Бупропион

Химическое название

(±)-2-(трет-Бутиламин)-1-(3-хлорфенил)пропан-1-он

Химические свойства

Бупропион ранее имел название амфебутамон, относится к классу антидепрессантов, также лекарство используют для лечения зависимости от никотина. Вещество является селективным ингибитором обратного захвата норадреналина и дофамина.

Вещество было синтезировано в 1969 году химиком Нариманом Мета и к 1974 запатентовано в США. Сначала лекарство применяли в качестве антидепрессанта, однако вскоре была доказано его высокая эффективность при лечении никотиновой зависимости. Препарат значительно понижает судорожную активность головного мозга, но применение средства в терапевтических дозировках не приводит к развитию данного побочного эффекта. Отличительной особенностью этого химического соединения является то, что его прием не приводит к набору веса и нарушению сексуальных функций.

Данное вещество по своему химическому строению относят к классу психоаналептиков, он имеет структурное сходство с меткатиноном и диэтилпропиононом. Молекулярная масса Бупропиона = 239,7 грамм на моль. Соединение вводят с помощью внутривенных инъекций, ингаляций, принимают в виде таблеток и капсул. Лекарство существует в пролонгированной форме (можно принимать дважды в день).

Фармакологическое действие

Антидепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество селективно захватывается дофаминовым транспортом, однако основной эффект от приема лекарства проявляется вследствие ингибирования обратного захвата норадреналина. Также препараты на основе Бупропиона являются антагонистами никотиновых ацетилхолиновых рецепторов. Лекарство значительно понижает судорожную активность мозга.

Биологическая доступность препарата составляет от 5 до 20% в зависимости от способа введения (при внутривенных инъекциях показатель выше). У Бупропиона высокая степень связывания с белками плазмы крови – до 84%. Метаболизм препарата протекает в тканях печени с участием систем CYP2B6 и 2D6. Период полувыведения лекарства составляет до 20 часов. Большая часть препарата выводится с мочой и порядка 10% с каловыми массами.

Показания к применению

Бупропиона гидрохлорид назначают:

• для лечения депрессий различной степени тяжести в составе комплексной терапии;
• в качестве профилактики обострений и рецидивов депрессивных эпизодов;
• в составе комплексной терапии тревоги и социофобии, сопровождающих депрессию;
• при никотиновой зависимости;
• пациентам с ожирением и сексуальной дисфункцией при депрессии;
• при синдроме дефицита внимания и сезонных аффективных расстройствах.

Противопоказания

Препарат не назначают:

• при аллергии на его компоненты;
• пациентам с судорожными расстройствами;
• после резкой отмены алкоголя или седативных препаратов (например, бензодиазепинов);
• в сочетании с другими бупропионсодержащими препаратами;
• при нервной анорексии или булимии в анамнезе;
• в сочетании с ингибиторами МАО (должен быть соблюден промежуток в 2 недели);
• детям до 18 лет.

Особую осторожность проявляют при лечении пациентов с печеночной недостаточностью, почечной недостаточностью, сердечно-сосудистыми заболеваниями, эпилепсией и судорожными припадками.

Побочные действия

Наиболее значимым и опасным побочным явлением, возникающим после приема Бупропиона являются эпилептическое припадки. Они возникают, в зависимости от принятой дозы:

• у 0,1% пациентов после приема 0,1-0,3 грамм вещества;
• у 0,4% после приема 0,3-0,45 г;
• у 2% — прием 0,6 г препарата.

Во время проведения терапии средством чаще всего наблюдаются:

• крапивница, аллергические реакции местного характера, сыпь, зуд, повышенное потоотделение;
• анорексия, отсутствие аппетита, нарушение режима сна, беспокойство и ажитация;
• тремор, нарушения вкусовых ощущений, звон в ушах, снижение остроты зрения;
• тахикардия, повышение артериального давления, приливы;
• тошнота, сухость слизистой оболочки рта, рвота, запор, боли в эпигастральной области;
• боли в груди, астения, лихорадка.

Иногда могут развиться: снижение веса, депрессия и спутанность сознания, снижение концентрации внимания.

Редко и очень редко наблюдаются:

• отек Квинке, анафилактический шок, бронхоспазм, миалгия, артралгия;
• реакции замедленного типа, напоминающие сывороточную болезнь;
• рост или снижение уровня сахара в крови;
• дистопия, нарушения координации движений, атаксия, провалы в памяти;
• агрессия, раздражительность, галлюцинации, иллюзии, враждебный настрой;
• анурия или учащение мочеиспускания;
• ощущение сердцебиения, ортостатическая гипертензия;
• судороги, паркинсонизм, парестезии, обморок;
• рост активности ферментов печени, гепатит, желтуха;
• синдром Стивенса-Джонсона, эритема, непроизвольное подергивание конечностями;
• беспокойство, яркие сны, бред, деперсонализация.

При бессоннице, которая развивается достаточно часто, рекомендуется скорректировать дозировку или частоту приема. Лекарство нельзя принимать за 2-3 часа перед отходом ко сну.

Бупропион, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки проглатывают целиком, не измельчая и не разжевывая.

Эффект от лечения наблюдается через 2 недели после начала проведения терапии, а иногда и позже.

Максимальная разовая дозировка препарата в виде таблеток с замедленным высвобождением составляет 450 мг. Такие таблетки можно принимать не чаще, чем один раз в сутки в одно и то же время. При острой необходимости можно повысить дозу на 100 мг через 3 дня после начала лечения или в процессе длительной терапии препаратом.

Инструкция на Бупропион для взрослых

Лекарство пьют один раз в сутки, по 150 мг, с утра. Максимальная суточная дозировка составляет 0,3 грамма.

Повышать дозировку до 450 мг рекомендуется для пациентов, у которых спустя 2 недели лечения не возникло улучшений в состоянии.

Продолжительность лечения составляет от 6 месяцев и более. Наибольшей эффективностью препарат обладает при длительном приеме, более 1 года.

При почечной недостаточности лечение начинают с минимальных доз. Действующее вещество может накапливаться в организме. Таблетки пролонгированного действия принимают в дозировке 150 мг, 1 раз в сутки.

При заболеваниях печени рекомендуется увеличить интервал между приемом таблеток. Таблетки продленного действия пьют 1 раз в 2 дня в дозе 150 мг.

Передозировка

У трети пациентов с передозировкой препаратом наблюдался сильный клинический эффект (прием более 600 мг в сутки). Симптомы передозировки: синусовая тахикардия, сонливость, тошнота, рост АД, летаргия, эпилепсия и бред. Реже при передозировке наблюдались: галлюцинации, кома, изменения в электрокардиограмме, сердечная аритмия, нарушение проводимости сердечной мышцы.

Бупропион не имеет специфического антидота. При передозировке показана поддерживающая терапия, внутривенное введение бензодиазепинов или барбитуратов, активированный уголь. После передозировки таблетками пролонгированного действия можно промыть желудок.

Симптомы передозировки могут проявиться спустя 32 часа после приема таблеток. В течение 2 суток после приема больших доз препарата рекомендуется энцефалографический мониторинг.

Летальные исходы в результате передозировки веществом возникают редко. Чаще всего смерть связанна с приемом очень больших доз, эпилепсией, остановкой сердца, гипоксией и ацидозом.

Взаимодействие

Необходимо соблюдать особую осторожность при одновременном приеме вещества с препаратами, влияющими на активность CYP2B6 (ифосфамид, орфенадрин, тиклопидин, циклофосфамид, клопидогрел).

Лекарство является ингибитором метаболизма изофермента CYP2D6. Поэтому при приеме бета-адреноблокаторов, метопролола, СИОЗ, антиаритмических средств, трициклических антидепрессантов, антипсихотических средств необходимо использовать минимально активные и эффективные дозировки препаратов. Если пациент уже принимает такого рода вещество в течение некоторого времени, то его дозировку рекомендуется снизить.

Лекарство повышает максимальную плазменную концентрацию и AUC циталопрама.

На терапевтический эффект от приема Бупропиона могут повлиять ингибиторы системы цитохрома Р450 (карбамазепин, фенитоин, эфавиренз, фенобарбитал, ритонавир).

Во время проведения клинических исследований эффективность лекарства снижается при сочетании с  эфавирензом и лопинавиром + ритонавиром. Может потребоваться увеличение суточной дозировки препарата, однако она не должна превышать максимально допустимую.

Леводопа и амантадин повышают вероятность развития нежелательных психоневротических реакций. При сочетании Бупропиона с этими препаратами рекомендуется соблюдать особую осторожность.

Препарат не оказывает значительного влияния на фармакокинетические параметры ламотриджина (однократный прием), при таком сочетании незначительно повышается AUC.

Бупропион при сочетании с трансдермальной никотиновой системой вызывает рост АД.

Средство оказывает влияние на эффективность препаратов, требующих метаболической активации с помощью CYP2D6 (тамоксифен).

Условия продажи

Нужен рецепт.

Условия хранения

Таблетки хранят прохладном, хорошо защищенном от детей месте.

Срок годности

Таблетки пролонгированного действия можно хранить в течение 18 месяцев.

Особые указания

Риск возникновения судорог и эпилептических припадков возрастает с ростом суточной дозировки препарата. Также развитие судорог определяется некоторыми факторами риска: черепно-мозговые травмы, эпилепсия в анамнезе, опухоли ЦНС, параллельный прием препаратов, снижающим порог судорожной готовности. Также рекомендуется воздержаться от приема алкоголя, седативных средств, гипогликемических препаратов, инсулина, лекарств для снижения аппетита.

Если во время лечения у пациента возникли судороги или эпилепсия, то препарат необходимо отменить и проводить терапию другим препаратом.

Аллергические реакции, тем более тяжелые, в результате приема таблеток Бупропиона требуют отмены лекарственного средства и лечения аллергии. Рекомендуется обратиться к врачу.

Данное лекарственное средство препятствует нормальной работе печени. Поэтому для больных с печеночной недостаточностью рекомендуется уменьшить частоту использования препарата. Рекомендуется принимать суточную дозировку один раз в 2 дня. Кроме того, за пациентами необходимо наблюдать, так как повышается вероятность возникновения судорог, бессонницы и сухости во рту. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью лечение Бупропионом не проводится.

Пациенты с заболеваниями почек должны внимательно следить за своим состоянием во время лечения препаратом, действующее вещество может накапливаться в организме, поэтому лечение начинают с минимальных дозировок.

Суицидальный риск выше на начальных этапах проведения терапии. Первые несколько недель пациенты, ранее проявлявшие суицидальные наклонности должны находиться под наблюдением врача. Риск суицида сохраняется, пока не будет достигнута стойкая ремиссия. Также осторожность рекомендуется соблюдать во время коррекции дозировки.

В ходе клинических исследований было доказано, что риск возникновения суицидальных мыслей и поведения при приеме антидепрессантов выше у более молодых лиц, младше 25 лет.

Если в результате лечения Бупропионом у пациента проявляются клинические ухудшения в состоянии, появляется суицидальное поведение/мысли, которых не было ранее, рекомендуется изменить схему проведения терапии или отменить препарат.

У лиц с биполярным расстройством продолжительный депрессивный эпизод после назначения антидепрессантов может смениться манией. В таком случае лекарство необходимо комбинировать с нормомитиками. Поэтому перед началом проведения терапии данным препаратом (как и другими антидепрессантами) рекомендуется оценить риск развития биполярного расстройства (данные о суицидах и биполярном расстройстве у родственников).

Данные о безопасности применения лекарства у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями ограничены. Рекомендовано соблюдать осторожность при проведении терапии у данной группы пациентов. Однако при проведении исследований, в которых больные с ишемией сердца избавлялись от никотиновой зависимости, препарат переносился хорошо.

Особую осторожность необходимо соблюдать во время управления автомобилем или выполнения задач, требующих ясности сознания.

Детям

Препарат не используют в педиатрической практике. У детей и подростков выше риск возникновения суицидальных мыслей и поведения.

Пожилым

Пациентам в возрасте более 65 лет рекомендуется произвести коррекцию дозировки или уменьшить частоту приема лекарства. У данной группы лиц повышена вероятность возникновения побочных реакций.

С алкоголем

Лекарство не рекомендуется сочетать с алкоголем, так как вещество снижает толерантность организма к этиловому спирту и в результате такого сочетания снижается судорожный порог головного мозга.

Для похудения

Лечение данным антидепрессантом вызывает снижение аппетита и потерю веса.

При беременности и лактации

Беременным женщинам лекарство можно назначать только по рекомендации врача. Безопасность лечения препаратом данной группы пациентов не установлена.

В связи с тем, что препарат и его активные метаболиты проникают в грудное молоко, лекарство крайне не рекомендуется использовать во время лактации.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Каликста

Пипофезин

Бефол

Инказан

Мелитор

Азафен

Миасер

Велафакс

Миртазонал

Венлаксор

Ремерон

Венлафаксин

Леривон

Миртазапин

Симбалта

Велаксин

Коаксил

Пиразидол

Деприм

Гелариум Гиперикум

Торговые названия Бупропиона: Зибан, Велбутрин, Будеприон, Воксра, Аплензин, Unidep, Nofumar, Элонтрил.

Отзывы о Бупропионе

Отзывы о препаратах на основе Бупропиона оставляют в основном пациенты, которые пытаются избавиться от никотиновой зависимости. Отзывы в основном хорошие, правда лекарство помогает не всем. При использовании минимальных дозировок побочные эффекты проявляются не чаще, чем это описано в инструкции.

Также лекарство получило широкое распространение в наркологии для лечения зависимости от амфетамина, алкоголя и никотина. На фоне проведения терапии алкогольное или наркотическое опьянение не наступает, у пациента постепенно исчезает тяга к наркотику.

При лечении депрессии больные часто бросают прием таблеток через 1-2 недели после начала и жалуются на отсутствие эффекта. Также отметается повышение риска развития суицида и суицидальных мыслей на первых этапах лечения.

Комментарии