Тобрамицин

Химическое название

(2S,3R,4S,5S,6R)-4-амино-2-{[(1S,2S,3R,4S,6R)-4,6-диамино-3-{[(2R,3R,5S,6R)-3-амино-6-(аминометил)-5-гидроксиоксан-2-ил]окси}-2-гидроксициклогексил]окси}-6-(гидроксиметил)оксан-3,5-диол

Химические свойства

Данное вещество относится к группе антибиотиков-аминогликозидов широкого спектра действия. Соединение – продукт жизнедеятельности актиномицета Streptomyces tenebrarius.

Молекулярная масса вещества = 467, 5 грамм на моль. Средство хорошо растворяется в воде, плохо – в этиловом спирте, почти не растворим в эфире и хлороформе. В препаратах чаще всего находится в виде Сульфата Тобрамицина, молекулярная масса сульфата = 1425 г на моль.

Средство выпускают в виде растворов для инъекций различной концентрации; стерильного порошка для приготовления р-ов; глазной мази 0,3%; р-ра для ингаляционного введения.

Фармакологическое действие

Бактерицидное, антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

При использовании низких концентраций средства, оно обладает бактериостатическим действием, в высоких концентрациях – бактерицидным.

Вещество блокирует нормальные процессы синтеза субъединицы рибосомы и нарушает синтез беловых молекул. Далее, если концентрация лекарства достаточно высока, средство приводит к нарушению функции цитоплазматической мембраны, приводит к гибели микробов.

Тобрамицин воздействует на грамотрицательные и грамположительные бактерии: Escherichia coli, Протеус (практически все штаммы), Клебсиэлла, Serratia spp., Enterobacter aerogenes, Сальмонелла, Шигелла, Providencia spp., Citrobacter spp., Haemophilus aegyptius, Haemophilus influenzae, Moraxella lacunata, Herellea vaginacola, Neisseria gonorrhoeae и некоторые штаммы Neisseria spp., Morganella morganii, Acinetobacter calcoaceticus; Enterococcus spp., Стафилоккоки (большинство штаммов), Стрептоккоки (бета-гемолитические штаммы, Streptococcus pneumoniae, негемолитические штаммы).

Также доказано, что антибиотик более эффективен при лечении заболеваний, вызванных бактериями, устойчивыми к гентамицину или неомицину. Действие вещества более выражено при лечении инфекций, ассоциированных с синегнойной палочкой.

Средство неэффективно в отношении различных штаммов стрептококка группы Д.

В отличие от внутримышечного введения, при пероральном приеме лекарство плохо усваивается ЖКТ. Максимальной своей концентрации средство достигает через 30 минут – 1,5 часа.

После однократной внутримышечной инъекции в дозировке 1 мкг на кг веса пациента, достигается равновесная концентрация 4 мкг на мл крови и сохраняется в течение 8 часов. Внутривенное введение обеспечивает сходные концентрации.

Вещество почти не связывается с белками плазмы крови и не накапливается. Соединение обнаруживается в мокроте, содержимом абсцесса, синовиальной жидкости. Лекарство не преодолевает гематоэнцефалический барьер, однако проникает через плаценту. Тобрамицин не метаболизируется. Выводится вещество через почки, с помощью клубочковой фильтрации. Через сутки в плазме крови и биологических жидкостях присутствует всего 7% средства. Период полувыведения составляет 120 минут.

У пациентов с нарушениями в работе почек и новорожденных детей фармакокинетические параметры могут несколько отличаться, лекарство можно обнаружить в организме в течение большего периода времени.

При проведении диализа, в зависимости от интенсивности и типа процедуры, можно удалить от 25 до 70% лекарства.

При местном использовании в составе глазных капель системной абсорбции вещество не подвергается.

Показания к применению

Химическое соединение входит в состав растворов для внутримышечного и внутривенного введения:

• для лечения инфекционных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к действию антибиотика (желчевыводящие пути, суставы, кости, центральная нервная система, брюшная полость, органы дыхания, кожа, мягкие ткани, желче- и мочевыводящие пути );
• после проведения оперативных вмешательств для профилактики или лечения различных воспалительных процессов;
• при сепсисе.

Тобрамицин для глаз, в составе капель и гелей используют при бактериальных инфекциях глаза: блефарита, кератоконъюнктивита, кератита, конъюнктивита, блефароконъюнктивита, иридоциклита.

Ингаляции с Тобрамицином назначают:

• для лечения инфекций дыхательных путей, вызванных синегнойной палочкой;
• детям от 6 лет, больным муковисцидозом.

Противопоказания

Лекарство не назначают:

• при гиперчувствительности к данному антибиотику или группе аминогликозидов;
• пациентам с почечной недостаточностью;
• при неврите слухового нерва;
• беременным женщинам;
• при нарушениях в работе головного мозга, вызванных недостаточной функцией 8 пары черепных нервов.

С осторожностью препарат используют:

• у пациентов пожилого возраста;
• при ботулизме;
• у пациентов с миастенией или болезнью Паркинсона;
• при сильной дегидратации организма;
• во время кормления грудью.

Побочные действия

При системном использовании могут проявиться следующие побочные реакции:

• понос, нарушения в работе печени, повышение уровня ферментов печени или билирубина;
• рвота, тошнота, полиурия, чувство жажды, олигурия, протеинурия, повышение уровня азота в мочевине и креатинина, частое или редкое мочеиспускание, головокружение;
• протеинурия, нарушения канальциевой секреции;
• анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения;
• поражение вестибулярного аппарата и слуха, глухота, вертиго, шум в ушах;
• головные боли, сонливость, судороги, нарушения ориентации движений;
• парестезии, гипокальциемия, недостаточность натрия и магния в крови;
• высыпания и зуд на коже, гиперемия, лихорадка, эозинофилия, отек Квинке, прочие аллергические реакции.

После проведения ингаляций повышается вероятность развития:

• язвенных поражений полости рта, грибковых инфекций;
• одышки, бронхоспазма, носовых кровотечений;
• насморка, изменения голоса, кашля, фарингита, ларингита;
• синусита, гипервентиляции легких, астмы, гипоксии.

При использовании средства в офтальмологической практике проявляются местные реакции:

• зуд, припухлость и покраснение век;
• жжение и боль во время и после закапывания или наложения мази;
• нечеткость зрения.

Тобрамицин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от лекарственной формы, заболевания и возраста, используют разные схемы лечения и дозировки.

Внутривенное и внутримышечное введение

Как правило, ввод препарата осуществляется капельно, в виде инфузии. Перед применением раствор для инъекции разводят в изотоническом р-ре хлорида натрия или глюкозы. Продолжительность процедуры от 20 минут до часа.

Перед внутримышечным введением препарат растворяют в 0,5% растворе прокаина или в воде.

Дозировка различная – в зависимости от локализации инфекции и вида возбудителя.

В среднем суточная дозировка для взрослого рассчитывается по 2-3 мг на один кг веса. Инъекции производят 3 раза в день.

В тяжелых случаях рекомендуется назначение 4-5 мг на кг веса, распределенные на 4 приема.

Для детей от 2 месяцев необходима коррекция дозировки. Как правило, используют от 6 до 7,5 мг средства на один кг веса ребенка. Кратность введения – как для взрослых.

Детям, не достигшим возраста 2 месяцев, рекомендуется вводить 4 мг на кг веса в сутки, распределенные на 2 инфузии. Продолжительность лечения, как и для прочих антибиотиков, составляет от 7 до 10 дней.

Также лекарственное средство назначают в виде ингаляций. Необходимо следовать указаниям врача.

Инструкция на глазные капли Тобрамицин и мазь

При инфекционном процессе средней тяжести закапывают по 1-2 капли в пораженный глаз (конъюнктивальный мешок), 3-4 раза в сутки, каждые 4 часа.

Если развился тяжелый инфекционный процесс, то показано использовать капли для глаз каждый час – 30минут. После уменьшения воспаления переходят на нормальный режим приема препарата.

Глазную мазь закладывают за пораженное веко, 2-3 раза в день. По показаниям кратность использования лекарства можно увеличить до 4 раз в сутки. Затем переходят на нормальный режим приема.

Продолжительность лечения зависит от его эффективности.

Передозировка

При передозировке развивается почечная недостаточность, нарушения вестибулярного аппарата и слуха, нейромышечная блокада, паралич дыхания.

Пациенту важно обеспечить вентиляцию и оксигенацию, гидратацию, нормальное мочеиспускание, следует контролировать уровень креатинина и антибиотика в крови, можно провести гемодиализ.

Взаимодействие

Фуросемид и этакриновая кислота при сочетании с веществом приводят к увеличению ототоксичности препаратов.

Раствор для парентерального использования нельзя смешивать в капельнице или шприце с другими лекарствами.

При сочетанном приеме Тобрамицина с аминогликозидами, цефалоспоринами и полипептидными антибиотиками увеличивается нагрузка на почки.

Средство усиливает нейротоксичность ванкомицина.

Тобрамицин при сочетании с миорелаксантами, в частности тубокурарином усиливает их мышечно-расслабляющее действие.

Условия продажи

Необходимо наличие рецепта.

Условия хранения

Хранить лекарственное средство нужно в соответствии с рекомендациями на упаковке, они отличаются, в зависимости от лекарственной формы.

Срок годности

Раствор для инъекций и инфузий хранят в течение 2 лет.

Срок годности на глазные капли и капсулы для ингаляций – 3 года.

После вскрытия капли для глаз можно хранить при низкой температуре в течение 1 месяца.

Особые указания

Если у пациента ранее наблюдались реакции гиперчувствительности к группе аминогликозидов, то велика вероятность развития аллергических реакций на Тобрамицин.

Обратимая или полная глухота вследствие лечения препаратом может проявиться уже после окончания лечения. Во время терапии средством рекомендуется наблюдать за общим состоянием пациента, работой почек, уровнями кальция, креатинина, белка в моче, натрия и магния в плазме крови, проводить аудиометрические тесты.

Иногда у особых групп пациентов требуется коррекция дозировки (беременным женщинам, при перитоните и ожогах, лицам с высоки сердечным выбросом или скоростью работы клубочков почек).

Следует помнить, что длительное использование вещества приводит к развитию суперинфекций, чаще всего микозов.

Между закапываниями данного средства и любого другого препарата в виде глазных капель рекомендуется делать 5-минутный перерыв.

Пожилым

Пожилым лицам рекомендуется увеличить частоту введения средства и снизить разовую дозировку препарата.

При беременности и лактации

Использование Тобрамицина у беременных женщин допустимо в крайних случаях, когда существует серьезная угроза жизни матери.

Применение данного средства у беременных женщин может вызвать полную глухоту у плода, вещество накапливается в почках.

Если существует необходимость приема препарата во время лактации, то кормление необходимо прекратить.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Амикацин

Канамицин

Торговые названия Тобрамицина: Тобрекс, Брамитоб, Дилатерол, Тоби, Тобром, Бруламицин, Тобропт, Небцин, Тобразон, Дилатерол, Тоби Подхалер, Тобрамицин-Гобби, Тобрисс, Тобросопт.

Отзывы о Тобрамицине

Отзывы об использовании антибиотика хорошие, препарат достаточно эффективный, серьезные побочные реакции проявляются нечасто.

Некоторые отзывы о препарате:

• “… Во время игры дочка повредила глаз, упала на игрушку. Оказалось, что ничего особо страшного не случилось, выписали капли для глаз с антибиотиком. После каждого закапывания дочь капризничала и плакала, видимо пощипывало от капель. Лекарство хорошее, помогло, осложнений не было, ни выделений, ни гноя”;
• ”… На протяжении всего курса лечения Тобрамицином после уколов немного кружилась голова, не было аппетита. Однако данные симптомы меня беспокоили не сильно. Главное – проколола весь курс и вылечилась”;
• ”… У меня был конъюнктивит. Долго мучалась, пыталась лечить народными средствами. Врач выписал этот антибиотик. Очень обрадовалась, когда облегчение наступило уже после первого применения. Вылечила конъюнктивит полностью”.

Цена Тобрамицина, где купить

Цена на глазные капли Тобрекс, 0,3% составляет примерно 180-193 рубля за флакон, емкостью 5 мл.

Комментарии