Ацетазоламид
Химическое название
N-[5-(Аминосульфонил)-1,3,4-тиадиазол-2-ил]ацетамид
Химические свойства
Ацетазоламид – мочегонное средство, которое избирательно ингибирует фермент карбоангидразу. Вещество находится в списке важнейших и жизненно необходимых лекарственных средств. Его редко используют в качестве диуретика, чаще в виде противоотечного средства.
Молекулярная масса соединения = 222,3 грамма на моль. Вещество синтезируют в виде белого кристаллического порошка, который не имеет запаха. Средство мало растворимо в спирте, воде, ацетоне, нерастворимо в хлороформе, углероде четыреххлористом. Вещество легко растворяется в растворах щелочей.
Фармакологическое действие
Диуретическое, противоэпилептическое, противоглаукомное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Вещество – избирательный ингибитор фермента карбоангидразы (в почках). Этот фермент отвечает за стимулирование реакции гидратации диоксида углерода и является катализатором реакции диссоциации угольной кислоты.
В результате происходит снижение реабсорбции бикарбоната, ионов калия и натрия, усиливается диурез, повышается водородный показатель мочи, стимулируется процесс реабсорбции аммиака. Средство не оказывает влияния на процессы выделения ионов хлора.
Способность вещества угнетать фермент карбоангидразу ресничного тела приводит к значительному снижению секреции водянистой влаги и давления внутри глаза. Также происходит заметное замедление пароксизмальных разрядов нейронов, что обуславливает противоэпилептическую активность лекарства.
После приема таблеток, вещество хорошо усваивается желудочно-кишечным трактом. Максимальной своей концентрации, достигая в течение 120 минут. Средство преодолевает плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Биотрансформации лекарство не подвергается, выводится из организма через почки в не измененном виде. Продолжительность действия вещества – до 12 часов.
При проведении экспериментов на животных было установлено, что данное средство проявляет эмбриотоксическое и тератогенное действие, при использовании дозировок, которые в 10 раз превышают максимально рекомендуемые.
Показания к применению
Лекарство назначают:
- при отечном синдроме любой степени выраженности, в сочетании с алкалозом;
- пациентам с черепно-мозговой гипертензией;
- при первичной и вторичной глаукоме;
- в рамках кратковременного лечения глаукомы перед операцией, чтобы снизить внутриглазное давление;
- при смешанных формах эпилепсии в сочетании с противосудорожными средствами;
- во время малых и больших эпилептических припадков у детей;
- для снятия отеков, которые вызваны приемом других лекарств или легочно-сердечной недостаточностью;
- чтобы сократить время акклиматизации туристов с горной болезнью.
Противопоказания
Ацетазоламид не рекомендуется к приему:
- при аллергии на вещество или другие сульфонамиды;
- пациентам с гипонатриемией и гипокалиемией;
- при недостаточной функции надпочечников;
- лицам с больными почками или печенью;
- при циррозе печени или мочекаменной болезни;
- пациентам с гиперхлоремическим ацидозом;
- в течение длительного времени при хронической декомпенсированной закрытоугольной глаукоме;
- кормящим грудью женщинам;
- при уремии и сахарном диабете.
Побочные действия
Во время лечения препаратом могут наблюдаться:
- сонливость, нарушение вкусовых ощущений и слуха, близорукость, судороги, дезориентация в пространстве, шум в ушах, парестезии;
- гипокалиемия, нарушение баланса электролитов, метаболический ацидоз;
- рвота, понос, потеря аппетита, заболевания печени, мелена, тошнота;
- аллергические реакции, крапивница, полиурия, светобоязнь, глюкозурия, гематурия.
Ацетазоламид, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки принимают внутрь.
При отеках используют по 250 мг препарата 1-2 раза в день. Лекарство принимают курсами по 5 дней, с 2-х дневным перерывом между ними.
Для купирования и лечения эпилептических приступов назначают от 250 до 500 мг вещества в сутки, за один прием. Препарат принимают в течение 3 дней, затем делают перерыв на 4 суток и возобновляют терапию.
Для детей от 4 месяцев до года рекомендуется использовать по 50 мг в день, распределенные на 2 приема.
В возрасте от 3 до 5 лет используют от 50 до 125 мг лекарства, за 2 приема.
Детям старше 5 назначают от 125 до 250 мг средства один раз в день.
Для лечения хронической глаукомы назначают 125-500 мг препарата 1-3 раза в сутки. Курс лечения – 5 дней.
Также для лечения различных видов глаукомы можно использовать офтальмологический раствор Ацетазоламида. Как правило, применяют 0,2-0,3% раствор метилцеллюлозы и гидроксиэтилцеллюлоза, иногда добавляют бета-адреноблокаторы.
При “горняшке” (горной болезни) рекомендуется принимать лекарство 2-3 раза в день. Начинать лечение рекомендуется за 1-2 суток до восхождения, и продолжаться в течение еще 2-х суток или более.
Передозировка
При передозировке наиболее вероятно произойдет усиление частоты и силы побочных реакций. Рекомендуется производить поддерживающую и симптоматическую терапию.
Взаимодействие
Средство увеличивает плазменную концентрацию циклоспорина, что сопровождается токсическим действием на почки.
При сочетанном приеме лекарства и примидина снижается плазменная концентрация последнего, ослабляется его противосудорожное действие.
Хлорид аммония ослабляет действие Ацетазоламида, может вызвать ацидоз.
Сочетание вещества с другими диуретиками (теофиллин) приводит к потенцированию их диуретического эффекта.
Антихолинэстеразные средства усиливают проявления мышечной слабости у пациентов, больных миастенией и принимающих данное лекарство.
При сочетанном приеме с салицилатами, препаратами наперстянки, эфедрином, карбамазепином, недеполяризующими миорелаксантами повышается вероятность развития интоксикации.
Сочетание вещества с препаратами лития может привести к повышению содержания лития в моче. Также может развиться острая интоксикация.
Лекарство повышает эффективность инсулина и других пероральных гипогликемических лекарственных средств.
Сочетанный прием вещества с фенобарбиталом или фенитоином вызывает выраженную остеомаляцию.
Особые указания
Ацетазоламид может вызвать остеомаляцию.
Чтобы избежать метаболического ацидоза лекарство не рекомендуется принимать более 5 дней без перерыва.
Особую осторожность следует соблюдать во время лечения пожилых пациентов или больных с нарушениями в работе почек.
Если во время прохождения терапии у пациента наблюдаются изменения показателей крови, уровня электролитов в сыворотке, то лечение необходимо прекратить.
При беременности и лактации
Лекарство не рекомендуется к применению в первые 3 месяца беременности. Во время кормления грудью лечение необходимо прервать.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Ацетазоламида)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Торговое название Ацетазоламида: Диакарб, Ацетазоламид.
Отзывы об Ацетазоламиде
Некоторые отзывы о препарате Диакарб:
- “… У меня обнаружили повышенное внутричерепное давление. Врач прописал мочегонные таблетки Диакарб. Со своей задачей лекарство справилось, только и успевала добегать до туалета. Давление снизилось, исчезли синяки под глазами, спала отечность с ног и пальцев. Еще дополнительно, чтобы предотвратить нарушения в электролитном балансе мне выписали Аспаркам. Эффектом в целом довольна”;
- “… Лекарство моему ребенку в 4 месяца назначили от слабовыраженного гидроцефального синдрома. Во время лечения ребенок был беспокойным, возбужденным, плохо спал. Однако после того, как пропили весь курс, УЗИ показало, что здоровье ребенка в норме”.
Цена Ацетазоламида, где купить
Стоимость 30 таблеток Диакарб, дозировкой по 250 мг составляет примерно 200-260 рублей.
Последние комментарии
Владимир: Когда пить ? До или после приема пищи. Никто не указывает:все , все с одной бочки!
Алла: Феминал это замечательный препарат! Так как высокая концентрация женских фитоэстрогенов ...
Мария: Жалко, что Сегедрин исчез из льготного обеспечения. Приходится покупать его за деньги ...
Арина: Каждое лечение ребенка, будь от какой болезни, для меня целый квест. Сын всегда к приему ...