Зидовудин

Состав

В 1 таблетке зидовудина 300 мг.

Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке 300 мг.

Капсулы 100 мг.

Фармакологическое действие

Противовирусное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат Зидовудин является синтетическим аналогом нуклеозидов. В клетке зидовудин превращается в активный метаболит, который ингибирует обратную транскриптазу — фермент вируса, необходимый для его репликации. Активный метаболит включается в нуклеотидную цепь вируса и блокирует синтез ДНК и замедляет размножение вируса. Монотерапия любыми антиретровирусным препаратом считается неэффективной. Наиболее эффективно применение препаратов разных классов: комбинация ингибитора протеазы (ритонавир или индинавир) и двух ингибиторов обратной транскриптазы (ставудин + диданозин, зидовудин + ламивудин, зидовудин + диданозин).

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется, прием пищи на фармакокинетику не влияет. Биодоступность до 74%. Максимальная концентрация определяется через 0,5-1,5 часа. На 38% связывается с белками крови. Метаболизируется в печени. Концентрация активного метаболита в 3 раза больше. У лиц с ХПН период полувыведения 1,4 часа. При печеночной недостаточности период полувыведения 0,5-3 часа.

Показания к применению

• в комплексной терапии при лечении ВИЧ-инфекции;
• профилактика инфицирования плода больной матерью.

Противопоказания

• повышенная чувствительность;
• беременность;
• нейтропения;
• анемия.

С осторожностью назначается при угнетении костномозгового кроветворения, печеночной недостаточности, гепатомегалии, ожирении, гепатите.

Побочные действия

• анемия, лейкопения, тромбоцитопения, лимфаденопатия, гипоплазия костного мозга;
• тошнота, анорексия, рвота, извращение вкуса, метеоризм, диарея, боль в животе, изъязвление слизистой рта, гипербилирубинемия, желтуха;
• головная боль, бессонница, слабость, вялость, тревога, тремор, судороги, депрессия;
• отек зрительного нерва, амблиопия, потеря слуха;
• кашель, одышка, ринит, синусит;
• кардиомиопатия;
• учащенное мочеиспускание;
• гинекомастия;
• миозит, миалгия, спазм мышц;
• повышенное потоотделение, пигментация кожи;
• сыпь, зуд, васкулит, крапивница;
• гриппоподобный синдром, лихорадка, озноб, присоединение вторичной инфекции.

Зидовудин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Зидовудин назначаются при комбинированной терапии. Доза для взрослых составляет 600 мг в сутки, которую делят на несколько раз.

Детям с весом 4-9 кг назначают 12 мг на кг 2 раза в день; при весе 9-30 кг — 9 мг на кг веса 2 раза в день; при весе более 30 кг назначают Зидовудин 300 мг 2 раза в день.

При тяжелой анемии и нейтропении требуется снижение дозы или временного прекращения лечения. Для поддержания функция костного мозга назначается эпоэтин альфа. В терминальной стадии ХПН назначают по 100 мг трижды в сутки.

Профилактика передачи ВИЧ от беременной женщины плоду — назначают в сроке 14 недель по 100 мг 5 раз в день, вплоть до родов. При родовспоможении вводят в/в 2 мг на кг до момента пересечения пуповины. Ребенку сразу после рождения назначают внутрь по 2 мг на кг веса.

Передозировка

Проявляется усталостью, головной болью, рвотой, изменением со стороны крови. Проводится промывание желудка, назначаются сорбенты и симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременное назначение ставудина, который снижает эффективность данного препарата. Также не рекомендуется применение доксорубицина, поскольку отмечается взаимное ослабление активности. Одновременное применение с цитостатиками, ганцикловиром, рибавирином усиливает гематотоксичность.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Температура хранения 20-25°С.

Срок годности

2 года.

Аналоги Зидовудина

Тенофовир

Зеффикс

Ламивудин

Бараклюд

Азимитем, Тимазид, Зидо-Эйч, Зидоверин, Ретровир, Виро-Зет.

Отзывы о Зидовудине

Сложно судить об эффективности этого препарата, поскольку он не применяется как монотерапия. Кроме того, согласно исследованиям, к зидовудину быстро развивается устойчивость. Он был первым антиретровирусным препаратом.

При лечении в настоящее время используется мощная комбинация препаратов, обеспечивающая подавление репликации вируса и все антиретровирусные средства в этой комбинации назначаются в максимальной дозе. Применяются и комбинированные препараты, содержащие Зидовудин + Ламивудин: Вирокомб, Дизаверокс, Зидолам, Зилакомб, Комбивир, которые назначают одновременно с ритонавиром. Часто врачи сталкиваются с тем, что даже такая схема не всегда дает нужный вирусологический эффект. Важным критерием этого является изменение в динамике вирусной нагрузки. Разумеется, что такая мощная антиретровирусная терапия, применяемая пожизненно, вызывает побочные реакции. Высокая токсичность является отличительной чертой всех антиретровирусных средств.

Для зидовудина, например, характерно действие на костный мозг. Гематологические изменения отметаются через месяц от начала лечения — это анемия и нейтропения. Зидовудин может вызвать перераспределение жировой клетчатки, жировую дистрофию печени, а ламивудин нейропатию, диспептические расстройства, острый панкреатит. А комбинированные препараты сочетают побочные реакции, характерные каждому из компонентов. В отзывах пациенты отмечают, что данное средство всем назначалось в первый год терапии, а затем было отменено по причине наличия побочных реакций.

• «… Год принимала схему из трех препаратов, в том числе и Зидовудин— сменили из-за анемии».
• «… Принимаю схему с этим препаратом 3 года, набрала немного вес».
• «… Избавится от Зидовудина, который вызывал липоатрофию, заменили его на Абакавир».
• «… Дольше года его лучше не принимать — через год нужно менять».

В виду развития резистентности и неэффективности лечения или выраженных побочных эффектов, возникает необходимость частой смены схем лечения.

Зидовудин был первым препаратом, который применялся у беременных с ВИЧ и остается вариантом лечения при низкой вирусной нагрузке, кроме того, он уменьшает уровень передачи вируса ребенку.

Цена Зидовудина, где купить

Где купить Зидовудин? Купить препарат можно в аптеках областных городов, также можно заказать Зидовудин в аптеке своего города. Стоимость капсул 100 мг №100 — 1402 руб., а таблетки в оболочке 300 мг №60 можно приобрести за 1093 руб.

Отзывы