Ипратерол

Состав

Каждая доза Ипратерола в форме дозированных аэрозольных ингаляторов (ДАИ) содержит действующие вещества: ипратропия бромид – 20 мкг, фенотерол – 50 мкг.

Вспомогательные компоненты:

• этиловый спирт абсолютированный – 15,3 мг;
• моногидрат лимонной кислоты – 0,005 мг;
• триэтилцитрат – 0,15 мг;
• пропеллент R134a – 44,47 мг.

В свою очередь каждый миллилитр раствора для ингаляций Ипратерол содержит действующие вещества: ипратропия бромида моногидрата – 0,261 мг (соответствует 0,25 мг ипратропия бромида), фенотерола гидробромид – 0,5 мг.

Вспомогательные компоненты:

• натрия бензоат – 0,5 мг;
• динатрия эдетата дигидрат – 0,554 мг;
• моногидрат лимонной кислоты – 1,5 мг;
• натрия гидроксид – до получения рН раствора 3,2;
• очищенная вода – до 1 мл.

Форма выпуска

Аэрозоль Ипратерол – прозрачный раствор без цвета или с легким желтым оттенком. Выпускается в баллоне из нержавеющей стали, содержащем ровно 200 доз препарата. Каждый баллон имеет дозирующий клапан и распылительную насадку. Он упаковывается в пачку из картона вместе с аннотацией.

Раствор для ингаляций представляет собой бесцветную жидкость. Она может иметь легкий желтый оттенок. Выпускается во флаконах-капельницах, изготовленных из темного стекла 3-го или 2-го гидролитического класса. Каждый из них содержит 20 мл препарата. Флакон укупоривается пробкой-капельницей из ПЭНП. На нее навинчивается крышка из ПЭВП. Она оснащена контролем 1-го вскрытия. На каждом флакончике присутствует самоклеящаяся этикетка. Его упаковывают в картонную пачку вместе с аннотацией.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое

Фармакодинамика и фармакокинетика

Оба основных компонента лекарственного средства обладают бронхолитическими свойствами. Ипратропия бромид относится к числу М-холиноблокаторов, а его способность расширять бронхи обусловлена местным антихолинергическим влиянием. Это достигается за счет угнетения рефлексов блуждающего нерва. В результате снижается высвобождение из его окончаний специфического медиатора, называемого ацетилхолином. Благодаря этому значительно меньшее количество ацетилхолина связывается с мускариновыми рецепторами гладкомышечных волокон, образующих бронхиальные стенки, и внутриклеточный уровень ионов кальция не повышается. При этом соединение не оказывает влияния на газообмен, продукцию слизистого секрета, а также мукоцилиарный клиренс.

Ипратропия бромид при введении путем ингаляции отличается минимальными показателями абсорбции со слизистой оболочки воздухоносных путей. Легких достигает порядка 10—30% получаемой дозы. Вещество за считаные минуты проникает в системный кровоток. Большая часть средства проглатывается и выводиться с каловыми массами.

Поступивший в системный кровоток ипратропия бромид метаболизируется печенью с образованием продуктов, отличающихся слабой способностью связываться с мускариновыми рецепторами. Экскреция осуществляется посредством почек и кишечника.

Фенотерола гидробромид является β2-адреномиметиком. Воздействуя на β2-адернорецепторы, он вызывает расслабление гладких мышц бронхов и предупреждает возникновения бронхоспазма на фоне действия провоцирующих факторов. Вещество начинает действовать сразу после ингаляции и останавливает высвобождение биологически активных веществ из тучных клеток. При использовании высоких доз возможно повышение мукоцилиарного клиренса.

Фенотерол способен оказывать воздействие на работу сердца вследствие влияния на его β2-адренорецепторы и β1-адренорецепторы при введении вещества в больших количествах. Но к системному влиянию фенотерола возможно развитие устойчивости со временем.

Количество поступающего в нижние дыхательные пути вещества зависит от используемой ингаляционной системы и способа проведения процедуры. В среднем в них проникает 10—30% фенотерола. Остальное количество вещества проглатывается и оседает на стенках верхних дыхательных путей. Около 30% полученной дозы всасывается в течение 11-ти минут, остальное количество проникает в общий кровоток через 120 минут. Это обеспечивает получение продолжительного бронходилатирующего эффекта. Метаболизм вещества осуществляется в печени, экскреция – с мочой и каловыми массами.
Поскольку активные вещества Ипратерола воздействуют на различные звенья развития бронхиальной обструкции, они усиливают и дополняют действие друг друга. Благодаря этому удается использовать минимальные дозы β2-адреномиметиков и минимизировать вероятность нежелательных реакций. А препарат в целом приобретает широту терапевтического действия при бронхолегочных патологиях, при которых возникает сужение, спазм воздухоносных путей.

У больных, страдающих ХОБЛ, существенное улучшение функционирования легких наблюдается на протяжении 15-ти минут после введения медикамента. При этом максимально выраженный результат отмечается спустя 1—2 часа после этого. Он способен сберегаться вплоть до 6-ти часов.

Показания к применению

Ипратерол назначается с целью устранения симптомов обструктивных болезней дыхательной системы и профилактики их возникновения. Его применение целесообразно только при обратимой обструкции, что характерно для:

• бронхиальной астмы (БА);
• ХОБЛ;
• хронического бронхита с эмфиземой легких или при ее отсутствии.

Противопоказания

Ипратерол не рекомендуется применять при:

• гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
• беременности (1-й и 3-й триместры);
• индивидуальной непереносимости компонентов;
• тахиаритмии;
• индивидуальной непереносимости атропиноподобных препаратов.

Ипратерол в форме ДАИ противопоказан детям младше 6 лет.

С осторожностью к назначению медикамента стоит относиться при диагностировании:

• закрытоугольной формы глаукомы;
• сахарного диабета;
• гипертиреоза;
• гипертонии;
• феохромоцитомы;
• тяжелых патологий сердца и сосудов, в частности ИБС, серьезных поражениях стенок артерий, аортальном стенозе;
• аденомы простаты;
• муковисцидоза;
• сужения шейки мочевого пузыря.

Также с осторожностью Ипратерол назначается пациентам, перенесшим за последние 3 месяца инфаркт миокарда, и женщинам, находящимся на 2-м триместре беременности и во время лактации. Лекарство в форме аэрозоля с осторожностью должно применяться у лиц 6—18 лет.

Побочные действия

Самым распространенным нежелательным эффектом, наблюдаем при использовании Ипратерола, является кашель. Он встречается у 1-го пациента из 10—100. Реже, т. е. у 1-го человека из 100—1000 наблюдаются:

• чувство сухости во рту;
• ощущение сердцебиения;
• тахикардия;
• нервозность;
• приступы головокружения;
• фарингит;
• головные боли;
• дрожь;
• повышение систолического (верхнего) артериального давления;
• изменения силы, тембра голоса;
• рвота;
• тошнота.

Еще реже, т. е. у 1-го больного из 1000—10000 могут возникать:

• гипокалиемия;
• снижение остроты зрения, затуманенность;
• беспокойство;
• фибрилляция предсердий;
• аллергические реакции, включая крапивницу, зуд, высыпания, анафилактические реакции, отек Квинке;
• возникновение ореола вокруг различных предметов;
• ментальные расстройства;
• повышение ВГД, глаукома;
• гипергидроз;
• расширение зрачка;
• боль в глазах;
• метаболический ацидоз;
• отек глотки;
• сухость глотки;
• гиперемия конъюнктивы;
• мелькание разноцветных пятен перед глазами;
• наджелудочковая тахикардия;
• отек роговицы;
• мышечные спазмы;
• ишемия миокарда;
• бронхо-, ларингоспазм, парадоксальный бронхоспазм;
• нарушения аккомодации;
• раздражение слизистой оболочки глотки;
• стоматит;
• глоссит;
• аритмия;
• нарушения работы органов ЖКТ;
• слабость, боль в мышцах;
• запор;
• повышение диастолического (нижнего) артериального давления;
• диарея;
• отечность слизистой рта;
• задержка мочи.

Ипратерол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Особенности применения Ипратерола и дозировки определяются выбранной лекарственной формой и особенностями течения имеющегося заболевания. Режим дозирования определяет лечащий врач. Пациентам рекомендуется строго следовать полученным рекомендациям.

Раствор для ингаляций

При выборе раствора для ингаляций доза подбирается в зависимости от выраженности приступа. Изначально рекомендуется использовать минимальные дозы. Лечение прекращают после получения достаточного уменьшения выраженности симптоматики бронхиальной обструкции.

Терапия проводиться под медицинским контролем. При ее выполнении в домашних условиях применять Ипратерол для ингаляций допускается только по назначению врача в ситуациях, когда быстродействующий агонист β-адренорецепторов в низкой дозе не дает достаточного эффекта. Препарат в форме раствора показан лицам, которые не могут использовать дозированный аэрозоль или при необходимости введения повышенных доз.

При остром бронхоспазме рекомендуется придерживаться такого режима дозирования:

• Взрослые и дети от 12 лет – 1—2,5 мл. В серьезных ситуациях возможно использование 4 мл.
• Дети 6—12 лет – 0,5—2 мл.
• Дети до 6 лет, чей вес не превосходит 22 кг – данные о применении ограничены, при острой необходимости следует использовать 0,1—0,5 мл на килограмм веса. Введение препарата допускается только под медицинским контролем.

1 мл раствора соответствует 20 каплям.

Правила применения раствора для ингаляций

Препарат предназначен исключительно для введения путем ингаляции с применением подходящего небулайзера. Пероральный прием недопустим.

Выбранную дозу разводят в камере прибора 0,9% физраствором до получения итогового объема 3—4 мл. Разведение дистиллированной водой недопустимо. Приготовленный раствор нужно использовать немедленно.

Продолжительность процедуры зависит от особенностей небулайзера. Объем препарата, поступающего в легкие, зависит от модели прибора и может быть выше, чем при применении аналогичных доз при выборе ДАИ.

Если в распоряжении медперсонала присутствует настенный кислород, следует вводить раствор со скоростью потока 6—8 л/мин.

Дозированный аэрозоль для ингаляций

При выборе ДАИ доза подбирается персонально с учетом возраста пациента и тяжести течения заболевания. Взрослым и детям от 6 лет рекомендован прием 2-х доз. При отсутствии улучшения через 5 минут допускается введение еще 2-х доз. Если после этого не наступает облегчения, следует сразу же обратиться за получением квалифицированной медицинской помощи.

Детям препарат вводиться только под контролем взрослых.

При назначении аэрозоля Ипратерол в рамках длительной и прерывистой терапии рекомендуется проводить 1—2 ингаляции за один раз. В сутки допускается до 8 ингаляций. При БА лекарственное средство должно применяться исключительно по мере необходимости.

Правила применения аэрозоли

При 1-м использовании ингалятора необходимо 2 раза нажать на дно баллона и распылить вещество в воздух. Если он не использовался в течение 3-х суток и более, перед ингаляцией следует один раз распылить аэрозоль в воздух.

При каждом применении следует:

• Снять колпачок с мундштука.
• Медленно, глубоко выдохнуть.
• Поднести баллон ко рту, удерживая его дном кверху, и плотно обхватить губами мундштук.
• Сделать сильный, предельно полный вдох и в момент его начала нажать на дно баллона. Задержать дыхание.
• Вынуть ингалятор изо рта и плавно выдохнуть.
• При необходимости получить вторую дозу действия 2—5 повторяют.
• Вернуть на место защитный колпачок.

Ингалятор Ипратерол рассчитан 200 доз. После их окончания баллон нужно заменить. При этом в нем может сохраняться незначительное количество содержимого, но высвобождаемая доза снижается. Это может сказаться на эффективности проводимой терапии.

Определить количество оставшегося в баллоне препарата можно, опустив его в емкость с водой. Предварительно снимают пластиковый мундштук. По тому положению, которое займет баллон в воде, определяют остаток лекарства в нем.

Важно как минимум раз в неделю чистить мундштук, промывая его под струей теплой воды до полного удаления следов препарата и грязи. После этого его высушивают естественным путем без помощи любых нагревательных приборов. После окончательного высыхания мундштука в него вводят баллон с препаратом и надевают защитный колпачок.

Внимание! Содержимое баллона находиться под давлением. Его нельзя нагревать до 50 °С и выше, предпринимать попытки вскрыть его!

Передозировка

Клинические проявления передозировки в основном связаны с чрезмерным воздействием на β-адренорецепторы фенотеролом. Они состоят в:

• тахикардии;
• дрожи;
• повышении кровяного давления;
• болях в области груди;
• аритмии;
• приливах.

Получение чрезмерных доз ипратропия бромида приводит к возникновению сухости во рту, учащения сердцебиения, нарушений аккомодации.

Не исключено развитие метаболического ацидоза и гипокалиемии при выраженной передозировке препаратом.

При появлении подобных клинических проявлений следует сразу же прекратить прием Ипратерола. В качестве специфического антидота могут использоваться селективные β1-адреноблокаторы. Их введение способно привести к серьезному бронхоспазму, а потому должно осуществляться только под контролем специалистов-реаниматологов.

Взаимодействие

• Другие β-адреномиметики, антихолинергические препараты — способны усиливать бронходилатирующее действие Ипратерола.
• β-адреноблокаторы — не исключено существенное уменьшение выраженности бронходилатирующего действия препарата.
• Ксантиновые производные — способны усиливать бронхорасширяющее действие, гипокалиемию.
• Кортикостероиды, диуретики — могут увеличивать выраженность гипокалиемии. Это способно увеличивать риск возникновения аритмии у лиц, принимающих Дигоксин.
• Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты — возможно усиление β-адренергических свойств препарата.
• Ингаляционные галогенизированные анестетики — лекарственные средства этого рода могут потенцировать негативное влияние Ипратерола на сердце и сосуды.
• Кромоглициевая кислота и кортикостероиды — увеличивают эффективность применения Ипратерола.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Препарат хранят в защищенном от света месте, в которое дети не имеют доступа, а температура окружающего воздуха стабильно удерживается в пределах 25 °С или ниже. Раствор не допускается замораживать. Аэрозоль нужно содержать вдали от нагревательных приборов.

Срок годности

2 года.

Особые указания

Пациенты должны помнить о необходимости экстренного обращения за медицинской помощью при непредвиденно быстром нарастании одышки.

Ипратерол следует применять лицам с бронхиальной астмой только по требованию. У лиц с легким течением ХОБЛ использование в рамках симптоматической терапии более предпочтительно, чем постоянное применение.

Больным БА нужно учитывать важность назначения или увеличения интенсивности проводимой противовоспалительной терапии с целью установления полного контроля над протеканием воспалительного процесса в бронхах и болезни в целом.

При регулярном введении повышаемых доз медикамента с целью устранения обструкции бронхов возможно неконтролируемое ухудшение протекания болезни. При нарастании обструкции увеличение дозы получаемых β2-агонистов выше рекомендуемой на протяжении длительного времени опасно. Для осуществления профилактики возникновения угрожающих жизни состояний стоит скорректировать проводимую противовоспалительную терапию ингаляционными кортикостероидами и план лечения в целом.

Прочие симптоматические бронходилататоры должны использоваться вместе с Ипратеролом исключительно под наблюдением специалистов.

Применение препарата способно вызывать:

• Парадоксальный бронхоспазм. Состояние может создавать угрозу для жизни. При его развитии нужно тут же прекратить использование Ипратерола и заменить его другими лекарственными средствами.
• Офтальмологические нарушения разного рода. Лекарственное средство должно с осторожностью и лишь после скрупулезной оценки возможных рисков назначаться лицам, предрасположенных к закрытоугольной глаукоме. Ее развитие сопровождается дискомфортом в глазах, затуманенностью зрения, покраснением глаз появлением ореолов вокруг предметов. При любых сочетаниях подобных клинических проявлений следует немедленно обратиться за медицинской помощью и ввести глазные капли для снижения ВГД. При попадании компонентов препарата в глаза возможно возникновение различных осложнений, перечисленных в разделе «Побочные действия». Для снижения подобных рисков стоит использовать плотно прилегающую к лицу маску или насадку-мундштук при проведении ингаляций с помощью небулайзера.
• Системные нарушения. При заболеваниях, при которых Ипратерол следует применять с осторожностью (см. раздел «Противопоказания»), до его назначения нужно тщательно оценить возможные риски. Особенно это важно при необходимости использовать дозы, превышающие рекомендуемые.
• Ишемию миокарда. Есть редкие сообщения о развитии ишемии миокрада на фоне применения β-адреномиметиков. Поэтому больным с сопутствующими нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы нужно понимать важность обращения к врачу при возникновении болей за грудиной, одышки или других признаков, способных свидетельствовать об ухудшении работы сердечной мышцы.
• Гипокалиемию. Спортсменам нужно учитывать возможность получения ложноположительных результатов тестов на допинг.

Препарат способен провоцировать приступы головокружения, затуманенность, снижение остроты зрения, тремор. В связи с этим стоит с осторожностью относиться к управлению автомобилем или работе с механизмами после его введения. При возникновение подобных нарушений, необходимо отказаться от подобных видов активности.

Аналоги Ипратерола

Ипратерол-аэронатив

Ипратерол-натив

Астмасол бронхо

Астмасол нео

Беродуал

Основными аналогами препарата являются:

• Беродуал
• Астмасол бронхо
• Инспиракс
• Фенипра
• Респирафен
• Беродуал Н
• Астмасол нео
• Респирафен Эйр

Детям

Раствор для ингаляций противопоказан детям до 6 лет. При необходимости его использования введение допустимо только под медицинским контролем со скрупулезным расчетом дозы на основании величины массы тела.

Аэрозоль с осторожностью назначается пациентам 6—18 лет. Введение осуществляется под контролем взрослых.

При беременности и лактации

Результаты проведенных исследований демонстрируют отсутствие отрицательного влияния компонентов лекарственного средства на протекание беременности. Но поскольку фенотерол способен подавлять сократительную активность мышц матки, его не рекомендуется применять в 1 и 3 триместрах. При необходимости во втором триместре Ипратерол следует применять с осторожностью.

Также установлена способность фенотерола проникать в грудное молоко. Касательно ипратропия бромида таких данных не получено. В связи с этим применение медикамента во время лактации допустимо только при превалировании ожидаемой пользы для матери над существующими рисками для грудничка.

Отзывы

Отзывы пациентов о действии и эффективности Ипратерола в основном положительные. Большинство находят его достойной и более дешевой альтернативой Беродуалу. Огромным преимуществом препарата для многих является возможность получить его по льготным программам.

Но многие испытывают дискомфорт при использование аэрозоля в связи с неудобством формы ингалятора, его величиной. Некоторые пациенты отмечают появление неприятного привкуса во рту после введения лекарственного средства, как с помощью ДАИ, так и небулайзера. В ряде случаев больные отмечали появление некоторых описанных в инструкции побочных эффектов: сухости во рту, дискомфорта в груди, увеличения выраженности одышки.

Врачи часто назначают Ипратерол своим пациентам, особенно при отсутствии на аптечных полках Беродуала или невозможности его приобрести из-за высокой цены. Некоторые специалисты заметили более низкую эффективность препарата по сравнению с Беродуалом.

Цена Ипратерола, где купить

Средняя стоимость аэрозоля Ипратерол составляет 500 рублей, раствора – 300 рублей.

Отзывы