уступал ожидаемому и был хуже, чем при применении Беродуала. У других больных наблюдались побочные эффекты в виде сухости во рту, зуда слизистых оболочек, усиление одышки, дискомфорта в груди. Многие отмечали также весьма неприятный вкус во рту после ингаляции.

Врачи, ссылаясь на свою клиническую практику, также отмечают более низкую эффективность препарата по сравнению с оригиналом. Но если приобрести Беродуал нет возможности из-за его высокой стоимости или отсутствия в аптеках, Ипратерол-натив считается достойным аналогом.

Цена Ипратерола-натив, где купить

Средняя цена флакона Ипратерол-натив составляет около 220 рублей.

Отзывы