Тенофовир

Состав

В 1 таблетке Тенофовира содержится 150 или 300 мг действующего вещества тенофовира дизопроксила фумарата, что в пересчете на тенофовира дизопроксил составляет 122,5 или 245 мг соответственно. В качестве дополнительных компонентов применяют лактозу моногидрат, магния стеарат, МКЦ, кроскармеллозу натрия, крахмал прежелатинизированный.

Форма выпуска

Тенофовир в дозировке 150 мг выпускается в виде голубых круглых таблеток с пленочной оболочкой, выпуклых с обеих сторон. На изломе таблетка белая.

Тенофовир в дозировке 300 мг производится в виде голубых таблеток овальной формы, выпуклых с обеих сторон и имеющих пленочную оболочку. Содержимое таблетки белого цвета.

Таблетки реализуются в полимерных банках в количестве 30/60 шт., которые упаковываются в картонные пачки, или в блистерах с контурными ячейками по 10/15/20 шт. Блистеры по 1-10 шт. помещаются в картонные пачки.

Фармакологическое действие

Препарат оказывает противовирусное действие при ВИЧ-1 и хроническом гепатите B.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество в активной форме (тенофовира дизопроксил) подавляет обратную транскриптазу ВИЧ-1. Тенофовира дизопроксил встраивается в дезоксирибонуклеиновую кислоту и нарушает ее репликацию.

Жирная пища способствует повышению биодоступности препарата. Максимальное содержание лекарства в крови обнаруживается в среднем спустя 60 минут (для дозы 300 мг). Период полувыведения около 17 часов. Выводится препарат через почки.

Показания к применению

Препарат назначается для терапии ВИЧ-1-инфекции:

• пациенты старше 18 лет: ВИЧ-1 инфекция с дополнительным использованием других антиретровирусных лекарственных средств;
• дети 12-18 лет: ВИЧ-1 инфекция при возникновении устойчивости к НИОТ или токсичности лекарств первой линии антиретровирусной терапии.

Применение препарата у пациентов с хроническим гепатитом B:

• устойчивость ВГB к действию ламивудина;
• печеночные заболевания в состоянии декомпенсации;
• у взрослых и детей 12-18 лет: компенсированные печеночные заболевания, активное размножение вируса гепатита B, повышенная активность аланинаминотрансферазы, активный воспалительный процесс, фиброз.

Противопоказания

Лекарство имеет следующие противопоказания:

• гемодиализ и КК < 10 мл в минуту;
• гиперчувствительность к какому-либо веществу лекарства;
• прием Адефовира или другого препарата, содержащего тенофовир дизопроксила фумарат или тенофовир алафенамид;
• детский возраст до 12 лет и m ниже 35 кг;
• у детей от 12 до 18 лет с функциональными нарушениями в работе почек.

Побочные действия

При использовании лекарственного средства возможно развитие побочных явлений.

Выделяют следующие нежелательные эффекты, при появлении которых требуется незамедлительно обратиться за консультацией к специалисту:

• очень часто возможно появление диареи, приступов рвоты;
• часто развиваются признаки панкреатита, для которого характерно появление: боли в левом подреберье и верхней части живота, тошноты, отрыжки, рвоты, диареи, затруднения дефекации;
• в редких случаях возможно повышение уровня молочной кислоты в крови, которое сопровождается тошнотой, рвотой, диареей, снижением диуреза, болью в мышцах, за грудиной, расстройством сознания, снижением АД;
• редко может развиваться отек Квинке, при этом резко отекает кожа, подкожная жировая клетчатка и слизистые;
• в редких случаях отмечается развитие нефрита, характеризующийся болью в области поясницы, миалгией, высокой температурой, отеками в конечностях и на лице, снижением суточного диуреза и потемнением мочи;
• редко – появление острой почечной недостаточности, острого тубулярного некроза, которые сопровождаются почечной коликой, слабостью, нарушениями в работе ЖКТ, снижением диуреза, снижением АД, миалгией, тошнотой;
• с неизвестной частотой возможно появление синдрома восстановления иммунной системы, для которого характерны признаки инфекционной болезни (появление слабости, приступы учащенного сердцебиения, тремор рук);
• с неизвестной частотой возможен очаговый некроз костей, который сопровождается артралгией, скованностью суставов.

Прочие побочные действия, связанные с приемом Тенофовира:

• очень часто: приступы тошноты, высыпания на коже, снижение работоспособности, также возможно развитие гипофосфатемии;
• часто появляются головные и/или абдоминальные боли, утомляемость, повышается активность аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы;
• нечасто возможно развитие гипокалиемии, рабдомиолиза, наблюдается слабость в мышцах, поражаются почечные канальца, повышается креатинин;
• в редких случаях поражается печень и/или мышцы, появляется слабость в мышцах, затрудняется передвижение, отмечается развитие почечной недостаточности и/или гепатита, нефрогенного несахарного диабета (один из симптомов — усиленный диурез).

В детской практике терапия ВИЧ-1 инфекции с помощью Тенофовира может приводить к остеопении. При лечении хронического гепатита B побочные эффекты у детей и взрослых совпадают.

Инструкция по применению Тенофовира (Способ и дозировка)

Рекомендуется прием препарата совместно с пищей, так как это повышает биодоступность лекарства. Таблетки следует принимать, глотая их целиком, не разжевывая и не разламывая на части.

Режим дозирования для взрослых пациентов:

• хронический гепатит B – по 300 мг однократно в день;
• ВИЧ-1 инфекция – по 300 мг однократно в день.

Детям 12-18 лет при лечении ВИЧ-1 инфекции таблетки Тенофовир назначаются в дозе 300 мг однократно в день. Для лечения хронического гепатита B препарат прописывается однократно в день в дозе 300 мг. Лекарственное средство разрешено к применению у детей с массой от 35 кг.

Передозировка

При передозировке терапия направлена на купирование симптомов и на поддержание общего состояния пациента. Для выведения препарата из организма может быть использован гемодиализ.

Взаимодействие

Перед началом терапии необходимо проинформировать специалиста о тех препаратах, которые пациент ранее использовал, использует в настоящее время или планирует начать прием других лекарств. Это требуется для того, чтобы спрогнозировать возможные побочные эффекты и предупредить их появление.

Противопоказана совместная терапия с лекарственными средствами – с Адефовиром, с Диданозином и в составе которых есть тенофовир.

Необходимо проинформировать врача о приеме эмтрицитабина, энтекавира.

Требуется особая осторожность при одновременной терапии с применением Тенофовира со следующими препаратами:

• с лекарствами, экскреция которых осуществляется через почки (с Цидофовиром): возможно повышение концентрации принимаемых препаратов;
• с препаратами, оказывающими нефротоксическое влияние (с Амфотерицином B, аминогликозидами, Пентамидином, Фоскарнетом, Ванкомицином, Ганцикловиром, Цидофовиром, Интерлейкином-2): не рекомендуется совместный прием из-за возможного токсического воздействия на почки;
• с ингибиторами протеаз (с лопинавиром/ритонавиром, атазанавиром/ритонавиром, дарунавиром/ритонавиром, саквинавиром/ритонавиром, нелфинавиром, индинавиром): может привести к повышению содержания Тенофовира в крови;
• с Такролимусом: требуется контроль за почками;
• с ННИОТ (с рилпивирином, эфавирензом): не было выявлено токсического взаимодействия;
• с ингибиторами ВИЧ-интегразы (с долутегравиром, ралтегравиром): необходимо наблюдать за почками;
• с НИОТ (с ламивудином): не было выявлено токсического взаимодействия;
• с противовирусными лекарствами, применяемыми при хроническом вирусном гепатите C (с велпатасвиром/софосбувиром, ледипасвиром/софосбувиром, велпатасвиром/воксилапревиром/софосбувиром): специалист определяет безопасность и эффективность совместной терапии;
• с морфиноподобными лекарствами (с метадоном): не было выявлено токсического взаимодействия;
• с рибавирином, с норгестиматом/этинилэстрадиолом, с рифампицином: не было выявлено токсического взаимодействия.

Условия продажи

Лекарство относится к препаратам рецептурного отпуска.

Условия хранения

Хранить при температуре от 2 до 25 ⁰С. Беречь от детей.

Срок годности

Препарат пригоден к использованию в течение 3 лет с даты производства.

Особые указания

Перед началом лечения рекомендуется сдать анализы на антитела к ВИЧ.

Медицинский специалист проинформирует, какие меры необходимо предпринять: для предупреждения распространения инфекции ВИЧ половым путем и для защиты от возможной передачи вируса другим людям. Хотя лечение, направленное на подавление вирусной инфекции, существенно уменьшает возможность заражения вирусом во время половых контактов, полностью исключить риск не представляется возможным.

Медицинский специалист проинформирует, что нужно делать, чтобы снизить вероятность распространения вируса гепатита B половым путем, с кровью и какая существует защита и методы борьбы против возможной передачи вируса другим людям.

Противопоказан одновременный прием Тенофовира с препаратами: Адефовир, Диданозин, лекарствами, в составе которых имеется тенофовир.

Установлено, что тройная терапия с применением нуклеозидов/нуклеотидов (ламивудин/абакавир и ламивудин/диданозин) однократно в день не приводит к ожидаемому результату, а также появляется устойчивость при терапии инфекции ВИЧ на ранней стадии.

Прием Тенофовира может спровоцировать почечную недостаточность, повысить креатинин, снизить содержание фосфатов. Перед началом лечения у пациента определяется клиренс креатинина и содержание фосфатов. Спустя 2 недели данные снова проверяются. Контроль показателей осуществляется 1 раз в 3 месяца (интервал до 6 месяцев).

При функциональных нарушениях в работе почек (тяжелая форма) или когда пациенту требуется гемодиализ, применение Тенофовира не рекомендовано.

Нежелательно сочетание Тенофовира с препаратами, обладающими нефротоксическим действием: с антибиотиками (Ванкомицином, аминогликозидами), противовирусными средствами (ганцикловиром, фоскарнетом, цидофовиром), интерлейкином-2, амфотерицином В, пентамидином. При их использовании с Тенофовиром проводится контроль КК и фосфатов 1 раз в неделю.

Контроль за функциональным состоянием почек проводится также при совместной терапии с применением следующих лекарств:

• НПВП: повышается риск поражения почек (почечная недостаточность);
• бустированные кобицистатом или ритонавиром ингибиторы протеаз;
• лекарственные средства, которые экскретируются с помощью почек (цидофовир).

Проблемы с почечными канальцами могут влиять на состояние костной ткани и повышать риск возникновения переломов. В ходе исследования выявлена связь между нарушением минерализации костей с применением Тенофовира с бустированным ингибитором протеазы. При остеопорозе кости теряют прочность. В таком случае специалист подбирает схему терапии наиболее оптимальную при данном заболевании.

Прием Тенофовира при печеночных патологиях повышает вероятность развития побочных действий, поэтому прием препарата проводится под постоянным контролем за функциональным состоянием печени, желчного пузыря и его протоков.

Во время использования лекарства часто обостряется хронический гепатит B, при этом временно повышается активность АЛТ. При декомпенсированных печеночных заболеваниях назначение лекарства проводится с постоянным контролем параметров работы печени.

После завершения курса терапии гепатита В возможно возникновение обострений. Следующие полгода врач будет тщательно наблюдать за состоянием печени. Если у пациента прогрессирующее заболевание или цирроз, рекомендуется не прерывать лечение, чтобы предотвратить обострения и предупредить декомпенсацию функции печени. Это особенно важно при декомпенсированном циррозе, который может привести к серьезным осложнениям, включая летальный исход.

Нет информации о том, насколько эффективен Тенофовир при гепатите С или D.

Если у пациента с инфекцией ВИЧ-1 обнаружен вирус гепатита B, в таком случае прописывается комбинированная антиретровирусная терапия, в состав которой входит Тенофовир. Если у пациента ранее было диагностировано заболевание печени, то такая схема лечения может усугубить ее функциональное состояние. При назначении терапии проводится постоянное наблюдение за параметрами работы печени.

Концентрация Тенофовира может увеличиваться при сочетании со следующими лекарствами:

• с велпатасвиром/воксилапревиром/софосбувиром;
• с велпатасвиром/софосбувиром;
• с ледипасвиром/софосбувиром.

Нет информации о безопасности Тенофовира при использовании его с данными комбинациями лекарств. Целесообразность назначения комбинированной терапии и ее безопасность определяет врач. При заболеваниях почек совместное использование указанных препаратов проводится под контролем их функционального состояния.

Необходимо проинформировать пациента, что в ходе лечения может увеличиться вес. При этом в крови повышается содержание глюкозы и липидов. Во время приема препарата специалист будет осуществлять контроль за липидным обменом.

Прием нуклеозидных и нуклеотидных аналогов для лечения ВИЧ-инфекции у беременных женщин может привести к митохондриальным нарушениям у детей с отрицательным ВИЧ-статусом. Возможно развитие анемии, нейтропении, гиперлипаземии и нарушений в обмене веществ. Также высок риск развития неврологических расстройств. Тем не менее беременные женщины с положительным ВИЧ-статусом получают антиретровирусную терапию для предупреждения заражения ребенка в период внутриутробного развития, при родах и при кормлении грудью.

У пациентов с ВИЧ-инфекцией возможно развитие синдрома восстановления иммунитета (СВИ), который представляет собой реакцию организма на улучшение иммунологического статуса после начала антиретровирусной терапии. В процессе СВИ может наблюдаться возрастание активности иммунной системы, что иногда сопровождается воспалительными реакциями или обострением существующих инфекций. В основном такая реакция отмечается в начале терапии.

При появлении симптомов инфекционного заболевания, мышечной слабости, тремора, тахикардии требуется проинформировать об этом врача.

Длительная антиретровирусная терапия и прогрессирование ВИЧ-инфекции могут привести к остеонекрозу. Если появилась суставная боль, ломота, нарушилась подвижность сустава, то в таком случае необходимо проконсультироваться со специалистом.

У пожилых пациентов часто отмечаются функциональные нарушения в работе почек. Поэтому у данной категории пациентов Тенофовир применяется с осторожностью.

Управлять автомобилем или заниматься работой, требующей высокой концентрации внимания, необходимо с осторожностью.

Аналоги Тенофовира

Зеффикс

Зидовудин

Ламивудин

Бараклюд

Для терапии ВИЧ-инфекции разработан ряд аналогов Тенофовира, в состав которых входит один и тот же активный компонент. Лекарственные средства снижают вирусную нагрузку на организм.

Аналоги Тенофовира по действующему веществу:

• Теноф 300
• Виреад
• Тенофовир ВМ
• Тенофовир Канон
• Вирфотен
• Тенофовир-ТЛ
• Тенофовир-Эдвансд
• Тенофолек

Решение о замене Теофовира на указанные выше аналогичные препараты принимает врач. Необходимо учитывать состав вспомогательных компонентов и состав веществ, содержащихся в пленочной оболочке таблеток, так как на некоторые компоненты у пациента может быть аллергия.

Также для лечения ВИЧ-инфекции используются групповые и нозологические препараты. Лекарственные средства содержат разные активные вещества и имеют отличия в механизме действия. Ассортимент групповых аналогов представлен следующими препаратами:

• Абакавир
• Азидотимидин
• Азимитем
• Амивирен
• Виро-Зет
• Зидовудин
• Эмтрицитабин
• Ламивудин
• Ставудин

К нозологическим аналогам относятся более 100 наименований препаратов. Далее указаны некоторые из них:

• Абакавир/Зидовудин/Ламивудин
• Атазанавир
• Биктарви
• Дарунавир
• Доквир
• Кивекса
• Зидовудин/Ламивудин
• Лопинавир/Ритонавир
• Ритонавир
• Тенофовир/Ламивудин/Эфавиренз
• Трувада
• Тенофовир/Эмтрицитабин ВМ

Целесообразность использования групповых или нозологических аналогов определяет лечащий врач. Данные препараты выбираются при условии, что лекарства первой линии показали свою неэффективность, имеют противопоказания к применению или вызывают ряд серьезных побочных действий.

Детям

У детей младше 12 лет и массой < 35 кг лекарство не назначается. Тенофовир противопоказан детям 12-18 лет с функциональными нарушениями в работе почек.

При беременности и лактации

Прием препарата беременными женщинами возможен по решению врача. Лекарство может поступать к ребенку вместе с грудным молоком. Безопасность Тенофовира при грудном вскармливании полностью не изучена, поэтому рекомендуется отказаться от грудного вскармливания во время терапии.

Отзывы о Тенофовире

Препарат имеет доказанную эффективность при лечении ВИЧ-инфекции и хронического гепатита B. Отзывы пациентов говорят о снижении вирусной нагрузки на организм при использовании Тенофовира. Частота возникновения побочных эффектов у принимавших лекарство разная и зависит от индивидуальных особенностей и сопутствующих заболеваний. Также отмечается удобная схема приема – таблетки принимаются 1 раз в сутки.

Цена Тенофовира, где купить

В настоящее время в аптеках препарат Тенофовир, произведенный на предприятии АО «Биохимик», отсутствует. На фармацевтическом рынке представлен широкий ассортимент аналогов как отечественного, так и зарубежного производства.

Отзывы