Ипратерол-аэронатив

Состав

Каждая доза содержит действующие вещества:

• моногидрат ипратропия бромида – 0.021 мг (эквивалентно 0.02 мг ипратропия бромида);
• гидробромид фенотерола – 0.05 мг.

В качестве веществ, выполняющих вспомогательные функции, в состав медикамента включены:

• абсолютированный этиловый спирт – 15.3 мг;
• моногидрат лимонной кислоты – 0.005 мг;
• триэтилцитрат – 0.15 мг;
• пропеллент R134a – 44.47 мг.

Форма выпуска

Аэрозоль имеет вид прозрачного раствора без цвета или с легким желтым окрашиванием. Он содержится в баллонах из нержавеющей стали, рассчитанных ровно на 200 доз. Каждый из них оснащен дозирующим клапаном и насадкой-распылителем. В картонной коробке содержится 1 баллон и инструкция по применению.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Аэрозоль Ипратерол-аэронатив представляет собой комбинированное лекарственное средство, оба компонента которого проявляют бронхолитические свойства.

Ипратропия бромид относится к числу М-холиноблокаторов. При введении путем ингаляций он обеспечивает расширение бронхов за счет местного антихолинергического действия. Общее влияние незначительно. Соединение замедляет рефлексы, обусловленные блуждающим нервом. Тем самым подавляется воздействие ацетилхолина и исключается его воздействие на мускариновые рецепторы гладких мышц бронхов. В результате внутриклеточный уровень ионов кальция не повышается. Вещество не сказывается на секреции слизи, газообмене и мукоцилиарном клиренсе.

При ингаляционном введении ипратропия бромид обладает крайне малой способностью к абсорбции со слизистых оболочек бронхов. В легкие проникает 10—30% соединения, часть от этого количества в течение нескольких минут проникает в системный кровоток. Большая доля полученной дозы проглатывается. В результате итоговая системная биодоступность вещества равна 7—28% при введении путем ингаляций. Соединение не накапливается в организме и отличается низкой способностью проникать сквозь биологические мембраны.

Метаболизм ипратропия бромида осуществляется в печени. Продукты обмена элиминируются из организма с калом и мочой.

Фенотерола гидробромид – β₂-адреномиметик. Вещество способствует расслаблению гладких мышц стенок бронхов и кровеносных сосудов. За счет этого предотвращается бронхоспазм, способный стать результатом воздействия гистамина, метахолина, респираторных и других аллергенов, а также холодного воздуха. Фенотерол действует практически моментально, останавливая продукцию медиаторов воспаления из тучных клеток. В более высоких дозировках вещество способствует увеличению мукоцилиарного клиренса.

Комбинация ипратропия бромида и фенотерола обеспечивает достижение выраженного терапевтического эффекта за счет воздействия на разные мишени. Соединения потенцируют действие друг друга, что приводит к усилению оказываемого спазмолитического эффекта и возможности применения препарата у большего круга лиц с различными обструктивными заболеваниями дыхательной системы.

Благодаря сочетанию активных компонентов удается снизить дозировку каждого и в индивидуальном порядке подобрать минимальную эффективную дозу, обеспечить предельное снижение риска развития нежелательных реакций.

У лиц с ХОБЛ существенное уменьшение выраженности бронхоспазма происходит на протяжении 15 минут после ингаляции. Максимальный эффект развивается через 1—2 часа после этого и в основном сохраняется в течение 6 часов.

В нижние дыхательные пути проникает около 10—30% полученной дозы. Остальное задерживается в верхних дыхательных путях или поступает в ЖКТ вследствие проглатывания. В течении 11 минут всасывается порядка 30% полученной ингаляционным путем дозы. Остальные 70% всасываются медленнее, что обеспечивает достижение пролонгированного терапевтического эффекта, сравнимого с внутривенным введением препарата.

Вещество способно проникать сквозь плацентарный барьер и в грудное молоко. Проникший в системный кровоток фенотерол метаболизируется в печени и выводится из организма с желчью.

Показания к применению

Препарат предназначен для применения в профилактических целях и в рамках симптоматической терапии заболеваний дыхательных путей, сопровождающихся обратимой обструкцией:

• бронхиальная астма (БА);
• ХОБЛ;
• хронический бронхит, в том числе сопровождающийся эмфиземой легких.

Противопоказания

Использование ДАИ Ипратерол-аэронатив противопоказано детям младше 6 лет. В остальных случаях он не может применяться при:

• гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
• тахиаритмии;
• повышенной чувствительности к компонентами средства, атропиноподобным лекарствам;
• 1 и 3 триместрах беременности.

С осторожностью к применению препарата относятся при назначении детям до 18 лет, а также при:

• закрытоугольной глаукоме;
• гипертонии;
• сахарном диабете;
• муковисцидозе;
• серьезных патологиях сердечно-сосудистой системы;
• феохромоцитоме;
• перенесении инфаркта миокарда на протяжении последних 3-х месяцев;
• аденоме простаты;
• гипертиреозе;
• обструкции шейки мочевого пузыря;
• 2-м триместре беременности;
• лактации.

Побочные действия

Ипратерол-аэронатив переносится хорошо и редко провоцирует побочные эффекты. Наиболее часто (у одного пациента из 10-100) встречается кашель. Остальные нежелательные реакции наблюдаются реже.

В 1-м из 100-1000 случаев наблюдаются:

• головная боль;
• повышение кровяного давления;
• тремор;
• головокружение;
• нервозность;
• тахикардия;
• ощущение сердцебиения;
• сухость во рту;
• фарингит;
• изменения силы, тембра голоса;
• рвота;
• тошнота.

В 1-м случае из 1000-10000 присутствуют:

• аллергические, анафилактические реакции, включая крапивницу, кожный зуд, сыпь, повышенную потливость, отек Квинке;
• гипокалиемия;
• метаболический ацидоз;
• нарушения аккомодации;
• беспокойство;
• ментальные нарушения;
• повышение ВГД и глаукома;
• затуманенность зрения;
• аритмия;
• глоссит;
• болезненные ощущения в глазах;
• отечность, покраснение конъюнктивы;
• мидриаз;
• ларингоспазм;
• фотопсия, появление ореолов вокруг предметов;
• наджелудочковая тахикардия;
• отек роговицы;
• повышение диастолического артериального давления;
• диарея;
• бронхоспазм, в том числе парадоксальный;
• фибрилляция предсердий;
• спазмы;
• раздражение, отек, сухость глотки;
• стоматит;
• нарушения работы ЖКТ;
• ишемия миокарда;
• запор;
• отечность слизистой ротовой полости;
• мышечная слабость;
• боль в мышцах;
• задержка мочи.

Для снижения риска развития офтальмологических нарушений рекомендуется как можно крепче обхватывать мундштук губами, чтобы препарат не попадал в глаза.

Ипратерол-аэронатив, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Для каждого пациента доза подбирается лечащим врачом в персональном порядке.

С целью устранения приступов затруднения дыхания показано введение двух доз. При отсутствии улучшения через 5 минут допускается получение еще 2-х доз. В случаях, когда после этого улучшение не наступает, рекомендуется немедленно обратиться за медицинской помощью.

Введение медикамента детям должно осуществляться исключительно по назначению доктора под контролем взрослых.

При продолжительной и прерывистой терапии показаны 1—2 ингаляции за прием трижды в сутки. Максимально допустимая доза – 8 доз в сутки.

При БА Ипратерол-аэронатив применяется только при возникновении необходимости в расширении дыхательных путей.

Правила использования аэрозоля

При первом применении нового баллона для достижения точности дозирования следует 2 раза нажать на его дно и распылить препарат в окружающее пространство.

В дальнейшем рекомендуется соблюдать такую последовательность действий:

• Убрать защитный колпачок.
• Энергично встряхнуть баллон.
• Медленно, сильно выдохнуть.
• Ввести наконечник распылителя в рот и плотно охватить его губами. Ингалятор при этом располагают дном кверху.
• Делая сильный, глубокий вдох одномоментно нажимают на дно баллона.
• Задержать дыхание на несколько секунд.
• Изъять мундштук изо рта и плавно выдохнуть.
• Повторить действия из пунктов 2—6 для получения 2-й ингаляционной дозы.
• Надеть на мундштук колпачок.

В случаях, когда препарат не используется 3 дня подряд и более, перед получением первой дозы стоит 1 раз распылить аэрозоль в воздух.

Один баллон рассчитан ровно на 200 доз. После их израсходования в нем может сохраняться небольшой объем содержимого, но дозировка действующих веществ уменьшается, а потому снижается терапевтический эффект. Поэтому после использования заявленных 200 доз баллон подлежит замене на новый.

Определить уровень остатка в баллоне можно, опустив его в стакан с водой, предварительно удалив пластиковый чехол. Объем препарата определяют по положению баллона относительно уровня воды.

Помните! Содержимое находиться под давлением. Поэтому категорически недопустимо его нагревание до 50 °С и выше, а также вскрытие.

Рекомендации по очистке

Пластиковый мундштук рекомендуется чистить не реже 1 раза в неделю. Для этого нужно снять защитный колпачок и вынуть баллон. Ингалятор промывают под струей теплой воды до полного устранения следов оставшегося лекарственного средства и загрязнений. Затем его встряхивают и оставляют просохнуть в естественных условиях без применения нагревательных приборов. После полного высыхания в ингалятор вставляют баллон и надевают на мундштук защитный колпачок.

Передозировка

Проявления передозировки в основном обусловлены воздействием фенотерола и чрезмерной стимуляцией β-адренорецепторов. Они могут заключаться в возникновении:

• тахикардии;
• тремора;
• гипертонии;
• гипотензии;
• учащения сердцебиения;
• болей в груди;
• аритмии;
• приливов.

Передозировка ипратропием бромидом обычно не представляет опасности в связи с его низкой системной биодоступностью при ингаляционном введении. Но не исключено возникновение сухости во рту, учащения сердцебиения, нарушений аккомодации.

Превышение рекомендуемых доз способно привести к развитию метаболического ацидоза, гипокалиемии. Пациенты с симптомами передозировки должны прекратить использование лекарственного средства. Показан контроль уровня электролитов. Специфическим антидотом способны выступать селективные β₁-адреноблокаторы. Но в подобных ситуациях возможно усиление обструкции дыхательных путей и развитие тяжелого бронхоспазма. Поэтому такие пациенты должны находиться под постоянным медицинским контролем, при необходимости в отделении интенсивной терапии.

Взаимодействие

При назначении Ипратерола-аэронатива с другими лекарственными средствами следует учитывать такие особенности возможного взаимодействия его компонентов:

• Другие β-адреномиметики, антихолинергические средства, ксантиновые производные – возможно потенцирование бронхорасширяющего влияния препарата.
• β-адреноблокаторы – возможно существенное снижение эффективности аэрозоля.
• Ксантиновые производные, диуретики, кортикостероиды – возможно усиление гипокалиемии. Это способно стать причиной увеличения вероятности развития аритмии у лиц, проходящих лечение Дигоксином.
• Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты – существует вероятность усиления бронходилатации.
• Ингаляционные галогенизированные анестетики – не исключено усиление негативного влияния препарата на сердце и сосуды.
• Кромоглициевая кислота и ГКС – наблюдается повышение эффективности лечения.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Баллон следует содержать в защищенном от света месте, вдали от нагревательных приборов, где температура воздуха не поднимает выше 25 °С. Препарат хранят вне зоны досягаемости детей.

Срок годности

2 года.

Особые указания

При назначении Ипратерола-аэронатива пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения к врачу при усилении одышки.

Препарат содержит консервант и стабилизатор, которые способны провоцировать у лиц с повышенной чувствительностью к ним бронхоспазм. Следует помнить, что ингаляции могут вызывать пародоксальный бронхоспазм, что может создать прямую угрозу для жизни. В таком случае стоит немедленно прекратить использование препарата и перейти на другие способы купирования бронхоспазма.

Продолжительное применение

Пациентам с БА рекомендуется использовать аэрозоль только при возникновении необходимости в нем. Также следует учитывать важность назначения или усиления противовоспалительного лечения с целью получения контроля над протеканием воспалительного процесса в бронхах и заболеванием в целом. При легком течении ХОБЛ также симптоматическая терапия может стать более целесообразным вариантом, чем регулярное применение.

Регулярное использование увеличивающихся доз лекарственного средства с целью устранения обструкции бронхов способно приводить к неконтролируемому ухудшению протекания болезни. Поэтому при усилении бронхоспазма превышение рекомендуемых доз Ипратерола-аэронатива на протяжении продолжительного отрезка времени не просто не целесообразно, но и представляет опасность. С целью профилактики ухудшения протекания болезни рекомендуется коррекция тактики лечения и проведение адекватной в сложившейся ситуации противовоспалительной терапии кортикостероидами для ингаляционного введения.

При необходимости комбинировать препарат с другими симпатомиметическими бронходилататорами это осуществляется исключительно под медицинским контролем.

Офтальмологические нарушения

Аэрозоль с осторожностью назначается лицам с факторами риска развития закрытоугольной глаукомы. Получены отдельные сообщения о возникновении нежелательных последствий со стороны органов зрения, описанные в пункте «Побочные действия». Они обусловлены попаданием аэрозоля в глаза. Пациенты из этой группы должны быть осведомлены об основных клинических проявлениях острой закрытоугольной глаукомы и необходимости применения глазных капель, снижающих ВГД, а также обращения в таких случаях к врачу. Это:

• боль или дискомфорт в глазах;
• затуманенность зрения;
• мелькание цветных пятен перед глазами;
• возникновение ореола вокруг предметов;
• покраснение глаз.

Системные эффекты

При наличии заболеваний, указанных в пункте «Противопоказания», включая неконтролируемый сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда, серьезные патологии сердца и сосудов, Ипратерол-аэронатив может назначаться исключительно после взвешенной оценки соотношения риск-польза. Особенно важно проводить тщательную оценку при необходимости применения доз, превышающих рекомендуемые.

Воздействие на сердечно-сосудистую систему

В рамках клинического применения препарата поступали редкие сообщения о развитии ишемии миокарда. Поэтому лиц, имеющих тяжелые нарушения со стороны сердца или сосудов, следует предупреждать о важности скорейшего обращения за медицинской помощью при появлении любых признаков неблагополучия, включая боль в груди, одышку и др.

Гипокалиемия

Применение препарата способно провоцировать гипокалиемию.

Спортсмены, принимающие лекарственное средство, должны быть предупреждены о возможности получения положительных результатов при проведении тестов на допинг.

Влияние на способность управлять автомобилем или механизмами

Отдельного изучения подобного влияния не проводилось. Но, учитывая, что препарат может спровоцировать возникновение головокружения, тремора, ухудшение зрения, рекомендуется с осторожностью водить автотранспорт и работать с опасными механизмами, особенно в начале терапии. При проявлении подобных нежелательных реакций от этих видов деятельности стоит воздержаться.

Аналоги

Ипратерол

Ипратерол-натив

Астмасол бронхо

Астмасол нео

Беродуал

Основными аналогами, выпускающимися в форме ДАИ, являются:

• Астмасол нео
• Беродуал Н
• Инспиракс
• Респирафен Эйр
• Фенипра

Детям

Аэрозоль с осторожностью и только по назначению врача разрешено использовать при лечении пациентов старше 6 лет. Препарат вводиться под контролем взрослых.

При беременности и лактации

Проведенные доклинические испытания, а также накопленный практический опыт демонстрируют отсутствие негативного влияния компонентов аэрозоля на течение беременности. Но следует принимать во внимание вероятность подавляющего влияния фенотерола на сократительную активность матки. В связи с этим лекарственное средство противопоказано в 1 и 3 триместрах. Во втором триместре его допустимо применять с осторожностью.

Назначение Ипратерола-аэронатива во время лактации возможно только при превышении ожидаемой пользы для матери над возможными рисками для плода. Это обусловлено способностью фенотерола проникать в грудное молоко. Для ипратропия бромида подобные данные отсутствуют.

Отзывы

Большинство пациентов довольны результатом использования Ипратерол-аэронатив и не заметили существенной разницы в эффективности между ним и немецким оригинальным препаратом. В качестве основного преимущества они указывают более низкую стоимость.

Но многие находят неудобным сам баллон, аргументируя это его большой длиной, отсутствием рельефа, упрощающим эксплуатацию и фиксацию ингалятора в руке. Вследствие этого отдельные пациенты получили легкие травмы языка и ротовой полости из-за соскальзывания мундштука во время применения.

Некоторые больные также жалуются на неприятный вкус препарата. Врачи рекомендуют соблюдать правильную технику проведения ингаляций, а именно выполнять впрыскивание непосредственно в момент глубокого вдоха. Это минимизирует количество веществ, оседающих на слизистых оболочках ротовой полости и вероятность появления ощущения неприятного привкуса.

Пульмонологи, терапевты и врачи других специальностей отмечают более низкую эффективность Ипратерола-аэронатив, чем Беродуала. Но при отсутствии возможности приобрети оригинальный препарат, они рекомендуют этот отечественный аналог в качестве достойного средства для устранения обструкции дыхательных путей.

Цена Ипратерол-аэронатив, где купить

Средняя цена аэрозоля Ипратерол-аэронатив составляет 500 рублей.

Отзывы