Калидавир

Состав

Таблетки содержат 100 / 200 мг и 25 / 50 мг действующего вещества лопинавир + ритонавир.

Дополнительные ингредиенты:

• гипролоза, коповидон (коллидон VA 6), примогель, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, моногидрат лактозы, натрия стеарилфумарат, макрогол 6000, полисорбат 80;
• титана диоксид, железа оксид красный и железа оксид желтый (красители), готовая водорастворимая пленочная оболочка.

Форма выпуска

Лекарство выпускают в виде таблеток в пленочной оболочке коричневого или светло-коричневого цвета, двояковыпуклых, круглых. При разделении таблетки внутри находится ядро бело-желтого цвета. Производитель в России: АО Фармсинтез.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, активное при лечении ВИЧ.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противовирусное комбинированное лекарство. Фармакологическое действие препарата обусловлено двумя активными компонентами в составе.

Лопинавир — ингибитор протеазы ВИЧ-2 и ВИЧ-1 ВИЧ, главный противовирусный компонент. Предотвращает синтез белков вируса и процессы расщепления полипептида gag-pol, в результате образуются незрелые и неспособные к инфицированию слабые вирусы.

Ритонавир — замедляет метаболизм Лопинавира с помощью изофермента CYP3A4 в тканях печени и вызывает рост его плазменной концентрации в крови. Ритонавир также обладает противовирусной активностью.

Благодаря действию CYP3A Лопинавир почти полностью подвергается метаболизму в печени. Ритонавир замедляет его метаболизм и повышает плазменную концентрацию. После приема 0,4 на 0,1 г вещества дважды в сутки средняя концентрация Лопинавира в крови в 20 раз выше ритонавира. Основная противовирусная активность обусловлена лопинавиром.

Максимальная равновесная концентрация препарата составляет порядка 10 мкг на мг и наблюдается через 3 недели ежедневного приема препарата дважды в день в дозировке 0,4 на 0,1 г. перед приемом утренней таблетки концентрация лекарства 7,1±2,9 мкг/мл, а минимальная — 5,5±2,7 мкг/мл.

У препарата большая степень связывания с белками крови — порядка 99%, лопинавир связан с альбумином, альфа1-кислым гликопротеином.

AUC лопинавира на протяжении 12 часов после приема лекарства составляла в среднем 92,6±36,7 мкг×ч/мл. Css до утренней дозы составляла 7,1±2,9 мкг/мл и наименьшая концентрация (Cmin) в пределах интервала дозирования составляла 5,5±2,7 мкг/мл. Абсолютная биодоступность ритонавира в комбинации с лопинавиром в организме человека не была установлена.

При продолжительном приеме Калидавира, концентрация лопинавира в плазме перед приемом следующей дозы со временем становится ниже и стабилизируется через 10-15 дней.

Небольшие количества неметаболизированных действующих веществ выводятся из организма с мочой и калом в неизмененном виде. Метаболизм протекает в печени. При средней и легкой степени печеночной недостаточности связывание лопинавира с белками в плазме крови ниже, чем у здоровых пациентов.

Показания к применению

Таблетки Калидавир назначают для лечения ВИЧ-инфекции у взрослых и детей от 3 лет. Как правило, лекарство применяют в составе комбинированной терапии.

Лечение коронавируса

7 апреля 2020 года Федеральное медико-биологическое агентство (ФМБА) России заявило о начале исследований в которых Калидавир будут использовать для лечения от коронавируса COVID-19. Исследования проходят на базе Государственного медицинского физиологического центра имени А.И. Бурназяна. Больные уже доставлены в исследовательский центр и лечение началось.

Также ранее Департамент здравоохранения Москвы предположил, что лекарство может оказаться достаточно эффективным и перспективным.

Как таковой схемы лечения коронавируса на данный момент не существует и врачи призывают не заниматься самолечением.

Противопоказания

Лекарство противопоказано к применению:

• при тяжелой почечной недостаточности;
• в комбинации с астемизолом, терфенадином, цизапридом и прочими лек. средствами, метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A;
• в сочетании со зверобоем, симепревиром и боцепревиром, Итраконазолом и Кетоконазолом;
• у детей младше 3 лет;
• один раз в сутки в сочетании с Невирапином, эфавирензом, ампренавиром, нелфинавиром;
• при аллергии на один из компонентов препарата.

Рекомендуется соблюдать осторожность:

• при вирусном гепатите В и С;
• пациентам с циррозом печени;
• при печеночной недостаточности средней и легкой степени тяжести;
• больным с повышенной активностью ферментов печени;
• при панкреатите;
• больным гемофилией А и В;
• при дислипидемии;
• в возрасте более 65 лет;
• пациентам с больным сердцем, принимающими препараты, влияющие на интервал QT;
• при сочетании с тадалафилом, Силденафилом, Розувастатином, фентанилом и антиаритмическими средствами.

Побочные действия

Препарат Калидавир обладает рядом побочных реакций, не все из перечисленных ниже эффектов будут наблюдаться с одинаковой частотой, тем не менее, во время лечения могут появится:

• аллергия, гиперчувствительность к препарату, проявляется в виде крапивницы, отека Квинке;
• синдром восстановления иммунитета;
• диарея, рвота, тошнота, боли в животе, колит, панкреатит, несварение, ГЭРБ;
• избыточное газообразование, геморрой, вздутие, гепатит, холангит, печеночная недостаточность;
• запоры, язвочки в ротовой полости, гастрит и дуоденит, кровотечения в пищеварительном тракте;
• ощущение сухости во рту, головные боли и мигрени;
• проблемы со сном, невропатии, повышенная тревожность и головокружение;
• агевзия, тремор, повышенная судорожная активность, низкое либидо;
• повышенное артериальное давление, атеросклероз, недостаточность сердечная;
• дерматиты, высыпания на коже, экзема, себорея, повышенное потоотделение по ночам, зуд;
• васкулит, потеря волос, необычно перераспределение подкожно-жировой клетчатки;
• боли в спине и мышцах, слабость мышц, остеонекроз и рабдомиолиз;
• гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, потеря веса, сахарный диабет, отсутствие аппетита, ожирение;
• гипогонадизм у мужчин, снижение чувствительности к инсулину;
• нефрит, почечная недостаточность и гематурия;
• проблемы с эрекцией, аменорея, лимфаденопатия, меноррагия;
• нейтропения, лейкопения, анемия;
• шум в ушах, головные боли и головокружение, проблемы со зрением;
• инфекции верхних и нижних дыхательных путей, подкожно-жировой клетчатки и кожи, фурункулез, целлюлит;
• астения и общая слабость, рост сахара крови, повышение уровня мочевой кислоты, холестерина, триглицеридов и билирубина, падение гемоглобина.

Калидавир, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Калидавир принимают внутрь. Существуют различные схемы лечения, в зависимости от схемы, сочетания с другими препаратами, от того, проходил ли лечение от ВИЧ пациент ранее. Лекарство пьют один или два раза в сутки.

Передозировка

Существует достаточно ограниченным клинический опыт острой передозировки препаратом. Нет специфического антидота от отравления лекарством.

Терапия заключается в поддержании нормальной работы организма и жизненно важных показателей. Можно промыть желудок и дать пострадавшему энтеросорбенты. У препарата высокая степень связывания в белками крови, поэтому диализ не проводится.

Взаимодействие

Одновременный прием Калидавира и препаратов, которые метаболизируются с помощью CYP3A приведет к росту плазменной концентрации этих препаратов, будут усиливаться их побочные реакции и терапевтические действие.

Также препарат способен индуцировать метаболизм и усиливать трансформацию некоторых лек. средств (при участии CYP2C19 и CYP2C9). Что приведет к снижению концентрации лекарства в плазме и унижению его эффективности.

С осторожностью препарат сочетают с дигидропиридиными антагонистами кальция, иммунодепрессантами, с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, ингибиторами ФДЭ-5. Произойдет увеличение их плазменной концентрации и усиление/продление эффекта.

Калидавир приводит к росту плазменной концентрации тенофовира, развиваются побочные эффекты.

Ранее наблюдались случаи увеличения активности КФК, миозит, миалгия, рабдомиолиз при лечении ингибиторами протеазы ВИЧ, особенно при сочетании с НИОТ.

С осторожностью препарат сочетают с Невирапином, эфавирензом, делавирдином, с ампренавиром, с фосампренавиром, нелфинавиром.

При лечении Калидавиром в дозировке 400 + 100 мг дважды в сутки необходимо снизить дозу индинавира.

Лекарство увеличивает концентрацию саквинавира, может потребоваться коррекция дозировки.

Сочетанный прием Калидавира с телапревиром может привести к понижению Css телапревира. Такая комбинация на рекомендуется.

Осторожность рекомендуется соблюдать при сочетанном приеме лекарства с боцепревиром, симепревиром, маравироком, фентанилом, бепридилом, Хинидином и Лидокаином.

При сочетании лекарства с Дигоксином происходит значительное увеличение его концентрации в крови.

Прием ритонавира + лопинавира с Хинидином, фенирамином, Эритромицином, Кларитромицином приводит к удлинению интервала QT и развитию побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

Лекарство приводит к росту сывороточной концентрации нилотиниба, винбластина, дазатиниба и Винкристина. Могут развиться побочные реакции от противоопухолевых препаратов. Рекомендуют скорректировать дозировку.

Лекарство влияет на концентрацию Варфарина, ривароксабана, фенитоина.

Калидавир существенно снижает плазменную концентрацию вальпроевой кислоты и Ламотриджина, бупропиона. Комбинировать эти препараты лучше с осторожностью.

Лекарство вызывает рост концентрации тразодона. Будут наблюдаться следующие побочные реакции: головокружение, тошнота, обмороки и низкое артериальное давление.

Особую осторожность рекомендуют соблюдать при сочетании препарата с мидазоламом, Колхицином, Кларитромицином, Рифабутином, Рифампицином, бедаквилином.

Лекарство может привести к уменьшению концентрации атовахона, лопинавира, флутиказона.

При сочетании препарата с ингаляционными и интраназальными формами будесонида и флутиказона возникают системные эффекты ГКС, в том числе синдром Иценко-Кушинга и снижение активности коры надпочечников.

Лечение Калидавиром может вызвать увеличение серологических концентраций никардипина, Фелодипина и Нифедипина. Нужно контролировать лабораторные показатели.

Не рекомендуется лечить эректильную дисфункцию при терапии с помощью тадалафила, Силденафила. Такое сочетание может вызвать побочные эффекты, длительную эрекцию и понижение артериального давления.

Препараты зверобоя продырявленного после начала лечения Калидавиром необходимо отменить, как минимум за 2 недели.

Лекарство снижает плазменную концентрацию метадона, этинилэстрадиола.

Условия продажи

По рецепту.

Детям

Побочные реакции у детей проявляются с такой же частотой, что и у взрослых.

Чаще всего наблюдается:

• рвота;
• аллергические высыпания;
• понос;
• рост билирубина и общего холестерина;
• рост активности амилазы;
• рост активности АЛТ, АСТ;
• нейтропения и тромбоцитопения;
• рост или снижение концентрации натрия.

Рекомендуется назначать лекарство детям в возрасте от 3 лет.

При беременности и лактации

При необходимости лекарство можно принимать во время беременности. Лекарство экскретируется с молоком, грудное вскармливание нужно прервать.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Калидавира)

Калетра

Комбивир

Аналоги препарата: Лопирита, Калетра, Лопинавир+Ритонавир.

Что лучше: Калидавир или Калетра?

Препараты-дженерики содержат одинаковые действующие вещества и разница их заключается, главным образом в цене. Существуют сообщения в интернете, что Калетра обладает более широким набором побочных реакций. Тем не менее, специалисты придерживаются мнения, что оба препарата несколько устарели, но вполне в состоянии заменить друг друга.

Отзывы о Калидавире

Отзывы о лекарстве противоречивые. Многие отмечают сильные побочные реакции при лечении препаратом, особенно сразу после начала терапии. Больных беспокоит тошнота, диарея и аллергические реакции, также весьма ощутимым побочным действием оказался синдром восстановления иммунитета.

Тем не менее, пациенты, которые принимают данное лекарство уже давно, побочных эффектов, порой и вовсе не замечают. Многие отмечают, что препарат можно использовать для лечения беременных женщин, что выгодно выделяет его в ряде аналогов.

Цена Калидавира, где купить

Сейчас многие задаются вопросом, где купить Калидавир в Москве, сколько стоит препарат в Спб и в аптеках Иркутска. Следует отметить, что лекарство это специфическое и продают его строго по рецепту. Иногда чтобы узнать стоимость и наличие препарата, нужно обзвонить несколько аптек. Также лекарство можно купить с доставкой на дом. Приблизительная цена Калидавира в аптеках составляет 4,5 тыс. рублей за 60 таблеток, дозировкой 100+25 мг; порядка 3 тыс. рублей за дозировку 200+50 мг, 60 таблеток.

Отзывы