Ацетазоламид

Химическое название

N-[5-(Аминосульфонил)-1,3,4-тиадиазол-2-ил]ацетамид

Химические свойства

Ацетазоламид – мочегонное средство, которое избирательно ингибирует фермент карбоангидразу. Вещество находится в списке важнейших и жизненно необходимых лекарственных средств. Его редко используют в качестве диуретика, чаще в виде противоотечного средства.

Молекулярная масса соединения = 222,3 грамма на моль. Вещество синтезируют в виде белого кристаллического порошка, который не имеет запаха. Средство мало растворимо в спирте, воде, ацетоне, нерастворимо в хлороформе, углероде четыреххлористом. Вещество легко растворяется в растворах щелочей.

Фармакологическое действие

Диуретическое, противоэпилептическое, противоглаукомное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество – избирательный ингибитор фермента карбоангидразы (в почках). Этот фермент отвечает за стимулирование реакции гидратации диоксида углерода и является катализатором реакции диссоциации угольной кислоты.

В результате происходит снижение реабсорбции бикарбоната, ионов калия и натрия, усиливается диурез, повышается водородный показатель мочи, стимулируется процесс реабсорбции аммиака. Средство не оказывает влияния на процессы выделения ионов хлора.

Способность вещества угнетать фермент карбоангидразу ресничного тела приводит к значительному снижению секреции водянистой влаги и давления внутри глаза. Также происходит заметное замедление пароксизмальных разрядов нейронов, что обуславливает противоэпилептическую активность лекарства.

После приема таблеток, вещество хорошо усваивается желудочно-кишечным трактом. Максимальной своей концентрации, достигая в течение 120 минут. Средство преодолевает плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Биотрансформации лекарство не подвергается, выводится из организма через почки в не измененном виде. Продолжительность действия вещества – до 12 часов.

При проведении экспериментов на животных было установлено, что данное средство проявляет эмбриотоксическое и тератогенное действие, при использовании дозировок, которые в 10 раз превышают максимально рекомендуемые.

Показания к применению

Лекарство назначают:

• при отечном синдроме любой степени выраженности, в сочетании с алкалозом;
• пациентам с черепно-мозговой гипертензией;
• при первичной и вторичной глаукоме;
• в рамках кратковременного лечения глаукомы перед операцией, чтобы снизить внутриглазное давление;
• при смешанных формах эпилепсии в сочетании с противосудорожными средствами;
• во время малых и больших эпилептических припадков у детей;
• для снятия отеков, которые вызваны приемом других лекарств или легочно-сердечной недостаточностью;
• чтобы сократить время акклиматизации туристов с горной болезнью.

Противопоказания

Ацетазоламид не рекомендуется к приему:

• при аллергии на вещество или другие сульфонамиды;
• пациентам с гипонатриемией и гипокалиемией;
• при недостаточной функции надпочечников;
• лицам с больными почками или печенью;
• при циррозе печени или мочекаменной болезни;
• пациентам с гиперхлоремическим ацидозом;
• в течение длительного времени при хронической декомпенсированной закрытоугольной глаукоме;
• кормящим грудью женщинам;
• при уремии и сахарном диабете.

Побочные действия

Во время лечения препаратом могут наблюдаться:

• сонливость, нарушение вкусовых ощущений и слуха, близорукость, судороги, дезориентация в пространстве, шум в ушах, парестезии;
• гипокалиемия, нарушение баланса электролитов, метаболический ацидоз;
• рвота, понос, потеря аппетита, заболевания печени, мелена, тошнота;
• аллергические реакции, крапивница, полиурия, светобоязнь, глюкозурия, гематурия.

Ацетазоламид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь.

При отеках используют по 250 мг препарата 1-2 раза в день. Лекарство принимают курсами по 5 дней, с 2-х дневным перерывом между ними.

Для купирования и лечения эпилептических приступов назначают от 250 до 500 мг вещества в сутки, за один прием. Препарат принимают в течение 3 дней, затем делают перерыв на 4 суток и возобновляют терапию.

Для детей от 4 месяцев до года рекомендуется использовать по 50 мг в день, распределенные на 2 приема.

В возрасте от 3 до 5 лет используют от 50 до 125 мг лекарства, за 2 приема.

Детям старше 5 назначают от 125 до 250 мг средства один раз в день.

Для лечения хронической глаукомы назначают 125-500 мг препарата 1-3 раза в сутки. Курс лечения – 5 дней.

Также для лечения различных видов глаукомы можно использовать офтальмологический раствор Ацетазоламида. Как правило, применяют 0,2-0,3% раствор метилцеллюлозы и гидроксиэтилцеллюлоза, иногда добавляют бета-адреноблокаторы.

При “горняшке” (горной болезни) рекомендуется принимать лекарство 2-3 раза в день. Начинать лечение рекомендуется за 1-2 суток до восхождения, и продолжаться в течение еще 2-х суток или более.

Передозировка

При передозировке наиболее вероятно произойдет усиление частоты и силы побочных реакций. Рекомендуется производить поддерживающую и симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Средство увеличивает плазменную концентрацию циклоспорина, что сопровождается токсическим действием на почки.

При сочетанном приеме лекарства и примидина снижается плазменная концентрация последнего, ослабляется его противосудорожное действие.

Хлорид аммония ослабляет действие Ацетазоламида, может вызвать ацидоз.

Сочетание вещества с другими диуретиками (теофиллин) приводит к потенцированию их диуретического эффекта.

Антихолинэстеразные средства усиливают проявления мышечной слабости у пациентов, больных миастенией и принимающих данное лекарство.

При сочетанном приеме с салицилатами, препаратами наперстянки, эфедрином, карбамазепином, недеполяризующими миорелаксантами повышается вероятность развития интоксикации.

Сочетание вещества с препаратами лития может привести к повышению содержания лития в моче. Также может развиться острая интоксикация.

Лекарство повышает эффективность инсулина и других пероральных гипогликемических лекарственных средств.

Сочетанный прием вещества с фенобарбиталом или фенитоином вызывает выраженную остеомаляцию.

Особые указания

Ацетазоламид может вызвать остеомаляцию.

Чтобы избежать метаболического ацидоза лекарство не рекомендуется принимать более 5 дней без перерыва.

Особую осторожность следует соблюдать во время лечения пожилых пациентов или больных с нарушениями в работе почек.

Если во время прохождения терапии у пациента наблюдаются изменения показателей крови, уровня электролитов в сыворотке, то лечение необходимо прекратить.

При беременности и лактации

Лекарство не рекомендуется к применению в первые 3 месяца беременности. Во время кормления грудью лечение необходимо прервать.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Ацетазоламида)

Дорзопт

Азопт

Диакарб

Трусопт

Торговое название Ацетазоламида: Диакарб, Ацетазоламид.

Отзывы об Ацетазоламиде

Некоторые отзывы о препарате Диакарб:

• “… У меня обнаружили повышенное внутричерепное давление. Врач прописал мочегонные таблетки Диакарб. Со своей задачей лекарство справилось, только и успевала добегать до туалета. Давление снизилось, исчезли синяки под глазами, спала отечность с ног и пальцев. Еще дополнительно, чтобы предотвратить нарушения в электролитном балансе мне выписали Аспаркам. Эффектом в целом довольна”;
• “… Лекарство моему ребенку в 4 месяца назначили от слабовыраженного гидроцефального синдрома. Во время лечения ребенок был беспокойным, возбужденным, плохо спал. Однако после того, как пропили весь курс, УЗИ показало, что здоровье ребенка в норме”.

Цена Ацетазоламида, где купить

Стоимость 30 таблеток Диакарб, дозировкой по 250 мг составляет примерно 200-260 рублей.

Комментарии