Каликста

Состав

В 1 таблетке активного компонента миртазапина 15,0, 30,0, 40,0 мг.

Вспомогательные компоненты: гидроксипропилцеллюлоза — 15,0/30,0/45,0 мг, лактозы моногидрат — 44,4/88,8/133,2 мг, крахмал кукурузный — 28,0/56,0/84,0 мг, тальк — 1,4/2,8/4,2 мг, МКЦ — 15/30/45 мг, магния стеарат — 0,7/1,4/2,1 мг, крахмал прежелатинизированный — 15/30/45 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,5/1/1,5 мг.

В содержание пленочной оболочки таблетки включены: краситель железа оксид желтый (для дозировки 15 или 30 мг) — 0,1/0,15 мг и краситель железа оксид красный (для дозировки 30 мг) — 0,05 мг, ПЭГ 6000 — 0,2/0,4/0,6 мг, гидроксипропилметилцеллюлоза — 2,4/4,8/7,2 мг, титана диоксид — 0,25/0,5/1,05 мг, тальк — 0,05/0,1/0,15 мг.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток продолговатой формы, покрытых пленочной оболочкой в трёх дозировках:

• 15 мг – оболочка желтого цвета, с одной стороны имеется риска. В блистерах по 30 таблеток в пачке из картона;
• 30 мг – оболочка коричнево-розового цвета, с одной стороны имеется риска. В блистерах по 15 штук в пачке из картона;
• 45 мг – оболочка белого цвета. В блистерах по 15 штук в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Препарат относится к тетрациклическим антидепрессантам, оказывающим в большей степени успокаивающее (седативное) действие. Курсовой приём показывает эффективность при лечении депрессий, проявляющихся такими симптомами, как психомоторная заторможенность, снижение массы тела, расстройство сна, нестабильность настроения, мысли о самоубийстве. Терапевтический эффект наблюдается к 7-14 дню лечения.

Фармакодинамика и фармакокинетика

В результате клинических исследований было установлено, что действующее вещество усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую активность так как действует как антагонист пресинаптических α2-адренорецепторов ЦНС.

Действующее вещество является сильным антагонистом 5-HT2- и 5-HT3-рецепторов и не имеет значительного сродства к рецепторам 5-HT1A и 5-HT1B, поэтому усиление серотонинергической активности происходит только через серотониновые 5-НТ1-рецепторы.

Активное вещество является антагонистом периферических альфа-адренергических рецепторов, что обуславливает развитие такого побочного действия как ортостатическая гипотензия.

Активное вещество также является сильным антагонистом H1-гистаминовых рецепторов, что придает ему выраженное успокаивающее (седативное) действие.

Особенности фармакодинамики у пациентов детского возраста

С целью изучения эффективности и безопасности применения препарата у детей от 7 до 18 лет с тяжелой депрессией были проведены два клинических  исследования. В исследовании участвовали две контрольные группы. Пациенты одной из них в течение 30 дней получали препарат по плавной системе дозирования (15-45 мг) и в течение последующих 30 дней фиксированные дозы (15, 30 или 45 мг) препарата. Другая контрольная группа  получала лечение плацебо. Результаты исследований говорят об отсутствии различий между эффектом активного вещества и плацебо.  У пациентов, принимавших антидепрессант чаще регистрировались следующие побочные эффекты: повышение уровня триглицеридов в крови, крапивница и повышение массы тела.

Особенности фармакокинетики

Особенности фармакокинетики у пациентов с нарушением работы печени и почек

У данной группы пациентов наблюдается снижение клиренса активного вещества.

Показания к применению

Депрессии и депрессивные состояния, сопровождающиеся такими проявлениями, как снижение массы тела, утрата способности испытывать радость, потеря интереса к повседневной деятельности, нестабильность настроения, расстройство сна, суицидальные мысли, повышенная утомляемость, замедленное мышление, психомоторная заторможенность.

Противопоказания

• индивидуальная непереносимость активного вещества и других компонентов;
• детский возраст до 18 лет. Имеются клинические данные, свидетельствующие об отсутствии эффективности и безопасности применения препарата в данной возрастной группе;
• совместная терапия ингибиторами моноаминооксидазы;
• дефицит лактазы и непереносимость лактозы.

Особенной осторожности требует назначение препарата пациентам, имеющим нижеперечисленные заболевания:

• нарушения работы печени и почек;
• сниженное артериальное давление и состояния, сопровождающиеся им;
• нарушения функций головного мозга и эпилепсия;
• патологии сердца («свежий» инфаркт миокарда, стенокардия, угнетение проводимости);
• у пациентов с лекарственной зависимостью от препаратов, оказывающих влияние на ЦНС, с гипоманиями и маниями;
• заболевания сосудов головного мозга, в том числе ранее перенесенный ишемический инсульт.

Данным группам пациентов требуется коррекция режима дозирования, а лечение должно проводиться под контролем врача.

Также особенной осторожности требует назначение препаратов для лечения депрессии при следующих патологиях и состояниях:

• сахарный диабет;
• совместный приём с бензодиазепинами;
• нарушение процесса мочеиспускания;
• офтальмогипертензия и острая закрытоугольная глаукома.

Побочные действия

У пациентов, страдающих от депрессии в силу специфики заболевания, трудно дифференцировать симптомы, вызванные самим расстройством и спровоцированные приёмом препарата.

В результате клинических исследований были выявлены следующие наиболее часто возникающие побочные эффекты: усиление аппетита, утомляемость, сонливость, головокружение, седативное действие, ксеростомия, повышение массы тела.

С целью изучения побочных действий, вызванных приёмом активного вещества, были проведены клинические исследования. Всего было проанализировано 20 исследований, во время которых пациенты находились на терапии антидепрессантом в течение 3 месяцев.

Далее представлены побочные действия, которые фиксировались во время проведения эксперимента, и поступавшие в спонтанных сообщениях.

Инструкция по применению Каликсты (Способ и дозировка)

Таблетку принимают перорально (внутрь) запивая достаточным объёмом воды. Не разжевывать.

Режим дозирования у взрослых пациентов

Лечебная суточная доза – 15 мг-45 мг. Терапию начинают с дозировки 15 или 30 мг.

Суточную дозу принимают в один или два приёма (1 таблетка утром и 1 таблетка вечером). Рекомендуется принимать таблетку в одно и то же время непосредственно перед сном. Если суточная дозировка принимается в два приёма, то наиболее высокую дозу следует принимать во второй половине дня.

Препарат обладает накопительным эффектом, поэтому для достижения результата требуется курсовое лечение. Действие активного вещества проявляется на 7-14 день лечения. Рекомендуемая продолжительность терапии – 4-6 месяцев. Лечение необходимо продолжать до полного исчезновения симптомов. При подборе адекватной дозы улучшение состояния должно наступать в течение 14-28 дней. При необходимости возможно увеличение дозы до 45 мг. Если по истечении дополнительных 14-28 дней терапии отсутствует улучшение состояния, то препарат следует отменить. Прекращение лечения должно происходить постепенно.

Режим дозирования у пациентов с нарушениями работы почек

У пациентов, страдающих заболеваниями почек средней и тяжелой степени тяжести наблюдается снижение клиренса активного вещества, что следует учитывать при назначении терапии.

С нарушениями работы печени

У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями в работе печени возможно снижение клиренса активного вещества. Данную информацию следует принимать во внимание при назначении терапии пациентам этой категории, в особенности при нарушениях функций печени тяжелой степени ввиду того, что отсутствуют данные о безопасности применения препарата у данных пациентов.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов старше 60 лет необходимости в коррекции дозы нет. Повышение дозы в данной возрастной группе с  целью обеспечения безопасности необходимо проводить под контролем специалиста.

Передозировка

Симптомы: учащение пульса, снижение или повышение артериального давления, угнетение ЦНС, выражающееся в продолжительном успокаивающем действии и дезориентации. Следует принимать во внимание, что данные симптомы могут быть слабо выражены. В случае передозировками несколькими препаратами одновременно и при приёме доз, значительно превышающих терапевтические дозировки, существует вероятность летального исхода. Также возможно появление изменений на ЭКГ: тахикардии, удлинение интервала QT.

Лечение: промывание желудка, приём сорбентов, контроль ЭКГ. Терапия направлена на поддержание функций жизненно важных систем организма.

Взаимодействие

В ходе клинических исследований установлено, что активное вещество не оказывает влияния на всасывание, распределение, метаболизм и выведение из организма таких препаратов, как Амитриптилин и Пароксетин (антидепрессанты), а также препаратов лития и Рисперидона (антипсихотическое).

Оказывают влияние на параметры фармакокинетики следующие группы веществ:

• Кетоконазол. Одномоментный приём приводит к повышению AUC и максимальной концентрации в плазме крови действующего вещества примерно на 50 % и 40 % соответственно.
• Циметидин. Совместный приём приводит к увеличению средней концентрации активного вещества в плазме крови более чем на 50%. Особенной осторожности при проведении терапии требует совместное назначение с Нефазодоном, сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, антибиотиком Эритромицином, противогрибковыми препаратами группы азолов, ингибиторами протеазы ВИЧ. В случае необходимости совместного приёма дозу антидепрессанта необходимо снизить.
• Фенитоин и Карбамазепин. Совместный приём приводит к увеличению клиренса активного вещества и уменьшению его концентрации в плазме крови. В связи с этим при одномоментном приёме с индукторами печеночного метаболизма дозу антидепрессанта рекомендуется увеличить. Соответственно, после отмены лечения индуктором печеночного метаболизма может возникнуть необходимость в снижении дозы.

Оказывают влияние на параметры фармакодинамики следующие группы веществ:

• Серотонинергические препараты (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, препараты зверобоя продырявленного, Трамадол, Метиленовый синий, L-триптофан, препараты лития, триптаны). Одномоментный приём провоцирует возникновение серотонинового синдрома. Поэтому проводить совместную терапию необходимо под тщательным контролем специалиста и с особой осторожностью.
• Ингибиторы МАО. Совместная терапия с антидепрессантом не рекомендуется. Лечение депрессии препаратом возможно через 14 дней после окончания приёма МАО. После завершения лечения приём ингибиторов МАО возможен только через 2 недели.
• Средства, провоцирующие удлинение интервала QT. Необходимо помнить, что совместный прием увеличивает вероятность возникновения таких изменений на ЭКГ, как тахикардия и удлинение интервала QT.
• Варфарин. Установлено, что у пациентов, находящихся на терапии варфарином и принимающих препарат в дозе 30 мг, отмечалось повышение международного нормализованного отношения (МНО). Не исключено, что в более высоких дозировках антидепрессанта могут быть более завышенные показатели. При проведении совместной терапии необходим регулярный контроль  МНО.
• Седативные средства, бензодиазепины. Совместный приём приводит к усилению их успокаивающего эффекта.

Условия продажи

Отпуск из аптечных учреждений осуществляется при наличии рецепта от врача.

Условия хранения

Упаковку с таблетками необходимо хранить в месте, недоступном для детей, при температурном режиме не выше 25 °С.

Срок годности

Длительность хранения составляет 2 года. Запрещено употреблять препарат после завершения срока годности.

Особые указания

• Пациентам, управляющим механизмами или автотранспортом, необходимо учитывать, что существует риск развития такого побочного действия, как снижение концентрации внимания. Поэтому на период терапии необходимо отказаться от выполнения деятельности, требующей высокой скорости психомоторных реакций и управления автотранспортом.
• Во время проведения терапии фиксировались случаи подавления функций костного мозга. В лабораторных анализах крови при этом отмечался агранулоцитоз и гранулоцитопения. При возникновении таких симптомов, как продромальное состояние, гипертермия (повышение температуры), стоматит, боль в горле, необходимо отменить терапию и провести анализ крови.
• У пациентов старше 60 лет отмечается более повышенная чувствительность к лечению. По результатам клинических исследований установлено, что частота возникновения побочных действий у пациентов старше 60 такая же, как и у других возрастных групп.
• Появление симптомов, указывающих на желтуху, является поводом для отмены лечения.
• При проведении терапии отмечаются редкие случаи понижения уровня ионов натрия в плазме крови. Следует с осторожностью проводить совместное лечение с препаратами, повышающими риск гипонатриемии.
• Регистрировались случаи развития тяжелых кожных аллергических реакций. При их появлении терапию следует отменить. Возобновление лечения в данном случае невозможно.
• Пациентам с дефицитом лактазы и непереносимостью лактозы не следует назначать данный антидепрессант, ввиду наличия в составе лактозы моногидрата.
• Одномоментная терапия с другими веществами, усиливающими серотонинергическую активность, может спровоцировать развитие серотониновой интоксикации (серотонинового синдрома). Данное состояние развивается в результате повышенной стимуляции серотониновых рецепторов в головном мозге. Основные проявления: испуг, возбуждение, раздражительность,  повышение температуры тела, беспокойство, делирий со спутанностью сознания, учащенное сердцебиение, потливость, ригидность мышц, тремор, рвота, мышечные спазмы, озноб. Симптомы могут быть как сильно, так и слабо выражены. Лечение симптоматическое. При развитии данных проявлений следует прекратить терапию. Совместный приём антидепрессанта с вышеперечисленными препаратами требует особой осторожности. При монотерапии риск развития серотониновой интоксикации сводится к минимуму.
• Согласно клиническим исследованиям на начальных этапах ремиссии может возрастать риск появления суицидальных мыслей. Суицидальное поведение может сохраняться вплоть до наступления полного выздоровления. В связи с этим состояние пациента должно контролироваться на протяжении всего периода лечения. В группу повышенного риска по возникновению суицидальных намерений входят пациенты, склонные к суицидальному поведению, а также пациенты, у которых в начале лечения были отмечено усиление суицидальных мыслей. Такая категория пациентов должна находиться под усиленным контролем. В результате анализа информации, полученной в ходе клинических исследований, было установлено, что пациенты до 25 лет имеют более высокие риски возникновения суицидального поведения.

Все пациенты, получающие лечение и в особенности относящиеся к категории повышенного риска, на протяжении всего периода терапии должны находиться под усиленным контролем, в особенности при смене дозы и на начальном этапе терапии депрессии. При появлении тревожных симптомов, мыслей о суициде, изменении поведения и ухудшении состояния необходимо сообщить данную информацию специалисту.

Назначать терапию с особой осторожностью и проводить тщательный контроль за состоянием пациента необходимо при следующих патологиях:

• гипотония (снижение артериального давления);
• заболевания сердечно-сосудистой системы (стенокардия, нарушение сердечной проводимости, постинфарктное состояние);
• нарушение функций головного мозга и эпилепсия. При учащении приступов судорог терапию следует прекратить;
• недостаточность функции печени;
• сахарный диабет. Активное вещество может влиять на уровень глюкозы в крови. В этом случае требуется коррекция доз гипогликемических препаратов и инсулина;
• недостаточность функций почек.

Терапия антидепрессантом может спровоцировать такие нарушения как:

• синдром отмены при резком прекращении лечения. Клинические проявления: головная боль, чувство тревоги, двигательное беспокойство, головокружение. Данное состояние не требует лечения и проходит самостоятельно;
• переход депрессивной фазы биполярного расстройства в маниакальную. В случае наступления маниакальной фазы терапию прекращают;
• ухудшение психического состояния у пациентов с шизофренией;
• двигательное беспокойство и патологическая неусидчивость. Может возникнуть в первые недели лечения. У данной категории пациентов увеличение дозы может оказать негативный эффект;
• желудочковая тахикардия и удлинение интервала QT на электрокардиограмме;
• особой осторожности требует назначение терапии пациентам с закрытоугольной глаукомой, гиперплазией предстательной железы в связи с возможным антихолинергическим влиянием действующего вещества.

Аналоги

Пипофезин

Бефол

Инказан

Мелитор

Азафен

Миасер

Велафакс

Миртазонал

Венлаксор

Ремерон

Венлафаксин

Леривон

Миртазапин

Симбалта

Велаксин

Коаксил

Пиразидол

Деприм

Гелариум Гиперикум

Негрустин

В аптечных сетях реализуются следующие структурные аналоги препарата:

• Мирзатен Ку-таб
• Ноксибел
• Миртазонал
• Миртазапин Канон

Данные препараты имеют в составе такое же активное вещество и могут применяться по тем же самым показаниям, что и таблетки Каликста. Замена препарата на структурные аналоги возможна после консультации с лечащим врачом.

Детям

Препарат запрещен к применению в детской практике. В ходе клинических исследований было выявлено, что у пациентов детского и подросткового возраста, находившихся на терапии антидепрессантом, побочные явления в виде враждебности и суицидальных мыслей наблюдались чаще, чем у пациентов того же возраста, принимавших плацебо. В случае, если существует необходимость в приёме антидепрессанта, то необходимо проводить тщательную проверку пациентов на появление суицидальных мыслей. Также не существует клинических данных, подтверждающих отсутствие негативного влияния препарата на когнитивное и поведенческое развитие, а также рост и созревание у пациентов детского и подросткового возраста.

С алкоголем

Активное вещество потенцирует депрессивный эффект алкогольсодержащих напитков на организм. Пациентам в период проведения лечения необходимо воздержаться от употребления спиртных напитков.

При беременности и лактации

Влияние на фертильность

Изучение токсического воздействия на репродуктивную систему проводилось на животных. В результате не было выявлено какого-либо негативного влияния.

Влияние на плод

По результатам исследований установлено, что активное вещество не оказывает тератогенного воздействия на плод и не увеличивает вероятность возникновения врожденных пороков развития плода. Однако, был установлен факт токсического влияния активного вещества на плод.

Назначение ингибиторов обратного захвата серотонина при беременности, в особенности в последнем семестре, ассоциируется с риском возникновения у новорожденных персистирующей легочной гипертензии (ПЛГН). Клинические данные, подтверждающих связь между применением антидепрессанта и развитием ПЛГН отсутствуют.  В то же время не следует исключать вероятность развития патологии, исходя из механизма действия активного вещества (повышение уровня серотонина).

В период беременности лечение проводят с особой осторожностью. В случае, если терапия проводилась в последнем триместре, после родов проводится тщательный контроль за состоянием здоровья новорожденного.

Период лактации

Проведенные исследования свидетельствуют о том, что действующее вещество попадает в грудное молоко в малых количествах. Перед назначением терапии специалисту необходимо оценить потенциальную пользу для матери относительно возможных рисков для ребенка.

Отзывы о Каликсте

Врачи характеризуют препарат, как антидепрессант с хорошей переносимостью, отсутствием значимого влияния на сердечно-сосудистую систему и низкой м-холиноблокирующей активностью.

Специалисты также отмечают положительную динамику при лечении данным препаратом таких расстройств, как депрессия, панические атаки и тревожные состояния. Отзывы пациентов, принимавших препарат Каликста курсом, говорят о его эффективности. Отмечаются следующие положительные эффекты: повышение настроения, устранение бессонницы и улучшение качества сна, улучшение аппетита, исчезновение тревоги и панических атак. Лечебный эффект наступает постепенно и достигает максимума к 7-14 дню. Среди побочных эффектов, которые пациенты замечали у себя: повышение массы тела, трудности с пробуждением, синдром беспокойных ног. Данные проявления не требуют лечения и проходят самостоятельно после прекращения терапии.

Цена, где купить

Средняя цена Каликсты за упаковку 30 таблеток в дозировке 45 мг составляет 1400 рублей, Каликста 30 мг — 1200 рублей и 15 мг — 1000 рублей.

Отзывы