Калетра

Состав

Состав таблеток: лопинавир + ритонавир, коповидон, диоксид кремния, натрия стеарилфумарат, опадрай красный, макрогол, краситель железа оксид, тальк, гипролоза, полисорбат.

Состав раствора для приема внутрь: лопинавир + ритонавир, спирт, сироп кукурузный, магнасвит, глицерин, ванильная отдушка, пропиленгликоль, натрия сахаринат, натрия цитрат, натрия хлорид, лимонная кислота, ментоловое масло, калия ацесульфам, вода очищенная.

Форма выпуска

• Таблетки в пленочной оболочке овальной формы в полиэтиленовом флаконе 100 мг + 25 мг по 60 шт. в упаковке.
• Таблетки в пленочной оболочке овальной формы в полиэтиленовом флаконе 200 мг + 50 мг по 120 шт. упаковке.
• Раствор для приема внутрь 80 мг + 20 мг/мл в полиэтиленовом флаконе 60 мл. с дозатором. Групповая упаковка — 5 флаконов (300 мл) в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Противовирусное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Активно действующее вещество препарата лопинавир ингибирует протеазу ВИЧ (вируса иммунодефицита человека), а ритонавир в печени ингибирует метаболизм лопинавира, что способствует увеличению концентрации лопинавира в крови. Ингибирование ВИЧ протеаз способствует формированию незрелого и неполноценного вируса неспособного к инфицированию.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация у ВИЧ инфицированных при приеме препарата в течение 3 — 4 недель в дозе 400/100 мг два раза в день достигается через четыре часа после его приема.

Лопинавир активно связывается с белками крови (98–99%). Под воздействием изофермента CYP3A Лопинавир подвергается интенсивному метаболизму, образуя 13 окислительных метаболитов, основными из которых являются оксо- и гидроксиметаболитные изомерные пары, которые обладают высокой противовирусной активностью.

Ритонавир, являющийся ингибитором CYP3А тормозит метаболизм лопинавира, обеспечивая тем самым повышение в крови его уровня. При многократном приеме концентрации лопинавира в крови стабилизируются в среднем течение двух недель. Период полувыведения лопинавира при приеме с интервалом в 12-часов составляет около шести часов.

Показания к применению

Применяется в комплексном лечении СПИДа (ВИЧ-инфекции) у взрослых и детей от 3 лет.

Калетра входит в перечень препаратов, исследуемых на эффективность ВОЗ при борьбе с коронавирусом COVID-19. Также, это одно из лекарственных средств, которые рекомендует Министерство здравоохранения РФ.

Калетра и интерферон бета-1b не являются безвредными в указанной Минздравом дозировке и обладают серьезными побочными действиями, они должны приниматься только при тяжелом течении болезни и под постоянным контролем мед. персонала.

Противопоказания

• гиперчувствительность к препарату;
• детям до 3 лет;
• выраженная печеночная недостаточность, развившаяся в результате цирроза печени или после заболевания вирусным гепатитом С и В;
• панкреатит;
• гемофилия;
• возраст после 65 лет;
• период беременности и лактации.

Противопоказано применение одновременно с препаратами, у которых клиренс зависит от CYP3A-метаболизма (Астемизол, мидазолам, блонансерин, терфенадин, цизаприд, Триазолам, Рифампицин, Пимозид, вориконазол, салметерол, варденафил, алкалоиды спорыньи (Эргометрин, эрготамин, дигидроэрготамин, метилэргометрин), препараты зверобоя продырявленного.

Побочные действия

• гипергликемия, повышение в плазме крови триглицеридов и общего холестерина;
• анемия, лимфоаденопатия, лейкопения;
• гипотиреоидизм, синдром Кушинга;
• дегидратация, авитаминоз, молочный ацидоз, ожирение, нарушение толерантности к глюкозе, снижение массы тела и периферические отеки;
• нарушения сна, амнезия, беспокойство, возбуждение, атаксия, депрессия, нарушения ориентации, дискинезия, головокружение, эмоциональная лабильность, бессонница, энцефалопатия, снижение либидо, невропатия, нервозность, периферические невриты, парестезии, сонливость, тремор, нарушения процессов мышления;
• средний отит, шум в ушах, нарушение зрения, изменения вкуса;
• тахикардия, артериальная гипертензия, васкулит, тромбофлебит;
• бронхит, отек легких, одышка, синусит;
• диарея, холецистит, запор, анорексия, сухость во рту, дисфагия, диспепсия, энтероколит, отрыжка, недержание кала, гастрит, метеоризм, гастроэнтерит, колит геморрагический, панкреатит, сиаладенит, повышение аппетита, язвенный стоматит;
• акне, сухость кожи, алопеция, дерматит, макуло-папулезная сыпь, фурункулез, кожный зуд, изменения структуры ногтей, избыточное потоотделение, доброкачественные новообразования кожи;
• артроз, миалгия, артралгия;
• нефролитиаз, нарушения мочеиспускания, эякуляции, гинекомастия;
• загрудинная боль, отек лица, лихорадка, озноб, общее недомогание, гриппоподобный синдром.

Калетра, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Калетра принимают внутрь, целиком, не измельчая и не разжевывая, не ориентируясь на прием пищи. Рекомендуемая доза препарата составляет 2 таблетки (400/100 мг) дважды в день, а для пациентов с не более двумя мутациями или при развитии резистентности препарату — 4 таблетки (800/200 мг) один раз в день.

При одновременном назначении Карбамазепина, фенитоина или Фенобарбитала, прием Калетра по схеме один раз в день противопоказан. При сочетании препарата с Ранитидином и Омепразолом коррекции дозы не требуется.

Детям с весом более 35 кг рекомендуется принимать таблетки Калетра 100 мг + 25 мг. Для детей до 3 лет предпочтительно принимать препарат в форме раствора 80 мг + 20 мг/мл.

Передозировка

Достаточных и достоверных данных и клинического опыта острой передозировки ВИЧ-инфицированных пациентов препаратом Калетра нет.

Взаимодействие

Одновременный прием Калетра и лекарственных средств, метаболизирующихся посредством CYP3A (мидазолам, Астемизол, Триазолам, терфенадин, Пимозид, Цисаприд, эрготамин, Амиодарон, дигидроэрготамин, Эргометрин, Метилэргометрин) может удлинить или усилить их терапевтическое действие, а также может вызвать побочные эффекты.

Калетра нельзя принимать одновременно с препаратами Пропафенон и Флекаинид, чей метаболизм зависит от активности CYP2D6 и повышение концентрации которых в крови может вызвать побочные эффекты, угрожающие жизни.

Калетра уменьшает концентрацию абакавира и Зидовудина в крови.

Принимать Диданозин необходимо за час до или 2 часа после приема Калетры.

При одновременном приеме с Невирапином концентрация лопинавира снижается.

Концентрации антиаритмических ЛС (Лидокаина, Бепридила, Хинидина) при одновременном назначении с Калетрой могут повышаться.

Зверобой продырявленный и Рифампицин снижает концентрацию лопинавира в крови, что значительно снижает терапевтическое действие Калетра и способствует развитию резистентности последнего.

При одновременном назначении с Калетра могут изменяться концентрации Варфарина.

Фенобарбитал, Карбамазепин, фенитоин (противоэпилептические препараты) снижают концентрацию лопинавира.

Необходимо использовать дополнительные альтернативные и методы контрацепции при одновременном приеме Калетра и эстрогеносодержащих контрацептивов.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Мягкие капсулы и раствор необходимо хранить в холодильнике при 2 — 8°С. Если препарат Калетра будет использован в течение 6 недель, хранение в холодильнике не требуется, но температура хранения не должна быть более 25°С.

Срок годности

2 года.

Аналоги

Калидавир

Комбивир

Препараты с аналогичным действующим веществом: Калидавир, Лопирита.

Препараты с похожим терапевтическим действием: Комбивир, Бараклюд, Виктрелис, Виродин, Ламивудин, Вирасепт, Индивир-400, Нелвир, Олизио, Реатаз, Ритам, Телзир и другие.

Отзывы о Калетре

Отзывы о препарате самые различные. Некоторые ВИЧ-инфицированные пациенты отмечают высокую эффективность препарата и переносят его без выраженных осложнений. Другие же, наоборот, подчеркивают негативные моменты длительного приема препарата — головные боли, ожирение, разрушение суставов и другие. Это, в общем, понятно, поскольку у пациентов со статусом ВИЧ процесс лечения индивидуальный. К тому же, в большинстве случаев используется комплексная высокоактивная антиретровирусная терапия с использованием других препаратов, например с Вирокомбом.

Цена Калетры, где купить

Цена раствора Калетра во флаконах 80 мг/мл + 20 мг/мл (5 флаконов по 60 мл) составляет, в среднем, 7500 руб. за упаковку. Цена таблеток Калетра 100 мг + 25 мг (60 штук) — 4500 руб., таблеток Калетра 200 мг + 50 мг (120 штук) — 7500 руб. за упаковку.

Отзывы