Эзомепразол

Химическое название

По классификации ИЮПАК вещество называется: бис-(5-метокси-2-{(S)[4-метокси-3,5-диметил-2-пиридинил)метил]сульфинил}-1H-бензимидазол-1-ил.

Химические свойства

Эзомепразол относят к классу ингибиторов протонного наноса, блокаторов секреции соляной кислоты. Данное вещество широко используется в качестве противоязвенного средства. Молярная масса = 345, 4 грамма на моль. Химическое соединение представляет собой S-изомер омепразола. Аналогично его R-изомеру, вещество специфически ингибирует протонный нанос в париетельных клетках. Лекарство выпускают в виде таблеток или капсул для приема внутрь, жидкости для введения через назогастральный зонд.

Фармакологическое действие

Противоязвенное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество снижает активность выработки соляной кислоты в желудке, путем специфического угнетения процесса протонового наноса в париетальных клетках ЖКТ. Само по себе средство является слабым основанием и лишь в кислой среде переходит в активную форму, активируется и начинает подавлять H+/K+ АТФазу. Лекарство угнетает стимулированную и базальную секрецию HCl.

Эзомепразол начинает действовать спустя 60 минут после приема стандартной дозировки. При ежедневном использовании лекарства на протяжении 5 суток, один раз в день в дозировке 20 мг, уровень секреции желудочных кислот снижается на 90%. В ходе клинических исследований было выявлено, что при лечении рефлюкс-эзофагита с помощью данного вещества излечение наступает при мерно у 79% подопытных в течение месяца. У 93% пациентов излечение наступило в течение 2 месяцев.

При проведении терапии препаратом по схеме 20 мг 2 раза в день, в сочетании со стандартными антибактериальными лекарствами, успешно производится эрадикация бактерии Хеликобактер. Для лечения неосложненной язвы 12-перстной кишки достаточно применения данного вещества в течение 7 дней.

Препарат крайне неустойчив в кислых средах. В живом организме незначительная часть вещества переходит в R-изомер. После проникновения в ЖКТ или сразу в кровь средство быстро усваивается. Максимальная концентрация при приеме таблетированной формы достигается в течение 60-120 минут. Биодоступность при повторном приеме составляет 89%.

Степень связывания с белками плазмы крови – около 97%. Метаболизм средства протекает с участием системы цитохрома Р450 (CYP2C19), с образованием деметилированных и гидроксиметилированных метаболитов. Оставшееся вещ-во метаболизируется другими специфическими изоферментами CYP3A4, в результате чего образуются сульфпроизводные, которые и выступают в роли основных метаболитов.

При приеме таблеток один раз в день период полувыведения составляет порядка 1-3 часов. Лекарство не накапливается в организме, порядка 80% средства выводится через почки в виде неактивных метаболитов.

У пациентов с замедленным метаболизмом данного лек. средства (1-2% населения) процесс осуществляется системой CYP3A4. Средняя AUC у таких больных в 2 раза выше, чем у лиц с нормальным метаболизмом Эзомепразола. Максимальная концентрация в плазме крови на 60% больше.

У пожилых лиц метаболизм протекает нормально. При заболеваниях печени или почек легкой и средней степени тяжести коррекция дозировки не требуется. При тяжелой печеночной недостаточности скорость метаболизма снижена, а AUC увеличена в 2 раза.

Показания к применению

Лекарство назначают:

• в составе комплексного лечения при язве 12-перстной кишки;
• при эрозивном рефлюкс-эзофагите;
• в качестве профилактического средства у лиц, излечившихся от эзофагита;
• в камках комплексного, симптоматического лечения ГЭРБ;
• для эрадикации бактерии Helicobacter (в сочетании с антибактериальными средствами);
• при язвенной болезни желудка для профилактики пептических язв.

Противопоказания

Препараты Эзомепразола не используют:

• при наличии аллергии на данное вещество, в том числе к замещенным бензимидазолам в целом;
• в сочетании с атазанавиром;
• во время кормления грудью;
• в педиатрической практике.

С особой осторожностью препарат назначают беременным женщинам или при тяжелой почечной недостаточности.

Побочные действия

При использовании минимальных терапевтических доз вероятность возникновения побочных эффектов значительно ниже.

Наиболее часто наблюдались: боли в животе, головные боли, повышенное газообразование, понос, тошнота, запор, рвота. Реже развиваются: аллергические кожные реакции, сухость слизистых оболочек, дерматиты, крапивница, нарушение остроты зрения, зуд на коже, головокружение.

Редко и очень редко у пациентов возникали:

• панцитопения, отек Квинке, рост активности ферментов печени;
• анафилактоидные реакции, синдром Стивенса-Джонсона;
• миалгия, депрессия, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• лейкопения, мультиформная экссудативная эритема.

Также предполагается, что в результате лечения препаратом могут развиться реакции, которые наблюдаются во время приема омепразола.

Эзомепразол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство назначают внутрь или, если прием таблеток невозможен, через назогастральный зонд. В зависимости от заболевания используют различные схемы дозирования.

Инструкция на Эзомепразол

Таблетки принимают внутрь, целиком, запивая достаточным количеством нейтральной жидкости.

Для лечения эрозивного рефлюкс-эзофагита используют по 40 мг препарата, 1 раз в день. Продолжительность проведения терапии составляет один месяц. Если после первого курса препарата сохранились некоторые симптомы заболевания или возник рецидив, то курс можно повторить. В качестве профилактического средства после излечения эзофагита используют 20 мг препарата, 1 раза в день.

При симптоматическом лечении ГЭРБ назначают 20 мг препарата 1 раз в день. Однако, если в течение месяца улучшения в состоянии больного не наступили, то рекомендуется провести дополнительное обследование пациента и выяснить причины недомогания.

Для устранения Helicobacter pylori, лечения язвы 12-персной кишки, вызванной этой бактерией, либо профилактики рецидива вещество назначают в суточной дозировке 20 мг. Также дополнительно рекомендуется использовать 1 грамм амоксициллина, 0,5 г кларитромицина дважды в сутки. Продолжительно лечения составляет 7 дней.

В качестве профилактического средства при длительном приеме НПВС или для лечения пептических язв, вызванных НПВС, лекарство назначают в дозировке 20 мг, 1 раз в день. Курс лечения составляет от 1 до 2 месяцев.

Для пациентов с тяжелыми заболеваниями печени суточная дозировка Эзомепразола не должна превышать 20 мг.

Если у больного имеются трудностью с глотанием, таблетку можно растворить в воде и выпить взвесь микрогранул в течение получаса. Гранулы нельзя разжевывать, дробить или оставлять на стенках стакана, необходимо принять все содержимое капсулы.

Введение лекарства через назогастральный зонд осуществляется в соответствии с инструкцией.

Передозировка

Вероятность развития случайно передозировки препаратом крайне мала. При умышленном приеме 280 мг вещества наблюдается усиление частоты и силы проявления побочных реакций. Может возникнуть: общая слабость, головокружение, тяжесть и боли в области желудочно-кишечного тракта. Разовый прием 80 мг вещества не привел к каким либо негативным последствиям.

В качестве лечения проводят поддерживающую терапию, устраняют неприятные симптомы. Специфического антидота у лекарства нет, гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

В результате лечения препаратом наблюдается снижение кислотности желудочного сока, что может привести к изменению абсорбционной способности препаратов, зависящих от рН желудка.

Данное вещество ингибирует фермент CYP2C19, поэтому сочетание препарата с диазепамом, имипрамином, фенитоином, циталопрамом, кломипрамином может привести к росту плазменных концентрации этих лекарств. Рекомендуется скорректировать дозировку препаратов, метаболизирующихся с помощью CYP2C19.

Известно, что прием Эзомепразола и Варфарина не приводит к изменению ПТИ у пациентов, длительно принимающих антикоагулянт. Однако описано несколько единичных случаев повышения МНО при таком сочетании.

Лекарство снижает плазменный уровень атазанавира в плазме крови.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Особые указания

Согласно клиническим исследованиям, при длительном приеме ингибиторов протонового наноса у больных чаще образуются доброкачественные железистые кисты в желудке. Чаще всего кисты исчезают после прекращения лечения препаратом.

Лечение данным препаратом может отсрочить постановку диагноза при злокачественных новообразованиях ЖКТ. Поэтому при наличии каких-либо тревожных симптомов (потеря массы тела, рвота с кровью, дисфагия, мелена, язва желудка) следует дополнительно исследовать пациента.

При проведении терапии более 1 года пациенты должны находитсься под наблюдением лечащего врача.

Следует учитывать, что под действием препарата повышается плазменная концентрация гастрина, в результате снижения внутрижелудочной секреции соляной к-ты.

Во время лечения можно управлять автомобилем или выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

При беременности и лактации

Нет достаточного количества данных, чтобы утверждать о безопасности применении лекарства во время беременности. Однако, во время исследований на животных не было выявлено какого-либо эмбриогенного или тератогенного влияния вещества на организм. Лекарство может быть назначено в минимальной дозировке лечащим врачом по показаниям. Средство противопоказано к применению во время кормления грудью.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Эзомепразола)

Омизак

Дексилант

Разо

Хайрабезол

Нофлюкс

Ланцид

Барол

Берета

Онтайм

Гастрозол

Омепразол

Пантопразол

Проксиум

Лансопразол

Зульбекс

Ультоп

Эпикур

Париет

Лосек МАПС

Лосек

Наиболее распространенные структурные аналоги Эзомепразола (синонимы): Нео-зекст, Эзомепразол магния дигидрат, Нексиум, Эзомепразол Канон, Эманера.

Отзывы

Некоторые отзывы о препаратах Эзомепразола:

• «… Мой муж долго мучался от болей в области желудка и изжоги, долго не хотел идти к врачу. Когда таки добрался до специалиста, ему назначили это лекарство. Препарат неплохой, хотя и стоит недешево. Удобно, что пить его можно вне зависимости от приема пищи. Через неделю лечения наступили заметные улучшения в состоянии, «побочек» никаких нет»;
• «… Болею рефлюкс-эзофагитом. Принимаю эти таблетки уже 4 года, по 20 мг перед сном. Чувствую себя нормально, если еще и диету соблюдать, что вообще – отлично. Хорошее средство, правда, стоит дорого»;
• «… Пробовал лечить этими таблетками гастрит и дуоденит. Пропил полный курс – не помогло, хорошо хоть хуже не стало. Когда обратился к другому врачу, сказал, что нужно еще от Хеликобактер антибиотики пить. Теперь лечусь повторно, но уже с другим препаратом».

Цена Эзомепразола, где купить

Цена Эзомепразола варьируется в зависимости от производителя и лекарственной формы. Стоимость таблеток Нексиум составляет порядка 1500-1800 рублей за упаковку 14 штук, дозировкой по 20 мг каждая. Пациенты отмечают, что иногда цена аналогов Эзомепразола несколько ниже, чем у оригинального препарата.

Комментарии