Лерканидипин
Химическое название
2[(3,3-дифенилпропил)(метил)амино]-1,1-диметилэтил метил 2,6-диметил-4-(3-нитрофенил)-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоксилат
Химические свойства
Лерканидипин относят к группе антагонистов кальциевых каналов третьего поколения. Выпускают в виде таблеток для приема внутрь. Активно применяется для лечения заболеваний сердца и сосудов.
Фармакологическое действие
Гипотензивное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лерканидипин – типичный блокатор кальциевых каналов, снижает активный транспорт ионов кальция сквозь полунепроницаемую мембрану в кардиомиоциты клеток гладкой мускулатуры сосудов. Под действием данного вещества снижается общее периферическое сопротивление сосудов и артериальное давление. Гипотензивный эффект от приема средства достаточно длительный, сохраняется в течение суток. Лекарство не обладает отрицательным инотропным действием.
Из ЖКТ вещество адсорбируется полностью. Максимальная концентрация наблюдается через полтора — три часа после приема. Средство быстро распределяется по всем тканям и органам. Степень связывания с белками в крови – до 98%. При гипоальбунемии, печеночной и почечной недостаточности свободная фракция имеет тенденцию к увеличению. Повторный прием препарата не приводит к его накоплению. Метаболизируется в печени, с помощью изофермента CYP3А4, половина принятого лекарства выводится с помощью почек с мочой. Период полувыведения составляет от 7 до 10 часов.
Показания к применению
Лекарственное средство назначают при первичной гипертензии умеренной и легкой степени.
Противопоказания
Вещество противопоказано:
- при хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
- при аортальном стенозе и нестабильной стенокардии;
- если менее месяца назад больной перенес инфаркт миокарда;
- при выраженной печеночной недостаточности;
- если уровень КК достигает мене 10 мл в минуту;
- при галактоземии;
- пациентам с непереносимостью лактозы, с синдромом нарушенного всасывания галактозы, глюкозы;
- беременным женщинам;
- детям и подросткам;
- при кормлении грудью;
- пациентам с аллергией на компоненты средства и прочие производные дигидропиридинового ряда.
Побочные действия
Побочные эффекты от приема Лерканидипина возникают достаточно редко.
Могут проявиться:
- периферические отеки, приливы крови к лицу;
- ощущение сердцебиения, боли в грудной клетке;
- стенокардия, астения, головная боль, тахикардия;
- инфаркт миокарда, головокружение, тошнота;
- несварение желудка, рвота, боли в желудке;
- понос, гиперплазия десен;
- рост активность ферментов печени (обратимый), снижение артериального давления;
- высыпания на коже, миалгия, полиурия, сонливость.
Лерканидипин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки принимают внутрь. С утра, на голодный желудок. Не раньше, чем за четверть часа перед приемом пищи. Лекарство не рекомендуется разжевывать. Таблетки запивают водой в достаточном количестве.
В среднем, суточная дозировка составляет 10 мг, но ее можно увеличить в 2 раза. Увеличение суточной дозы можно производить на второй неделе лечения.
При заболеваниях печени и почек легкой и средней тяжести, дозировку лучше не увеличивать, а принимать минимально активную дозу 10 мг.
Передозировка
Наблюдается рефлекторная тахикардия, отечность, учащенное сердцебиение, стенокардия, снижение артериального давления, вплоть до инфаркта миокарда. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Сочетанный прием лекарства с ингибиторами фермента CYPЗА4 (кетоконазолом, эритромицином, итраконазолом, ритонавиром) может вызвать ослабление либо усиление эффекта от препарата. Индукторы CYP3A4 (антидепрессанты, рифампицин) снижают антигипертензивный эффект от лек. средства.
При сочетании Лерканидипина с грейпфрутовым соком снижается его гипотензивный эффект.
Алкоголь и этанол содержащие препараты потенцируют действие лекарства.
Нельзя сочетать данное вещество с циклоспорином, это проводит к значительному росту плазменной концентрации обоих веществ.
Сочетанный прием препарата с метопрололом и прочими бета-адреноблокаторами приводит к снижению биодоступности средства.
Сочетание Лерканидипина с мидазоламом в дозировке 20 мг приводит к увеличению биодоступности лекарства у пожилых пациентов.
При сочетании препаратов Лерканидипина с дигоксином происходит рост максимальной концентрации дигоксина в плазме крови. Необходим тщательный контроль состояния пациентов.
Прием лекарства в сочетании с 800 мг циметидина не приводит к изменению фармакокинетических параметров средства.
Одновременное лечение данным веществом и симвастатином желательно проводит в разное время суток. Лерканидипин принимать утром, а симвастатин перед сном.
Особые указания
Рекомендуется соблюдать осторожность во время управления автомобилем, при работе с механизмами, которая требует высокой концентрации внимания.
Особую осторожность следует соблюдать при лечении пациентов пожилого возраста, с СССУ, ишемией и при дисфункции левого желудочка.
С алкоголем
Лекарственное средство нельзя сочетать с алкоголем и этиловым спиртом.
При беременности и лактации
Препараты Лерканидипина не назначают при лактации и во время вынашивания ребенка. Женщины должны соблюдать необходимые меры предосторожности, использовать надежные методы контрацепции.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Лерканидипина)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Аналоги лек. средства: Занидип-Рекордати, Лерканидипина гидрохлорид, Лерникор, Леркамен 10 и 20 мг, Лерканорм, Корипрен (многокомпонентное средство), Энал Л Комби (с эналаприлом).
Отзывы
Некоторые отзывы о приеме препаратов Лерканидипина:
- “… Отец долго мучился с давлением. Пил одно время этот препарат. Он хороший, помогает, из побочных эффектов – только голова немного кружилась”;
- “… Хорошее лекарство, отлично сработало, когда у меня начались проблемы с давлением”;
- “… Мне врач его в комплексе назначала, так помог. А один был слабоват. Побочные эффекты – головокружение, головные боли”.
Цена Лерканидипина, где купить
Цена таблеток Занидип-Рекордати, покрытых пленочной оболочкой, дозировкой 10 мг составляет приблизительно 300 рублей за 28 штук. Стоимость препарата Леркамен 10 — 550 рублей за 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
Давление снижала известными всем таблетками, к врачу не обращалась по началу. Но после последнего обязательного медицинского осмотра на работе мне поставили диагноз: гипертоническая болезнь 2 степени. Скачки давления наблюдались довольно часто, после психологических перенапряжений. Прописали средство лерканидипин-сз по 1 таблетке по утрам. Он обладает гипотензивным действием. Врач рекомендовал начать лечение с 10 мг утром. Этого мне было достаточно для того, чтобы чувствовать себя относительно спокойно на работе.
Привет. Я тоже принимаю при гипертензии (лерканидипин), но только от производителя (северная звезда). По Эффективности мне нравиться и побочного действия не вызывает, а еще и по цене подходит, так как принимать надо постоянно, в день по одной таблетке (по утрам). Больше не наблюдаю у себя головных болей.
При сочетанном приеме метопролола и лерканидипина требуется корректировка дозы лерканидипина в какую сторону? + или -?
Гипертония атаковала меня пол года назад, тогда я буквально на стенку лезла от головных болей. Мне выписали Лерканидипин сз, пью каждое утро на постоянной основе. Головные боли прошли, никаких побочных. Хороший препарат.