Мефлохин

Химическое название

[(R*,S*)-2,8-бис(трифторметил)хинолин-4-ил]-(2-пиперидил)метанол

Химические свойства

Горький порошок, обладает жгучим вкусом. Молярная масса = 378,312 г/моль. Лекарство была разработано в США в Армейском научно-исследовательском институте имени Уолтера Рида в 70-х годах для лечения малярии. Активно применять вещество начали в 80-х годах. На данный момент лекарственное средство находится в списке жизненно необходимых лек. препаратов, рекомендованных ВОЗ.

Фармакологическое действие

Противопротозойное, противомалярийное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственное средство Мефлохин (Mefloquine) имеет широкую активность по отношению к Plasmodium vivax и Plasmodium falciparum. Препарат не эффективен против печеночных гистошизонтов P. vivax и гамонтов P. falciparum, обладает некоторым действием на циркулирующие шизонты P. malariae и P. ovale.

Механизм действия лекарства обусловлен тем, что у него длительный период метаболизма, а вещество образует токсичные комплексы, которые повреждают и уничтожают плазмодии. Следует отметить, что достаточно быстро образуются устойчивые к препарату штаммы, причем даже в областях, где он обычно не применяется. Вещество обладает токсическим действием на сердечную мышцу.

После приема внутрь лекарства вещество хорошо всасывается. Пища повышает скорость усваивания и биологическую доступность Мефлохина на 40%. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 7 часов-сутки. Средняя плазменная концентрация после приема 0,25 г препарата — 340 нг на мл. У лекарства большая степень связывания с белками плазмы — до 98%, в основном с эритроцитами.

Лекарство преодолевает гемато-энцефалический барьер, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизм препарата происходит в печени, при этом образуется спирт и неактивный карбоксикислый метаболит. Мефлохин медленно выводится из организма в форме продуктов его биотрансформации с помощью пищеварительного тракта. Период полувыведения составляет от 13 до 33 дней. Лекарство обладает способностью накапливаться в организме. Его можно обнаружить в плазме крови спустя месяц после прекращения приема. Эффект от лечения препаратом достигается при применении каждую неделю в течение месяца, после того, как человек покинул эндемичную зону.

Показания к применению

Мефлохин применяют:

• для лечения умеренных и легких форм малярии и профилактики этого заболевания;
• при лечении малярии, вызванной хлорохинустойчивыми, сульфадоксинустойчивыми и множественно-резистентными штаммами;
• в качестве профилактического средства при лечении P. ovale, P. vivax, P. malariae, Plasmodium falciparum;
• при неотложной терапии для пациентов с подозрением на малярию при отсутствии возможности обратиться за срочной медицинской помощью.

Лечение коронавируса

Есть сведения о том, что препарат Мефлохин, наряду с прочими антималярийными средствами может быть эффективен при лечении нового коронавируса COVID-19. Федеральное медико-биологическое агентство (ФМБА) даже представило схему лечения вирусного заболевания данным препаратом.

Тем не менее, у лекарства имеются достаточно серьезные побочные эффекты. Поэтому врачи призывают пациентов не заниматься самолечением и не испытывать на себе экспериментальные методы борьбы с вирусом.

Противопоказания

Мефлохин противопоказан:

• при аллергии на вещество;
• при наличии эпилепсии;
• для лечения пациентов с повышенной судорожной активностью;
• при остром психозе.

С осторожностью лекарство назначают: беременным женщинам, при различных психических заболеваниях, пациентам с серьезными нарушениями в работе печени, больным в возрасте до 2 лет или с весом менее 15 кг.

Побочные действия

Во время профилактики малярии с помощью данного препарата могут возникнуть следующие нежелательные реакции:

• тошнота, боли в животе, рвота, понос, преходящие расстройства пищеварительного тракта;
• головные боли, обмороки, головокружение, экстрасистолия;
• транзиторные изменения показателей крови, лейкоцитоз, рост уровня трансаминаз, тромбоцитопения;
• депрессия, рост судорожной активности, психоз (проходит после отмены препарата).

При лечении наблюдаются:

• несварение желудка, слабость и усталость, головокружение, головные боли, шум в ушах, бессонница;
• проблемы со зрением, тревожность, дезориентация, плохая память;
• галлюцинации и спутанность сознания, припадки и острый психоз;
• рост или снижение артериального давления, бради- или тахикардия;
• проходящие нарушения сердечного ритма и проводимости сердца;
• аллергические высыпания, потеря волос, крапивница, кожный зуд;
• изменения лабораторных анализов крови, многоформная эритема.

Мефлохин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В качестве профилактического средства от малярии принимают внутрь, после еды, запивая водой (не менее стакана жидкости), лекарство распределяют на 2-3 применения.

Таблетки лучше глотать полностью. Если же пациент не в состоянии проглотить таблетку, то ее можно смешать с водой, молоком или соком. Дозировка зависит от формы заболевания, рекомендуется прием 20–25 мг на кг веса.

Для профилактики Мефлохин назначают по 5 мг на кг веса — примерно 250 мг, один раз в неделю.
Для детей и взрослых с весом менее 45 кг назначают 200 мг, при весе 20-30 кг — 125 мг, детям с массой тела 10-20 кг — 60 мг; при весе до 10 кг используют одну восьмую часть таблетки. Примерный расчет дозировки — 5 мг на кг веса пациента.

Лекарство пьют в один и тот же день недели. Терапию начинают за 7 дней до прибытия в зону риска. Ударная дозировка (если терапия не была начата вовремя) составляет 5 мг на кг веса в течение 3 дней. Потом переходят на стандартный режим лечения. После отъезда из эндемичного региона лекарство принимают еще в течение месяца.

Передозировка

При передозировке Мефлохина появляются следующие эффекты: головокружение, боли в животе, нарушение работы периферической нервной и центральной нервной системы, проблемы с работой сердца, сосудистые нарушения.

Рекомендуют вызвать рвоту, промыть желудок, провести симптоматическую терапию. Также необходимо контролировать гемодинамические показатели пациента и его нервно-психический статус.

Взаимодействие

Сочетание препарата с антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, с антигистаминными препаратами, со средствами, влияющими на сердечную проводимость, с трициклическими антидепрессантами, с нейролептиками-фенотиазинами — может привести к удлинению интервала QTc.

Мефлохин уменьшает эффективность противосудорожных лекарственных средств, снижает их плазменную концентрацию. Необходима коррекция дозировки лекарств с противосудорожной активностью.

Лекарство снижает эффективность применения живых брюшнотифозных вакцин. Вакцинацию необходимо пройти не менее, чем за 3 суток до приема препарата.

Ингибиторы изофермента цитохрома P450 в состоянии менять метаболизм и фармакокинетику препарата, это приводит к росту его плазменной концентрации и возникновению побочных реакций. При сочетании препарата с ингибиторами изофермента CYP3A4 соблюдают особую осторожность.

На метаболизм препарата также в состоянии влиять индукторы изофермента CYP3A4, что снижает его плазменные концентрации и эффективность лечения.

С осторожностью сочетают препарат с ингибиторами ВИЧ-протеазы.

С осторожностью лекарство принимают одновременно с Бисопрололом, атомоксетином, с Бетаксололом, Бетаметазоном (развивается миопатия и кардиомиопатия), Амлодипином, с гидрохлоротиазидом.

Мефлохин противопоказано сочетать с 4-нитро-N-[(1RS)-1-(4-фторфенил)-2-(1-этилпиперидин-4-ил)этил] бензамида гидрохлоридом, с Амиодароном, Галоперидолом.

Лекарство снижает эффективность и ускоряет метаболизм вальпроевой кислоты, вортиоксетина.

Мефлохин лучше не принимать с другими лекарствами от малярии, например с гидроксихлорохином, не сочетать с Дексаметазоном, с Флуоксетином, Рифампицином, Карбамазепином, Кетоконазолом, с Клозапином, луразидоном, преднизоном, Рисперидоном.

Препарат не принимают одновременно с зипрасидоном, ивабрадином + метопрололом, ивабрадином, лития карбонатом.

Условия продажи

Лекарство продается по рецепту. Рецепт на Мефлохин можно попросить у своего лечащего врача.

Условия хранения

Таблетки Мефлохин хранят в прохладном, не жарче 30 градусов месте. Таблетки адсорбируют влагу, поэтому важно, чтобы сохранялась целостность упаковки и герметичность.

Особые указания

Пациенту необходимо обратиться к врачу, даже если после лечения Мефлохином произошло полное выздоровление.

Женщинам детородного возраста во время лечения препаратом рекомендуют использовать надежные методы контрацепции.

Препарат лучше заменить, если у больного тяжелая форма малярии. Так как эффект наступает достаточно медленно и парентеральное введение препарата невозможно.

Если в течение получала после приема таблеток больного вырвало, то рекомендуют повторно принять суточную дозу. Если рвота произошла позже (30 минут — час), дозировку необходимо снизить в два раза.

При появлении тревоги, нарушений сознания и депрессии во время лечения Мефлохином, препарат рекомендуется отменить.

Лечение малярии, вызванной P. vivax проводят при сочетании с другими средствами. Промежуток между приемами хинина, Хинидина и Мефлохина составляет не менее 12 часов.

Препарат не рекомендуют пить более 12 месяцев. Также необходимо проводить периодический анализ показателей работы печени и состояния зрительного аппарата. Во время лечения не рекомендуется выполнять работу, требующую повышенного внимания и тонкой двигательной координации.

Детям

Дозировка средства для детей корректируется в зависимости от веса. Если ребенок не может проглотить таблетку, ее нужно растворить в соке или молоке.

Не применяется для лечения пациентов до 3 лет.

При беременности и лактации

Грудное кормление рекомендуют прервать. С особой осторожностью препарат применяют в первом триместре беременности, лучше его не назначать. Всемирная Организация Здравоохранения разрешила использовать лекарство во 2 и 3 триместре беременности.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Мефлохина)

Лариам

Аналоги препарата (синонимы для действующего вещества): мефлохина гидрохлорид, Лариам.

Отзывы

Есть множество отзывов о приеме препарата Мефлохин под торговым названием Лариам. Чаще всего пациенты пытаются найти этот препарат, консультируются по поводу побочных эффектов. Часто жалуются на головные боли, нарушения сознания, рвоту, тошноту, общий дискомфорт.

Цена Мефлохина, где купить

Купить Мефлохин в Москве можно по цене 5000 рублей за 8 таблеток, дозировкой по 250 мг. Приобрести лекарство под торговым названием Лариам можно в аптеках или интернет-аптеках.

Комментарии