Лариам

Состав

В одной таблетке Лариама содержится 250 мг мефлохина (использованного в форме гидрохлорида), который дополнен вспомогательными веществами: полоксамером 3800, МКЦ, лактозы моногидратом, кукурузным крахмалом, кросповидоном, кальция аммония алгинатом, тальком и магния стеаратом.

Форма выпуска

В одной стандартной упаковке 8 таблеток, 2 блистера по 4 табл.

Фармакологическое действие

Таблетки Лариам обладают противомалярийным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лариам действует на бесполые внутриэритроцитарные формы заболевания у людей – малярии, среди них выделяют Plasmodium falciparum, Plasmodium malariae, Plasmodium vivax и Plasmodium ovale.

Кроме того, препарат эффективен, когда другие противомалярийные лекарства не справились, например: хлорохин, прогуанил, пириметамин, комбинация пириметамина и сульфаниламидов, так как возбудители оказались устойчивыми к ним.

В ходе исследований установлено, что была обнаружена резистентность к мефлохину возбудителя — P. falciparum преимущественно на территориях Юго-Восточной Азии, для которых характерна резистентность ко многим известным препаратам. Известны случаи перекрестной резистентности мефлохина с галофантрином и мефлохина с хинином.

Сведения о фармакокинетике: всасывание и распределение в организме

Биодоступность свыше 85%. Прием пищи ускоряет скорость / степень всасывания и увеличивает биодоступность приблизительно на 40%. Для достижения максимальной плазменной концентрации, которая примерно равна принятой дозе, необходимо от 6 до 24 часов. Чтобы достичь равновесной максимальной плазменной концентрации (1000-2000 мкг в 1 л) необходимо принимать дозу 250 мг раз в неделю 7-10 нед.

V-распределения мефлохина составляет приблизительно 20 л на 1 кг. Мефлохин способен проникать в ткани, через плаценту и в минимальном количестве выделяться с грудным молоком. Связывание препарата с белками происходит на 98%. Для профилактической эффективности препарата до 95% необходимо, что концентрация мефлохина в кровотоке была не менее 620 нг/мл (концентрация в эритроцитах с малярийными паразитами в 2 раза больше).

Метаболизм

Мефлохин в человеческом организме преобразуется цитохромом Р450 ЗА4 до 2 метаболитов — карбоксимефлохин и гидроксимефлохин, основным из которых является — 2,8-бис-трифторметил-4-хинолиновая карбоксикислота, которая оказывается неактивной по отношению к P. falciparum.

Выведение

Средняя продолжительность периода полувыведения — 3 недели. Выведение происходит преимущественно вместе с желчью и каловыми массами. Общий клиренс — 30 мл в 1 мин (преобладает печеночный). Вместе с мочой элиминируется 9% неизмененного мефлохина и 4% основного метаболита.

Показания к применению

• лечение неосложненных форм малярии, вызванных штаммами P. falciparum и другими возбудителями, устойчивыми к другим противомалярийным препаратам;
• малярия смешанной этиологии или возбудителем которой является P. vivax;
• профилактика малярии у особ, отправляющихся в потенциально опасные регионы по малярии;
• неотложная скорая помощь и самопомощь пациентам с подозрением на малярию.

По последним данным, препараты на основе мефлохина могут стать эффективным средством при лечении коронавируса COVID-19, однако врачи призывают не заниматься самолечением из-за большого количества серьезных противопоказаний и побочных эффектов.

Противопоказания

• психоз, тревожное состояние или депрессия;
• шизофрения;
• судороги (в т.ч. записи в анамнезе);
• лечение галофантрином, а также назначение после применения мефлохина (возможно удлинение интервала QT угрожающее жизни);
• реакции сверхчувствительности на компоненты препарата или близкие по действию лекарственные средства, например, хинин, Хинидин.

Необходимо соблюдать осторожность, применяя при печеночной недостаточности, при эпилепсии (увеличивается риск судорог), в первый триместр беременности и период кормления грудью, у особ с психическими нарушениями, заболеваниями сердца, у детей до 6 мес. и массой до 5 кг, а также пожилым пациентам — старше 65 лет.

Побочные действия

При лечении острой малярии возможны побочные эффекты, являющиеся признаками основного заболевания.

Частые побочные реакции

Наиболее частые побочные действия обычно имеют слабовыраженный характер, их проявления уменьшается при продолжении терапии. Среди них: тошнота, рвота, боли в животе и головные боли, недержание кала, диарея, нарушения равновесия, головокружение, сонливость, бессонница, кошмарные сны.

Редкие побочные действия со стороны различных систем и органов

• депрессия, сенсорная и моторная нейропатия, энцефалопатия, парестезии, атаксия, судороги, тремор, возбужденность, тревожность, беспокойство, панические атаки, спутанность сознания, ухудшение памяти, галлюцинации, психотические, агрессивные и параноидальные реакции, суицидальные идеи;
• пониженное или повышенное артериальное давление, приливы, тахикардия, брадикардия, аритмия, сердцебиение, экстрасистолия, транзиторные нарушения системы проводимости сердца, AV блокада;
• кожная сыпь, крапивница, зуд, экзантема, эритема (в т.ч. мультиформная экссудативная), отек, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона;
• миастения, миалгия, артралгия;
• возможны нарушения зрения, вестибулярного аппарата и слуха;
• лейкопения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, снижение гематокритного числа;
• слабость и лихорадка, увеличение потливости, ощущение озноба, утрата аппетита;

Из-за длительного периода выведения мефлохина побочные реакции могут сохраняться и развиваться несколько недель после приема последней дозы препарата.

Лариам, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки нужно принимать перорально внутрь, запивая не менее 200 мл жидкости, после полноценного приема пищи, в несколько приемов. Таблетки необходимо глотать целиком, они горькие и слегка жгучие. Если ребенок или пациент не способен проглотить целую таблетку, то её можно растолочь и добавить в питье.

Применение в целях профилактики малярии

Доза для взрослых и детей (при массе тела до 45 кг) составляет не более 5 мг на 1 кг 1 раз в неделю (в определенный день). Если масса тела в пределах 30–45 кг, то доза — 3/4 табл.; 20–30 кг — 0,5 табл.; 10–20 кг — 0,25 табл., 5–10 кг — не более 0,125 табл. Если масса тела менее 5 кг, то по возможности, дозу рассчитывать и выдавать должен фармацевт.

Впервые принимают Лариам перед поездкой в потенциально опасный по малярии регион обычно за неделю, в противном случае рекомендована ударная терапия — недельную дозу принимают 3 дня подряд, а затем переходят на стандартную систему дозирования. Для снижения риска возникновения малярии после выезда из опасного региона проводят профилактику еще на протяжение 4 недели. Если пациент проходит терапию другими лекарственными средствами, то необходимо начать профилактику минимум за 2–3 недели до отъезда для того, чтобы удостовериться в безопасности комбинирования препаратов.

Схема лечения Лариамом

Стандартная суммарная доза для достижения терапевтического эффекта 20–25 мг/кг отличается в зависимости от веса пациента и по разному распределяется (приняв суммарную терапевтическую дозу за 2–3 раза с интервалом примерно 6–8 часов можно предупредить побочные реакции).

Для взрослых и особ свыше 60 кг – 6 табл. (за 3+2+1 приема), при массе тела 45-60 кг – 5 табл. (за 3+2 приема). Если масса тела в пределах 30-45 кг суммарная доза составляет 3-4 табл. (за 2+2 приема), 20–30 кг — 2-3 табл. (2+1 прием); 10–20 кг — 1-2 табл., 5–10 кг — 0,5-1 табл.

Особенности дозирования в отдельных случаях

• при сниженном иммунитете, а также жителям эндемичных регионов по малярии достаточно меньшей суммарной дозы;
• при возникновении рвоты в течение 30 минут после приема таблеток назначают повторно полную дозу, если спустя 30–60 минут – дополнительную половинную дозу;
• если возбудитель малярии — P. vivax, то в целях устранения печеночных плазмодиев проводят профилактику рецидивов при помощи производных 8-аминохинолина (к примеру, примахина);
• если после полного курса лечения в течение 48–72 часа не наступает улучшение или в ходе профилактики развивается малярия – врач должен рассмотреть вопрос о смене препарата;
• в тяжелых случаях острой малярии Лариам можно принимать после 2–3 дневной терапии Хинином (в/в), выдерживая интервал между препаратами не менее 12 часов во избежание проявлений большинства лекарственных взаимодействий;
• в регионах, где возбудители обладают полирезистентностью может быть эффективно начальное лечение препаратом — Артемизинином либо его производными, а затем, по возможности, проводят терапию Лариамом.

Самопомощь

Необходимо принять начальную дозу – не менее 15 мг на 1 кг веса. Например, при весе более 45 кг — 3 таблетки (750 мг). Если в дальнейшем медицинская помощь все равно недоступна и отсутствуют нежелательные побочные реакции, то через 6–8 часов следует принять вторую половину суммарной дозы — 2 табл. (500 мг). Если вес более 60 кг, то через 6–8 часов дополнительно принимают еще 1 таблетку.

Чтобы подтвердить или исключить диагноз нужно обратиться к врачу даже, если самочувствие хорошее.

Передозировка

Характерный симптом — более выраженные побочные эффекты.

Первая помощь и лечение:

• вызвать рвоту;
• провести промывание желудка;
• симптоматическое лечение;
• интенсивные поддерживающие мероприятия ССС;
• контроль гемодинамических показателей и картины ЭКГ;
• оценка нервно-психического статуса в течение первых суток.

Взаимодействие

• С хинином, Хинидином и хлорохином могут возникнуть изменения на ЭКГ и повыситься риск судорог.
• Антиаритмические средства, β-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, антигистаминные средства, Н1-гистаминные блокаторы, трициклические антидепрессанты и фенотиазины влияют на сердечную проводимость и могут сыграть роль в увеличении интервала QTс.
• В связи со снижением концентрации в плазме Карбамазепина, вальпроевой кислоты, Фенобарбитала, фенитоина — снижается эффективность этих противосудорожных препаратов, что может потребовать коррекции их дозы.
• В комбинации с пероральными живыми брюшнотифозными вакцинами снижается их иммуногенность, поэтому вакцинацию рекомендуется провести за 3 дня до терапии Лариамом.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

• закрытая упаковка;
• сухое место;
• температурный режим до +30 °C.

Срок годности

Может храниться 3 года.

При беременности и лактации

Применение в I триместр беременности и во время лактации возможно лишь в случае, когда потенциальная польза для матери больше риска для плода.

Женщины репродуктивного возраста во время приема препарата и 3 месяца после должны использовать средства надежной контрацепции. Однако, если наступила беременность — показаний к прерыванию нет.

Аналоги Лариама

Аналоги с активным веществом мефлохином: Ларимеф и Мефахин.

Отзывы о Лариаме

Лариам – достаточно популярный препарат, его часто назначают для профилактики малярии при выезде за границу в эндемические опасные регионы. Однако, возбудители малярии в разных странах несколько отличаются (к примеру, в Шри-Ланке), потому профилактику или лечение должен назначать врач, который профессионально оценит ситуацию, сможет подобрать дозу или порекомендовать другой противомалярийный препарат, а также учтет риски лекарственного взаимодействия если пациент принимает прочие лекарства.

Цена Лариама, где купить

Купить Лариам в аптеках можно по цене от 5000 руб.

Отзывы